Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

"N-holinoblokatory (Muskelrelaxans, Curare-ähnliche Heilmittel)"

In der Formulierung enthalten
  • Ditilin®-Darnitsa
    Lösung w / m in / in 
  • Suxametonium-Biolake
    Lösung w / m in / in 
  • Suxamethoniumiodid
    Lösung w / m in / in 
    Unternehmen DEKO, LLC     Russland
  • Suxamethoniumiodid
    Lösung w / m in / in 
    ESKOM NPK, OAO     Russland
  • Suxamethoniumiodid
    Lösung w / m in / in 
    NOVOSIBHIMFARM, OJSC     Russland
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    M.03.A.B   Abgeleitetes Cholin

    Pharmakodynamik:

    Nicht-kompetitive Bindung an neuromuskuläre Synapsen von H-holinoretseptorami: die Entdeckung von potentialabhängigen Ionenkanälen, deren Mediator Acetylcholin ist, - anhaltende Depolarisation der postsynaptischen Membran. Aufgrund der Resistenz gegen Acetylcholinesterase ist Acetylcholin im synaptischen Spalt länger. Das Auftreten von temporären Faszikulationen - der Beginn der Aktion, dann die Blockade der neuromuskulären Leitung und der schlaffen Lähmung (vollständige Refraktärität gegenüber der Wirkung der Acetylcholin - Desensibilisierung) ist eine für das depolarisierende Muskelrelaxans typische Wirkung.

    Pharmakokinetik:Nach der Verabreichung erfolgt die Biotransformation im Blut: schnelle Hydrolyse mit Pseudocholinesterase-Plasma zu Succinylmonocholin (milde muskelentspannende Wirkung), dann zu Cholin und Bernsteinsäure. Es besteht keine Verbindung mit Plasmaproteinen. Die Halbwertszeit beträgt 90 Sekunden (bei Personen mit normaler Pseudocholinesterase-Aktivität). Ausscheidung über die Nieren (10% unverändert).
    Indikationen:

    Interventionen, die eine Miorelaxation erfordern (normalerweise kurzfristig):

    - Behinderung der Spontanatmung (intratracheale Intubation, Bronchoskopie);

    - komplette Miorelaxation (Endoskopie, Korrektur von Dislokationen, Reposition von Frakturen, gynäkologische, thorakale, abdominale Operationen);

    - Verhinderung von Anfällen in der Elektropuls-Therapie;

    - Strychninvergiftung;

    - Tetanus (symptomatische Therapie).

    I.A30-A49.A35   Andere Formen von Tetanus

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, maligne Hyperthermie (einschließlich Anamnese), Myasthenia gravis, kongenitale und dystrophische Myotonie, Duchenne-Muskeldystrophie, Winkelverschlussglaukom, akutes Leberversagen, Lungenödem, penetrierende Augentraumata, Bronchialasthma, Hyperkaliämie, Brustalter (unter 1 Jahr), Schwangerschaft.

    Vorsichtig:

    Notfalloperation bei Patienten mit "vollem Magen", Abnahme der Cholinesteraseaktivität (Endstadium der Leberinsuffizienz, Anämie, Kachexie, längeres Fasten, chronische Infektionen, häufige Verbrennungen, Traumata, postpartale Phase, Tetanus, Tuberkulose, maligne Neoplasmen, chronisches Nierenversagen , Myxödem, Kollagenosen, Post-Transfusionsbedingungen, Plasmapherese, künstlicher Kreislauf, akute oder chronische Intoxikation mit Insektiziden - Cholinesterase-Hemmer (falls eingenommen) oder mit Anticholinesterase-Medikamenten (Neostigminmethylsulfat, Physostigmin, Distigminbromid, Phospholin), gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die mit Suxamethonium um Cholinesterase konkurrieren (z. B. Procain in / in).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Studien an Tieren haben eine Verzögerung der fetalen Entwicklung des Fötus, Deformation der Gliedmaßen gezeigt. Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben!


    Kategorie der Empfehlungen FDA C.

    Dosierung und Verabreichung:

    Erwachsene: iv, langsam, Jet oder Tropf (bei Langzeittropfinfusion 0.1% ige Lösung verwenden). Je nach klinischer Situation bei intravenöser Verabreichung variiert die Einzeldosis von 0,1 bis 1,5-2 mg / kg.

    V / m - 3-4 mg / kg, aber nicht mehr als 150 mg. In / m verwendet bei Kindern in Dosen bis zu 2,5 mg / kg, aber nicht mehr als 150 mg, in / in - 1-2 mg / kg.

    Intubation der Luftröhre durchzuführen - 0,2-0,8 mg / kg; zur Miorelaxation und zur Verhinderung der Spontanatmung - 0,2-1 mg / kg; zur Entspannung der Skelettmuskulatur in Richtung Dislokation und Reposition von Knochenfragmenten bei Frakturen - 0,1-0,2 mg / kg; für die Endoskopie und EEG - 0,2 mg / kg; für die Prävention von Komplikationen während der Elektropuls-Therapie (Krämpfe, Muskel-und Sehnenruptur) - 0,1-1 mg / kg IV und 2,5 mg / kg IM, aber nicht mehr als 150 mg.

    Für eine lange Entspannung der Muskulatur während der gesamten Operation kann sie nach 5-7 Minuten fraktioniert mit 0,5-1 mg / kg injiziert werden. Wiederholte Dosen halten länger.

    Nebenwirkungen:

    Allergische (anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus, Laryngospasmus), anaphylaktoide und andere Überempfindlichkeitsreaktionen, Reaktionen auf die Freisetzung von Histamin: Erythem, Pruritus, Schwellung, Rötung der Haut, Nesselsucht, Hautausschlag.

    Transiente muskuläre Faszikulation zu Beginn der Aktion, ein vorübergehender Anstieg des intragastrischen Drucks als Reaktion auf Myofaszierung der Bauchmuskeln.

    Maligne Hyperthermie (durch unregulierte Ca2 + -Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum), insbesondere in Kombination mit Fluor-substituierten Kohlenwasserstoffen (Halothan, Isofluran, Sevofluran); Die Hauptmethode der Behandlung ist die Einführung von Dantrolen.

    Hyperkaliämie, Hypotonie, Arrhythmien, Bradykardie (häufiger bei Kindern, bei wiederholter Verabreichung - bei Kindern und Erwachsenen), Herzstillstand, Tachykardie, Reizleitungsstörungen, kardiogener Schock, andere hämodynamische Störungen, Kollaps.

    Parasympathomimetische Wirkung (Aktivierung von n. Vagus).

    Erhöhter Augeninnendruck, Hypersalivation, Fieber.

    Myalgie und Myotonie (in der postoperativen Phase); lange Lähmung der Atemmuskulatur (verbunden mit einer genetisch bedingten Verletzung der Bildung von Cholinesterase in der Leber).

    Selten: Ödeme, Rhabdomyolyse mit der Entwicklung von Myoglobinämie und Myoglobinurie.

    Überdosis:

    Akuter Atemstillstand, schwere Hypotonie, verlängerte Lähmung, Schock.

    Die Behandlung ist symptomatisch - Beatmung, Transfusion von frisch gefrorenem Plasma (Wiederauffüllung des Pseudocholinesterase-Mangels), jedoch bei langzeitiger Verabreichung von Suxamethonium, wenn Anzeichen einer nichtdepolarisierenden Wirkung auftreten, ist es möglich, niedrige Dosen von Anticholinesterase-Agenzien und Atropin zu verabreichen.

    Interaktion:

    Aminoglykoside, Vancomycin, Capreomycin, lincomycin, massive infusionen von citrated blut, lokal (einschließlich Procain und Lidocain) und Allgemeinanästhetika, Polymyxine, Tetracycline, Trimetafan, Ureidopenicilline - additive muskelentspannende Wirkung.

    Anästhetika häufig (Halothan, Isofluran, Methoxyfluran, Trichlorethylen, Chloroform, Cyclopropan, Enfluran, Diethylether) - erhöhtes Risiko für maligne Hyperthermie.

    Anticholinesterase-Arzneimittel, neurotoxische Insektizide, CyclophosphamidPhenelzin, Thiotepa, Östrogene - Hemmung der Serum-Pseudocholinesterase-Aktivität und reduzierte Clearance von Suxamethonium.

    Aprotinin - das Risiko von Apnoe.

    Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenytoin), Lithium, Metoclopramid - Erhöhung der Wirkungsdauer von Suxamethonium.

    Verapamil, Magnesiumsalze, Procainamid, Chinidin - Stärkung der neuromuskulären Blockade.

    Muskelrelaxans nedepoljarizujushchie - Verstärkung miorelaksatsii wenn ernennen oder nominiert nach der Einführung suksamedonija.

    Opioidanalgetika - additive depressive Wirkung auf die Atmungsfunktion, Abnahme der Muskelsteifigkeit durch Fentanyl und seine Derivate, additive depressive Wirkung auf die Hämodynamik, additive Wirkung auf die Freisetzung von Histamin.

    Herzglykoside - additive kardiotrope Wirkung.

    Physostigmin - erhöhtes Risiko von Myofaszing und erhöhter Depolarisationsblockade.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Reihenfolge der Muskelentspannung: kleine schnelle Muskeln (Auge, Kiefer, Kehlkopf), dann die Muskeln des Rumpfes und der Extremitäten, letztere - Interkostalmuskeln und Zwerchfell, Wiederherstellung in umgekehrter Reihenfolge.

    Sie werden hauptsächlich bei großen Operationen verwendet, um die Muskeln (besonders den Bauch) zu entspannen, was die chirurgische Manipulation erleichtert. Kurzwirksame Medikamente in Kombination mit Vollnarkose werden zur Intubation der Trachea, Laryngo-, Broncho- und Ösophagoskopie eingesetzt.

    Überwachung von Serumkalium, EKG, Körpertemperatur, Sauerstoffsättigung.

    Unterscheidungsmerkmale.

    Depolarisierendes Muskelrelaxans mit ultrakurzer Wirkung, das zur schnellen Muskelentspannung eingesetzt wird. Derivat Diacetylcholin - strukturell ähnlich wie Acetylcholin, als Folge davon manifestiert seine Tropizität auf der H-cholinoretseptoru.Quaternary Ammonium-Basis, als Ergebnis, dass es nicht durchdringt die BBB. Das einzige depolarisierende Muskelrelaxans, das heute angewendet wird.

    Um eine Muskelrelaxation mit dem Ziel der Intubation der Luftröhre zu erreichen, ist Suxamethonium Rocuronium überlegen und entspricht einer Kombination von Rocuronium und Propofol.

    Anleitung
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