Sumatriptan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Giprolose (Hydroxypropylcellulose Klucel LF, Calciumhydrophosphatdihydrat, Mannitol (Mannitol), Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium (Impellose), mikrokristalline Cellulose;

Zusammensetzung der Filmhülle: Selobout AQ-02003 [Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Macrogol (Polyethylenglycol 6000), Titandioxid].

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von weißer oder fast weißer Farbe, runde, bikonkave Form.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-Migräne bedeutet.

ATX: & nbsp;

N.02.C Anti-Migräne-Medikamente

Pharmakodynamik:

Anti-Migräne bedeutet. Spezifischer und selektiver Agonist von 5-HT1-Serotonin-Rezeptoren, der vorwiegend in den Blutgefäßen des Gehirns lokalisiert ist und nicht andere Subtypen von 5-HT-Serotonin-Rezeptoren (5-HT2-7) beeinflusst. Verursacht eine Verengung der Gefäße des Halsschlagaderbettes, die extrakraniales und intrakraniales Gewebe versorgen (die Ausdehnung der Gefäße der Hirnhäute und / oder deren Ödeme ist der Hauptmechanismus der Migräneentwicklung beim Menschen), ohne die Hirndurchblutung signifikant zu beeinflussen.

Unterdrückt die Aktivität der Rezeptoren der Enden der afferenten Fasern des Nervus trigeminus in der Dura mater (infolgedessen nimmt die Sekretion der sensorischen Neuropeptide ab). Eliminiert die damit verbundene Übelkeit und Photophobie, die mit Migräneattacken verbunden sind. In 50-70% der Fälle beseitigt es schnell einen Angriff mit oraler Verabreichung in einer Dosis von 25-100 mg. Innerhalb von 24 Stunden kann ein Rückfall in 1/3 der Fälle auftreten, die eine erneute Anwendung erfordern.

Der Beginn der Wirkung ist 30 Minuten nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 100 mg.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Einnahme schnell resorbiert, erreicht seine Konzentration im Plasma nach 45 Minuten 70% des maximalen Spiegels. Bioverfügbarkeit - 15% (aufgrund des präsystemischen Metabolismus und unvollständiger Resorption). TSshah (nach Einnahme 100 mg) - 2-2,5 Stunden und beträgt 51 ng / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 14-21%, das Gesamtvolumen der Verteilung beträgt -170 l (2,4 l / kg).

Metabolisiert durch Oxidation unter Beteiligung von Monoaminoxidase (MAO) (vorzugsweise Isoenzym A) unter Bildung von Metaboliten, wobei die wichtigsten das Indolessigsäure-Analog von Sumatriptan sind, das keine pharmakologische Aktivität gegen 5-HT1- und 5-HT2-Serotoninrezeptoren und sein Glucuronid aufweist .

T1 / 2 - 2-2,5 Stunden. Plasmaclearance - 1160 ml / min, renale Clearance - 260 ml / min; Nicht-adrenale Clearance - 40% nach oraler Verabreichung. Es wird über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten (97% nach Aufnahme) - freies Säure- oder Glucuronid-Konjugat.

Indikationen:Migräne (Erleichterung von Anfällen, mit oder ohne Aura).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, hemiplegische, Basilar- oder ophthalmoplegische Formen der Migräne, ischämische Herzkrankheit (IHD), (einschließlich des Verdachts darauf), Angina (einschließlich Angina von Prinzmetal), Myokardinfarkt (einschließlich in der Anamnese), arterielle Hypertonie (unkontrolliert), okklusive Erkrankungen von peripheren Arterien, Schlaganfall oder vorübergehende Beeinträchtigung der Hirndurchblutung (einschließlich in der Anamnese), Leber-und / oder Niereninsuffizienz.

Vorsichtig:Epilepsie (einschließlich jeder Erkrankung mit einer verringerten epileptischen Schwelle), arterielle Hypertonie (kontrolliert), Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder und Jugendliche (unter 18), ältere Menschen (über 65 Jahre); gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten (LS), die Ergotamin und seine Derivate sowie MAO-Hemmer enthalten, und bis zu 14 Tage nach deren Aufhebung.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Beginnen Sie die Behandlung so früh wie möglich nach dem Beginn einer Migräneattacke (obwohl das Medikament in jedem Stadium des Angriffs gleich wirksam ist). Zur Linderung von akuten Migräneattacken Erwachsene - 50 mg, falls erforderlich - 100 mg (die Tablette sollte ganz geschluckt werden, mit Wasser gewaschen).

Wenn die Migränesymptome nicht verschwinden und nach der ersten Dosis nicht abnehmen, dann wird der fortwährende Anfall wiederholt nicht verordnet. Um nachfolgende Attacken zu stoppen (mit einer Abnahme oder dem Verschwinden der Symptome und dann wieder aufzunehmen), können Sie innerhalb der nächsten 24 Stunden eine zweite Dosis einnehmen, vorausgesetzt, dass der Abstand zwischen der Aufnahme mindestens 2 Stunden beträgt. Während jeder 24 Stunden des Zeitraums beträgt die maximale Dosis 300 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Senkung des Blutdrucks (BP), vorübergehender Anstieg des Blutdrucks (beobachtet kurz nach der Verabreichung), Bradykardie, Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich ventrikulär); in einigen Fällen - schwere Herzrhythmusstörungen (bis Kammerflimmern), vorübergehende EKG-Veränderungen ischämischer Art, Myokardinfarkt, in seltenen Fällen - Raynaud-Syndrom.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit und Erbrechen; in einigen Fällen - eine leichte Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen, ein Gefühl von Unwohlsein im Bauch, Dysphagie, ischämische Kolitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Schwäche (normalerweise mild oder mäßig ausgeprägt und vorübergehend); selten - Schläfrigkeit, ein Gefühl der Müdigkeit (häufiger bei Einnahme); in einigen Fällen - epileptische Anfälle (in der Regel mit einer Geschichte der Epilepsie).

Von den Sinnesorganen: manchmal - Diplopie, flackernde Fliegen vor den Augen, Nystagmus, Skotom, Verminderung der Sehschärfe, sehr selten - partieller Sehverlust (kann mit der Migräneattacke selbst in Verbindung gebracht werden).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag (einschließlich Nesselsucht und erythematöser Hautausschlag), Hautjucken, anaphylaktische Reaktionen. Andere: Myalgia, "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Überdosis:

Symptome: Bei Einnahme von bis zu 400 mg werden keine anderen Nebenwirkungen als die oben aufgeführten beobachtet.

Behandlung: Beobachtung des Patienten innerhalb von 10 Stunden, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ergotamin und Ergotamin-haltigem JIC kann ein längerer Vasospasmus auftreten (der Abstand zwischen der Einnahme sollte mindestens 24 Stunden betragen).

Mögliche Wechselwirkung zwischen Sumatriptan und MAO-Hemmern (Abnahme der Intensität des Metabolismus von Sumatriptan, Erhöhung seiner Konzentration).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sumatriptan und LS aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer können sich Schwäche, Hyperreflexie und Koordinationsstörungen entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Es ist nicht zur Vorbeugung von Migräne gedacht (die Einleitung während der Migräneaura vor dem Auftreten anderer Symptome kann die Entwicklung von Kopfschmerzen nicht verhindern).

Patienten mit Herz-Kreislauf-Risiko beginnen die Therapie nicht ohne Voruntersuchung (postmenopausale Frauen, Männer über 40, Personen mit IHD-Risikofaktoren).

Bei der Bestimmung in der Milchsäure ist es nicht empfehlenswert, im Laufe von 24 Stunden nach der Einnahme von Sumatriptan zu stillen.

Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide mit der Einführung von Sumatriptan besteht ein erhöhtes Risiko für allergische Reaktionen (von Hautmanifestationen bis zum anaphylaktischen Schock).

Wenn die Verabreichung der ersten Dosis nicht beeinflusst wird, sollte die Diagnose geklärt werden.

Die Erfahrung mit Sumatriptan bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, ist begrenzt (es gibt keinen signifikanten Unterschied in der Pharmakokinetik im Vergleich zu jüngeren Patienten).

Vor der Verschreibung von Sumatriptan sollten Patienten mit neu diagnostizierter oder atypischer Migräne andere potenziell gefährliche neurologische Erkrankungen ausschließen.

Es ist zu beachten, dass bei Migränepatienten das Risiko besteht, einen Schlaganfall oder vorübergehende Störungen der Hirndurchblutung zu entwickeln.

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg und 100 mg.

Verpackung:

Durch 2, 4, 6, 10 Tabletten in einem Konturengeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Auf 1 Kontur acheikowa die Packung zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Packung aus der Pappe ein.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003583/09

Datum der Registrierung:14.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sumatriptan (Sumatriptan)