Tizanil - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Wirkstoff: Tizanidinhydrochlorid (entspricht Tizanidin) für Tabletten 2 mg - 2,288 (2) mg, für Tabletten 4 mg - 4,576 (4) mg, für Tabletten 6 mg - 6,864 (6) mg. Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose für Tabletten 2 mg - 74,71 mg, für Tabletten 4 mg - 101,02 mg, für Tabletten 6 mg - 127,64 mg, Lactosemonohydrat für Tabletten 2 mg - 79,00 mg, für Tabletten 4 mg - 109,43 mg, für Tabletten 6 mg - 118,14 mg Stearinsäure für Tabletten 2 mg - 0,30 mg, für Tabletten 4 mg - 0,40 mg, für Tabletten 6 mg - 0,50 mg, hochdisperses Siliciumdioxid für Tabletten 2 mg - 2,88 mg, für Tabletten 4 mg - 4,576 mg, für Tabletten 6 mg - 6.864 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder fast weiß in der Farbe, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung auf beiden Seiten.

Für Tabletten von 2 mg: mit einem Risiko auf der einen Seite und mit einer Nummer 2 auf der anderen Seite.

Für Tabletten von 4 mg: mit einem Kreuz-förmigen Risiko auf der einen Seite und Nummer 4 auf der anderen Seite.

Für Tabletten von 6 mg: mit einem kreuzförmigen Risiko auf der einen Seite und Nummer 6 auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Miorelaxant der zentralen Aktion

ATX: & nbsp;

M.03.B.X Andere Muskelrelaxantien der zentralen Aktion

M.03.B.X.02 Tizanidin

Pharmakodynamik:

Tizanidin ist ein zentrales Muskelrelaxans. Der Hauptpunkt seiner Anwendung ist im Rückenmark. Durch Stimulierung präsynaptischer ag-adrenerger Rezeptoren Tizanidin unterdrückt die Ausscheidung exzitatorischer Aminosäuren, die Rezeptoren für N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-Rezeptoren) stimulieren. Als Konsequenz wird auf der Ebene der intermediären Neuronen des Rückenmarks die Mehrstoffübertragung der Erregung unterdrückt. Da dieser Mechanismus für den überschüssigen Muskeltonus verantwortlich ist, nimmt der Muskeltonus ab, wenn er unterdrückt wird.

Pharmakokinetik:

Absorption ist hoch; Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (TCmax) - 1 Stunde Bioverfügbarkeit - etwa 34%. Essen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 160 Liter. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 30%. Im Dosisbereich von 4 bis 20 mg sind die Pharmakokinetiken linear.

Schnell und weitgehend in der Leber (95%) durch das Isoenzym CYP1A2 unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden

(70% der Dosis in Form von Metaboliten, 2,7% in unveränderter Form). Es ist zweiphasig:

die Periode der Tinktur (T1 / 2) in der ersten Phase - 2.5 Uhr; das letzte T1 / 2 - 22 Stunden. Die durchschnittliche Halbwertszeit der unveränderten Substanz beträgt 2-4 Stunden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) erhöht sich die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) 2-mal, T 1/2 - 14 Stunden, die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) erhöht sich in 6 mal.

Indikationen:

Schmerzhafte Muskelkrämpfe.

Spastizität bei Multipler Sklerose.

Plastizität bei Rückenmarksverletzungen.

Spastizität, verursacht durch eine traumatische Hirnverletzung.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tizanidin und andere Komponenten des Arzneimittels.

Schwere Beeinträchtigung der Leberfunktion.

Gleichzeitige Anwendung mit starken Inhibitoren von CYP1A2 Isoenzymen (einschließlich FluvoxaminAndrofloxacin),

Hereditäre Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Nierenversagen, arterielle Hypotonie, Bradykardie, gleichzeitige Einnahme von oralen Kontrazeptiva, Alter über 65 Jahre.

Stornieren Sie nicht abrupt Tizanil, die Dosis des Medikaments wird schrittweise reduziert.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Da kontrollierte Studien mit Tizanidip bei schwangeren Frauen nicht durchgeführt wurden, sollte es in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Tizannind infiltriert nur unwesentlich in die Muttermilch, daher sollte das Medikament während des Stillens entfernt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innen bestimmen.

Eindämmung eines schmerzhaften Muskelkrampfes: aber 2 4 mg 3 mal am Tag, in schweren

Fälle - zusätzlich nachts 2-4 mg.

Behandlung der Spastizität der Skelettmuskulatur bei neurologischen Erkrankungen; die Anfangsdosis beträgt 2 mg 3-mal täglich, danach wird die Dosis schrittweise um 2-4 mg in Abständen von 3-7 Tagen erhöht.Die optimale, tägliche Dosis von 12-24 mg in 3-4 Dosen, die maximale Tagesdosis von 36 mg

Patienten mit Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance <25 ml / min) erhalten das Medikament einmal täglich mit 2 mg I. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis allmählich unter Berücksichtigung der Toleranz. Wenn es notwendig ist, eine ausgeprägtere Wirkung zu erzielen, empfiehlt es sich, zuerst die Dosis zu erhöhen, die einmal am Tag verschrieben wird, dann - die Häufigkeit des Termins.

Nebenwirkungen:

Vom Nervensystem: Rotz, Schwindel, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen.

Aus dem kardiovaskulären System: die Bradykardie, die Senkung des arteriellen Blutdrucks (in einigen Fällen geäußert, bis zum Kollaps und den Verlust des Bewusstseins).

Aus dem Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Übelkeit, Dyspepsie, erhöhte Aktivität von "Leber" Trapsaminasen, Hepatitis, Leberversagen.

Vom Bewegungsapparat: Muskelschwäche.

Andere: erhöhte Müdigkeit, Hypercreatininämie.

Mit einem scharfen Entzug des Medikaments nach längerer Behandlung und / oder Aufnahme hoher Dosen des Medikaments (und auch nach gleichzeitiger Anwendung zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten): Tachykardie, erhöhter Blutdruck, akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung.

Überdosis:

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Blutdruckabfall, Schwindel, Benommenheit, Erregung, Verlängerung des QT-Intervalls, Miosis, Angstzustände, Atemstillstand, Koma. Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, forcierte Diurese, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin (Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2) führt zu einem 33-fachen Anstieg der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Tizanidin. Als Ergebnis kann eine klinisch signifikante und anhaltende Abnahme des arteriellen Drucks resultieren, was zu Schläfrigkeit, Schwäche und Verzögerung von psychomotorischen Reaktionen (in einigen Fällen zum posturalen Bewusstsein) führt; Verlängerung des QT-Intervalls (siehe Abschnitt "Überdosierung").

Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit anderen Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 - Antiarrhythmika (Amiodaron, Mscyletin, Propafenon), Cimetidin, Fluoroquilon (Enoxacin, Pefloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, orale Kontrazeptiva, Ticlopidit.

Antihypertensive Medikamente (LS) erhöhen das Risiko einer deutlichen Blutdrucksenkung und Bradykardie.

Ethanol, ZNS-Beruhigungsmittel können die beruhigende Wirkung von Tizanidin erhöhen, daher gleichzeitige Verwendung von Tizanidin mit ZNS-Beruhigungsmittel und (oder) Alkohol,

Spezielle Anweisungen:

Berichtet Fälle von Verletzungen der Leberfunktion im Zusammenhang mit Tizanidin, aber wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von bis zu 12 mg, diese Fälle waren selten. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die funktionellen Leberfunktionstests bei den zugewiesenen Patienten einmal monatlich in den ersten 4 Monaten der Behandlung zu überwachen Tizanidin in einer täglichen Dosis von 12 mg und darüber, sowie in den Fällen, wenn klinische Anzeichen auf eine Verletzung der Leberfunktion hinweisen, wie: unerklärliche Übelkeit, Anorexie, ein Gefühl der Müdigkeit. Wenn die Aktivität von Aspartat-Aminotransferase und Alanikinotransferase im Serum die obere Grenze der Norm um das 3-fache oder mehr überschreitet, sollte die Anwendung von Tizanil abgesetzt werden. Patienten mit dem Syndrom der angeborenen Verlängerung des Q-T-Intervalls Tizanidin sollte mit Vorsicht verabreicht werden, da in präklinischen Studien der chronischen Toxizität bei Tieren (Hunden) das Q-T-Intervall verlängert wird, wenn das Arzneimittel in einer Dosis verabreicht wird, die der Maximaldosis für einen Menschen entspricht.

Patienten mit ischämischer Herzkrankheit und / oder Herzinsuffizienz sollten regelmäßig vom EKG überwacht werden.

Bei Patienten mit Myasthenia sollte Gravis mit äußerster Vorsicht nur dann angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko signifikant übersteigt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Mit der Entwicklung von Schläfrigkeit, Schwindel oder Blutdrucksenkung auf dem Hintergrund der Therapie sollte Tizanil von Arbeitsweisen absehen, die eine hohe Aufmerksamkeitskonzentration und schnelle Reaktion erfordern, beispielsweise beim Fahren oder Arbeiten mit Maschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 2 mg, 4 mg, 1 mg. Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / 113/1 SHDH / Alaun,

Bei einer Dosierung von 2 mg: 3 Blisterpackungen pro Pappkarton mit Gebrauchsanweisung.

Bei einer Dosierung von 4 mg: 1 oder 3 Blister pro Packung Pappe mit Gebrauchsanweisung.

Für die Dosierung von b mg: 3 Blister pro Packung Karton mit der Gebrauchsanweisung.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / 113/1 SHDH / Alaun,

Bei einer Dosierung von 2 mg: 3 Blisterpackungen pro Pappkarton mit Gebrauchsanweisung.

Bei einer Dosierung von 4 mg: 1 oder 3 Blister pro Packung Pappe mit Gebrauchsanweisung.

Für die Dosierung von b mg: 3 Blister pro Packung Karton mit der Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

In trockener, lichtgeschützt bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000831

Datum der Registrierung:11.09.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Simpex Pharma Pvt Ltd. Simpex Pharma Pvt Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

SIMPEX PHARMA, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;KORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tizanil® (Tizanil)