Sirdalud MR - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:Hartgelatinekapseln, Größe 2, mit einem weißen undurchsichtigen Deckel und weißem opakem. Gehäuse. Auf der Kappe ist die Inschrift der grauen Farbe - Sirdalud, auf dem Körper gibt es die Inschrift der grauen Farbe - 6 Milligramme

Inhalt der Kapsel: runde Pellets von weißer oder fast weißer Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Miorelaxant der zentralen Aktion

ATX: & nbsp;

M.03.B.X Andere Muskelrelaxantien der zentralen Aktion

M.03.B.X.02 Tizanidin

Pharmakodynamik:

Tizanidin-Muskelrelaxans, die zentrale Aktion. Der Hauptpunkt, die Anwendung seiner Tätigkeit ist im Rückenmark. Durch die Stimulation präsynaptischer alpha2-adrenerger Rezeptoren unterdrückt es die Freisetzung exzitatorischer Aminosäuren - die stimulieren

Rezeptoren für N-Methyl-D-Aspartat (NMDA-Rezeptoren). Dadurch wird die polysynaptische Erregungsübertragung auf der Ebene der intermediären Neurone des Rückenmarks unterdrückt. Da dieser Mechanismus für den überschüssigen Muskeltonus verantwortlich ist, nimmt der Muskeltonus ab, wenn er unterdrückt wird. Zusätzlich zu

miorelaksiruyuschim-Eigenschaften, Tizanidin hat auch eine zentrale mäßig ausgeprägte analgetische Wirkung.

Sirdalud® MRT ist wirksam bei chronischer Spastik spinaler und zerebraler Herkunft. Reduziert Spastizität und klonische Krämpfe, reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen und erhöht das Volumen aktiver Bewegungen.

Der miorelaxing Effekt (Messung auf der Ashworth-Skala und mit dem "Pendel" -Test) und Nebenwirkungen (Abnahme der Herzfrequenz (HR) und Blutdruck (BP) -Reduktion) von Tizanidin hängt von der Konzentration von Tizanidin im Blutplasma ab.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Tizanidin wird fast vollständig absorbiert. Die mittlere maximale Konzentration (Cmax) (6,6 ng / ml) nach einmaliger Anwendung von 12 mg des Präparats Sirdalud® MP in Kapseln wird für 8,5 Stunden erreicht und entspricht etwa der Hälfte des Wertes von Stach bei gleichzeitiger Einnahme von Tizanidin-Tabletten in einer ähnlichen Tagesdosis , unterteilt in 3 Dosen (4 mg 3 mal am Tag), während die gesamte tägliche Exposition (AUC) unverändert bleibt.

Verteilung.

Die langfristige "Freisetzung" von Tizanidin aus der Dosierungsform der Kapsel mit modifizierter Freisetzung verursacht ein "entspanntes" pharmakokinetisches Profil / das die Aufrechterhaltung einer stabilen therapeutischen Konzentration von Tizanidin im Blutplasma für 24 Stunden gewährleistet. Das durchschnittliche Volumen von die Verteilung während der Gleichgewichtszeit nach intravenöser Verabreichung beträgt 2,6 l / kg.

Die Bindung mit Plasmaproteinen beträgt 30%. " .

Stoffwechsel.

Es wurde gezeigt, dass. Tizanidin schnell und weitgehend (mehr als 95%). wird in der Leber metabolisiert. "In vitro wurde gezeigt, dass" Tizanidin, wird hauptsächlich durch das Isoenzym 1A2 des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert. Metaboliten sind inaktiv.Excretion.

Tizanidin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (ca. 70%) in Form von

Metaboliten: in unveränderter Form - etwa 4,5%.

Tizanidin im Bereich von 1 mg bis 20 mg hat eine lineare Pharmakokinetik.

Merkmale der Pharmakokinetik einzelner Patente

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) ist die maximale mittlere Konzentration von Tizanidin im Plasma 2-mal höher als bei gesunden Probanden, die Halbwertzeit erreicht 14 Stunden, was zu einer erhöhten (ca. 6 -fach) systemische Bioverfügbarkeit von Tizanidin (gemessen an der Fläche der Unterkurve "Konzentrations-Zeit"),

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Es gab keine spezifischen Studien in dieser Kategorie von Patienten. Wie- Tizanidin In der Leber durch das Isoenzym CYP1A2 intensiv metabolisiert, kann eine Verletzung der Leberfunktion zu einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Tizanidin führen.

Patienten über 65 Jahre alt '

Daten zur Pharmakokinetik in dieser Patientengruppe sind begrenzt.

Abhängigkeit von Geschlecht und Rasse

Sex hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Thiazanidin.

Der Einfluss der ethnischen und Rassenzugehörigkeit auf die Pharmakokinetik von Tizanidin wurde nicht untersucht.

Wirkung von Lebensmitteln

Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik. Tizanidin. Obwohl die maximale Konzentration um 1/3 ansteigt, wenn die Tablette nach einer Mahlzeit eingenommen wird, wird davon ausgegangen, dass sie nicht klinisch relevant ist. Es gibt keinen signifikanten Effekt auf die Absorption (AUC).

Indikationen:

Spastizität der Skelettmuskulatur bei neurologischen Erkrankungen, zum Beispiel mit (Multiple Sklerose, chronische Myelopathie, degenerative Erkrankungen des Rückenmarks, die Folgen der Hirndurchblutung und Zerebralparese (Patienten über 18 Jahre alt).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

Schwere Leberfunktionsstörung.

Gleichzeitige Anwendung mit potenten Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms, wie z Fluvoxamin oder Ciprofloxacin.

Mangel an Saccharose / Isomaltose, Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Erfahrung mit der Droge: bei Patienten unter 18 Jahren ist begrenzt. Die Verwendung von Sirdalud MR in dieser Population wird nicht empfohlen.

Vorsichtig:

Bei Patienten über 65 Jahren, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mäßig betroffenen Patienten, eingeschränkter Leberfunktion und angeborenem QT-Intervall-Verlängerungssyndrom ist Vorsicht geboten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Tizanidin und oralen Kontrazeptiva ist Vorsicht geboten.

Wenn Sie eine der aufgeführten Krankheiten vor der Einnahme des Arzneimittels haben, konsultieren Sie unbedingt einen Arzt.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Da kontrollierte Studien mit Tizanidin bei Schwangeren nicht durchgeführt wurden, sollte es während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, das Potenzial für die Mutter übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus; Da es keine Daten über die Penetration des Medikaments Sirdalud® MP in die Muttermilch bei Frauen, die Kinder stillen, gibt, sollte das Medikament nicht angewendet werden. ■

Dosierung und Verabreichung:

Die Droge ist innen vorgeschrieben. Das Dosierungsschema sollte individuell gewählt werden, weil Tizanidin hat eine enge therapeutische Breite und hohe Variabilität der Plasmakonzentrationen.Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 6 mg (1 Kapsel) pro Tag, wenn nötig, kann die Tagesdosis schrittweise ("Schritte") erhöht werden - um 6 mg (1 Kapsel) bei Intervalle von 3-7 Tagen. Normalerweise beträgt der Dosisbereich einmal täglich von 6 mg bis 24 mg. Die klinische Erfahrung zeigt, dass die optimale Dosis bei den meisten Patienten 12 mg einmal täglich ist (2 Kapseln); In seltenen Fällen kann eine Erhöhung der Tagesdosis auf 24 mg erforderlich sein.

Verwendung bei Patienten über 65 Jahren,

Erfahrung der Anwendung. Sirdalud MR bei Patienten über 65 Jahren ist begrenzt: Es wird empfohlen, die Therapie mit einer minimalen Dosis mit einer allmählichen Steigerung zu beginnen, um das optimale Verhältnis von Verträglichkeit und Wirksamkeit der Therapie zu erreichen.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz mit Sirdalud® MR (Clearance Kreatinin von weniger als 25 ml / min) ist nur bei jenen Patienten möglich, die zuvor die optimale Dosis titriert hatten, als andere Tizanidin-Dosierungsformen verwendet wurden. Erhöhen Sie die Dosis in kleinen "Schritten" unter Berücksichtigung der Tragbarkeit und Wirksamkeit. "

Wenn es notwendig ist, einen ausgeprägteren Effekt zu erzielen, empfiehlt es sich, zuerst die Dosis, die einmal am Tag verschrieben wird, zu erhöhen, danach die Vielfachheit des Termins zu erhöhen.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.

Die Anwendung von Sirdalud® MR bei Patienten mit schwerer Leberfunktion ist kontraindiziert.

Bei Patienten mit einer mittelschweren Leberfunktionsstörung sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, die Therapie mit einer minimalen Dosis mit einem allmählichen Anstieg zu beginnen, um ein optimales Verhältnis von Verträglichkeit und Wirksamkeit der Therapie zu erreichen.

Unterbrechung der Behandlung.

Bei Absetzen der Therapie mit Sirdalud® MP sollte die Dosis langsam auf (vollständig, abgesetzt, c, insbesondere bei Patienten, die hohe Dosen des Arzneimittels erhalten, um das Risiko für die Entwicklung eines erhöhten arteriellen Druckanstiegs / Tachykardie zu reduzieren) reduziert werden eine lange Zeit.

Nebenwirkungen:

"Unerwünschte Reaktionen werden entsprechend der Häufigkeit des Auftretens verteilt. Die folgenden Kriterien wurden verwendet, um die Häufigkeit zu schätzen: sehr oft. (> 1/10); oft (von>, �?

"- 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000) .1; '('

, Störungen aus dem Nervensystem: sehr oft - Benommenheit, Schwindel. -

Störungen der Psyche: oft - Schlaflosigkeit, Schlafstörungen

Störungen aus dem Herzen: selten Bradykardie. , - : ,

Verstöße von den Gefäßen: oft - Senkung des Blutdrucks (in einigen Fällen ausgedrückt, bis zum Kollaps und Verlust des Bewusstseins). .

Erkrankungen des Verdauungstraktes, sehr oft gastrointestinale Störungen; trockener Mund; oft Übelkeit.

Erkrankungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: sehr oft -

Muskelschwäche.

Allgemeine Störungen und Verletzungen an der Injektionsstelle: sehr oft - erhöhte Müdigkeit.

Labor- und instrumentelle Daten: oft eine Erhöhung der Aktivität der Leber-Transaminasen.

Bei der Einnahme von kleinen Dosen, empfohlen, den schmerzhaften Muskelkrampf zu stoppen, gab es Schläfrigkeit, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Blutdrucksenkung, Übelkeit, Magen-Darm-Störungen, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen. Gewöhnlich die oben beschriebenen Nebenwirkungen sind mäßig ausgeprägt und vorübergehend.

Bei Empfang von höher.Dosen empfohlen. für die Behandlung, Spastizität, die oben erwähnten Nebenwirkungen erscheinen häufiger und stärker ausgeprägt, wie auch immer sie sind; selten so schwer, dass die Behandlung unterbrochen werden musste. Zusätzlich kann Folgendes auftreten: Blutdruckabfall, Bradykardie, Muskelschwäche,

Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Halluzinationen, Hepatitis.

Mit einer scharfen Umkehrung des Medikaments Sirdalud® MP nach längerer Behandlung und / oder Einnahme, hohen Dosen des Medikaments (und auch nach gleichzeitiger Anwendung zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten), "die Entwicklung von Tachykardie und erhöhtem Blutdruck, die in einigen Fällen kann zu einer akuten Störung, Hirndurchblutung führen, so dass die Dosis des Medikaments Sirdalud MR reduziert werden sollte, bis das Medikament vollständig abgesetzt ist.

Trennen Sie Nachrichten über. unerwünschte Phänomene gemäß Postmarketing-Anwendungsdaten. , - \

Vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Sirdalud® MR wurden die folgenden unerwünschten Ereignisse in der klinischen Praxis festgestellt, ohne Angabe eines Ursache-Wirkungs-Zusammenhangs mit der Verwendung des Medikaments (die Häufigkeit der AE wurde nicht festgestellt)

Störungen der Psyche: Die Frequenz ist unbekannt - Halluzinationen, Verwirrung. "

Störungen des Nervensystems: Häufigkeit unbekannt - Schwindel

"Störungen von der Seite des Sehorgans: die Frequenz ist unbekannt - verschwommenes Sehen. Störungen der Leber und der Gallengänge: die Frequenz ist unbekannt -

Hepatitis, Leberinsuffizienz.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Häufigkeit unbekannt - Asthenie,

Entzugserscheinungen

Mit einer scharfen Stornierung. Vorbereitung von Sirdalud® MR, Fälle eines Querschlägers

Anstieg von Blutdruck und Tachykardie; In einigen Fällen verursachte der Anstieg des Blutdrucks durch Ricochet eine akute Beeinträchtigung der Hirndurchblutung.

Wenn eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Inzwischen sind mehrere Berichte über die Überdosierung von Tizanidin eingegangen, einschließlich des Falles, als die Dosis 400 mg betrug. In allen Fällen ging die Erholung nicht verloren.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Blutdruckabfall, Verlängerung des Intervalls QT (c), Schwindel.

Schläfrigkeit, Miosis, Angst, Dumping, Koma

Behandlung. Um Tizanidin aus dem Körper zu entfernen, wird empfohlen, mehrere Aktivkohle zu nehmen. Gezwungene Diurese kann auch die Ausscheidung von Tizanidin beschleunigen. In Zukunft wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt.

Interaktion:

Bei Verwendung von Sirdalud MP zusammen mit Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 ist eine Erhöhung der Konzentration von Tizanidin im Blutplasma möglich. Im Gegenzug kann eine Erhöhung der Konzentration von Tizanidin im Plasma zu Symptomen einer Überdosierung führen, einschließlich. zu einer Verlängerung des Intervalls QT_von.

Mitbenutzung des Medikaments Sirdalud^® MR mit Induktoren des Isoenzyms CYP1A2 kann zu einer Abnahme der Konzentration von Tizanidin im Plasma führen. Eine reduzierte Konzentration von Tizanidin im Plasma kann zu einer Verringerung der therapeutischen Wirkung des Medikaments Sirdalud führen^® HERR.

Kontraindizierte Kombinationen des Medikaments Sirdalud^® HERR

Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin, Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2, ist kontraindiziert.

Bei der Verwendung von Sirdalud^® MR mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin, jeweils eine 33-fache bzw. 10-fache Erhöhung der TUCANO-AUC. Das Ergebnis einer kombinierten Anwendung kann eine klinisch signifikante und anhaltende Blutdrucksenkung sein, begleitet von Benommenheit, Schwindel, verminderter Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (in einigen Fällen bis zum Kollaps und Bewusstseinsverlust).

Nicht unterstützte Kombinationen

Es wird nicht empfohlen zu ernennen Tizanidin zusammen mit anderen Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 - Antiarrhythmika (Amiodaron, Mexiletin, Propafenon), Cimetidin, bestimmte Fluorchinolone (Enoxacin, Pefloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, orale Kontrazeptiva, Ticlonidin.

Kombinationen, die Vorsicht erfordern

Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Sirdalud verwenden^® MR mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern (z. B. Cisaprid, Amitriptylin, Azithromycin).

Gleichzeitige Verwendung des Medikaments Sirdalud^® MR mit Antihypertensivaeinschließlich Diuretika, kann manchmal zu einer Senkung des Blutdrucks (in einigen Fällen bis zum Kollaps und Bewusstseinsverlust) und Bradykardie führen. Mit einem scharfen Rückzug des Medikaments Sirdalud^® MR nach der Anwendung zusammen mit Antihypertensiva, die Entwicklung von Tachykardie und erhöhtem Blutdruck, in einigen Fällen zu einer akuten Beeinträchtigung der Hirndurchblutung führen.

Gleichzeitige Verabreichung des Medikaments Sirdalud^® Herr und Rifampicin führt zu einer Abnahme der Konzentration von Tizaidin im Blutplasma um 50%. In der Folge eine Abnahme der therapeutischen Wirkung des Medikaments Sirdalud^® MR, die für einige Patienten von klinischer Bedeutung sein kann. Vermeiden Sie eine verlängerte kombinierte Anwendung von Rifampicin und Tizanidin; Wenn diese Kombination notwendig ist, wird eine sorgfältige Auswahl der Dosis von Tizanidin (aufwärts) empfohlen.

Andere Arzneimittel Sedativa, Hypnotika (Benzodiazepin, Baclofen), sowie Histamin H-Blocker₁Rezeptoren, können auch die beruhigende Wirkung von Tizanidin verstärken.

Sie sollten Sirdalud vermeiden^® MR mit anderem Alpha₂-Adrenomimetika (zum Beispiel mit Clonidin) aufgrund der möglichen Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Rauchen. Systemische Bioverfügbarkeit von Sirdalud^® MP bei Rauchern Männer (mehr als 10 Zigaretten pro Tag) ist um etwa 30% reduziert. Langzeittherapie mit Sirdalud^® MR-Raucher benötigen möglicherweise höhere Dosen als die durchschnittliche therapeutische Dosis.

Alkohol. Während der Therapie mit dem Medikament Sirdalud^® MR-Patienten sollten den Alkoholkonsum vermeiden, da dies die Wahrscheinlichkeit erhöhen kann, unerwünschte Ereignisse zu entwickeln (z. B. Senkung des Blutdrucks und Hemmung). Sirdalud^®MP kann die Hemmwirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Verwendung von Sirdalud^® MR kann den Blutdruck senken, sowie als Folge der Arzneimittelwechselwirkung mit Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2 und / oder Antihypertensiva. Ein ausgeprägter Blutdruckabfall kann zu Bewusstseinsverlust und Kollaps führen.

Sirdalud^® MR hat eine beruhigende Wirkung, kann Halluzinationen verursachen.

Berichtet Fälle von Verletzungen der Leberfunktion im Zusammenhang mit Tizanidin, aber mit einer täglichen Dosis von bis zu 12 mg, waren diese Fälle selten. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die funktionellen Leberfunktionstests bei den zugewiesenen Patienten einmal monatlich in den ersten 4 Monaten der Behandlung zu überwachen Tizanidin in einer täglichen Dosis von 12 mg und darüber, sowie in den Fällen, wenn klinische Anzeichen auf eine Verletzung der Leberfunktion hinweisen, wie Übelkeit, Anorexie, ein Gefühl der Müdigkeit. Wenn die Spiegel von ALT und AST im Serum die VGN dauerhaft um das 3-fache oder mehr überschreiten, sollte die Anwendung von Sirdalud MR abgesetzt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Patienten, die während des Gebrauchs des Medikaments schläfrig sind, sollten angewiesen werden, Aktivitäten zu unterlassen, die eine hohe Aufmerksamkeit erfordern und eine schnelle Reaktion erfordern, z. B. beim Führen von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln mit modifizierter Freisetzung von 6 mg für 10 Stück im Blister (PVC / PVDC / Al), 1, 2, 3 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel.

Verpackung:

Kapseln mit modifizierter Freisetzung von 6 mg für 10 Stück im Blister (PVC / PVDC / Al), 1, 2, 3 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern gelagert werden.

Haltbarkeit:

3 Jahre

Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002605

Datum der Registrierung:04.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Spanien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sirdalud® MR (Sirdalud® MR)