Tizanidine - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzTizanidinTizanidin

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Dosierungsform: & nbsp;tAbszesse

Zusammensetzung:

Für eine Dosierung von 2 mg:

Aktive Substanz: Eine Tablette enthält den Wirkstoff Tizanidinhydrochlorid in einer Menge von 2,288 mg, berechnet als Tizanidin 2 mg.

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 50,512 mg, wasserfrei - 55 mg, Siliciumkolloidaldioxid - 1,1 mg, Magnesiumstearat - 1,1 mg.

Für eine Dosierung von 4 mg:

Aktive Substanz: Eine Tablette enthält den Wirkstoff Tizanidinhydrochlorid in einer Menge von 4,576 mg, berechnet auf 4 mg Tizanidin.

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 101,024 mg, wasserfreie Lactose - 110 mg, Siliciumdioxidkolloid - 2,2 mg, Magnesiumstearat - 2,2 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind rund, bikonvex, weiß oder fast weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:zentrales Muskelrelaxans

ATX: & nbsp;

M.03.B.X Andere Muskelrelaxantien der zentralen Aktion

M.03.B.X.02 Tizanidin

Pharmakodynamik:

Tizanidin ist ein zentrales Muskelrelaxans. Stimuliert präsynaptisches Alpha₂Adrenozeptoren des Rückenmarks, Unterdrückung der Freisetzung von Mediator Aminosäuren, die Rezeptoren zu stimulieren N-Methyl-D-Aspartat (NMDARezeptoren), was zur Hemmung der polysynaptischen Erregungsübertragung im Rückenmark führt, die den Tonus der Skelettmuskulatur reguliert. Da dieser Mechanismus für den überschüssigen Muskeltonus verantwortlich ist, nimmt der Muskeltonus ab, wenn er unterdrückt wird.

Reduziert die Steifheit der Muskeln mit passiven Bewegungen, was zu einem verminderten Widerstand gegen passive Bewegungen führt und das Volumen aktiver Bewegungen erhöht, klonische Krämpfe und Krämpfe reduziert und die Stärke von Kontraktionen willkürlicher Natur der Skelettmuskeln erhöht.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Verschlucken Tizanidin schnell und fast vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration im Plasma (C_max) wird etwa 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels erreicht. Aufgrund des exprimierten Stoffwechsels beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit etwa 34%.

VON_max Tizanidin beträgt 12,3 ng / ml und 15,6 ng / ml nach einmaliger und wiederholter Verabreichung von Tizanidin in einer Dosis von jeweils 4 mg.

Verteilung

Der durchschnittliche Wert des Verteilungsvolumens beträgt 2,6 l / kg. Die Bindung mit Plasmaproteinen beträgt 30%. Im Dosisbereich von 4 bis 20 mg sind die Pharmakokinetiken linear. Angesichts der geringen interindividuellen Variabilität der pharmakokinetischen Parameter (insbesondere C_max und die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC)), wenn Sie Tizanidin im Inneren einnehmen, können Sie den Wert seiner Konzentration im Blutplasma zuverlässig vorhersagen.

Stoffwechsel

Tizanidin wird schnell und zu einem großen Teil in der Leber metabolisiert (etwa 95%) unter Bildung von inaktiven Metaboliten. Im vitro Es wurde gezeigt, dass Tizanidin wird hauptsächlich durch das Isoenzym 1A2 des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert.

Ausscheidung

Der Mittelwert der Halbwertszeit von Tizanidin aus dem Blutkreislaufsystem (T_1/2) ist 2-4 Stunden. Tizanidin wird hauptsächlich über die Nieren (ca. 70% der Dosis) in Form von Metaboliten ausgeschieden; der Anteil der unveränderten Substanz beträgt rund 4,5%.

Besonderheiten der Pharmakokinetik von Tizanidin das separate Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin - Clearance kleiner oder gleich 25 ml / min) ist die mittlere maximale Plasmakonzentration im Plasma (C_max) ist zweimal höher als bei gesunden Probanden und die Halbwertszeit von Tizanidin (T_1/2) erreicht 14 Stunden, was zu einer erhöhten (etwa 6-fachen) systemischen Bioverfügbarkeit von Tizanidin (gemessen an AUC) führt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Spezifische Studien in dieser Kategorie von Patienten wurden nicht durchgeführt. Wie Tizanidin intensiv in der Leber durch Isoenzym metabolisiert CYP1EIN2, eine Verletzung der Leberfunktion kann zu einer Erhöhung der systemischen Exposition gegenüber Tizanidin führen.

Patienten über 65 Jahre alt

Die Daten zur Pharmakokinetik von Tizanidin in dieser Patientengruppe sind begrenzt.

Abhängigkeit von Geschlecht und Rasse

Sex wirkt sich nicht auf die pharmakokinetischen Parameter von Tizanidin aus.

Der Einfluss von Ethnizität und Rasse auf die Pharmakokinetik von Tizanidin wurde nicht untersucht.

Wirkung von Lebensmitteln

Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tizanidin. Obwohl der Wert von C_max erhöht sich um 1/3, es wird angenommen, dass dies nicht klinisch relevant ist.Ein signifikanter Effekt auf die Absorption (AUC) wird nicht beobachtet.

Indikationen:

Schmerzhafte Muskelkrämpfe.

Spastizität der Skelettmuskulatur bei Multipler Sklerose mit Erkrankungen und Verletzungen des Rückenmarks.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- schwere Verletzungen der Leberfunktion;

- gleichzeitige Verwendung mit potenten Isoenzym-Inhibitoren CYP1EIN2 (Fluvoxamin und Ciprofloxacin), Alpha₂-Adrenomimetika;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Da die Zusammensetzung der Droge Laktose enthält, wird es nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit seltenen erblichen Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, mit einem Mangel an Laktase, Glukose-Galaktose-Malabsorption zu verwenden.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit leichten Leberfunktionsstörungen, mit arterieller Hypotonie, Bradykardie und angeborenem Verlängerungssyndrom sollte Tizanidin mit Vorsicht angewendet werden QT, im Alter von 65 Jahren. Es ist notwendig, regelmäßig Laborparameter des funktionellen Zustands des Herzens zu überwachen und EKG-Parameter zu überwachen.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz und / oder bei älteren Patienten

Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance kleiner oder gleich 25 ml / min) benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes. Die Erfahrung mit Tizanidin bei älteren Patienten ist begrenzt. Basierend auf pharmakokinetischen Daten kann davon ausgegangen werden, dass in einigen Fällen die renale Clearance bei diesen Patienten signifikant reduziert werden kann. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Tizanidin bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten.

Vorsicht ist auch geboten bei der Einnahme von Tizanidin mit oralen Kontrazeptiva, Antiarrhythmika, Cimetidin, Norfloxacin, Rofecoxib, Ticlopidin, Digoxin, Betablockern, Sedativa, Ethanol, Diuretika und Antihypertensiva (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Da kontrollierte Studien mit Tizanidin bei Schwangeren nicht durchgeführt wurden, sollte es während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Während der Behandlung mit Tizanidin sollte das Stillen abgebrochen werden, da keine Daten über das Eindringen des Medikaments in die Muttermilch vorliegen.

Dosierung und Verabreichung:

Tizanidin hat einen engen therapeutischen Index und eine hohe Variabilität der Plasmakonzentrationen von Patienten, so dass eine sorgfältige Dosisauswahl erforderlich ist.

Die Anfangsdosis von 2 mg 3-mal täglich kann das Risiko von Nebenwirkungen minimieren. Die Droge ist innen vorgeschrieben. Die Dosis sollte sorgfältig nach den individuellen Bedürfnissen des Patienten ausgewählt werden.

Mit schmerzhaften Muskelkrämpfen verschreiben eine Dosis von 2 mg oder 4 mg 3 mal am Tag. In schweren Fällen können 2 mg oder 4 mg (vorzugsweise vor dem Schlafengehen, wegen möglicher erhöhter Schläfrigkeit) vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Mit Spastizität der Skelettmuskulatur aufgrund neurologischer Erkrankungen, Die Dosis sollte individuell gewählt werden.

Die anfängliche Tagesdosis sollte 6 mg nicht überschreiten, aufgeteilt in drei Dosen - 2 mg 3 mal täglich. Die Dosis kann schrittweise um 2-4 mg in Intervallen von 3-4 bis 7 Tagen erhöht werden. Gewöhnlich wird der optimale therapeutische Effekt bei einer täglichen Dosis von 12 bis 24 mg erreicht, die in 3 oder 4 Dosen in regelmäßigen Intervallen aufgeteilt ist. Überschreiten Sie nicht die Dosis von 36 mg pro Tag.

Anwendung bei Patienten über 65 Jahren

Die Erfahrung der Verwendung des Medikaments bei Patienten im Alter von 65 Jahren und älter ist begrenzt. Es wird empfohlen, die Therapie mit einer minimalen Dosis mit einem allmählichen Anstieg zu beginnen, bis ein optimales Verhältnis von Verträglichkeit und Wirksamkeit erreicht ist.

Patienten mit Niereninsuffizienz (Die Kreatinin-Clearance beträgt weniger als oder gleich 25 ml / min), die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 mg einmal täglich. Die Erhöhung der Dosis wird allmählich, langsam, unter Berücksichtigung der Portabilität und der Effektivität durchgeführt. Wenn es notwendig ist, eine ausgeprägtere Wirkung zu erzielen, empfiehlt es sich, zuerst einmal täglich die verschriebene Dosis zu erhöhen und dann die Vielfachheit des Termins zu erhöhen.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Die Anwendung des Medikaments bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert.

Unterbrechung der Behandlung

Bei Absetzen der Therapie mit dem Arzneimittel sollte die Dosis langsam reduziert werden, bis das Arzneimittel vollständig abgesetzt ist, insbesondere bei Patienten, die lange Zeit hohe Dosen des Arzneimittels erhalten, um das Risiko der Entwicklung von Ricochet-arteriellem Druck und Tachykardie zu verringern.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgeführt sind, wurde gemäß dem folgenden (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) bestimmt: sehr oft (mehr als 10%); oft (mehr als 1% und weniger als 10%); selten (mehr als 0,1% und weniger als 1%); selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%); sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelner Berichte; Die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht mit Hilfe verfügbarer Daten geschätzt werden).

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Benommenheit, Schwindel.

Von der Seite der Psyche: oft - Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Schlafstörungen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Senkung des Blutdrucks (in einigen Fällen ausgedrückt, bis zum Kollaps und Verlust des Bewusstseins); selten Bradykardie.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - trockener Mund, Magen-Darm-Störungen; oft - Übelkeit.

Laborindikatoren: oft - erhöhte Aktivität von mikrosomalen Leberenzyme.

Vom Muskel-Skelett-System: sehr oft - Muskelschwäche.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: allergische Reaktionen (zB Hautausschläge).

Allgemeine Störungen: sehr oft - erhöhte Müdigkeit, Entzugssyndrom.

Bei starker Abschaffung von Tizanidin nach längerer Behandlung und / oder Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels (und auch nach gleichzeitiger Anwendung zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten) kommt es zur Entwicklung von Tachykardie und Blutdruckerhöhung, die in einigen Fällen zu akuten Beeinträchtigungen führen kann Hirndurchblutung, wurde festgestellt, so dass die Dosis schrittweise reduziert werden sollte, bis das Medikament vollständig abgesetzt ist.

Getrennte Berichte über unerwünschte Ereignisse nach Anwendung in der klinischen Praxis:

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Tizanidin wurden die folgenden unerwünschten Phänomene in der klinischen Praxis festgestellt, ohne dass ein Hinweis auf den Ursache-Wirkungs-Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels vorlag (die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen wurde nicht festgestellt).

Von der Seite der Psyche: Die Frequenz ist unbekannt - Halluzinationen, Angststörungen, Verwirrung.

Aus dem Nervensystem: Frequenz unbekannt - Schwindel.

Von der Seite des Sehorgans: Frequenz unbekannt - verschwommenes Sehen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: Häufigkeit unbekannt - akute Hepatitis, Leberinsuffizienz.

Allgemeine Störungen: Häufigkeit unbekannt - Asthenie, Entzugssyndrom.

Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Bislang gab es Fälle einer Überdosierung von Tizanidin, einschließlich des Falles, wenn die Dosis 400 mg betrug. In allen Fällen erfolgte die Wiederherstellung ohne besondere Merkmale.

Symptome:

Übelkeit, Erbrechen, deutlicher Blutdruckabfall, Verlängerung des Intervalls QT(c), Schwindel, Schläfrigkeit, Miosis, Angst, Atemversagen, Koma.

Behandlung:

Um Tizanidin aus dem Körper zu entfernen, ist es empfehlenswert, den Magen zu waschen, Mehrfachzuteilung von Aktivkohle, Aufnahme einer großen Menge an Flüssigkeit. Die Durchführung einer erzwungenen Diurese beschleunigt möglicherweise auch die Ausscheidung von Tizanidin. In Zukunft wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verwendung von Tizanidin und

- Inhibitoren von Isoenzym CYP1EIN2 ist eine Erhöhung der Konzentration von Tizanidin im Blutplasma möglich. Eine Erhöhung der Konzentration von Tizanidin im Plasma kann wiederum zu Symptomen einer Überdosierung von Verlängerung des Intervalls QT(c).

- Induktoren von Isoenzym CYP1EIN2 kann zu einer Abnahme des Tizanidinspiegels im Plasma führen. Ein reduzierter Tizanidinspiegel im Plasma kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels führen.

Kontraindizierte Kombinationen von Tizanidin

Die gleichzeitige Verwendung von Tizanidin mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin, die Inhibitoren des Isoenzyms sind CYP1EIN2, ist es kontraindiziert.

Wenn Tizanidin mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin verwendet wird, wird ein 33-facher und 10-facher Anstieg festgestellt AUC Tizanidin. Das Ergebnis einer kombinierten Anwendung kann eine klinisch signifikante und anhaltende Blutdrucksenkung sein, begleitet von Benommenheit, Schwindel, verminderter Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (in einigen Fällen bis zum Kollaps und Bewusstseinsverlust).

Nicht empfohlene Kombinationen von Tizanidin

Es wird nicht empfohlen zu ernennen Tizanidin zusammen mit anderen Isoenzym-Inhibitoren CYP1EIN2 - Antiarrhythmika (Amiodaron, Mexiletin, Propafenon), Cimetidin, bestimmte Fluorchinolone (Enoxacin, Pefloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, orale Kontrazeptiva, Ticlopidin.

Kombinationen der Droge TizanidinVorsicht geboten

Vorsicht ist geboten, wenn Tizanidin zusammen mit Arzneimitteln angewendet wird, die das Intervall verlängern QT (z. B. Cisaprid, Amitriptylin, Azithromycin).

Hypotonische Medikamente

Die gleichzeitige Verabreichung von Tizanidin mit blutdrucksenkenden Medikamenten, einschließlich Diuretika, kann manchmal zu einer deutlichen Blutdrucksenkung (in einigen Fällen bis zum Kollaps und Bewusstseinsverlust) und Bradykardie führen.

Mit einer scharfen Aufhebung von Tizanidin nach der Verwendung zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten, wurde die Entwicklung von Tachykardie und eine Erhöhung des arteriellen Druckes festgestellt, die in einigen Fällen zu einer akuten Beeinträchtigung der Hirndurchblutung führen könnte.

Rifampicin

Die gleichzeitige Verabreichung von Tizanidin und Rifampicin führte zu einer 50% igen Abnahme der Tizanidinkonzentration im Blutplasma. Als Ergebnis kann die therapeutische Wirkung von Tizanidin abnehmen, was für einige Patienten von klinischer Bedeutung sein kann. Langfristige kombinierte Anwendung von Rifampicin und Tizanidin sollte vermieden werden, und eine sorgfältige Auswahl einer Dosis von Tizanidin (Erhöhung) wird empfohlen, wenn es nicht möglich ist.

Rauchen

Die systemische Bioverfügbarkeit von Tizanidin bei männlichen Rauchern (mehr als 10 Zigaretten pro Tag) ist um etwa 30% reduziert. Langzeittherapie mit Tizanidin Raucher Männer erfordern möglicherweise höhere Dosen als die durchschnittliche Therapie.

Ethanol

Während der Behandlung mit Tizanidin sollte Alkohol vermieden werden, da dies die Wahrscheinlichkeit erhöhen kann, unerwünschte Ereignisse zu entwickeln (z. B. Senkung des Blutdrucks und Hemmung). Tizanidin kann die hemmende Wirkung von Ethanol auf das zentrale Nervensystem verstärken.

Andere Arzneimittel

Sedativa, Hypnotika (Benzodiazepin, Baclofen) und andere Medikamente, wie Antihistaminika, können ebenfalls die sedative Wirkung von Tizanidin verstärken. Tizanidin sollte aufgrund der möglichen Erhöhung des blutdrucksenkenden Effekts mit anderen Alpha2-Adrenomimetika (z. B. Clonidin) vermieden werden.

Wechselwirkung mit Lebensmitteln: siehe Abschnitt "Pharmakokinetik".

Spezielle Anweisungen:

Hypotonie kann vor dem Hintergrund von Tizanidin auftreten, sowie als Folge einer Arzneimittelwechselwirkung mit Inhibitoren von Isoenzym CYP1EIN2 und / oder Antihypertensiva. Ein deutlicher Blutdruckabfall kann zu Bewusstseinsverlust und Kollaps führen.

Gemeldete Fälle von Verletzungen der Leberfunktion im Zusammenhang mit Tizanidin, aber mit einer täglichen Dosis von bis zu 12 mg, waren diese Fälle selten.In diesem Zusammenhang wird empfohlen, funktionelle Leberfunktionstests einmal im Monat in den ersten 4 Monaten der Behandlung zu überwachen bei den Patienten, die zugewiesen sind Tizanidin in einer täglichen Dosis von 12 mg und darüber, sowie in den Fällen, wenn klinische Anzeichen auf eine Verletzung der Leberfunktion hinweisen, wie unerklärliche Übelkeit, Anorexie, Müdigkeit. In dem Fall, in dem ALT-Ebenen und HANDLUNG im Serum konsistent die obere Grenze der Norm um das 3-fache oder mehr überschreiten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Während der Behandlung sollte kein Alkohol getrunken werden.

Aufgrund der Gefahr des Entzugssyndroms wird die Dosis des Medikaments schrittweise reduziert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In Verbindung mit dem Profil von Nebenwirkungen wird empfohlen, Aktivitäten zu vermeiden, die eine hohe Aufmerksamkeit erfordern und eine schnelle Reaktion erfordern, z. B. beim Führen von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 2 mg und 4 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpaket; 3 Konturpackungen mit ärztlicher Anweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Für 30 oder 100 Tabletten in einer Dose Polymer mit einem Deckel. Jede Bank zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch ist in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002619

Datum der Registrierung:11.09.2014

Haltbarkeitsdatum:11.09.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tizanidin (Tizanidin)