Gewichtstücke (Vesanoid®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
Weiter lesen
Aktive SubstanzTretinoinTretinoin
Ähnliche DrogenAufdecken
  • Gewichtstücke
    Kapseln nach innen 
    Chapafarm Artsynmittel GmbH     Deutschland
    • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    Eine Kapsel enthält:

    aktive Substanz: Tretinoin - 10 mg;

    Hilfsstoffe: Sojaöl, Bienenwachsgelb, Sojabohnenöl hydriert, teilweise hydriertes Sojaöl;

    Shell-Kapseln: [Glycerin 85%, Gelatine, Carion 83 (Maisstärke hydrolysiert, Mannitol, Sorbitol), Titandioxid (E171), Eisenoxidpigmentgelb (E172), Eisenoxidpigment-Rotoxid (E172)].

    Beschreibung:
    Weiche Gelatinekapseln von ovaler Form, 8,8-11,2 mm lang, mit einem Durchmesser von 5,8-8,2 mm; die eine Hälfte der Kapsel ist orange-gelb, opak; die andere Hälfte ist rotbraun, opak.
    Der Inhalt der Kapseln ist eine Suspension von gelb bis grünlich-gelb.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel
    ATX: & nbsp;

    L.01.X.X   Andere antineoplastische Mittel

    L.01.X.X.14   Tretinoin

    Pharmakodynamik:Tretinoin (vollständig trans-Retinsäure) ist ein natürlicher Metabolit von Retinol und gehört zur Klasse der Retinoide, zu denen natürliche und synthetische Analoga gehören. Tretinoin induziert Differenzierung und hemmt die Proliferation von transformierten hämatopoetischen Zellen, einschließlich Myeloleukämien beim Menschen. Der Wirkungsmechanismus bei akuter promyelozytischer Leukämie kann eine Veränderung der Bindung von trans-Retinsäure an die nukleären Rezeptoren von Retinsäure, wo auch der Retinsäure-α-Rezeptor ist Veränderungen aufgrund der Fusion mit dem PML-Protein.
    Pharmakokinetik:
    Tretinoin ist ein endogener Metabolit von Vitamin A und ist normalerweise im Plasma vorhanden. Nach oraler Verabreichung Tretinoin gut absorbiert, und maximale Konzentrationen im Blutplasma sind nach 3 Stunden erreicht. Die Resorption von Tretinoin ist durch eine beträchtliche Variabilität bei demselben und bei verschiedenen Patienten gekennzeichnet. Die Verbindung mit Proteinen von Tretinoinplasma ist hoch. Nach Erreichen der maximalen Plasmakonzentration sinkt die mittlere Halbwertszeit auf 0,7 Stunden. Nach einer Einzeldosis von 40 mg des Arzneimittels kehrt die Plasmakonzentration nach 7-12 Stunden auf das endogene Niveau zurück. Bei wiederholter Verabreichung von Tretinoin tritt keine Kumulation auf, in den Geweben wird das Medikament nicht verzögert.
    Der Hauptweg der Ausscheidung (60%) ist die Ausscheidung über die Nieren in Form von Metaboliten, die während der Oxidation und Glucuronisierung gebildet werden. Tretinoin zu 13-cis-Retinsäure isomerisiert und zu 4-Oxo-Metaboliten oxidiert. Metaboliten haben eine längere Halbwertzeit als Tretinoinund ihre Anhäufung in kleinen Mengen ist möglich.
    Bei längerer Einnahme kann die Konzentration des Arzneimittels im Plasma signifikant abnehmen, möglicherweise aufgrund der Induktion des Cytochrom.P450-Enzymsystems, das die Clearance erhöht und die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach oraler Verabreichung verringert.
    Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen
    Die Pharmakokinetik von Tretinoin bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion wurde nicht untersucht.
    Indikationen:Induktion der Remission mit akuter Promyelozytenleukämie (OMLL, Klassifikation nach FAB-AML-M3). Das Gewicht kann verschriebenen Patienten, Patienten mit Rückfällen oder refraktär gegenüber Standard-Chemotherapie (Daunorubicin und Cytarabin oder ihre Analoga) verschrieben werden.
    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegen Tretinoin oder eine andere Komponente des Arzneimittels.
    Schwangerschaft und Stillzeit. Gleichzeitige Aufnahme von Vitamin A.
    Patienten mit einer allergischen Reaktion auf Erdnüsse oder Soja.
    Vorsichtig:Gleichzeitige Aufnahme von Tetracyclinen, antifibrinolytischen Arzneimitteln und tablettierten Gestagen-haltigen Kontrazeptiva (Mini-Pili). Intoleranz gegenüber Fructose.
    Dosierung und Verabreichung:
    Die Tagesdosis beträgt 45 mg / m2 Körperoberfläche nach innen in zwei geteilten Dosen. Für Erwachsene entspricht dies etwa 8 Kapseln. Für Kinder wird die gleiche Dosis empfohlen, wenn keine schweren toxischen Wirkungen auftreten. Die Dosis sollte reduziert werden, wenn das Kind starke Kopfschmerzen hat.
    Die Behandlung sollte von 30 bis 90 Tagen fortgesetzt werden, bis die vollständige Remission erreicht ist. Danach sollten Sie sofort zu einem Standard-Regime der konsolidierenden Chemotherapie, zum Beispiel, drei Kurse von Daunorubidin und Cytarabin in Abständen von 5-6 Wochen wechseln. Wenn die Remission mit einer Monotherapie mit Wesanoid erfolgt ist, ist es nicht notwendig, die Dosis bei der Verschreibung einer Chemotherapie zu ändern.
    Dosierung in besonderen Fällen
    Aufgrund des Fehlens pharmakokinetischer Daten von Vesanoid bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberinsuffizienz sollte die Dosis des Arzneimittels für diese Patientengruppe auf 25 mg / m2 reduziert werden.
    Nebenwirkungen:

    Bei der Behandlung mit empfohlenen Dosierungen von Vesanoid waren die häufigsten Nebenwirkungen Symptome der Hypervitaminose A, die auch bei anderen Retinoidtherapie auftreten.

    Von der Haut und ihren Anhängseln: trockene Haut, Erythem, Hautausschlag, Juckreiz, vermehrtes Schwitzen, Alopezie, Cheilitis, Trockenheit der Schleimhäute des Mundes, der Nase, der Bindehaut und anderer Schleimhäute mit Entzündungszeichen oder ohne; selten: die Bildung von Geschwüren auf der Schleimhaut der Geschlechtsorgane, das Syndrom Sweet, Erythema nodosum.

    Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, intrakranielle Hypertension (vor allem bei Kindern), Fieber, Schüttelfrost, Schwindel, Verwirrung, Angst, Unruhe, Depression, Parästhesien, Schlaflosigkeit, Schwäche.

    Von den Sinnesorganen: Sehstörungen und Hörstörungen.

    Vom Muskel-Skelett-System: Schmerz in den Knochen, Schmerzen in der Brust; selten: Myositis.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, verminderter Appetit, Pankreatitis.

    Von der Seite von Stoffwechsel, Leber und Nieren: Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden, Cholesterin, Kreatinin im Blutserum, erhöhte Aktivität der Transaminasen (AJIT, HANDLUNG); isolierte Fälle von Hyperkalzämie.

    Auf Seiten der Atemwege: Pleuraerguss, Atemnot, Atemversagen, Bronchospasmus.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Rhythmusstörungen, Hitzewallungen, Schwellungen und gelegentlich Thrombosen (venös und arteriell).

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: seltene Fälle von Thrombozytose ausgedrückt Basophilie mit klinisch manifestiert gipergistaminemiey oder ohne, vor allem bei Patienten mit einer seltenen Variante APL mit basophiler Differenzierung.

    Auf Seiten des Körpers als Ganzes: seltene Fälle von kutaner Vaskulitis.

    Syndrom der Retinsäure "mit OPML. Bei vielen Patienten mit PMLD (bis zu 25%) vor dem Hintergrund der Behandlung mit Tretinoin tritt Retinsäure (RBC) auf. IBS ist gekennzeichnet durch Fieber, Dyspnoe, akutes Atemnotsyndrom, Auftreten von Lungeninfiltraten, Hypotonie, Pleura- und Perikardergüsse, Ödeme, Gewichtszunahme, Leber, Niere und Polior Gane-Insuffizienz. GPK oft begleitet von Hyperleukozytose und kann zum Tod führen.

    Die Entscheidung, die Therapie zu unterbrechen oder fortzusetzen, sollte auf einer Bewertung der Beziehung zwischen dem Nutzen der Behandlung und der Schwere der Nebenwirkungen basieren.

    Informationen über die Verwendung von Tretinoin bei Kindern ist begrenzt. Es gibt Berichte über erhöhte toxische Wirkungen von Kindern Tretinoininsbesondere intrakranielle Hypertension.

    Überdosis:Im Falle einer Überdosierung sind reversible Symptome charakteristisch für Hypervitaminose A (Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Anzeichen von Haut- und Schleimhautschäden). Die empfohlene Dosis für Patienten mit akuter Promyelozytenleukämie beträgt 1/4 der Dosis, die von Patienten mit soliden Tumoren toleriert wird, und liegt unter der maximal tolerierten Dosis für Kinder. Es gibt keine spezifische Überdosierungsbehandlung, aber es ist wichtig, dass der Patient in die Hämatologie-Einheit gebracht wird.
    Interaktion:

    Da Vesanoid durch das hepatische Cytochrom P450-System metabolisiert wird, ist es möglich, die Pharmakokinetik zu verändern, während Medikamente eingenommen werden, die Induktoren oder Inhibitoren dieses Enzymsystems sind. Zu Arzneimitteln, die die Aktivität von Leberenzymen des Cytochrom-P450-Systems stimulieren, RifampicinGlukokortikosteroide, Phenobarbital und Pentobarbital. Arzneimittel, die die Aktivität der Leberenzyme des P450-Systems hemmen, umfassen Ketoconazol, Cimetidin, Erythromycin, Verapamil, Diltiazem und Ciclosporin. Daten, die auf eine Änderung der Wirksamkeit oder Toxizität dieser Arzneimittel hinweisen, wenn sie gleichzeitig mit Tretinoin, Nr. Informationen über mögliche pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Tretinoin und Daunorubicin und Citrat fehlen.

    Antifibrinolytika, wie z Tranexamsäure, Aminocapronsäure und Aprotinin: bei Patienten, die gleichzeitig empfangen Tretinoin Antifibrinolytika und seltene Fälle von thrombotischen Komplikationen mit tödlichem Ausgang werden beschrieben. Bei der Verabreichung von Tretinoin zusammen mit diesen Arzneimitteln sollte Vorsicht walten gelassen werden.

    Tetracycline: Systemische Therapie mit Retinoiden kann zu intrakranieller Hypertonie führen. Da Tetracyclin-Medikamente auch den intrakraniellen Druck erhöhen können, sollten sie nicht gleichzeitig mit Tretinoin verabreicht werden. Vitamin A: Wie andere Retinoide ist Vesanoid in Kombination mit Vitamin A wegen der erhöhten Symptome der Hypervitaminose A kontraindiziert.

    Tablettierte Gestagen-haltige Kontrazeptiva (Mini-Pili): Während der Einnahme von Vesanoide und Minipili nimmt die Zuverlässigkeit der kontrazeptiven Wirkung von Mini-Pili ab.

    Spezielle Anweisungen:Vesanoid sollte nur bei Patienten mit akuter Promyelozytenleukämie unter enger Aufsicht eines Hämatologen oder Onkologen angewendet werden.

    Die Prophylaxe des Retinsäuresyndroms (IBS) bei Patienten mit Hyperleukozytose, die vor dem Hintergrund der Vesanoid-Monotherapie auftritt, besteht darin, eine Chemotherapie mit Anthrazyklinen in adäquater Dosierung unter Kontrolle der Leukozytenzahl nach folgendem Schema zu verbinden:

    - gleichzeitige Verabreichung von Chemotherapie und Vesanoid-Therapie mit einer Anzahl von Leukozyten von mehr als 5000 in 1 ul zum Zeitpunkt der Behandlungsbeginn;

    - die Verbindung der Chemotherapie in adäquaten Dosen zur Behandlung mit einer Gewichtsloid bei Patienten mit einer Anzahl von weißen Blutkörperchen von weniger als 5000 in 1 ul zum Zeitpunkt der Ernennung von Vesanoide und mit einer Zunahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen auf dem Hintergrund seiner Verwaltung an:

    ≥ 6000 in 1 μl - für 1-6 Tage der Therapie

    ≥10 000 in 1 μl - für 7-10 Tage der Therapie

    ≥ 15 000 in 1 μl - an den Tagen 11-28 der Therapie

    Treten die ersten Anzeichen von IBS auf, muss mit Dexamethason begonnen werden (10 mg alle 12 Stunden für maximal 3 Tage oder bis zum Abbruch des IBS).

    Bei mittelschwerem und schwerem RDS sollte die vorübergehende Unterbrechung der Vesanoid-Therapie erwogen werden.

    Da im ersten Behandlungsmonat ein Thromboserisiko besteht, sollte bei der Behandlung von Patienten mit einer Kombination von Vesanoid und antifibrinolytischen Arzneimitteln wie z Tranexamsäure, Aminocapronsäure oder Aprotinin.

    Systemische Therapie mit Retinoiden kann zu intrakranieller Hypertonie führen. Das Gewicht sollte nicht in Kombination mit Arzneimitteln verabreicht werden, die den intrakraniellen Druck erhöhen, z. B. mit Tetracyclinen.

    Während der Therapie mit Vesanoid sollten Patienten mit akuter Promyelozytenleukämie symptomatisch behandelt werden, beispielsweise zur Vorbeugung von Blutungen und Infektionen. Es ist oft notwendig, die Blutformel, Gerinnungsparameter, Leberfunktion und Konzentration von Triglyceriden und Cholesterin zu überwachen.

    Bei gleichzeitiger Gabe von Vesanoid und tablettierten Gestagen-haltigen Kontrazeptiva (Mini-Pili) sind letztere keine zuverlässige Verhütungsmethode. Das Gewicht hat eine ausgeprägte teratogene Wirkung.

    Während der Vesanoid-Therapie und mindestens 3 Monate danach ist es notwendig, zuverlässige Barriere-Methoden der Empfängnisverhütung anzuwenden. Frauen im gebärfähigen Alter während der Schwangerschaft sollten mindestens einmal im Monat auf Schwangerschaft getestet werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige der Nebenwirkungen von Vesanoide, wie zum Beispiel Schwindel oder starke Kopfschmerzen, können die Fähigkeit von Patienten beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren oder andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:Kapseln 10 mg.
    Verpackung:Für 100 Kapseln in einer Flasche aus Braunglas mit einem verschraubten Deckel aus HDPE, der Kontrolle über die erste Öffnung bietet. Jedes Fläschchen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C an einem dunklen Ort. Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:3 Jahre.
    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014774 / 01
    Datum der Registrierung:25.11.2008 / 12.01.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Chapafarm Artsynmittel GmbHChapafarm Artsynmittel GmbH Deutschland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;FARMAGATE, LLCFARMAGATE, LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.02.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben