Jasnal - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzDonepezilDonepezil

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KRKA, dd, Novo Mesto, AO

Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

1 Eine Filmtablette enthält:

Aktive Substanz: Donepezil-Hydrochlorid-Monohydrat 5,22 mg oder 10,43 mg (entsprechend 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid).

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Giprolase, Magnesiumstearat.

Schale:

Tablette 5 mg: runterfallen Y-1-7000 (eine Mischung aus Titandioxid, Hypromellose und Macrogol).

Tablette 10 mg: Opadagelb 02B22462 (eine Mischung aus Titandioxid, Hypromellose, Macrogol und Eisenoxid von Gelboxid).

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe bedeckt sind.

Tabletten 10 mg: runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer gelbbraun gefärbten Filmschicht.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Cholinesteraseinhibitor

ATX: & nbsp;

N.06.D.A.02 Donepezil

Pharmakodynamik:Donepezil ist ein selektiver, reversibler Hemmer des Enzyms Acetylcholinesterase (AChE), welches die vorherrschende Art von Cholinesterase im Gehirn ist. Donepezil blockiert den Zerfall von Acetylcholin, der die Erregung auf das zentrale Nervensystem überträgt. Auf diese Weise, Donepezil erhöht den Acetylcholin-Gehalt in den Synapsen und verstärkt die cholinerge Aktivität. Nach einer Einzeldosis von Donepezil in Dosen von 5 mg und 10 mg wurde die Aktivität von Acetylcholinesterase um 63,6 bzw. 77,3% gehemmt (geschätzt in Erythrozytenmembranen). Die Unterdrückung der Cholinesteraseaktivität in Erythrozyten wurde von Veränderungen der Schuppen begleitet ADAS (ADAS-Zahn: kognitive Skala der Alzheimer-Diagnose). Verlangsamt das Fortschreiten der Alzheimer-Krankheit, reduziert die Schwere der kognitiven Symptome, in einigen Fällen die Tagesaktivität von Patienten wiederhergestellt und erleichtert die Pflege von ihnen. Korrigiert Verhaltensstörungen, reduziert Apathie und unangemessene wiederholte Bewegungen.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Einnahme Donepezil schnell absorbiert und erreicht maximale Plasmakonzentrationen nach 3-4 Stunden. Plasmakonzentrationen und Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) erhöhen sich im Verhältnis zur Dosis. Stabile Konzentrationen im Plasma werden nach 3 Wochen erreicht. Essen und Zeit haben keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments.

95% von Donepezil binden an Plasmaproteine. Auf der Verbindung mit Plasmaproteinen des aktiven Metaboliten - 6-O-Desmethyldonperoxid ist nicht bekannt. Die Verteilung wurde nicht untersucht. Donepezil und / oder seine Metaboliten können länger als 10 Tage im Körper persistieren. Das Verteilungsvolumen ist ungefähr 12 l / kg Körpergewicht.

Donepezil wird in der Leber durch das Cytochrom P450-System metabolisiert. Die Gesamtclearance von Donepezil beträgt bis zu 0,13 l / kg / h oder 10 l / h. Nach einmaliger Verabreichung von 5 mg betrug die Konzentration von unmodifiziertem Donepezil im Plasma 30% der verabreichten Dosis, 6-O-Desmethyldonperoxid - 11% (der einzige Metabolit mit ähnlicher Aktivität mit Donepezilhydrochlorid), Donepezil-cis-N-oxid 9%, 5-O-Desmethyldonepezil-7% und Glucuron-Konjugat 5-O-Desmethyldonepezil - 3%.

Ungefähr 57% von Donepezil wird durch die Nieren (17% - unverändert) und bis zu 15% - durch die Leber ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 70 Stunden.

Wiederholter Gebrauch der Droge einmal am Tag führt allmählich zur Schaffung von Css (Gleichgewichtskonzentration), die innerhalb von 3 Wochen nach Beginn der Therapie erreicht wird. Im Gleichgewichtszustand variieren die Donepezilkonzentration im Plasma und die entsprechende pharmakodynamische Aktivität während des Tages leicht.

Indikationen:

Jasnal® Es wird für die symptomatische Behandlung von Demenz vom Alzheimer-Typ von leichter und mittlerer Schwere verwendet.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Donepezil, Piperidin-Derivate und andere Komponenten des Arzneimittels.

Vorsichtig:

Syndrom der Sinusknotenschwäche (SSSU), schwere Herzrhythmusstörungen, Reizleitungsstörungen, Vollnarkose, Patienten mit Ulkusanamnese (Ulkuskrankheit, nichtsteroidale Antirheumatika (NSAID)), chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) Bronchialasthma, gleichzeitige Verwendung mit Acetylcholinesterase-Induktoren, Agonisten und / oder Antagonisten des cholinergen Systems, Patienten mit Lactasemangel, Galaktosämie oder Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom, Schwangerschaft und Periodenlaktation.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit fehlen.Das Medikament sollte nur dann an schwangere Frauen verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Die Anfangsdosis beträgt 5 mg Donepezil pro Tag (einmal) abends, nachts.

Eine Dosis von 5 mg / Tag sollte mindestens 1 Monat vor Erreichen der Gleichgewichtskonzentrationen von Donepezil im Plasma und der klinischen Wirkung der Behandlung eingenommen werden. Einen Monat später können Sie bei Bedarf bis zu 10 mg / Tag (auf einmal) erhöhen.

Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg.

Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

- Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten Ohnmacht, erhöhter Blutdruck, Vasodilatation, Vorhofflimmern, Belastungsangina, Myokardinfarkt, sinuatrialer und AV-Block (Grad I), kongestive Herzinsuffizienz, Arteriitis, Bradykardie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, supraventrikuläre Tachykardie, tiefe Venenthrombose;

- vom zentralen Nervensystem: oft (mehr als 5%) - Müdigkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Muskelkrämpfe; Halluzinationen, Tremor, Depression, Agitation, Parästhesien, Aggressivität, Schwindel, Ataxie, Angst, Nervosität, Aphasie, ungewöhnliche Träume, Krämpfe;

- aus dem Verdauungssystem: sehr oft (> 5%) - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; oft (1 bis 5%) - Appetitverlust und Verdauungsstörungen, Gewichtsverlust; weniger als 1% - Stuhlinkontinenz, Bauchschmerzen, Magengeschwüre und 12- Darm, gastrointestinale Blutung, Leberfunktionsstörungen, Hepatitis (mit idiopathischem Leberschaden, die Frage der Beendigung der Behandlung mit Donepezil);

- aus dem Harnsystem: häufiges Wasserlassen, nächtliches Wasserlassen, Inkontinenz;

- von den Sinnen: Katarakt, Visusreduktion;

- aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Laryngitis, Bronchitis;

- von der Haut: Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, Ekchymose, ein Gefühl von "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, Schwitzen, Purpura;

- Andere: selten - ein leichter Anstieg der Konzentration von Muskel-CKK im Serum, Anämie, Thrombozytopenie, Erythrozytopenie und Eosinophilie, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, Kälte.

Überdosis:

Symptome: cholinerge Krise (starke Übelkeit, Erbrechen, erhöhter Speichelfluss, Schwitzen, Bradykardie, arterielle Hypotonie, Atemdepression, Kollaps und Krämpfe). Eine Muskelschwäche kann sich mit einer Hemmung der Funktion der Atemmuskulatur entwickeln, die zum Tod führen kann.

Behandlung: symptomatische Therapie. Als Antidot können tertiäre Anticholinergika, incl. langsame intravenöse Verabreichung von Atropin: die Anfangsdosis von 1,0 Vor 2,0 mg IV, Erhaltungsdosen - je nach Wirkung. Überwachung von Vitalfunktionen. Es ist nicht bekannt, ob Donepezil und / oder seine Metaboliten bei der Dialyse (Hämodialyse, Peritonealdialyse oder Hämofiltration).

Interaktion:

Donepezilhydrochlorid und / oder seine Metaboliten hemmen den Stoffwechsel nicht Theophyllin, Warfarin, Thioridazin, Risperidon, Sertralin, Cimetidin oder Digoxin. Die gleichzeitige Verwendung von Donepezil und Digoxin, Thioridazin, Risperidon, Sertralin, Cimetidin Verändern Sie nicht den Metabolismus Donepezil.

Inhibitoren des Cytochrom-P-Isoenzyms450 3A4 (Itraconazol, Erythromycin) und 2D6 (Fluoxetin) oder Inhibitoren CYP3EIN4 und CYP2D6 (Ketoconazol, Chinidin) Unterdrückt den Metabolismus Donepezil.

Induktoren CYP3EIN4 und CYP2D6 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und Ethanol) reduzieren Sie die Konzentration von Donepezil im Blut.

Donepezil kann die Aktivität von Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung reduzieren (AtropinScopolamin, Benzatrosin, Diphenhydramin).

Donepezil wirkt als Synergist, wenn es kombiniert wird Suksametazoniumchlorid, andere neuromuskuläre Blocker und β-Blocker, das Leitungssystem des Herzens beeinflussen.

Bei gleichzeitiger Anwendung auf andere Cholinomimetika und quartäre Anticholinergika wie z Glycopyrroniumbromid, Fälle von atypischen Veränderungen der arteriellen Verabreichung (BP) und der Herzfrequenz (HR) werden beschrieben.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte von einem Facharzt verschrieben und durchgeführt werden, der Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit Demenz wie Alzheimer hat. Die Diagnose der Krankheit sollte nach allgemein anerkannten Kriterien gestellt werden (z. B. DSM IV - Diagnostisches und statistisches Handbuch über psychische Störungen der vierten Revision, ICD 10 - Internationale Klassifikation der Krankheiten der 10. Revision). Die Behandlung kann nur durchgeführt werden, wenn eine Person in der Lage ist, die Einnahme von Medikamenten zu kontrollieren.

Die Behandlung wird so lange durchgeführt, wie eine therapeutische Wirkung besteht, die regelmäßig evaluiert werden sollte. Wenn es keine heilende Wirkung gibt, sollte das Medikament gestoppt werden. Nachdem das Medikament abgesetzt ist, verschwindet seine Wirkung allmählich und langsam. Informationen über das Syndrom der "Aufhebung" im Falle eines plötzlichen Absetzens von Donepezil ist nicht.

Individuelle Reaktion auf die Therapie Donepezil Oh, es ist unmöglich vorherzusagen.

Ein Inhibitor von Cholinesterase sein Donepezil kann die Muskelrelaxation während der Vollnarkose verstärken. Es kann auch eine vagotonische Wirkung auf die Herzfrequenz haben (Bradykardie verursachen).Daher sollte es bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom (SSSU), schweren Arrhythmien, supraventrikulären Überleitungsstörungen (sinoatriale und atrioventrikuläre Blockade) mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung von Geschwüren (z. B. bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Ulkuskrankheit oder nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)) sollten sorgfältig überwacht werden. Cholinomimetika können die Sekretion von Säure im Magen erhöhen. Gleichzeitig zeigten placebokontrollierte klinische Studien keinen Anstieg der Inzidenz von Magengeschwüren oder gastrointestinalen Blutungen im Vergleich zu Placebo.

Als holinomimetisch, Donepezil kann generalisierte Krampfanfälle verursachen, obwohl sie eine Manifestation der Alzheimer-Krankheit sein können.

Besondere Vorsicht ist bei der Verschreibung eines Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung in einer Anamnese geboten.

Donepezil kann nicht gleichzeitig mit Acetylcholinesterase-Hemmern, Cholinomimetika und Holinoblokatorami verabreicht werden.

Eine Yasnala® 5 mg Tablette enthält 84 mg Lactose und eine 10 mg Tablette enthält 168 mg Lactose. Bei den empfohlenen Dosierungen erhält der Patient 84 mg oder 168 mg Lactose. Daher wird das Medikament nicht für Personen mit Laktasemangel, Galaktosämie oder Glukose / Galaktose-Malabsorptionssyndrom empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Droge wirkt sich auf psychophysische Fähigkeiten aus. Demenz Der Alzheimer-Typ selbst kann die Fähigkeit beeinträchtigen, mit Maschinen zu fahren und zu arbeiten. Darüber hinaus kann das Medikament Müdigkeit, Schwindel, Muskelkrämpfe (vor allem zu Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen) verursachen. Die Fähigkeit des Patienten, ein Auto zu fahren, sollte von einem Arzt beurteilt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 7 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung.

Für 1, 4, 8 oder 14 Blister (eine Blisterpackung für 7 Tabletten) in einer Packung Pappe mit Gebrauchsanweisungen.

Für 3, 6 oder 12 Blister (Blister für 10 Tabletten) in einer Packung Pappe mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008113/08

Datum der Registrierung:14.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.01.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Jasnal® (Yasnal®)