Donepezil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

M-, N-Holinomimetika, inkl. Anticholinesterase-Mittel

In der Formulierung enthalten

Alzepyl®

Pillen nach innen

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Arisept®

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Pfizer Inc. USA

Demenz

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Tinte von Elpen Pharmaceutical Co. Griechenland

Jasnal®

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KRKA, dd, Novo Mesto, AO

АТХ:

N.06.D.A.02 Donepezil

Pharmakodynamik:

Selektiver und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase, die die vorherrschende Art von Cholinesterase im Gehirn ist. Donepezil hemmt dieses Enzym ist mehr als 1000 mal stärker als Butyrylcholinesterase hauptsächlich außerhalb des zentralen Nervensystems enthalten.

Nach einer Einzeldosis Donepezil in Dosen von 5 mg oder 10 mg betrug der Grad der Hemmung der Acetylcholinesteraseaktivität (geschätzt in Erythrozytenhüllen) 63,6% bzw. 77,3%.

Verlangsamt das Fortschreiten der Alzheimer-Krankheit, reduziert die Schwere der kognitiven Symptome, in einigen Fällen die Tagesaktivität von Patienten wiederhergestellt und erleichtert die Pflege von ihnen. Korrigiert Verhaltensstörungen, reduziert Apathie, Halluzinationen und unangemessene wiederholte Bewegungen.

Pharmakokinetik:

Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen liegt bei 95% (für den aktiven Metaboliten 6-O-Desmethyldonepezil liegen keine Informationen vor). Halbwertzeit - 70 Stunden. Biotransformation in der Leber mit Cytochrom P450 unter Bildung von aktiven Metaboliten. Elimination - 57% der Nieren, von denen 17% unverändert sind; 14,5% - mit Kot.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Demenz vom Alzheimer-Typ von leichter oder mittlerer Schwere.

ICD-10

VI.G30-G32.G30 Alzheimer-Erkrankung

V.F00-F09.F00 * Demenz bei Alzheimer (G30 .- +)

Kontraindikationen:

Schwangerschaft; Stillzeit (Stillen); Kinder unter 18 Jahren (wegen fehlender klinischer Daten); Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels; erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Donepezil- und Piperidinderivaten.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese (einschließlich Bronchialasthma), bei Herzrhythmusstörungen, in der Anästhesie und bei Patienten mit erhöhtem Risiko für die Entwicklung eines Ulkus (z. B. Patienten mit einer Ulkuskrankheit in der Anamnese oder mit Begleitmedikation nichtsteroidale Antirheumatika), gleichzeitig mit der Verabreichung von nichtsteroidalen Antirheumatika, cholinergen Blockern oder anderen Cholinesterasehemmern.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist nicht definiert. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt. In der Schwangerschaft ist eine Anwendung nur möglich, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Nicht bewerben.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene (einschließlich älterer Patienten) erhalten einmal täglich eine Anfangsdosis von 5 mg. Die Aufnahme in der Anfangsdosis wird für mindestens 4-6 Wochen fortgesetzt, um Gleichgewichtskonzentrationen von Donepezil zu erreichen und den frühen klinischen Effekt der Therapie zu bestimmen. Nach 1 Monat kann die Dosis auf 10 mg pro Tag erhöht werden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Die unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, solange die therapeutische Wirkung erhalten bleibt, die regelmäßig evaluiert werden sollte.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten Bradykardie; selten - sinoatriale Blockade, AV-Blockade.

Aus dem Nervensystem: oft - eine Synkope, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Agitiertheit, aggressives Verhalten; selten - Krampfanfälle; selten - extrapyramidale Symptome.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft - Durchfall, Übelkeit; oft - Erbrechen, Verdauungsstörungen, Anorexie, Magen-Darm-Störungen; selten - Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Magengeschwüre und Zwölffingerdarm.

Aus dem Harnsystem: oft - Harninkontinenz; selten - eine Verletzung der Leber, einschließlich Hepatitis.

Dermatologische Reaktionen: oft - eine Hautausschlag, juckende Haut.

Laborforschung: selten eine leichte Steigerung der Aktivität der Muskelfraktion der Kreatinkinase im Blutserum.

Andere: Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, grippeähnliches Syndrom, Muskelkrämpfe.

Überdosis:

Symptome: cholinerge Krise (starke Übelkeit, Erbrechen, übermäßiger Speichelfluss, Schwitzen, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks, Atemdepression, Kollaps und Krämpfe).

Behandlung: symptomatische Therapie. Als Antidot können insbesondere tertiäre Anticholinergika verwendet werden Atropin in der Anfangsdosis von 1-2 mg intravenös, dann wird die Dosis in Abhängigkeit von der Wirkung ausgewählt. Es ist nicht bekannt, ob die Donepezil und / oder seine Metaboliten bei der Dialyse (Hämodialyse, Peritonealdialyse oder Hämofiltration).

Interaktion:

Donepezil, ein Inhibitor der Cholinesterase, kann die Muskelrelaxanz des Succinylcholintyps während der Anästhesie verbessern.

Inhibitoren von Cytochrom P450 (Itraconazol, Ketoconazol, Fluoxetin, Chinidin, Erythromycin) eine Erhöhung der Donepezilkonzentration im Blutserum hervorrufen.

Induktoren von Cytochrom P450 (Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin, Ethanol) reduzieren Sie die Konzentration von Donepezil im Blutserum.

Nichtsteroidale Antirheumatika und Präparate für die Allgemeinanästhesie erhöhen die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Holinoblokatory - Schwächung der Wirkung.

Holinomimetiki - gegenseitige Verbesserung der Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung sollte von einem Arzt mit Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit Alzheimer-Krankheit verschrieben und durchgeführt werden.

Die unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, solange der therapeutische Effekt erhalten bleibt. Wenn der therapeutische Effekt verschwindet, dann Donepezil sollte abgebrochen werden. Nach Absetzen der Behandlung kommt es zu einem allmählichen Abfall von Donepezil, bei einem plötzlichen Absetzen gibt es keine Informationen zum Entzugssyndrom. Es ist unmöglich, eine individuelle Reaktion auf die Donepezil-Therapie vorherzusagen.

Die Wirksamkeit von Donepezil bei Patienten mit schwerer Demenz vom Alzheimer-Typ, anderen Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. altersbedingte Verschlechterung der kognitiven Funktion) wurde nicht untersucht.

Cholinesterasehemmer (einschließlich Donepezil) können eine vagotonische Wirkung auf die Herzfrequenz haben (insbesondere eine Bradykardie verursachen). Das Potenzial für eine solche Maßnahme kann für Patienten mit Syndrom der Schwäche des Sinusknoten oder andere Störungen der supraventrikulären Überleitung, wie sinoatriale oder AV-Blockade.

Es wird angenommen, dass Cholinomimetika generalisierte Krämpfe verursachen können. Das Auftreten von Anfällen während der Behandlung mit Donepezil kann jedoch auch eine Manifestation der Alzheimer-Krankheit sein.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Donepezil bei Kindern wurde nicht untersucht, daher wird das Medikament für diese Patientengruppe nicht empfohlen.

Demenz Der Alzheimer-Typ selbst kann mit einer Störung der Verkehrstüchtigkeit und der Nutzung hochentwickelter Technologie einhergehen. Außerdem, Donepezil, vor allem zu Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen, kann Müdigkeit, Schwindel und Muskelkrämpfe verursachen. Die Frage nach der Fähigkeit eines Patienten mit Alzheimer-Demenz während der Einnahme von Donepezil, ein Auto zu fahren oder komplizierte Geräte zu verwenden, sollte vom Arzt entschieden werden, nachdem das individuelle Ansprechen des Patienten auf die Behandlung beurteilt wurde.

Anleitung

Donepezil (Donepezilum)