Alzepil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzDonepezilDonepezil

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Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

Aktive Substanz:

Donepezil-Hydrochlorid-Monohydrat 5,21 mg oder 10,42 mg in einer Tablette (entsprechend 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid);

Hilfsstoffe:

mikrokristalline Cellulose 96 mg / 192 mg,

Hydroxypropylcellulose mit niedrigem Substitutionsgrad (L-HPC B1) 24 mg / 48 mg, Magnesiumstearat 1 mg / 2 mg,

Opedraj Y-1-7000 weiß 3 mg / 6 mg:

Hypromellose 1,875 mg / 3,75 mg, Titandioxid 0,9375 mg / 1,875 mg, Macrogol 400 0,1875 mg / 0,375 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten, mit Film überzogen, einseitig "E 381" graviert, geruchlos oder fast geruchlos.

Tabletten 10 mg: weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten, mit Film überzogen, einseitig "E 382" graviert, geruchlos oder fast geruchlos.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Cholinesterasehemmer

ATX: & nbsp;

N.06.D.A.02 Donepezil

Pharmakodynamik:

Donepezil ist ein selektiver und reversibler Hemmer der Acetylcholinesterase, die die vorherrschende Art der Cholinesterase im Gehirn ist. Donepezil hemmt dieses Enzym mehr als 1000 Mal stärker als Butyrylcholinesterase, ein Enzym, das hauptsächlich außerhalb des zentralen Nervensystems lokalisiert ist.

Eine Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg in einem Gleichgewichtszustand wird von einer Hemmung der Cholinesteraseaktivität (geschätzt in Erythrozytenhüllen) um 63,6 bzw. 77,3% begleitet. Verlangsamt das Fortschreiten der Alzheimer-Krankheit, reduziert die Schwere der kognitiven Symptome, in einigen Fällen die Tagesaktivität von Patienten wiederhergestellt und erleichtert die Pflege von ihnen. Korrigiert Verhaltensstörungen, reduziert Apathie, Halluzinationen und unangemessene repetitive Bewegungen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die maximale Konzentration (Cmah) Donepezil im Blutplasma nach oraler Gabe sind nach ca. 3-4 Stunden erreicht. Die Konzentrationen im Plasma und die Fläche unter der Kurve AUC proportional zur Dosis erhöhen. Die Halbwertszeit von T1 / 2 beträgt ungefähr 70 Stunden, so dass die systematische Anwendung von Einzeldosen zur Erreichung eines Gleichgewichtszustandes führt, der innerhalb von 2-3 Wochen nach Beginn der Therapie erreicht wird. Im Gleichgewichtszustand variiert die Donepezilkonzentration im Plasma und die entsprechende pharmakodynamische Aktivität während des Tages leicht. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Donepezil.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 95%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen des aktiven Metaboliten - 6-O-Des-Methyldonepezil ist unbekannt. Die Verteilung wurde nicht untersucht. Donepezil und / oder seine Metaboliten können länger als 10 Tage im Körper persistieren.

Metabolismus und Ausscheidung

Donepezil wird in der Leber metabolisiert und wird, ebenso wie seine Metaboliten, die durch das Cytochrom P450-System gebildet werden, hauptsächlich in den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden: ungefähr 57% der verabreichten Dosis wurden im Urin (17% unverändert) und 14,5% in - Schemel .

Nach einer Einzeldosis von 5 mg beträgt die Konzentration von unmodifiziertem Donepezil im Plasma 30% der verabreichten Dosis, 6-O-Desmethyldonepezil beträgt 11% (der einzige Metabolit mit ähnlicher Aktivität mit Donepezil-Hydrochlorid), Donepezil-cis-N9%, 5-O-Desmethyldonepezil - 7% und 5-O-Desmethyldonepezil-Glucuron-Konjugat - 3%. Die Halbwertszeit von Donepezil beträgt etwa 70 Stunden.

Geschlecht, Rasse und Rauchen haben keinen signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Donepezil im Plasma.

Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung können erhöhte Gleichgewichtskonzentrationen von Donepezil im Blutplasma beobachtet werden.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Demenz vom Alzheimer-Typ von leichten, mittelschweren und schweren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich der Derivate von Piperidin).

Schwangerschaft und Stillzeit (siehe "Schwangerschaft und Stillzeit")

Kinder unter 18 Jahren (aufgrund fehlender klinischer Daten)

Vorsichtig:Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Asthma bronchiale, Herzrhythmusstörungen, Vollnarkose, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, gleichzeitige Anwendung von NSAIDs, Holinoblockern oder anderen Cholinesterasehemmern.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Erfahrung in der Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und während der Stillzeit dort. Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird. Daher ist die Verwendung während der Schwangerschaft kontraindiziert, wenn nötig, das Medikament während der Stillzeit, ist es notwendig, das Problem des Stillens zu lösen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Droge wird am Abend vor dem Schlafengehen empfohlen.

Die Behandlung beginnt mit der Einnahme von 5 mg einmal täglich und setzt für mindestens 4 Wochen fort, um Gleichgewichtskonzentrationen von Donepezil zu erreichen und den frühen klinischen Effekt der Therapie zu bewerten.

Nach einem Monat kann die Dosis von Alzepyl einmal täglich auf 10 mg erhöht werden, was der empfohlenen Tageshöchstdosis entspricht.

Die unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, solange die therapeutische Wirkung erhalten bleibt, die regelmäßig evaluiert werden sollte.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere sowie eingeschränkter Nierenfunktion müssen das Behandlungsschema nicht ändern, da diese Bedingungen die Clearance von Donepezil nicht beeinflussen.

Nebenwirkungen:

Abhängig von der Häufigkeit sind Nebenwirkungen wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 - <1/10), selten (≥ 1/1000 - <1/100), selten (≥ 1/10000 - <1/1000), sehr selten (<1/10000).

Aus dem kardiovaskulären System: selten: Bradykardie, selten: Sinusblock, AV-Block.

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: oft: Ohnmacht *, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Agitiertheit, aggressives Verhalten, selten: Krampfanfälle *, selten: extrapyramidale Symptome.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr häufig: Durchfall, Übelkeit, häufig: Erbrechen, Dyspepsie, Anorexie, Magen-Darm-Erkrankungen, selten: Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren.

Von den Nieren, Harn- und Leberorganen: oft: Harninkontinenz, selten: eine Leberverletzung, einschließlich Hepatitis.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: häufig: Hautausschlag, juckende Haut.

Laboruntersuchungen: selten: ein leichter Anstieg der Aktivität der Isoform der Kreatinphosphokinase im Blutserum.

Sonstiges: Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, "kalt".

* Bei der Untersuchung von Patienten mit Synkope oder Krampfanfällen sollte die Möglichkeit einer Herzblockade in Betracht gezogen werden.

Überdosis:

Symptome: cholinerge Krise (ausgeprägte Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, vermehrtes Schwitzen, Bradykardie, Senkung des Blutdrucks, Atemdepression, Kollaps, Krämpfe). Mögliche Myasthenia gravis, die bei einer Verletzung der Atemmuskulatur zu einem tödlichen Ausgang führen kann.

Behandlung: Symptomatische Therapie. Als Gegenmittel kann verwendet werden Atropin IV in der Anfangsdosis von 1-2 mg, dann wird die Dosis in Abhängigkeit von der Wirkung ausgewählt. Es ist nicht bekannt, ob die Donepezil und / oder seine Metaboliten bei der Dialyse (Hämodialyse, Peritonealdialyse oder Hämofiltration).

Interaktion:

Donepezil und / oder seine Stoffwechselprodukte hemmen den Metabolismus von Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Digoxin, Thioridazin, Risperidon und Sertralin nicht. Die gleichzeitige Aufnahme von Digoxin, Cimetidin, Thioridazin, Risperidon und Sertralin hat keinen Einfluss auf den Metabolismus von Donepezil.

Die gleichzeitige Anwendung von Donepezil mit Levodopa / Carbidopa über 21 Tage hatte keinen Einfluss auf die Konzentrationen dieser Medikamente im Blut.

Der Metabolismus von Donepezil umfasst Cytochrom P450 - 3A4 Isoenzym und, in geringerem Maße, 2D6. Ketoconazol und Chinidin, die Inhibitoren sind CYP3EIN4 und 2D6 bzw. unterdrücken den Stoffwechsel Donepezil. Folglich diese und andere Inhibitoren CYP3EIN4, sowie Itraconazol und Erythromycinund Inhibitoren CYP2D6, sowie Fluoxetin, kann den Metabolismus von Donepezil hemmen. Bei gesunden Freiwilligen Ketoconazol erhöhte mittlere Konzentrationen von Donepezil um etwa 30% .Die gleichzeitige Verwendung von Donepezil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ketoconazol.

Induktoren von Enzymen, wie z Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und Ethanol kann zu einer Abnahme der Donepezil-Spiegel führen. Das Ausmaß einer solchen hemmenden oder induzierenden Wirkung ist jedoch nicht bekannt, daher sollte die Verwendung solcher Mittel in Kombination mit Donepezil mit Vorsicht verwendet werden.

Donepezil hat eine Wirkung auf die Wirkung von Arzneimitteln, die anticholinerge Wirkung haben. Zusätzlich, bei gleichzeitiger Anwendung, Donepezil kann die Wirkung von Suxamethoniumbromid, anderen Muskelrelaxantien oder Agonisten von cholinergen Rezeptoren und Beta-Adrenoblockern verstärken, die die Leitfähigkeit des Herzens beeinflussen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Donepezil und Agonisten von cholinergen Rezeptoren können quartäre Anticholinergika wie z Glycopyrroniumbromidwerden atypische Veränderungen des Blutdrucks und der Herzfrequenz beschrieben.

Spezielle Anweisungen:

Die unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, solange der therapeutische Effekt erhalten bleibt. In dieser Hinsicht sollte die Wirkung von Donepezil regelmäßig ausgewertet werden. Wenn das Medikament aufhört zu funktionieren, sollte es verworfen werden. Nach Absetzen der Behandlung kommt es zu einer allmählichen Abnahme der Alzepyl-Wirkung, Informationen über das "Entzugssyndrom" bei einem scharfen Absetzen des Medikaments liegen nicht vor. Donepezil kann keine individuelle Reaktion auf die Therapie vorhersagen.

Donepezil kann die Expression von neuromuskulären Blockaden, die durch depolarisierende Muskelrelaxantien während der Vollnarkose induziert werden, verstärken.

Cholinesterasehemmer können eine vagotonische Wirkung auf die Herzfrequenz haben (insbesondere Bradykardie verursachen). Das Potential für eine solche Aktion kann wichtige Auswirkungen auf Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom oder anderen supraventrikulären Überleitungsstörungen haben, wie beispielsweise atrioventikulyarnaya oder sinoatrialer Block.

In der Zeit der Behandlung sollten Patienten sorgfältig überwacht werden, die Gefahr der Entwicklung von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren, zum Beispiel Patienten mit Magengeschwür oder eine Geschichte von Patienten, die nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, wie Cholinomimetika können die Sekretion von Salzsäure in erhöhen Gleichzeitig zeigten klinische Studien im Vergleich zu Placebo keine Zunahme der Inzidenz peptischer Ulzera oder gastrointestinaler Blutungen.

Cholinesterasehemmer können Harnverhalt verursachen, obwohl dieser Effekt in klinischen Studien nicht gefunden wurde.

Es wird angenommen, dass Cholinesterase-Inhibitoren bis zu einem gewissen Grad generalisierte Krämpfe verursachen können, aber Krampfaktivität kann auch eine Manifestation der Alzheimer-Demenz sein.

Angesichts der cholinomimetischen Wirkung von Cholinesterasehemmern sollten sie in der Anamnese bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Demenz Der Alzheimer-Typ selbst kann mit einer Verletzung der Fähigkeit zum Fahren und Verwenden von hochentwickelter Technologie einhergehen. Darüber hinaus kann das Medikament, vor allem zu Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen, Müdigkeit, Schwindel und Muskelkrämpfe verursachen. Die Frage nach der Fähigkeit eines Patienten mit Alzheimer-Demenz bei der Einnahme von Donepezil, ein Auto zu fahren oder komplizierte Geräte zu verwenden, sollte vom Arzt entschieden werden, nachdem der individuelle Reaktionspatient für die Behandlung ausgewertet wurde.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit Film überzogen 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer Blase aus Polyamid / Al. Folie / PVC / / al. Folie oder aus PVC / PVDC / / al. Folie. 2 oder 4 Blisterpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel verpackt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000228

Datum der Registrierung:16.02.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Hersteller: & nbsp;

EGIS PHARMAZEUTISCHE, Plc Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Alzepyl® (Alzepil®)