Anaprilin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: saccharose (sucre) 50,0 mg, fécule de pomme de terre 52,6 mg, lactose monohydraté (sucre de lait) 50,0 mg, stéarate de calcium 2,0 mg, poudre de talc 5,0 mg.

La description:

Les comprimés de couleur blanche ou presque blanche sont ronds-cylindriques avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.A Bêta-bloquants non sélectifs

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmacodynamique:

Bêtabloquant non sélectif. Il a un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique. Blocage sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (75% bêta₁- et 25% bêta₂-adrénocepteurs), réduit la formation d'adénosine triphosphate cyclique stimulée par les catécholamines, entraînant une diminution de l'apport intracellulaire d'ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (réduit le nombre de contractions cardiaques, inhibe la conduction et excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

Au début de l'application des bêta-bloquants, la résistance vasculaire périphérique totale dans le premier 24 h - augmenté (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta)₂adrénorécepteurs des vaisseaux de la musculature squelettique), mais après 1-3 jours il revient au premier, et à long terme il diminue.

Effet antihypertenseur est associé à une diminution du débit cardiaque, à une diminution de l'innervation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système réninangiotensine-aldostérone (importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), à une diminution de la sensibilité de l'arc aortique barorécepteurs (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et une influence sur le système nerveux central. L'effet antihypertenseur est stabilisé à la fin de la semaine 2 du médicament.

Action anti-angineuse est causée par une diminution de la demande en oxygène myocardique (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La réduction du nombre de contractions cardiaques entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules du cœur peuvent augmenter le besoin de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation du contenu de l'adénosine monophosphate cyclique, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.Oppression des impulsions est notée principalement dans antérograde et, dans une moindre mesure, dans les directions rétrogrades à travers le noeud auriculo-ventriculaire et le long des voies supplémentaires. Selon la classification des médicaments antiarythmiques appartient aux médicaments du groupe II.

Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - en réduisant la demande en oxygène du myocarde, la mortalité postinfarction peut également diminuer en raison de l'action antiarythmique.

La capacité à prévenir le développement de la migraine dans la genèse vasculaire est due à une diminution de l'expansion des artères cérébrales due à la bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires.

La réduction du tremblement dans le contexte de l'utilisation du propranolol est due, principalement, au blocage de la bêta périphérique₂adrénorécepteurs.

Augmente les propriétés athérogènes du sang.

Renforce les contractions utérines (spontanées et provoquées par des médicaments, stimulant le myomètre).

Augmente le tonus bronchique.

Pharmacocinétique

Rapidement et assez complètement (90%) est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et est relativement rapidement éliminé du corps. Biodisponibilité après administration orale 30-40% (effet du passage "primaire" à travers le foie, oxydation microsomique), avec augmentation prolongée de l'apport (métabolites qui inhibent les enzymes hépatiques), son ampleur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité du flux sanguin hépatique .La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans le tissu pulmonaire, le cerveau, les reins, le coeur. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire, dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90 à 95%.

Il est métabolisé de 3 manières - l'hydroxylation aromatique, n- Dealkylation, glucuronation dans le foie (y compris avec la participation des isoenzymes du cytochrome) CYP2ré6, CYP1UNE2, CYP2C19) - obtenir la bile dans les intestins, deglukuroniruetsya et reabsorbiruetsya, en conséquence, la demi-vie dans le contexte de l'administration peut s'étendre à 12 heures, aussi chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, le concentration du médicament dans le plasma sanguin augmente et la demi-vie s'étend. La demi-vie est de 3-5 heures. Il est excrété par les reins - 90%, inchangé - moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- angine de poitrine, angine instable;

- tachycardie sinusale (incluant une thyrotoxicose), tachycardie supraventriculaire, tachyarythmie ciliaire, extrasystole supraventriculaire et ventriculaire;

- infarctus du myocarde (pour réduire la mortalité cardiovasculaire après un infarctus du myocarde chez les patients présentant des paramètres hémodynamiques stables, tension artérielle systolique supérieure à 100 mm Hg);

- tremblement essentiel;

- migraine (prévention des crises d'épilepsie);

- phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- goitre toxique diffus et crise thyréotoxique (en tant que médicament auxiliaire, y compris l'intolérance aux médicaments thyréostatiques), crises sympatho-surrénales dans le contexte du syndrome diencéphalique.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de la décompensation, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II- III degré, grave bradycardie sinusale (le nombre de battements cardiaques est inférieur à 50 battements par minute), blocage sino-auriculaire, syndrome du sinus malade, angine de Prinzmetal, cardiomégalie, troubles circulatoires sévères, acidose métabolique, asthme, susceptibilité à l'obstruction bronchique, obstruction chronique maladie pulmonaire, inhibiteurs simultanés de la monoamine oxydase, antipsychotiques simultanés et anxiolytiques, allaitement, insuffisance cardiaque chronique, classe fonctionnelle, œdème pulmonaire, diabète sucré, intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactate, carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, carence préparation contient du saccharose, 18 ans, hypotension sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. v.), infarctus aigu du myocarde (tension artérielle systolique supérieure à 100 mmHg), vérapamil et diltiazem intraveineux simultanés, phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha- bloqueurs).

Soigneusement:

Quand je degré bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie, myasthénie, insuffisance cardiaque chronique je-II classe fonctionnelle pour NYHA, le psoriasis, avec la grossesse, l'anamnèse allergique accablée, la violation de la circulation périphérique, la dépression, les patients âgés, феохомоцитом (avec l'utilisation simultanée alpha-bloqueurs).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser pendant cette période, une surveillance attentive du fœtus doit être effectuée, car l'utilisation de l'Anaprilin pendant la grossesse peut provoquer un retard de croissance intra-utérin, une hypoglycémie et une bradycardie chez le fœtus. Pour 48-72 heures avant la livraison, le médicament devrait être retiré.

En période de lactation, l'utilisation est contre-indiquée. S'il est nécessaire d'utiliser du propranolol pendant cette période, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Anaprilin est pris en interne.

Avec l'hypertension artérielle - Vers l'intérieur, 40 mg deux fois par jour. Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, la dose est portée à 40 mg trois fois ou 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg.

Avec angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque - dans une dose initiale de 20 mg 3 fois par jour, la dose quotidienne est progressivement augmentée à 80-120 mg (pris pour 2-3 doses). La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Pour la prévention de la migraine, ainsi qu'avec les tremblements essentiels - dans une dose initiale de 40 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg par jour.

Prévention de l'infarctus du myocarde récurrent - Le traitement doit débuter entre le 5ème et le 21ème jour après un infarctus du myocarde à la dose de 40 mg 4 fois par jour pendant 2 à 3 jours. Puis à la dose de 80 mg 2 fois par jour.

Avec phéochromocytome - Appliquer uniquement avec des alpha-adrénobloquants dans la période préopératoire de 60 mg par jour pendant 3 jours.

S'il y a une violation de la fonction rénale, l'ajustement de la dose ne nécessite pas.

Si la fonction hépatique est altérée, des doses plus faibles sont nécessaires.

Avec l'hyperthyroïdie (adjuvant) - 40 mg 3-4 fois par jour, si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à 120-160 mg par jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: fatigue accrue, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves brillants, syndrome asthénique, diminution de la capacité à provoquer des réactions mentales et motrices rapides, agitation, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire courte, hallucinations, tremblements, nervosité, paresthésie, catatonie, labilité émotionnelle.

Depuis les organes des sens: sécheresse de l'œil muqueux (diminution de la sécrétion du liquide lacrymal), acuité visuelle, kératoconjonctivite.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, blocus auriculo-ventriculaire (jusqu'au développement d'un blocage transversal complet et d'un arrêt cardiaque), palpitations, troubles de la conduction du myocarde, arythmie, développement d'insuffisance cardiaque chronique, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation d'angiospasme troubles circulatoires, refroidissement des membres, syndrome de Raynaud), douleur thoracique, thrombose mésentérique.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, gêne dans la région épigastrique, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût, colite ischémique.

Du système respiratoire: rhinite, congestion nasale, dyspnée, bronchospasme, laryngospasme.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 1), hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2).

Du système endocrinien: diminution de la fonction thyroïdienne.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson.

De la peau: augmentation de la transpiration, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie, hyperémie cutanée, exanthème, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, érythème polymorphe.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, thrombocytopénie (hémorragies et hémorragies inhabituelles), leucopénie, éosinophilie, activité accrue des transaminases «hépatiques» et taux de bilirubine, lactate déshydrogénase, augmentation du titre des anticorps antinucléaires.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, diminution de la libido et de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, infarctus du myocarde, augmentation de la pression artérielle).

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, parlez-en à votre médecin!

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges ou évanouissements, blocage auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, arythmies, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique, l'utilisation de charbon actif, avec violation de la conduction auriculo-ventriculaire - injection intraveineuse 1-2 mg d'atropine, épinéphrine, à un faible rendement, un stimulateur cardiaque temporaire est effectuée; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; avec bradycardie - 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse, si nécessaire mise en scène du stimulateur cardiaque. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution de plasma, avec inefficacité - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral - beta-adrenomimetiki.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de monoamine oxydase, il y a une augmentation significative de l'action antihypertensive, donc cette combinaison est contre-indiquée; une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques, de réserpine, d'hydralazine et d'autres antihypertenseurs, ainsi que de l'éthanol, l'effet antihypertenseur du propranolol est renforcé (ce qui peut entraîner une diminution excessive de la pression artérielle).

L'effet antihypertenseur du propranolol affaiblit les glucocorticostéroïdes, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les œstrogènes (rétention de sodium).

Le propranolol améliore l'action des médicaments thyréostatiques et utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

Avec l'utilisation simultanée du propranolol et de l'amiodarone, du vérapamil et du diltiazem, la sévérité de l'action négative chrono, ino et dromotropique est renforcée.

Avec des préparations de radiocontraste contenant de l'iode par voie intraveineuse dans le contexte de la prise d'Anaprilin, le risque de réactions anaphylactiques augmente.

La phénytoïne avec l'administration intraveineuse, les moyens pour l'anesthésie inhalatrice (les dérivés des hydrocarbures) avec l'application simultanée avec propranolola augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité de baisser la pression artérielle.

Propranolol avec application simultanée modifie l'efficacité de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de développer une hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, médicaments antiarythmiques avec réception simultanée propranolol ils augmentent le risque de développer ou d'aggraver une bradycardie, un blocage auriculo-ventriculaire, un arrêt cardiaque et une insuffisance cardiaque.

L'utilisation simultanée du propranolol et de la nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

Le propranolol prolonge l'action des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant de la warfarine.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'effet inhibiteur sur le système nerveux central.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

L'utilisation de propranolol augmente la probabilité de développer des réactions systémiques sévères (anaphylaxie) dans le contexte de l'administration d'allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou pour des tests cutanés.

Cimetidine, hydralazine et éthanol augmenter la biodisponibilité du propranolol.

Le propranolol augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Avec l'administration simultanée de propranolol avec des dérivés de phénothiazine, les concentrations des deux médicaments dans le plasma sanguin augmentent.

Le propranolol réduit la clairance des xanthines (sauf la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

La sulfasalazine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme), rifampicine raccourcit la demi-vie du propranolol.

L'administration intraveineuse simultanée de vérapamil et de diltiazem peut provoquer un arrêt cardiaque.

Les sympathomimétiques réduisent l'activité du propranolol.

Contre-indiqué l'utilisation conjointe de propranolol avec des médicaments antipsychotiques et anxiolytiques.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant propranolol, devrait inclure la surveillance du nombre de battements cardiaques et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), un électrocardiogramme, une concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients diabétiques (1 fois sur 4) -5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Vous devez enseigner au patient comment compter le nombre de battements cardiaques et vous renseigner sur la nécessité d'obtenir un avis médical avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Avant d'utiliser le propranolol, les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (stades précoces) doivent utiliser des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques.

Le traitement de la maladie coronarienne et de l'hypertension artérielle persistante devrait être long - la prise de propranolol est possible pendant plusieurs années.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

Les patients atteints de phéochromocytome ne sont prescrits qu'en association avec des alpha-bloquants.

Avec thyréotoxicose propranolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

Lors de la prescription de bêta-bloquants, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées de leur alimentation, ils peuvent développer une hypoglycémie. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue. Les patients doivent être informés que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant le traitement par les bêta-bloquants est une augmentation de la transpiration.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après le retrait du propranolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Quelques jours avant l'anesthésie générale devrait cesser de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour le diagnostic de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie.

Dans le contexte du traitement avec le médicament Anaprilin, l'administration intraveineuse de vérapamil, diltiazem doit être évitée.

Dans le cas de l'apparition chez les patients âgés d'une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg.st.), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et les reins, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Il devrait être annulé avant de tester dans le plasma sanguin et les catécholamines d'urine, la normétanefrine et l'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires. La cessation du traitement est réalisée progressivement, sous la supervision d'un médecin, car une suppression nette peut augmenter l'ischémie myocardique, le syndrome de la douleur dans l'angine de poitrine, aggraver la tolérance à l'effort physique. L'annulation du médicament est effectuée pendant 2 semaines ou plus, en réduisant progressivement la dose (de 25% tous les 3-4 jours).

Utilisation simultanée contre-indiquée du médicament avec des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), des médicaments anxiolytiques (tranquillisants) et des inhibiteurs de la monoamine oxydase. L'intervalle entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de prendre de l'alcool (peut-être une forte baisse de la pression artérielle)

Pendant le traitement, évitez d'utiliser de la réglisse naturelle; nourriture riche en protéines, peut augmenter la biodisponibilité.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 40 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

3, 5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003239 / 01

Date d'enregistrement:03.12.2008 / 09.02.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Anaprilin (Anaprilin)