Anaprilin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: 61 mg Amidon de pomme de terre, saccharose (sucre) 90 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone médicale) 1 mg, 6 mg de talc, stéarate de calcium 2 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs dans une forme plate-cylindrique.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.A Bêta-bloquants non sélectifs

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmacodynamique:

Bêta-bloquant non sélectif. A un effet antiangineux, antihypertenseur et antiarythmique. Ne pas bloquer sélectivement les récepteurs bêta-adrénergiques (75% de beta1 et 25% de beta2-adrenoreceptors) réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par la catécholamine à partir de l'adénosine triphosphate (ATP) apport intracellulaire d'ions calcium, a une action négative chrono, batmo- et inotrope (fréquence cardiaque urezhaet (fréquence cardiaque)), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

Au début de l'application des bêta-bloquants, la résistance vasculaire périphérique totale augmente dans les premières 24 heures (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques des vaisseaux des muscles squelettiques). ), mais après 1-3 jours, il revient à l'initiale,.

Action antihypertensive est associé à une diminution du débit sanguin, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), à une sensibilité des barorécepteurs aortiques ( il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle (TA)) et une influence sur le système nerveux central. L'effet antihypertenseur est stabilisé à la fin du rendez-vous de 2 semaines.

Action anti-angineuse est causée par une diminution de la demande en oxygène myocardique (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La diminution de la fréquence cardiaque entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. L'oppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires. Selon la classification des médicaments antiarythmiques (médicaments) appartient aux médicaments du groupe II.

Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - en raison de la diminution de la demande en oxygène du myocarde, la létalité post-infarctus peut également diminuer en raison de l'action antiarythmique.

Capacité à prévenir le développement de maux de tête de genèse vasculaire est provoquée par une diminution de l'expansion des artères cérébrales due au bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires, à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et de la lipolyse induite par les catécholamines, à une diminution de l'adhésivité plaquettaire, à la prévention de l'activation des facteurs de coagulation pendant la libération d'épinéphrine, stimulation de l'apport d'oxygène au tissu et diminution de la sécrétion de rénine.

Diminution des tremblements sur le fond de l'utilisation de l'anapriline est principalement due au blocage des récepteurs β2-adrénergiques périphériques. Augmente les propriétés athérogènes du sang.

Augmente les contractions de l'utérus (spontané et causé par des médicaments qui stimulent le myomètre).

Augmente le tonus des bronches, à fortes doses provoque un effet sédatif.

Pharmacocinétique

Rapidement et assez complètement (90%) est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et est relativement rapidement éliminé du corps.Biodisponibilité après administration orale - 30-40% (l'effet du «premier passage» dans le foie, oxydation microsomique), avec un apport prolongé des augmentations (métabolites qui inhibent les enzymes hépatiques sont formés), son ampleur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité du flux sanguin hépatique. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1-1,5 heure. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans les tissus pulmonaires, le cerveau, les reins, le coeur. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire, dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90 à 95%.

Métabolisé par glucuronidation dans les biscuits Il est livré avec de la bile dans les intestins, deglucuronizes et de réabsorption, ce qui entraîne une demi-vie sur le fond de l'administration peut s'étendre à 12 heures. La période de demi-vie est de 3-5 heures. Il est excrété par les reins - 90%, inchangé - moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- Sténocardie de tension;

- une angine instable;

- Tachycardie sinusale (y compris avec thyrotoxicose);

- tachycardie supraventriculaire;

tachyarythmie auriculaire;

- l'extrasystole supraventriculaire et ventriculaire;

- Infarctus du myocarde (pression artérielle systolique supérieure à 100 mm Hg);

- Tremblement essentiel;

- Migraine (prévention des crises);

- goitre diffus-toxique;

- les crises sympatho-surrénales sur le fond du syndrome diencéphalique.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament;

- l'insuffisance cardiaque aiguë;

- choc cardiogénique;

- bloc auriculo-ventriculaire II-III st;

- bradycardie sinusale (fréquence cardiaque inférieure à 50 / min);

- Hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, en particulier avec infarctus du myocarde);

- Blocus sino-auriculaire;

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal;

- angine de Prinzmetal;

- cardiomégalie;

- une maladie vasculaire périphérique;

acidose métabolique;

- l'asthme bronchique;

- propension à l'obstruction bronchique;

- BPCO;

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO;

- période de lactation;

- CHF avec l'indication d'une classe fonctionnelle;

- l'insuffisance cardiaque aiguë;

- choc cardiogénique;

- œdème pulmonaire;

- Diabète;

- âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Diabète, insuffisance rénale et / ou hépatique, hyperthyroïdie, dépression, myasthénie, phéochromocytome (avec utilisation d'alpha-bloquants), psoriasis, maladie vasculaire périphérique occlusive, grossesse, vieillesse, réactions allergiques dans l'anamnèse, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré , CHF I de la classe fonctionnelle selon NYHA.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Si vous devez prendre pendant la grossesse - une surveillance attentive du fœtus, pendant 48-72 h avant la livraison doit être annulée.

Pendant la période d'allaitement est contre-indiqué.

Dosage et administration:

À l'intérieur; quel que soit le moment de l'ingestion.

Avec l'hypertension artérielle - 40 mg deux fois par jour. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 40 mg trois fois ou 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg (dans des cas exceptionnels - 640 mg).

Avec angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque - Dans une dose initiale de 20 mg 3 fois par jour, puis augmenter progressivement la dose à 80-120 mg pour 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Pour la prévention de la migraine, ainsi qu'avec les tremblements essentiels - Dans une dose initiale de 40 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg / jour.

Avec infarctus du myocarde - dans la période du 5ème au 21ème jour après l'infarctus dans la dose initiale de 40 mg 4 fois par jour pendant 2 ou 3 jours, puis - 80 mg deux fois par jour.

Avec phéochromocytome appliquer uniquement avec alpha-adrenoblocker.

Dans la période préopératoire: Il est recommandé de prendre 30-60 mg par jour pendant trois jours.

Dans les cas inopérables de maladie maligne: 30 mg par jour.

Si la fonction hépatique est altérée, des doses plus faibles sont nécessaires.

La dérégulation de la dose rénale ne nécessite pas de correction.

Effets secondaires:

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves brillants, dépression, anxiété, confusion, hallucinations, tremblements, nervosité.

Depuis les organes des sens: diminution de la sécrétion du liquide lacrymal (sécheresse et douleur des yeux).

Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), arythmies, développement d'une insuffisance cardiaque chronique, baisse de la tension artérielle, hypotension orthostatique, manifestation d'angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques, refroidissement des membres inférieurs, Syndrome de Raynaud), douleur dans la poitrine.

Du système digestif: nausées, vomissements, gêne dans la région épigastrique, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût, sécheresse de la muqueuse buccale.

Du système respiratoire: congestion du nez, bronchospasme.

Du système endocrinien: changement dans la concentration de glucose dans le sang (hypo- ou hyperglycémie).

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie; (hémorragie et hémorragie inhabituelles), leucopénie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», lactate déshydrogénase.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angor, infarctus du myocarde, augmentation de la pression artérielle), augmentation du titre des anticorps antinucléaires.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, bloc auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficulté à respirer, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon activé, avec violation de la conduction auriculo-ventriculaire - injecté par voie intraveineuse 1-2 mg d'atropine, à un faible rendement, un stimulateur cardiaque temporaire est effectuée; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations de la classe IA ne s'appliquent pas); Avec une diminution de la pression artérielle, le patient devrait être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution du plasma, si inefficace - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec l'insuffisance cardiaque glycosides cardiaques, les diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral beta-adrenostimulyatory.

Interaction:

En cas d'utilisation simultanée, les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients recevant de l'anapriline.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Lorsqu'il est combiné phénytoïne avec l'administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Avec des changements d'application simultanés, l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux pour l'administration orale, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Lorsqu'il est combiné, réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients ayant une clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Avec l'utilisation simultanée de l'effet antihypertenseur affaiblir les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard des ions sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les agents glucocorticoïdes et les oestrogènes (retard des ions de sodium).

Lorsqu'il est combiné, glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs de canaux calciques lents (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage auriculo-ventriculaire, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque.

Avec application simultanée nifédipine peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

Avec l'utilisation conjointe de diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et etc médicaments hypotenseurs peuvent conduire à l'abaissement de la pression artérielle excessive.

Avec une application simultanée, il prolonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Lorsqu'ils sont combinés, les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément l'anapriline avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et l'anapriline doit être d'au moins 14 jours.

Avec l'application simultanée d'alcaloïdes d'ergot non hydrogénés augmenter le risque de troubles circulatoires périphériques.

Lorsqu'il est combiné, augmente l'effet de la thyroïde et des médicaments utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

L'administration simultanée avec des dérivés de phénothiazine augmente les concentrations des deux médicaments dans le plasma.

Avec application simultanée sulfasalazine et cimétidine augmenter la concentration d'anapriline dans le plasma (inhiber le métabolisme).

Lorsqu'il est combiné rifampicine raccourcit la demi-vie de l'anapriline.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant de l'anapriline doit inclure la surveillance du rythme cardiaque et de la tension artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), un électrocardiogramme, une concentration de glucose dans le sang des patients diabétiques (1 à 4 -5 mois) . Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Vous devez enseigner au patient comment calculer la fréquence cardiaque et vous informer sur la nécessité d'une consultation médicale à une fréquence cardiaque inférieure à 50 / min.

Avant la nomination de l'anaprilina, les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (stades précoces) doivent utiliser des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Les patients atteints de phéochromocytome ne sont prescrits qu'après avoir pris un alpha-bloquant. Dans la thyréotoxicose, l'anapriline peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie).L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Lors de la prescription de bêta-bloquants, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées d'alimentation, une hypoglycémie peut se développer. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue. Les patients doivent être informés que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant le traitement par les bêta-bloquants est une augmentation de la transpiration.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait de l'anapriline.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Quelques jours avant l'anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther devrait cesser de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir des médicaments pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par injection intraveineuse d'atropine (1-2 mg).

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic d'hypotension artérielle ou de bradycardie.

Il ne peut pas être utilisé simultanément avec des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et des médicaments anxiolytiques (tranquillisants).

Appliquer soigneusement en conjonction avec des médicaments psychoactifs, tels que les inhibiteurs de la monoamine oxydase, avec leur utilisation de cours pendant plus de 2 semaines.

En cas d'augmentation de la bradycardie (inférieure à 50 / min), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et des reins, il est nécessaire dose ou arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être annulé avant l'étude dans le sang et l'urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Éviter l'administration intraveineuse de vérapamil et de diltiazem dans le contexte du traitement par Anaprilin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 40 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère.

1, 2, 5, 10 paquets de maille de contour ou chaque pot avec des instructions pour l'utilisation est placé dans un paquet.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Après la date d'expiration, le médicament ne doit pas être utilisé.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003958 / 01

Date d'enregistrement:12.03.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MEDISORB, CJSC MEDISORB, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MEDISORB, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Anaprilin (Anaprilin)