Anaprilin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

He le blocage sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (75% de bêta1 et 25% de bêta2-adrénorécepteurs) réduit la production d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP, ce qui réduit l'apport intracellulaire de calcium; a une action négative chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (elle réduit les battements cardiaques, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

Au début de l'utilisation du propranolol, la résistance périphérique totale (OPSS) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques des vaisseaux des muscles squelettiques), mais après 1-3 jours du traitement il revient au premier, et avec le traitement prolongé diminue.

Effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minute de la circulation, à la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (importante chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), à la sensibilité des barorécepteurs aortiques il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et d'influence sur le système nerveux central (SNC). La pression artérielle est stabilisée à la fin du traitement de 2 semaines.

Action anti-angineuse est causée par une diminution de la demande en oxygène myocardique (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La réduction du nombre de contractions cardiaques (fréquence cardiaque) entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique.

En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, il peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) de la conduite. La suppression des impulsions est notée principalement dans la direction antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde à travers UN V nœud et par des chemins supplémentaires.

Selon la classification des antiarythmiques propranolol se réfère aux préparations du groupe II.

Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - en réduisant la demande en oxygène du myocarde, la mortalité postinfarction peut également diminuer en raison de l'action antiarythmique.

La capacité à prévenir le développement de la céphalée de la genèse vasculaire est due à une diminution de l'expansion des artères cérébrales due à la bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires; inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par les catécholamines et lipolyse; diminution de l'adhérence des plaquettes; empêcher l'activation des facteurs de coagulation pendant la libération d'épinéphrine; stimulation de l'oxygène dans le tissu et diminution de la sécrétion de rénine.

La réduction du tremblement sur le fond de l'utilisation du propranolol est principalement due au blocage des récepteurs β2-adrénergiques périphériques.

Augmente les propriétés athérogènes du sang.

Renforce les contractions utérines (spontanées et provoquées par des médicaments, stimulant le myomètre).

Augmente le tonus bronchique; à fortes doses provoque un effet sédatif.

Pharmacocinétique

Rapidement et assez complètement (90%) est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et est relativement rapidement éliminé du corps.Biodisponibilité après administration orale - 30-40% (effet du «premier passage» dans le foie), avec des admissions prolongées (des métabolites qui inhibent les enzymes hépatiques se forment), son ampleur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité de la flux sanguin hépatique.

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1-1,5 heure. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans les tissus pulmonaires, le cerveau, les reins, le coeur. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique (barrière hémato-encéphalique), la barrière placentaire, dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90 à 95%.

Métabolisé par glucuronation dans le foie. Il vient avec de la bile dans les intestins, deglukuroniziruetsya et réabsorbé, ce qui entraîne une demi-vie (T_1/2) dans le contexte du cours de réception peut s'étendre à 12 heures. Il est excrété par les reins - 90%; sous forme inchangée - moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:Hypertension artérielle, angine de poitrine, angor instable, tachycardie sinusale (y compris thyréotoxicose), tachycardie supraventriculaire, tachyarythmie ciliaire, extrasystole supraventriculaire et ventriculaire, prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (tension artérielle systolique supérieure à 100 mmHg); tremblement essentiel; phéochromocytome (traitement auxiliaire); migraine (prévention des crises d'épilepsie); un goitre toxique diffusant et une crise thyréotoxique (en tant que médicament auxiliaire, y compris intolérance aux médicaments thyréostatiques); crises sympatoadrénales sur fond de syndrome diencéphalique.

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance cardiaque aiguë (CH), ou CHF décompensé, choc cardiogénique, UN V blocus II-III (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, en particulier avec infarctus du myocarde), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg, angine de poitrine), artériosclérose sinusale, faiblesse du nœud sinusal, bradycardie sinusale (fréquence cardiaque inférieure à 55 / min), angine de prinzmétal, cardiomégalie (aucun signe d'insuffisance cardiaque)); maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique (évolution grave); Maladies occlusales des vaisseaux périphériques (compliquées par la gangrène, boiterie «intermittente» ou douleur au repos); diabète sucré avec acidocétose, acidose métabolique; administration simultanée d'inhibiteurs de MAO; période de lactation; âge à 18 ans (efficacité et sécurité non définies).

Soigneusement:

Les réactions allergiques dans l'histoire, CHF, phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, syndrome de Raynaud, myasthénie, thyréotoxicose, dépression (y compris l'histoire), psoriasis, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et le bébé.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Si vous devez prendre pendant la grossesse - une surveillance attentive du fœtus, pendant 48-72 h avant la livraison doit être annulée.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Avec l'hypertension artérielle - 40 mg deux fois par jour. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 40 mg trois fois ou 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg.

Avec angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque - Dans une dose initiale de 20 mg 3 fois par jour, la dose est progressivement augmentée à 80-120 mg pour 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 240 mg. Prévention des infarctus du myocarde répétées: la thérapie est initiée entre le 5ème et le 21ème jour après un infarctus du myocarde à la dose de 40 mg 4 fois par jour pendant 2-3 jours; puis 80 mg deux fois par jour.

Prévention de la migraine, avec un tremblement essentiel - la dose initiale de 40 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg / jour.

Si la fonction hépatique est altérée, des doses plus faibles sont nécessaires.

La dérégulation de la dose rénale ne nécessite pas de correction.

Effets secondaires:

Depuis les organes des sens: une violation de l'acuité visuelle, une diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, kératoconjonctivite.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, UN V blocus (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement (aggravation) de l'ICC; réduction de la tension artérielle, hypotension orthostatique, angiospasme (augmentation des troubles circulatoires périphériques, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), douleurs thoraciques.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, altération du goût, nausée, vomissement, douleur épigastrique, flatulence, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase).

Du système respiratoire: congestion nasale, rhinite, difficulté à respirer, laryngo et bronchospasme.

Du système nerveux (rarement): fatigue accrue, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, rêves cauchemardesques, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie grave, paresthésies aux extrémités (chez les patients atteints de claudication intermittente et syndrome de Raynaud), tremblement.

Du système endocrinien: Hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulino-indépendant), hypoglycémie (y des patients recevant de l'insuline), une diminution fonction glande thyroïde.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, alopécie, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Indicateurs de laboratoire: Thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie, augmentation activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, UN V blocus, diminution marquée de la pression artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque, convulsions, difficultés respiratoires, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon activé, si violé UN V conductivité - injection iv de 1-2 mg d'atropine, à faible efficacité, un stimulateur cardiaque temporaire est effectué; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs jemais la classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle, le patient devrait être dans la position de Tren Delenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution du plasma, si inefficace - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec CH - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral beta-adrenostimulyatory.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients propranolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec injection intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur affaiblit les médicaments anti-inflammatoires non hormonaux (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins); glucocorticostéroïdes et œstrogènes (rétention d'ions sodium dans le corps).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, BCCC (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer une bradycardie, UN V blocus, arrêt cardiaque et insuffisance cardiaque.

La nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de MAO et de propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Renforce l'action des médicaments thyréostatiques et utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

L'administration simultanée avec des dérivés de phénothiazine augmente les concentrations des deux médicaments dans le plasma.

Sulfasalazine et cimétidine augmente la concentration de propranolol dans le plasma (inhibe le métabolisme), rifampicine raccourcit la demi-vie.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant propranolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), ECG, la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois dans 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et lui expliquer la nécessité d'une consultation médicale avec une diminution de la fréquence cardiaque de moins de 50 battements par minute.

Avant de prescrire du propranolol, les patients atteints d'ICC (stades précoces) doivent utiliser des digitaliques et / ou des diurétiques.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Les patients atteints de phéochromocytome ne doivent être prescrits qu'après avoir pris un alpha-bloquant. Avec thyréotoxicose propranolol peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Lors de la prescription de propranolol, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées de leur alimentation, une hypoglycémie peut se développer.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après le retrait du propranolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Il est nécessaire d'arrêter de prendre le propranolol plusieurs jours avant l'anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther.

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut augmenter l'effet du propranolol, de sorte que les patients prenant de telles être sous constante surveillance médicale sur assujettir identifier hypotension artérielle ou bradycardie.

Vous ne pouvez pas utiliser simultanément des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et des médicaments anxiolytiques (tranquillisants).

Appliquer soigneusement en conjonction avec des médicaments psychoactifs, tels que les inhibiteurs de la MAO, avec leur utilisation de cours pendant plus de 2 semaines.

En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) chez les patients âgés, UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies sévères et un infarctus du myocarde.L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (de 25% en 3-4 jours).

Il est nécessaire d'abolir le médicament avant de déterminer la quantité de catécholamines, la normétanéphrine et l'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires dans le sang et l'urine du patient.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 40 mg.

Emballage:

Pour 10, 15 ou 20 comprimés par paquet de cellules de contour.

1, 2, 3 ou 5 paquets avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002339

Date d'enregistrement:05.07.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Anaprilin (Anaprilin)