Anaprilin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 78,7 mg, fécule de pomme de terre -24,8 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de poids moléculaire moyen) 3,0 mg, talc 2,3 mg, stéarate de calcium 1,2 mg.

1 comprimé de 40 mg contient:

substance active: chlorhydrate de propranolol 40,0 mg;

Excipients: lactose monohydraté 110,0 mg, fécule de pomme de terre 40,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire moyenne) 4,2 mg, talc 3,9 mg, stéarate de calcium 1,9 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs, ronds, plats-cylindriques avec une facette sans aucun risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.A Bêta-bloquants non sélectifs

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmacodynamique:

Bêta-bloquant non sélectif. A une action antiangineuse, anti-hypertensive et anti-arythmique. Blocage sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (75% bêta₁ et 25% bêta₂-adrénocepteurs), réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate, qui réduit l'apport intracellulaire de calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (réduit le nombre de contractions cardiaques, inhibe la conduction et excitabilité, et réduit la contractilité myocardique).

Au début de l'application des bêta-bloquants, la résistance vasculaire périphérique totale augmente dans les premières 24 heures (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).2adrénorécepteurs des vaisseaux des muscles squelettiques), mais après 1-3 jours, retourne à l'original, et avec une utilisation prolongée diminue.

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume minute du sang, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), la sensibilité de l'aorte barorécepteurs (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et une influence sur le système nerveux central. L'effet antihypertenseur est stabilisé à la fin des 2 semaines d'utilisation du traitement.

L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La réduction du nombre de contractions cardiaques entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules du cœur peuvent augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'adénosine monophosphate cyclique, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire . L'oppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires. Selon la classification des médicaments antiarythmiques appartient aux médicaments du groupe II.

Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - due à la réduction de la demande en oxygène du myocarde, la létalité post-myocardique - due à l'action antiarythmique.

La capacité à prévenir le développement de la migraine dans la genèse vasculaire est due à une diminution de l'expansion des artères cérébrales due au bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires, à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par les catécholamines et à la lipolyse, à une diminution de l'adhésion plaquettaire. de l'activation des facteurs de coagulation pendant la libération d'adrénaline, la stimulation de l'oxygène dans le tissu et une diminution de la sécrétion de rénine.

Réduction du tremblement sur le fond de l'utilisation de propranolol est due principalement au blocage de la bêta périphérique₂adrénorécepteurs.

Augmente les propriétés athérogènes du sang.

Renforce les contractions utérines (spontanées et provoquées par des médicaments, stimulant le myomètre).

Augmente le tonus bronchique.

Pharmacocinétique

Rapidement et assez complètement (90%) est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et est relativement rapidement éliminé du corps. Biodisponibilité après administration orale - 30-40% (effet du passage «primaire» dans le foie, oxydation microsomale), avec augmentation prolongée de l'admission (formation de métabolites inhibant les enzymes hépatiques), son ampleur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité du débit sanguin hépatique. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans les tissus pulmonaires, le cerveau, les reins, le coeur. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, barrière placentaire, dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90 à 95%.

Il est métabolisé de 3 manières - l'hydroxylation aromatique, n-dealkylation, glucuronation dans le foie (y compris avec la participation des isoenzymes du cytochrome) cyp2ré6, cyp1a2, sur 2s19) - obtenir la bile dans l'intestin, deglukuroniruetsya et reabsorbiruetsya, en conséquence, la demi-vie dans le contexte de l'administration peut s'étendre à 12 heures, également chez les patients âgés et les patients atteints de troubles rénaux et hépatiques, la concentration du médicament dans le plasma sanguin augmente et la demi-vie s'étend. La demi-vie est de 3-5 heures. Il est excrété par les reins - 90%, inchangé - moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Hypertension artérielle, angine de poitrine, angine instable, tachycardie sinusale (y compris thyrotoxicose), tachycardie supraventriculaire, tachyarythmie ciliaire, extrasystole supraventriculaire et ventriculaire, infarctus du myocarde (pour réduire la mortalité cardiovasculaire après un infarctus du myocarde chez les patients présentant une hémodynamique stable, pression artérielle systolique supérieure à 100 mm Hg), phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), tremblement essentiel, migraine (attaques prophylactiques), goitre toxique diffus et crise thyréotoxique (comme médicament auxiliaire, y compris les médicaments thyréostatiques d'intolérance), crises sympatoadrénales sur fond de syndrome diencéphalique.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de la décompensation, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III bradycardie sinusale sévère (le nombre de battements cardiaques est inférieur à 50 par minute), blocage sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, angine de prinzmétal, cardiomégalie, troubles circulatoires sévères, acidose métabolique, asthme bronchique, propension à l'obstruction bronchique, obstruction chronique maladie pulmonaire, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase, d'agents anxiolytiques antipsychotiques, période de lactation; insuffisance cardiaque chronique avec indication de la classe fonctionnelle, œdème pulmonaire, diabète sucré, déficit en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, tk. la préparation contient du saccharose, l'âge de 18 ans, une hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), un infarctus aigu du myocarde (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), une injection intraveineuse simultanée, verapamil et diltiazem, phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants).

Soigneusement:

Insuffisance rénale et / ou hépatique, hyperthyroïdie, dépression; myasthénie, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants), psoriasis, troubles circulatoires périphériques, anamnèse allergique, blocus auriculo-ventriculaire de degré I, insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle I-II selon nyha, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et le bébé. Si vous devez prendre pendant la grossesse - une surveillance attentive du fœtus, pendant 48-72 h avant la livraison doit être annulée.

L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la période d'allaitement.

Dosage et administration:

Avec l'hypertension artérielle pris à l'intérieur, 40 mg 2 fois par jour. Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 40 mg trois fois ou à 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg.

Avec angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque - Dans une dose initiale de 20 mg 3 fois par jour, la dose est progressivement augmentée à 80-120 mg pour 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Pour la prévention de la migraine, ainsi qu'avec les tremblements essentiels - Dans une dose initiale de 40 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg / jour.

Si la fonction hépatique est altérée, des doses plus faibles sont nécessaires. La dérégulation de la dose rénale ne nécessite pas de correction.

Prévention de l'infarctus du myocarde récurrent - le traitement doit débuter entre le 5ème et le 21ème jour après un infarctus du myocarde à la dose de 40 mg 4 fois par jour pendant 2-3 jours. Puis à la dose de 80 mg 2 fois par jour.

Avec phéochromocytome - utiliser uniquement avec des bloqueurs alpha-adrénergiques.

Avant l'opération prescrire 60 mg par jour, pendant 3 jours.

Avec l'hyperthyroïdie (adjuvant) - 40 mg 3-4 fois par jour, si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à 120-160 mg par jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, étourdissements, migraine, somnolence ou insomnie, rêves brillants, dépression, anxiété, confusion, hallucinations, tremblements, paresthésie, nervosité, diminution de la vitesse des réactions psychomotrices, fatigue accrue, perte de mémoire à court terme, labilité émotionnelle, catatonie.

Depuis les organes des sens: diminution de la sécrétion du liquide lacrymal (sécheresse et sensibilité des yeux), acuité visuelle, kératoconjonctivite.

Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, blocus auriculo-ventriculaire (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), arythmies, développement d'insuffisance cardiaque chronique, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation d'angiospasme (troubles circulatoires périphériques accrus, froideurs des membres inférieurs) , Syndrome de Raynaud), douleur thoracique, palpitations, thrombose mésentérique.

Du système digestif: nausées, vomissements, gêne dans la région épigastrique, constipation ou diarrhée, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), altération du goût, sécheresse de la muqueuse buccale, colite ischémique.

Du système respiratoire: congestion nasale, bronchospasme, rhinite, dyspnée, laryngospasme.

Du système endocrinien: changement dans la concentration de glucose dans le sang (hypo- ou hyperglycémie).

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson.

De la peau: augmentation de la transpiration, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, alopécie, exanthème.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), leucopénie, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", lactate déshydrogénase, agranulocytose, augmentation des titres d'anticorps antinucléaires, hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleur dans le dos, arthralgie, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, infarctus du myocarde, augmentation de la pression artérielle), maladie de La Peyronie.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, bloc auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque - aggravation ou aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficultés respiratoires, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique, l'utilisation de charbon actif, avec violation de la conduction auriculo-ventriculaire - injecté par voie intraveineuse avec 1-2 mg d'atropine, à un faible rendement, un stimulateur cardiaque temporaire est effectuée; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; avec bradycardie - 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse, si nécessaire mise en scène du stimulateur cardiaque; avec blocus auriculo-ventriculaire - épinéphrine, mise en scène du stimulateur cardiaque. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution de plasma, avec inefficacité - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam; avec bronhospazme - inhalation ou parenteral beta-adrenomimetiki.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients propranolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardio-dépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Effet antihypertenseur affaiblir les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les oestrogènes (rétention de sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil et diltiazem avec leur administration intraveineuse simultanée avec des bêta-bloquants), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'exacerber la bradycardie, le blocage auriculo-ventriculaire, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque. L'utilisation simultanée du propranolol et de la nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent conduire à une baisse excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant de la warfarine.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

La fluvoxamine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin.

Contre-indiqué l'utilisation conjointe de propranolol avec des médicaments antipsychotiques et anxiolytiques.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Renforce l'action des médicaments thyréostatiques et utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

L'utilisation simultanée avec des dérivés de phénothiazine augmente les concentrations des deux médicaments dans le plasma.

Sulfasalazine et cimétidine; augmenter la concentration de propranolol dans le plasma (inhiber le métabolisme), rifampicine raccourcit la demi-vie.

Instructions spéciales:

Contrôle des patients recevant propranololDevrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement tous les jours, puis tous les 3-4 mois), l'électrocardiogramme, la concentration de glucose plasmatique chez les patients diabétiques (1 tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Il devrait enseigner au patient la méthode de compter le nombre de contractions cardiaques et pro-instruire le besoin de conseils médicaux lorsque le nombre de fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min.

Avant d'utiliser le propranolol, les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (stades précoces) doivent utiliser des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

Les patients atteints de phéochromocytome ne sont prescrits qu'en association avec des alpha-bloquants.

Avec thyréotoxicose propranolol peut masquer certains signes cliniques de thyréotoxicose (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

Lors de la prescription de bêta-bloquants, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées de leur alimentation, ils peuvent développer une hypoglycémie. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue. Les patients doivent être informés que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant le traitement par les bêta-bloquants est une augmentation de la transpiration.

Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être interrompue seulement quelques jours après le retrait du propranolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Quelques jours avant l'anesthésie générale devrait cesser de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour le diagnostic de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie.

Il ne peut pas être utilisé simultanément avec des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et des médicaments anxiolytiques (tranquillisants).

Appliquer soigneusement avec des médicaments psychoactifs, par exemple, des inhibiteurs de la monoamine oxydase, avec leur utilisation pendant plus de 2 semaines.

Éviter l'administration intraveineuse de vérapamil et de diltiazem dans le contexte du traitement par Anaprilin.

Si les patients âgés développent une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et des reins, il est nécessaire de réduire la dose ou arrêtez le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (de 25% en 3-4 jours).

Il devrait être annulé avant de tester dans le plasma sanguin et les catécholamines d'urine, la normétanefrine et l'acide vanillylmandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 10 mg ou 40 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 25 comprimés dans un paquet de maille de contour.

5 paquets de cellules de contour de 10 comprimés, 2 ou 4 paquets de contour de 25 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002039

Date d'enregistrement:30.08.2011 / 09.04.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:TATHIMFARMPREPARATY, JSC TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russie

Représentation: & nbspPRÉPARATIONS TATHIMFARM OJSC PRÉPARATIONS TATHIMFARM OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Anaprilin (Anaprilin)