Anaprilin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: saccharose (sucre raffiné) 78,7 mg ou 110,0 mg, fécule de pomme de terre 27,0 mg ou 44,0 mg, talc 3,3 mg ou 4,6 mg, stéarate de calcium 1,0 mg ou 1,4 mg.

La description:

Comprimés ronds de couleur blanche ou presque blanche de forme plate-cylindrique avec un biseau.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.A Bêta-bloquants non sélectifs

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmacodynamique:

Bêta-bloquant non sélectif. A des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et antianginaux. Ne bloque pas sélectivement les récepteurs bêta-adrénergiques (75% bêta₁- et 25% bêta₂-adrénorécepteurs), réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate, entraînant une diminution du courant intracellulaire de Ca²⁺, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (il coupe la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance vasculaire périphérique totale au début des bêta-bloquants dans les premières 24 heures augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta).₂-adrénorécepteurs), après 1-3 jours, il revient à l'initiale, et à l'utilisation prolongée diminue.

Effet antihypertenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (importante chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), la sensibilité des barorécepteurs aortiques (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une pression artérielle plus basse) et l'effet sur le système nerveux central. L'effet antihypertenseur est stabilisé à la fin du rendez-vous de 2 semaines.

Action anti-angineuse est causée par une diminution de la demande en oxygène myocardique (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La réduction de la fréquence cardiaque entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique.

Effet antiarythmique est causée par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation du contenu d'adénosine monophosphate cyclique, hypertension artérielle), diminution de la vitesse et de l'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. La suppression de l'impulsion est notée principalement dans l'antérograde, et, dans une moindre mesure, dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires. Selon la classification des médicaments antiarythmiques se réfère à la classe de médicaments II.

La sévérité de l'ischémie myocardique et de la létalité postmyocardique peut également être réduite en raison de l'action antiarythmique.

Prévention de la céphalée de la genèse vasculaire est due à la prévention de l'expansion des artères cérébrales due à la bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et la lipolyse induite par les catécholamines, diminution de l'adhésion des plaquettes, la prévention de l'activation des facteurs de coagulation l'adrénaline, la stimulation de l'apport d'oxygène au tissu et une diminution de la sécrétion de rénine.

Réduction du tremblement sur le fond de l'utilisation de propranolol peut être due au blocus bêta₂adreporeceptors.

Augmente les propriétés athérogènes du sang.

Il augmente les contractions utérines (spontanées et provoquées par des moyens stimulant le myomètre), ce qui aide à réduire les saignements pendant le travail et pendant la période postopératoire.

Augmente le tonus bronchique.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement et suffisamment absorbé par le tractus gastro-intestinal (90%) et est relativement rapidement éliminé du corps. La biodisponibilité après l'administration orale est 30-40% (effet de «transmission primaire» par le foie, oxydation microsomale), avec des augmentations d'utilisation prolongées (métabolites qui inhibent les enzymes hépatiques sont formés), sa valeur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité du flux sanguin hépatique.La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans les tissus pulmonaires, le cerveau, les reins et le coeur. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90 à 95%.

Métabolisé dans le foie 3 voies - hydroxylation aromatique, n-dealkylation, glucuronation, y compris avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 CYP2ré6, CYP1A2, CYP2C19. Il tombe dans les intestins avec de la bile, déglycuronise et réabsorbe, en conséquence, la période de demi-vie dans le contexte de l'utilisation du cours peut s'étendre à 12 heures. La période de demi-vie est de 3-5 heures. Il est excrété par les reins - 90%, inchangé - moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la concentration du médicament dans le plasma sanguin augmente et la demi-vie est prolongée.

Les indications:

Hypertension artérielle, angine de poitrine, angor instable, tachycardie sinusale (y compris hyperthyroïdie), tachyarythmie supraventriculaire et ciliaire, extrasystole supraventriculaire et ventriculaire, infarctus du myocarde (pour réduire la mortalité cardiovasculaire après un infarctus du myocarde chez des patients présentant des paramètres hémodynamiques stables), tremblement essentiel, phéochromocytome (ensemble avec les bloqueurs alpha-adrénergiques), la migraine (prophylaxie des crises), comme aide au traitement de la thyrotoxicose et de la crise thyréotoxique (avec intolérance aux médicaments thyréostatiques).

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque décompensée (NYHA III et IV FC), choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III (moins de 50 battements par minute), angine de poitrine, cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm de Hg, en particulier avec infarctus du myocarde); propension aux réactions bronchospastiques, formes sévères d'asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique; violations graves de la circulation périphérique (compliquée par la gangrène, la claudication intermittente ou la douleur au repos), la rhinite vasomotrice, le diabète sucré décompensé, l'acidose métabolique, l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase; phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants); administration intraveineuse simultanée de vérapamil ou de diltiazem; carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose; période d'allaitement, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Antécédents allergiques, insuffisance cardiaque chronique je-II classe fonctionnelle pour NYHA, Phéochromocytome (pendant l'utilisation des alpha-bloquants), insuffisance hépatique et / ou rénale, troubles circulatoires périphériques, thyréotoxicose, myasthénie grave, dépression (y compris histoire), psoriasis, bronchite chronique, emphysème, diabète, hypoglycémie, colite spasmodique, vieillesse, grossesse.

Grossesse et allaitement:

La grossesse est possible si l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Lorsqu'il est appliqué pendant la grossesse fruits d'observation nécessaires, et pendant 48-72 heures avant la date prévue de l'accouchement, interrompre le traitement par le propranolol pour prévenir la bradycardie, l'hypotension, la dépression respiratoire hypoglycémie (asphyxie néonatale) nouveau-né.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Prenez à l'intérieur pendant 10-30 minutes avant de manger, pressé avec une quantité suffisante de liquide. Le schéma posologique est individuel, la dose et la durée du traitement sont déterminées par le médecin.

Avec l'hypertension artérielle la dose initiale est de 40 mg 2 fois par jour. Si l'effet antihypertenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 40 mg trois fois ou à 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg (dans des cas exceptionnels - 640 mg).

Avec l'angine et les troubles du rythme cardiaque la dose initiale est de 20 mg 3 fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée à 80-120 mg pour 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Après un infarctus aigu du myocarde utiliser dans la période de 5 à 21 jours après une crise cardiaque 40 mg 4 fois par jour pendant 2-3 jours, puis - 80 mg deux fois par jour.

Pour la prévention de la migraine, ainsi qu'avec les tremblements essentiels la dose initiale est de 40 mg 2-3 fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg / jour.

Avec phéochromocytome après la prise d'un alpha-bloquant, 30-60 mg / jour est utilisé pendant 3 jours (avant la chirurgie).

Avec thyrotoxicose (avec l'intolérance des agents thyréostatiques) 40 mg 3-4 fois par jour sont utilisés, avec la crise thyréotoxique - 20-120 mg toutes les 4-6 heures. La dose quotidienne maximale est de 320 mg (dans des cas exceptionnels - 640 mg).

S'il y a une violation du foie, mais pas avec une violation des reins, vous devez réduire la dose du médicament.

Effets secondaires:

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, étourdissements, maux de tête, somnolence ou insomnie, cauchemars, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, syndrome asthénique, faiblesse musculaire, paresthésie, tremblements, vitesse réduite des réactions psychomotrices, catatonie, labilité émotionnelle.

Depuis les organes des sens: une violation de l'acuité visuelle, une diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, kératoconjonctivite.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au blocage transverse complet et arrêt cardiaque), arythmies, affaiblissement de la contractilité myocardique, développement (aggravation) de l'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, pieds, essoufflement), abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation d'angiospasme (trouble circulatoire périphérique accru, refroidissement des membres, syndrome de Raynaud), douleur thoracique, thrombose mésentérique.

Du système digestif: sécheresse de la cavité buccale muqueuse, nausée, vomissement, douleur épigastrique, flatulence, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique (urine foncée, sclérotique ou cutanée ictérique, cholestase), changement de goût, colite ischémique.

Du système respiratoire: rhinite, congestion nasale, difficulté à respirer, bronchospasme, laryngospasme.

Du système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2), hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 1), diminution de la fonction thyroïdienne.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.

De la peau: augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, alopécie, réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, thrombocytopénie (saignement et hémorragie inhabituels), leucopénie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et des concentrations de bilirubine, augmentation du titre des anticorps antinucléaires.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: mal de dos, arthralgie, affaiblissement de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle), maladie de La Peyronie.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie sévère, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, blocus auriculo-ventriculaire, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, cyanose des ongles ou des paumes, convulsions, difficultés respiratoires, hypokaliémie, bronchospasme.

Traitement: lavage gastrique, l'utilisation de charbon actif. S'il y a une violation de la conduction auriculo-ventriculaire - 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse, épinéphrineà faible rendement, un stimulateur cardiaque temporaire est réalisé; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (médicaments antiarythmiques IA classe ne s'applique pas); avec hypotension artérielle - le patient devrait être en position de Trendelenburg. Avec la bradycardie, 1-2 mg d'atropine est administré par voie intraveineuse, si nécessaire, le pacemaker est mis en scène. Avec l'hypokaliémie, prescrire des préparations de potassium.

S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution de plasma, avec inefficacité - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques; avec des convulsions - le diazépampar voie intraveineuse; au bronhospazme - bêta-adrenomimetiki, inhalation ou parenteral.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Moyens d'anesthésie par inhalation (halothane, cyclopropane, méthoxyflurane) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement d'hypotension artérielle.

L'amiodarone augmente le risque de développer une bradycardie et de supprimer la conduction auriculo-ventriculaire.

Le propranolol augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Effet antihypertenseur affaiblir les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse Pg reins), les oestrogènes (rétention de sodium).

Blocs de canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), les glycosides cardiaques et les médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver le blocage auriculo-ventriculaire et l'insuffisance cardiaque. L'administration intraveineuse simultanée de vérapamil ou de diltiazem peut provoquer un arrêt cardiaque; nifédinine - peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.

La phénytoïne avec l'introduction intraveineuse, les moyens pour l'anesthésie générale augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive.

L'effet antihypertenseur du propranolol est renforcé lorsqu'il est associé à l'hydrochlorothiazide, à la réserpine, à l'hydralazine et à d'autres médicaments antihypertenseurs.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs, ainsi que éthanol, peut entraîner une diminution excessive de la pression artérielle.

Hydralazine et éthanol augmenter la biodisponibilité du propranolol.

Méthyldopa, réserpine et guanfacine augmenter le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie.

La cimétidine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme).

L'utilisation simultanée avec des dérivés de phénothiazine augmente la concentration des deux médicaments dans le plasma sanguin.

Renforce l'action des médicaments thyréostatiques et utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

Les substances radio-opaques contenant de l'iode et administrées par voie intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Réduit la clairance des xanthines, en particulier chez les patients ayant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme. Les xanthines et les sympathomimétiques réduisent l'activité du propranolol.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants, effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques, éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'oppression du système nerveux central. Incompatible avec les antipsychotiques et les anxiolytiques.

L'ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques; sulfasalazine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin; rifampicine raccourcit la demi-vie.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Augmente l'effet de l'insuline et réduit l'effet des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

La fluvoxamine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Surveillance des patients prenant propranolol, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis une fois tous les 3-4 mois), un électrocardiogramme, la concentration de glucose sanguin chez les patients diabétiques (1 fois en 4-5 mois ). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 tous les 4 à 5 mois).

Le patient doit apprendre à calculer la fréquence cardiaque et doit recevoir des conseils médicaux à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Avant d'utiliser le propranolol, des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques doivent être utilisés chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque (stades précoces).

Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte du traitement peut réduire la production de liquide lacrymal.

Les patients atteints de phéochromocytome propranolol nommer seulement après avoir pris un alpha-bloquant.

Avec thyréotoxicose propranolol peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). Une abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.

Lors de l'utilisation de bêta-bloquants, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées de leur alimentation, ils peuvent développer une hypoglycémie. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue. Les patients doivent être informés que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant le traitement par les bêta-bloquants est une augmentation de la transpiration.

Avec l'utilisation simultanée de la clonidine, son administration peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait du propranolol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergique alourdie.

Quelques jours avant l'anesthésie générale avec du chloroforme ou de l'éther, il faut arrêter de prendre le médicament. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il doit choisir un anesthésique avec un effet inotrope négatif minimal.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour le diagnostic de l'hypotension artérielle ou de la bradycardie.

Si les patients âgés développent une bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), blocus auriculo-ventriculaire, bronchospasme, arythmies ventriculaires, insuffisance hépatique et / ou rénale grave du médicament ou arrêter le traitement. Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

L'interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Il est nécessaire d'annuler le médicament avant d'examiner la teneur en sang et en urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillylmandélique, des titres d'anticorps antinucléaires.

La cessation du traitement se réalise graduellement, sous la surveillance du médecin: la suppression brutale peut dramatiquement augmenter l'ischémie myocardique, le syndrome angineux, aggraver la tolérance à l'effort physique. Lorsque le médicament est retiré, la dose est progressivement réduite dans les 2 semaines ou plus (de 25% tous les 3-4 jours).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 10 mg et 40 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 50 comprimés dans un paquet de maille de contour. Cinq paquets contigus de 5 comprimés de 10 comprimés ou un paquet de cellules de 50 comprimés prêts à l'emploi, ainsi que des instructions pour un usage médical, sont placés dans un paquet.

Pour 50 comprimés dans un récipient en plastique pour médicaments, équipé d'un couvercle avec un contrôle de la première ouverture. Le récipient, ainsi que les instructions pour un usage médical, sont mis dans un paquet.

Conditions de stockage:

Conservez au sec l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015657 / 01

Date d'enregistrement:20.03.2009 / 18.05.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. Ukraine

Fabricant: & nbsp

SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. Ukraine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Anaprilin (Anaprilin)