En cas d'ingestion, paracétamol rapidement et complètement absorbé. La concentration maximale dans le plasma est atteinte après 30-60 minutes après l'ingestion.
Le paracétamol est rapidement distribué dans tous les tissus. Le sang, le plasma et la salive ont des concentrations comparables. La connexion avec les protéines plasmatiques est faible.
Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel.
Métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec les glucuronides, la conjugaison avec les sulfates, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. Dans ce dernier cas, il se forme des métabolites intermédiaires toxiques, qui sont ensuite conjugués au glutathion, puis à la cystéine et à l'acide mercapturique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), GYP1UNE2 et CYP3UNE4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes.
Les voies supplémentaires du métabolisme sont l'hydroxylation à 3-l'hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à des glucuronides ou des sulfates.
Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) possèdent une faible activité pharmacologique (y compris toxique).
Le paracétamol est excrété principalement dans l'urine. 90% de la quantité absorbée est excrétée par les reins dans les 24 heures, principalement sous la forme de métabolites: glucuronides (60-80%) et sulfates (20-30%). Moins de 5% est affiché inchangé. La demi-vie est de 1-4 heures. La demi-vie peut être prolongée en cas de maladie du foie et des reins, en cas de surdosage et chez les nouveau-nés. L'effet maximum et la durée moyenne d'action (4-6 heures) sont approximativement corrélés avec la concentration dans le plasma. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion du paracétamol et de ses métabolites ralentit.
L'acide ascorbique est absorbé dans le tractus gastro-intestinal (principalement dans le jéjunum).Avec une augmentation de la dose jusqu'à 200 mg, jusqu'à 140 mg (70%) sont absorbés; avec une augmentation supplémentaire de la dose, l'absorption diminue (50-20%). Connexion avec les protéines plasmatiques - 25%. La concentration d'acide ascorbique dans le plasma est normalement de l'ordre de 10-20 μg / ml, le corps stocke environ 1,5 g quand il prend les doses quotidiennes recommandées et 2,5 g lorsqu'il est pris à 200 mg par jour. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'ingestion est de 4 heures.
Pénètre facilement dans les leucocytes, les plaquettes, puis dans tous les tissus; la plus grande concentration est atteinte dans les organes glandulaires, les leucocytes, le foie et le cristallin; pénètre dans le placenta. La concentration d'acide ascorbique dans les leucocytes et les plaquettes est plus élevée que dans les érythrocytes et dans le plasma.
Métabolisé principalement dans le foie en désoxyascorbique, puis en oxaloacétique et ascorbate-2-sulfate.
Il est excrété par les reins, à travers les intestins, avec de la sueur, du lait maternel sous forme inchangée et sous la forme de métabolites.