Substance activeParacétamol + acide ascorbiqueParacétamol + acide ascorbique
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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration orale [orange, cerise, caramel]
    Composition:

    Le paquet contient:

    substances actives - Paracétamol - 0,5 g; Acide ascorbique 0,15 gExcipients: acide citrique, Dextrine, arôme (orange ou cerise, ou caramel), saccharose (sucre), aspartame, colorant ("sunset yellow sun" ou "azorubin", ou "quinoline yellow")

    La description:

    Poudre granuleuse d'orange ou cramoisi, ou de couleur jaune avec une légère odeur caractéristique (orange, cerise, caramel).

    Une solution aqueuse du contenu d'un sachet dans 100 ml d'eau à une température de 40-45 ° C est une solution légèrement trouble de couleur orange ou pourpre ou jaune avec une légère odeur caractéristique (orange, cerise, caramel).

    Groupe pharmacothérapeutique:Analgésique combiné (remède analgésique non narcotique + vitamine)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    N.02.B.E.51   Paracétamol en association avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:Paracétamol a un effet analgésique et antipyrétique. Le médicament bloque la cyclo-oxygénase 1 et 2 principalement dans le système nerveux central (SNC), affectant les centres de douleur et de thermorégulation. Dans les tissus enflammés, la peroxydase cellulaire neutralise l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale de son effet anti-inflammatoire. Le médicament n'affecte pas négativement le métabolisme eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal (HCS), en raison de l'absence d'influence sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques. La préparation sous la forme d'une boisson chaude est commode pour une utilisation chez les patients atteints de maladies inflammatoires de l'oropharynx, depuis l'administration de médicaments dans formes posologiques solides est difficile.La possibilité de formation de méthémoglobine est peu probable.
    Acide ascorbiquemais (vitamine C) n'est pas formé dans corps humain, vient tSeulement avec de la nourriture.
    Fonctions physiologiques: est un cofacteur de certaines réactions d'hydroxylation et d'amidation - transfère des électrons aux enzymes, en leur fournissant un équivalent de remplacement. Participe aux réactions hydroxylation de la proline et résidus de lysine procollagène pour former hydroxyproline et hydroxylysine (modification de collagène postranslyatsionnaya), l'oxydation des chaînes latérales de la lysine dans les protéines pour former gidroksitrimetillizina (pendant la synthèse kartinita) oxydation de l'acide folique à folinique, métabolisme des médicaments dans le foie microsomes et hydroxylation de la dopamine avec formation de norépinéphrine.
    Augmente l'activité au niveau des enzymes impliquées dans le traitement de l'ocytocine, de l'hormone antidiurétique et de l'holitsistokinine. Participe à la stéroïdogenèse dans les glandes surrénales.
    Le rôle principal au niveau des tissus - participation à la synthèse du collagène, protéoglycants et d'autres composants organiques de la substance intercellulaire des dents, des os et de l'endothélium des capillaires.

    Pharmacocinétique

    Paracétamol. L'absorption est élevée. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmOh) - 0,5-2 heures; la concentration maximale (Cmax) est de 5-20 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique (BHE). Le volume de distribution varie de 0,8 à 1,36 l / kg de poids corporel. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. La concentration thérapeutiquement efficace de paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est administré à 10-15 mg / kg. MétabolismeLe foie est guéri de trois façons principales: la conjugaison avec les glucuronides, la conjugaison avec les sulfates, l'oxydation- enzymes microsomales du foie. Dans ce dernier cas, il se forme des métabolites intermédiaires toxiques, qui sont ensuite conjugués au glutathion, puis à la cystéine et à l'acide mercapturique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isozyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent. causer des dommages et la nécrose des hépatocytes.

    Des voies supplémentaires de métabolisme sont l'hydroxylation jusqu'au 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à des glucuronides ou à des sulfates.

    Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec glutathion) possèdent une faible activité pharmacologique (y compris toxique).

    La demi-vie (T1 / 2) est de 1-4 heures. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites de prédominance conjugués, seulement 3% sous forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et T1 / 2 augmente.

    Acide ascorbique Connexion avec les protéines plasmatiques - 25%.

    La concentration d'acide ascorbique dans le plasma est normalement d'environ 10-20 μg / ml. Pénètre facilement dans les leucocytes, les plaquettes, puis dans tous les tissus; la plus grande concentration est atteinte dans les organes glandulaires, les leucocytes, le foie et le cristallin; pénètre dans le placenta. La concentration d'acide ascorbique dans les leucocytes et les plaquettes est plus élevée que dans les érythrocytes et dans le plasma. Avec des états déficitaires, la concentration en leucocytes diminue plus tard et plus lentement et est considérée comme le meilleur critère pour évaluer le déficit que la concentration dans le plasma. Métabolisé principalement dans le foie en acide désoxy-ascorbique puis en oxaloacétique et ascorbate-2-sulfate.

    Il est excrété par les reins, à travers les intestins, avec la sueur, le lait maternel sous forme inchangée et dans le type de métabolites.

    Lors de la nomination de fortes doses, le taux d'excrétion augmente fortement. Le tabagisme et l'utilisation d'éthanol accélèrent la destruction de l'acide ascorbique (conversion en métabolites inactifs), réduisant fortement les réserves dans le corps. C'est en hémodialyse.

    Les indications:

    Le paracétamol EXTRA est utilisé comme:

    - antipyrétiques pour les maladies infectieuses et inflammatoires (ARVI, y compris la grippe);

    - anesthésique pour le syndrome de douleur légère à modérée (maux de tête, mal de dents) d'origine non inflammatoire, avec névralgie, boque ce soit dans les muscles ou les articulations, algodismenorea.

    Contre-indications

    Maladies graves des reins, du foie, y compris l'insuffisance rénale et / ou hépatique; une déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase; lésions ulcératives érosives du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation), saignements gastro-intestinaux; la phénylcétonurie; l'âge des enfants jusqu'à 6 ans; intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose, insuffisance sucre-isomaltose; grossesse (I-III trimestres), période de lactation.

    Soigneusement:

    Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans l'anamnèse), hyperbilirubinémie congénitale (syndromes Gilbert, Dubin-Johnson et Rotor).

    Maladies du sang (thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose), anémie sidéroblastique, thalassémie.

    Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hémochromatose, hyperoxalurie, lithiase urinaire.

    L'asthme bronchique. Diabète. Alcoolisme.

    Grossesse et allaitement:

    Les données sur les études d'efficacité et d'innocuité de l'association de paracétamol et d'acide ascorbique chez les femmes enceintes et allaitantes ne sont pas disponibles. Ainsi, il n'est pas possible d'évaluer la corrélation possible entre le risque et le bénéfice et, par conséquent, l'utilisation du médicament dans ces catégories de patients n'est pas recommandée.

    Dosage et administration:À l'intérieur. Pour faire une solution, dissoudre le contenu du sachet dans la quantité requise d'eau bouillie. Utilisez dans une forme chaude. Enfants de 6 à 12 ans pour 1 paquet, pas plus de 3 sacs par jour; âgé de plus de 12 ans (pesant plus de 50 kg) pour 1 sachet, pas plus de 4 sachets par jour. Les adultes prennent 1 paquet 3-4 fois / jour avec un intervalle entre les doses 4-8 heures.
    Effets secondaires:

    Paracétamol.

    Du système digestif: rarement - nausée, très rarement - vomissement, diarrhée, douleur épigastrique, ictère, pancréatite et augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques».

    Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, œdème de Quincke, œdème).

    A partir des organes de l'hématopoïèse et du système lymphatique: Très rarement - l'anémie, la leucopénie.

    Autre: la faiblesse.

    Acide ascorbique.

    Réactions allergiques éruption cutanée, hyperémie cutanée.

    LaboIndicateurs de ratio: thrombosepuisg, hyperprothrombinémie, érythropénie, leucocytose neutrophilique, hypokaliémie, glucosurie.

    Surdosage:Symptômes (dus au paracétamol): à pendant les 24 premières heures après l'administration - pâleur de la peau, nausée, vomissement; anorexie, douleur abdominale; perturbation du métabolisme du glucose, acidose métabolique. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère - insuffisance hépatique avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose turbulente (y compris en l'absence de lésions hépatiques sévères); arythmie, pancréatite.Hépatotoxique chez les adultes se manifeste lors de la prise de 10 g ou plus. Rarement, l'insuffisance hépatique se développe à la vitesse de l'éclair et peut être compliquée par une insuffisance rénale (nécrose tubulaire).

    Traitement: introduction des donateurs SHet les précurseurs de la synthèse du glutathion - méthionine - dans les 8-9 heures après. surdosage et. acétylcystéine pendant 8 heures.

    La nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de l'introduction de la méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après l'admission.

    Symptômes (dus à l'acide ascorbique): diarrhée, nausée,

    irritation de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, flatulence, douleur abdominale de nature spasmodique, miction fréquente, néphrolithiase, insomnie, irritabilité, hypoglycémie.

    Traitement: symptomatique, diurèse forcée.

    Interaction:

    En cas de prise concomitante d'autres médicaments avec Paracetamol EXTRA, vous devez consulter votre médecin.

    Le paracétamol réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

    Pour une utilisation prolongée et régulière paracétamol potentialise les effets de la warfarine et d'autres dérivés de la coumarine et augmente le risque de saignement.

    La réception simultanée de la colestyramine entraîne une diminution de l'absorption du paracétamol (et un affaiblissement des effets du paracétamol).

    Le métoclopramide et la doméridone augmentent l'absorption du paracétamol. L'utilisation simultanée de paracétamol et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (métamizol sodique, l'acide acétylsalicylique, ibuprofène etc.) augmente le risque de développer une néphropathie "analgésique" et une nécrose papillaire rénale, stade terminal de l'insuffisance rénale.

    L'utilisation simultanée de paracétamol et de chloramphénicol peut accompagné d'une augmentation de T1 / 2 chloramphyenicol jusqu'à 5 fois.

    Inducteurs d'enzymes microslum foie (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, les antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui entraîne la possibilité d'une intoxication sévère même avec de petites surdoses.

    Le salicylamide augmente le paracétamol T1 / 2, ce qui entraîne l'accumulation de paracétamol et, par conséquent, la formation accrue de ses métabolites toxiques.

    L'utilisation simultanée de paracétamol et d'éthanol peut augmenter l'hépatotoxicité du paracétamol, ainsi que favoriser le développement de la pancréatite aiguë.

    Le diflunisal augmente la concentration plasmatique de paracétamol de 50% risque développement de l'hépatotoxicité.

    Ne pas utiliser d'autres médicaments contenant paracétamolainsi que d'autres analgésiques non narcotiques. L'utilisation simultanée d'autres médecines devrait être convenue avec le docteur.

    L'acide ascorbique augmente la concentration de benzylpénicilline et de tétracyclines dans le sang; à une dose de 1 g / jour augmente la biodisponibilité de l'éthinylestradiol (également inclus dans les contraceptifs oraux); améliore l'absorption intestinale des médicaments Fe (convertit le fer trivalent en fer bivalent); peut augmenter l'excrétion du fer avec une application simultanée avec de la déféroxamine; réduit l'efficacité de l'héparine et des anticoagulants indirects.

    L'acide acétylsalicylique, les contraceptifs oraux, les jus frais et les boissons alcalines réduisent l'absorption et l'absorption de l'acide ascorbique.

    Avec l'utilisation simultanée avec l'acide acétylsalicylique, l'excrétion urinaire de l'acide ascorbique augmente et l'excrétion de l'acide acétylsalicylique diminue.

    L'acide acétylsalicylique réduit l'absorption de l'acide ascorbique d'environ 30%.

    L'acide ascorbique augmente le risque de développer une cristallurie dans le traitement des salicylés et des sulfamides à action brève, ralentit l'excrétion des acides rénaux, augmente l'excrétion des médicaments ayant une réaction alcaline (y compris les alcaloïdes), réduit la concentration des contraceptifs oraux dans le sang .

    Médicaments de la série des quinoléines, CaCl2, salicylates, GCS avec une utilisation à long terme appauvrissent les réserves d'acide ascorbique.

    Avec application simultanée acide ascorbique réduit l'effet chronotrope de l'isoprénaline.

    En cas d'utilisation prolongée ou d'utilisation à fortes doses acide ascorbique peut interférer avec l'interaction du disulfirame et de l'éthanol; à fortes doses augmente l'excrétion de la mexilétine par les reins.

    Barbituriques et primidon augmenter l'excrétion de l'acide ascorbique dans l'urine.

    L'acide ascorbique réduit l'effet thérapeutique des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) - dérivés de la phénothiazine, réabsorption tubulaire des amphétamines et des tricycliques antidépresseurs.

    Instructions spéciales:

    Ne pas dépasser la dose recommandée de Paracetamol EXTRA pour l'hyperthermie qui dure plus de 3 jours et le syndrome douloureux pendant plus de 5 jours nécessite un avis médical.

    Après 5 jours de paracétamol EXTRA, la surveillance du sang périphérique et de l'état fonctionnel du foie est nécessaire. Paracétamol déforme les indicateurs des études de laboratoire pour la détermination quantitative de la concentration de glucose et d'acide urique plasma. Pour éviter les dommages toxiques au foie paracétamol ne doit pas être combiné avec la réception de boissons contenant de l'alcool, ni avec des personnes sujettes à l'abus d'alcool.

    Il existe des preuves que l'utilisation fréquente de médicaments contenant paracétamol, conduit à une pondération des symptômes de l'asthme bronchique. Le médicament Paracetamol EXTRA contient du saccharose, de sorte que le médicament n'est pas recommandé pour les patients présentant une intolérance congénitale au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en isomaltase.

    Le médicament contient du sucre. Le contenu de 1 paquet Paracetamol EXTRA. correspond à 3,9 g de sucre. Ne pas prescrire aux patients diabétiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp.cf. et fourrure:

    Il n'y a pas de données sur l'effet du paracétamol EXTRA sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres moyens techniques.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour solution pour administration orale (orange, cerise, caramel) 500 mg + 150 mg.

    Emballage:

    Pour 5 grammes dans des sachets thermoscellables à partir d'un matériau combiné à un film ou à partir d'un matériau d'emballage combiné multicouche ou laminé.

    Pour 5, 10, 20, 30, 40 ou 50 sacs avec des instructions pour un usage médical sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À sec, à l'abri de la lumière à une température ne dépassant pas 25 DE.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LSR-004844/10
    Date d'enregistrement:27.05.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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