Substance activeParacétamol + acide ascorbiqueParacétamol + acide ascorbique
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    pour 1 comprimé:

    substances actives - paracétamol - 0,5 g; acide ascorbique 0,15 g Excipients: hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose), polyéthylèneglycol 6000 (macrogol 6000), amidon de maïs, acide stéarique

    La description:

    Comprimés du blanc au blanc avec du jauneavec une nuance de couleur, biconvexe, forme allongée avec arrondi se termine, avec un risque d'un côté.

    Le "marbre léger" est autorisé.

    Groupe pharmacothérapeutique:Analgésique combiné (remède analgésique non narcotique + vitamine)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    N.02.B.E.51   Paracétamol en association avec d'autres médicaments, à l'exclusion des psycholeptiques

    Pharmacodynamique:

    Paracétamol a un effet analgésique et antipyrétique. Le médicament bloque la cyclo-oxygénase 1 et 2 principalement dans le système nerveux central (SNC), affectant les centres de douleur et de thermorégulation. Dans les tissus enflammés, la peroxydase cellulaire neutralise l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale de son effet anti-inflammatoire. Le médicament n'affecte pas négativement l'échange eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal (GIT), en raison de l'absence d'influence sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques. La possibilité de formation de méthémoglobine est peu probable.

    Acide ascorbique (vitamine C) n'est pas formé dans le corps humain, il vient seulement avec de la nourriture.

    Fonctions physiologiques: est un cofacteur de réactions d'hydroxylylation et amidation - transfère les électrons aux enzymes, en leur fournissant un équivalent de remplacement. Les participantsdans les réactions de l'hydroxylerésidus de proline et de lysinecollagène avec formation d'hydroksiprolina et hydroxylysine (modification postranslyatsionnaya de collagène), oxydation des chaînes latérales de lysine dans les protéines pour former gidroksitrime-tillizina (pendant la synthèse kartinita) oxydation de l'acide folique en folinique, métabolisme des médicaments dans les microsomes hépatiques et hydroxylation de la dopamine pour former la norépinéphrine .

    Augmente l'activité au niveau des enzymes impliquées dans le traitement de l'ocytocine, de l'hormone antidiurétique et de l'holitsistokinine. Participe à la stéroïdogenèse dans les glandes surrénales.

    Le rôle principal au niveau des tissus est la participation dans la synthèse du collagène, protéoglyteKanov et al. Composants organiques, substance intercellulaire dents, os et capillaires endothéliaux.

    Pharmacocinétique

    Paracétamol. L'absorption est élevée. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmOh) - 0,5-2 heures; la concentration maximale (Cmax) est de 5-20 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique (BHE). Le volume de distribution varie de 0,8 à 1,36 l / kg de poids corporel. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est administré à une dose de 10 à 15 mg / kg. Métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec les glucuronides, la conjugaison avec les sulfates, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. Dans ce dernier cas, des métabolites intermédiaires toxiques sont formés,la ensuite conjugué au glutathion, suivi de la cystéine et de l'acide mercapturique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes. Des voies supplémentaires de métabolisme sont l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à des glucuronides ou des sulfates.

    Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible activité pharmacologique (y compris toxique).

    La demi-vie (T1 / 2) est de 1-4 heures. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% sous forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et T1 / 2 augmente.

    Acide ascorbique. Connexion avec les protéines plasmatiques - 25%.

    La concentration d'acide ascorbique dans le plasma est normalement d'environ 10-20 μg / ml. Pénètre facilement dans les leucocytes, les plaquettes, puis dans tous les tissus; la plus grande concentration est atteinte dans les organes glandulaires, les leucocytes, le foie et le cristallin; pénètre dans le placenta. La concentration d'acide ascorbique dans les leucocytes et les plaquettes est plus élevée que dans les érythrocytes et dans le plasma. Avec des états déficients, la concentration en leucocytes diminue plus tard et plus lentement et est considérée comme le meilleur critère pour évaluer le déficit que la concentration dans le plasma.

    Métabolisé principalement dans le foie en désoxyascorbique, puis en oxaloacétique et ascorbate-2-sulfate.

    Il est excrété par les reins, à travers les intestins, avec de la sueur, du lait maternel sous forme inchangée et sous la forme de métabolites.

    Lors de la nomination de fortes doses, le taux d'excrétion augmente fortement. Le tabagisme et l'utilisation d'éthanol accélèrent la destruction de l'acide ascorbique (conversion en métabolites inactifs), réduisant fortement les réserves dans le corps. C'est en hémodialyse.

    Les indications:

    Le paracétamol EXTRATAB est utilisé comme:

    - antipyrétiques pour les maladies infectieuses et inflammatoires (ARVI, y compris la grippe);

    - anesthésique pour le syndrome de douleur légère à modérée (maux de tête, mal de dents) d'origine non inflammatoire, avec névralgie, douleur dans les muscles et les articulations, algodismenore.

    Contre-indications

    Maladies sévères des reins, du foie, y compris rénales et / ou hépatiques insuffisance, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase; èreozivno-lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation), saignement gastro-intestinal; l'âge des enfants jusqu'à 6 ans; grossesse (I-III trimestres), période de lactation.

    Soigneusement:

    Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans l'anamnèse), hyperbilirubinémie congénitale (syndromes Gilbert, Dubin-Johnson et Rotor).

    Maladies du sang (thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose), anémie sidéroblastique, thalassémie.

    Hémochromatose, hyperoxalurie, lithiase urinaire.

    L'asthme bronchique. Alcoolisme.

    Grossesse et allaitement:Les données sur les études d'efficacité et d'innocuité de l'association de paracétamol et d'acide ascorbique chez les femmes enceintes et allaitantes ne sont pas disponibles. Ainsi, il n'est pas possible d'évaluer la corrélation possible des risques et des avantages possible, en rapport avec lequel l'utilisation du médicament dans ces catégories de patients n'est pas recommandée.
    Dosage et administration:

    Les adultes et les enfants de plus de 12 ans (avec un poids corporel de plus de 50 kg) prennent 1 comprimé 3-4 fois par jour avec un intervalle entre les doses 4-8 heures. Les enfants de 6 à 12 ans - 1/2 comprimés, la dose quotidienne maximale - 2 comprimés. La durée maximale du traitement pour les enfants est de 3 jours.

    La durée maximale du traitement pour les adultes - pas plus de 5 jours avec un rendez-vous comme anesthésique et pas plus de 3 jours - comme un antipyrétique.

    Effets secondaires:

    Paracétamol.

    Du système digestif: rarement - nausée, très rarement - vomissement, diarrhée, douleur épigastrique, ictère, pancréatite et augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques». Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons de la peau, urticaire, œdème de Quincke, œdème).

    A partir des organes de l'hématopoïèse et du système lymphatique: Très rarement - l'anémie, la leucopénie.

    Autre: la faiblesse.

    Acide ascorbique.

    Réactions allergiques éruption cutanée, hyperémie cutanée.

    Indicateurs de laboratoire: thrombocytose, hyperprothrombinémie, érythropénie, neutrinorofilnye la leucocytose, l'hypokaliémie, la glucosurie.

    Surdosage:

    Symptômes (dus au paracétamol): pendant les 24 premières heures après l'administration - pâleur de la peau, nausée, vomissement; anorexie, douleur abdominale; perturbation du métabolisme du glucose, acidose métabolique. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère - insuffisance hépatique avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose turbulente (y compris en l'absence de lésions hépatiques sévères); arythmie, pancréatite. L'effet hépatotoxique chez les adultes se manifeste lors de la prise de 10 g ou plus. Rarement, l'insuffisance hépatique se développe à la vitesse de l'éclair et peut être compliquée par une insuffisance rénale (nécrose tubulaire).

    Traitement: introduction des donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine-pendant 8-9 heures après un surdosage et de l'acétylcystéine-pendant 8 heures.

    La nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de l'introduction de la méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après l'admission.

    Symptômes (dus à l'acide ascorbique): diarrhée, nausée, irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal, flatulence, douleurs abdominales de nature spasmodique, miction fréquente, néphrolithiase, insomnie, irritabilité, hypoglycémie.

    Traitement: symptomatique, diurèse forcée.

    Interaction:

    En cas de prise concomitante d'autres médicaments avec Paracetamol EXTRATAB, consultez un médecin.

    Le paracétamol réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

    Pour une utilisation prolongée et régulière paracétamol potentialise les effets de la warfarine et d'autres dérivés de la coumarine et augmente le risque de saignement.La réception simultanée de la colestyramine entraîne une diminution de l'absorption du paracétamol (et un affaiblissement des effets du paracétamol).

    Métoclopramide et dompéridone augmenter l'absorption du paracétamol. L'utilisation simultanée de paracétamol et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (métamizol sodique, l'acide acétylsalicylique, ibuprofène etc.) augmente le risque de développer une néphropathie "analgésique" et une nécrose papillaire rénale, stade terminal de l'insuffisance rénale. L'utilisation simultanée de paracétamol et de chloramphénicol peut s'accompagner d'une augmentation de T1 / 2chloramphenicol jusqu'à 5 fois.

    Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, les antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui entraîne la possibilité d'une intoxication sévère même avec de petites surdoses.

    Le salicylamide augmente le paracétamol T1 / 2, ce qui entraîne l'accumulation de paracétamol et, par conséquent, la formation accrue de ses métabolites toxiques.

    L'utilisation simultanée de paracétamol et d'éthanol peut augmenter l'hépatotoxicité du paracétamol, ainsi que favoriser le développement de la pancréatite aiguë. Le diflunisal augmente de 50% la concentration plasmatique du paracétamol - le risque de développer une hépatotoxicité.

    Ne pas utiliser d'autres médicaments contenant paracétamolainsi que d'autres analgésiques non narcotiques.

    Simultané l'utilisation d'autres médicaments doit être convenue avec le médecin.

    L'acide ascorbique augmente la concentration de benzylpénicilline et de tétracyclines dans le sang; à une dose de 1 g / jour augmente la biodisponibilité de l'éthinylestradiol (y compris les contraceptifs oraux); améliore l'absorption intestinale des médicaments Fe (convertit le fer trivalent en fer bivalent); peut augmenter l'excrétion du fer avec une application simultanée avec de la déféroxamine; réduit l'efficacité de l'héparine et des anticoagulants indirects.

    Les contraceptifs oraux à base d'acide acétylsalicylique, les jus frais et les boissons alcalines réduisent l'absorption et l'absorption de l'acide ascorbique.

    Avec l'utilisation simultanée avec l'acide acétylsalicylique, l'excrétion urinaire de l'acide ascorbique augmente et l'excrétion de l'acide acétylsalicylique diminue.

    L'acide acétylsalicylique réduit l'absorption de l'acide ascorbique d'environ 30%.

    L'acide ascorbique augmente le risque de développer une cristallurie dans le traitement des salicylates à action brève et des sulfamides, ralentit l'excrétion des acides par les reins, augmente l'excrétion des médicaments ayant une réaction alcaline (y compris les alcaloïdes) et réduit la concentration des contraceptifs oraux Dans le sang.

    Drogues de la série de quinoléine, СаСl2, salicylates, GCS avec une utilisation à long terme appauvrissent les réserves d'acide ascorbique.

    Avec application simultanée acide ascorbique réduit l'effet chronotrope de l'isoprénaline.

    En cas d'utilisation prolongée ou d'utilisation à fortes doses acide ascorbique peut interférer avec l'interaction du disulfirame et de l'éthanol; à fortes doses augmente l'excrétion de la mexilétine par les reins.

    Bales entrants et primidon augmenter l'excrétion de l'acide ascorbique dans l'urine. Acide ascorbique réduit l'effet thérapeutique des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) - les dérivés de la phénothiazine, la réabsorption tubulaire de l'amphétamine et les antidépresseurs tricycliques.

    Instructions spéciales:

    Ne pas dépasser les doses recommandées de Paracetamol EXTRATAB. Avec une hyperthermie de plus de 3 jours et un syndrome douloureux de plus de 5 jours, une consultation médicale est nécessaire.

    Après 5 jours d'utilisation du médicament Paracetamol EXTRATAB, il est nécessaire de surveiller l'image du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie.

    Le paracétamol déforme les résultats des études en laboratoire pour quantifier la concentration de glucose et d'acide urique dans le plasma. Pour éviter les dommages toxiques au foie paracétamol ne pas suivre sochedécongeler avec la réception de boissons contenant, l'alcool, et aussi aux personnes qui sont sujettes à l'abus d'alcool.

    Il existe des preuves que l'utilisation fréquente de médicaments contenant paracétamol, conduit à une pondération des symptômes de l'asthme bronchique. L'utilisation simultanée d'autres médicaments devrait être convenue avec le docteur.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y a pas de données sur l'effet de Paracetamol EXTRATAB sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres moyens techniques.

    Forme de libération / dosage:Comprimés 500 mg + 150 mg.
    Emballage:

    Par 5, 6, 7, 10, 12, 15 comprimés emballage de cellules de contour de film et feuille de polychlorure de vinyle aluminium imprimé verni.

    Par 1, 2, 3, 4 ou 5 cellules contiguës Paquets avec le utiliser dans un paquet de papier carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LSR-004857/10
    Date d'enregistrement:28.05.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.09.2015
    Instructions illustrées
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