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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Une bouteille contient:

    Substance active: Sulfate de capreomycine en termes de capreomycine 1,0 g.

    La description:

    Poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B.30   Capreomycin

    Pharmacodynamique:

    L'antibiotique polypeptidique produit Streptomyces capreolus (la concentration minimale inhibitrice (CMI) est de 1,25-2,5 mg / L lorsqu'elle est déterminée dans un milieu liquide). Inhibe la synthèse de protéines dans une cellule bactérienne, a un effet bactériostatique.

    Efficace par rapport à Mycobacterium tuberculose. En monothérapie, il provoque rapidement l'émergence de souches résistantes, présente une résistance croisée complète avec la viomycine et partielle avec les aminosides.

    Pharmacocinétique

    La concentration maximale dans le plasma est atteinte 1-2 heures après l'injection intramusculaire de 1 g et est de 20-47 mg / l; après 10 heures - 4 mg / l. Après une perfusion intraveineuse d'une heure à la dose de 1 g, la concentration maximale est de 30 à 50 mg / l. AUC (l'aire sous la courbe concentration plasmatique / temps pour l'injection intraveineuse et intramusculaire est la même). Il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, il pénètre dans la barrière placentaire.

    Ne pas métaboliser. Il est excrété principalement par les reins (dans les 12 heures, 50-60% de la dose) par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en petites quantités - avec de la bile.

    Non cumulé avec une fonction rénale normale. Si la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination augmente.

    Les indications:

    Traitement des formes pulmonaires de la tuberculose causées par des souches sensibles M. tuberculosis, si les médicaments antituberculeux de première ligne (isoniazide, rifampicine, l'acide aminosalicylique et streptomycine) étaient inefficaces (présence de bacilles tuberculeux résistants) ou ne pouvaient pas être utilisés en raison d'effets toxiques.

    Confirmer la présence d'une souche sensible à la capréomycine Mycobacterium tuberculose un test de sensibilité doit être effectué.

    Contre-indicationsHypersensibilité à la capréomycine, l'âge des enfants, la grossesse, l'allaitement.
    Soigneusement:

    Insuffisance rénale, déficience auditive (le risque d'altération supplémentaire de la fonction de la paire VIII de nerfs crâniens et de lésion rénale avec un effet positif du traitement doit être comparé), déshydratation, myasthénie grave gravis, parkinsonisme, vieillesse.

    Grossesse et allaitement:

    La capréomycine est contre-indiquée pendant la grossesse. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.

    Dosage et administration:

    La capréomycine est administrée uniquement par voie parenterale: par voie intramusculaire (de préférence) ou intraveineuse. Capreomycin est toujours prescrit en association avec au moins un autre médicament antituberculeux auquel la souche est sensible Mycobacterium tuberculose, qui est disponible pour ce patient.

    La dose moyenne pour les patients ayant une fonction rénale normale est de 1 g / jour, mais pas plus de 20 mg / kg / jour. Le médicament est administré pendant 60-120 jours, puis - 1 g 2 ou 3 fois par semaine. Le traitement de la tuberculose doit être poursuivi pendant 12-24 mois.

    Les patients présentant une altération de la fonction rénale doivent réduire la dose conformément aux recommandations du tableau ci-dessous. Ces doses sont choisies de manière à atteindre un niveau d'équilibre moyen de 10 mg / l de capréomycine.

    Tableau 1. Calcul des doses pour atteindre une concentration moyenne d'équilibre de la capréomycine dans le sérum 10 mg / L (basée sur la clairance de la créatinine).

    Clairance de la créatinine

    (ml / min)

    Liquidation de la capréomycine

    (l / kg / hr 102)

    Demi vie

    (l'horloge)

    La dose pour les intervalles suivants

    24 heures

    48 h

    72 h

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,3

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    Règles pour la préparation et l'administration des solutions

    Pour l'administration intramusculaire ou intraveineuse, 1 g du médicament (contenu de 1 flacon) est dissous dans 2 ml de chlorure de sodium à 0,9% pour injection ou de l'eau stérile pour injection. Pour finalement dissoudre le contenu de la bouteille, vous devriez attendre 2-3 minutes.

    Avec perfusion intraveineuse, dissous la capréomycine doit être dilué dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% pour injection et injecté dans les 60 minutes.

    Avec injection intramusculaire, dissous la capréomycine sont injectés profondément dans le muscle relativement grand, car une injection superficielle peut provoquer une augmentation de la douleur et le développement d'abcès aseptiques. Pour une dose inférieure à 1 g, le tableau de dilution suivant peut être utilisé.

    Tableau des dilutions

    La quantité de solvant ajoutée à une bouteille de 10 ml contenant une dose de 1g

    Volume de solution de capréomycine pour injection

    Concentration * de solution (environ)

    2,15 ml

    2,85 ml

    350 mg * / ml

    2,63 ml

    3,33 ml

    300 mg * / ml

    3,3 ml

    4 ml

    250 mg * / ml

    4,3 ml

    5 ml

    200 mg * / ml

    * Activité équivalente de la capréomycine.

    La solution peut devenir de couleur paille pâle et finir par s'assombrir, mais cela ne s'accompagne pas d'une perte d'activité ou de l'apparition d'une toxicité. Après dilution, toutes les solutions de capriomycine pour injection peuvent être conservées au réfrigérateur pendant au plus 24 heures.

    Effets secondaires:

    Du système urinaire: néphrotoxicité (oligurie, altération de la fonction rénale).

    Du système nerveux: neurotoxicité, blocage neuromusculaire.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité, troubles vestibulaires.

    Réactions allergiques: urticaire, éruption maculo-papuleuse, hyperthermie, éosinophilie.

    Réactions locales: douleur et compaction au site d'injection, abcès aseptique.

    Autre: saignement.

    Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie, leucopénie, leucocytose, augmentation du taux d'acide urique (plus de 20 mg / 100 ml), cylindrurie, hématurie, leucocytose.

    Surdosage:

    Symptômes:

    L'effet néphrotoxique, observé avec l'administration par voie parentérale de la capréomycine, est associé à la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

    Pour les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation et les patients recevant d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de nécrose tubulaire aiguë est beaucoup plus élevé.

    Les lésions des divisions auditives et vestibulaires de la paire de nerfs crâniens VIII surviennent chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation, ainsi que chez ceux recevant des agents ototoxiques. Souvent, ces patients éprouvent des vertiges et du bruit dans les oreilles.

    Après une administration intraveineuse rapide, un blocage neuromusculaire ou une paralysie respiratoire peuvent se développer.

    Avec l'apparition des effets toxiques de la capréomycine, une hypokaliémie, une hypocalcémie, une hypomagnésémie et un déséquilibre électrolytique ressemblant au syndrome de Barter ont été observés chez les patients.

    Traitement:

    Activités visant à maintenir la respiration et la circulation; hydratation avec maintien de l'urine à un niveau de 3-5 ml / h / kg (avec une fonction rénale normale), pour éliminer le blocage neuromusculaire - l'introduction de médicaments anticholinestérasiques, des préparations de calcium. Un contrôle minutieux de la concentration des gaz du sang, de l'équilibre hydrique, des électrolytes sériques, etc. Pour excréter la capréomycine chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, l'hémodialyse peut être utilisée.

    Interaction:

    L'effet miorelaxant (blocus neuromusculaire partiel) est amplifié dans le contexte de l'anesthésie générale avec l'utilisation d'éther, ainsi qu'avec l'utilisation simultanée de la capréomycine avec des aminoglycosides, des polymyxines, des conservateurs sanguins citratés et est affaibli par la néostigmine.

    Depuis d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, biomycine) ont également un effet toxique similaire et parfois irréversible, en particulier sur la paire de nerfs crâniens VIII et la fonction rénale, l'administration concomitante de ces médicaments avec la capréomycine n'est pas recommandée.

    Utilisation la capréomycine avec la polymyxine, la colistine, l'amikacine, la gentamicine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine et la néomycine doivent être suivis avec grand soin (l'effet ototoxique et néphrotoxique est augmenté).

    Instructions spéciales:

    Avant le traitement par la capréomycine et régulièrement pendant le traitement devrait être l'audiométrie et l'évaluation de la fonction vestibulaire.

    L'étude de la fonction rénale doit être effectuée avant le traitement par la capréomycine et une fois par semaine pendant le traitement. Dommages possibles aux reins avec nécrose tubulaire, augmentation du taux d'azote uréique dans le sang (autre AMK) ou de la créatinine sérique et apparition d'un sédiment urinaire anormal. Une légère augmentation de l'AMC et de la créatinine sérique a été une proportion significative de patients subissant un traitement à long terme. Dans un grand pourcentage de ces cas, l'apparition dans l'urine des cylindres, des érythrocytes et des leucocytes.L'augmentation du taux d'AMC, plus de 30 mg / 100 ml, ainsi que tout autre signe d'une diminution de la fonction rénale avec une augmentation du taux d'AMC ou sans elle nécessitent un examen attentif du patient, réduire la dose ou complètement arrêter le médicament.

    Apparence anormale des sédiments urinaires cliniquement significative et augmentation significative des taux d'azote uréique sanguin (créatinine ou sérum) sous capréomycine non établie.

    Étant donné qu'une hypokaliémie peut survenir pendant le traitement, les concentrations sériques de potassium doivent être surveillées.

    Avec l'introduction de fortes doses de capréomycine, un blocage neuromusculaire partiel peut survenir.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'antibiotiques, y compris la capreomycine, pour les patients souffrant de toute forme d'allergie, en particulier des médicaments.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'est pas recommandé de conduire pendant le traitement par la capréomycine. Il est nécessaire de s'abstenir d'autres activités associées au besoin d'une forte concentration d'attention et de réactions psychomotrices rapides.
    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1 g.

    Emballage:

    Dans la fabrication de la drogue à Sanjivani Paranteral Limited, en Inde:

    1 g en termes de capréomycine dans une bouteille en verre transparent de type I d'une contenance de 10 ml, bouchée avec un bouchon en caoutchouc sous un bouchon en aluminium, fermée par un couvercle en plastique protecteur. Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

    Lorsque le produit est emballé dans l'entreprise, PharmConcept LLC, Russie:

    Une bouteille ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Dans la production de la drogue à l'entreprise OOO PharmConcept, Russie:

    1 g en termes de capréomycine dans une bouteille de verre clair incolore de la 1ère classe hydrolytique d'une contenance de 10 ml, hermétiquement fermée par un bouchon en caoutchouc et sertie d'un capuchon en aluminium. Une étiquette de l'étiquette ou du papier d'écriture, ou une étiquette auto-adhésive, est appliquée au flacon.

    Une bouteille ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-000040
    Date d'enregistrement:10.04.2007 / 27.04.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SP.INKOMED, ​​LLC SP.INKOMED, ​​LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSP.INKOMED LLCSP.INKOMED LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.12.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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