Capreomycin-DEKO - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'antibiotique polypeptidique produit Streptomyces capreolus. La concentration minimale suppressive est de 1,25-2,5 mg / l lorsqu'elle est déterminée dans un milieu liquide. Supprime la synthèse de protéine dans une cellule bactérienne, a un effet bactériostatique.

Efficace par rapport à Mycobacterium tuberculose. Lorsque la monothérapie provoque rapidement l'émergence de souches résistantes, présente une résistance croisée la biomycine et partielle - avec des aminoglycosides. Aucune résistance croisée n'est observée entre la capréomycine et l'isoniazide, l'acide aminosalicylique, la cyclosérine, la streptomycine, l'éthionamide et l'éthambutol. A un effet tératogène.

Pharmacocinétique

Pratiquement pas absorbé dans le tractus gastro-intestinal (moins de 1%). La concentration maximale dans le plasma sanguin après injection intramusculaire de 1 g en 1-2 heures est de 20-47 mg / l; après 10 heures est de 4 mg / l. Après une perfusion intraveineuse d'une heure à une dose de 1 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 30 à 50 mg / l. AUC (aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") pour l'administration intraveineuse et intramusculaire est le même. Il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (BHE), il pénètre dans la barrière placentaire.

Il n'est pas métabolisé. Il est excrété principalement par les reins (dans les 12 heures -50-60% de la dose) par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en petites quantités - avec de la bile.

Ne pas cumuler avec une dose quotidienne de 1 g avec une fonction rénale normale pendant 30 jours. Si la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination augmente et une tendance à l'accumulation apparaît.

Les indications:Tuberculose des poumons (si médicaments de première intention (isoniazide, rifampicine, aminosalicylique acide, streptomycine) ont été inefficaces ou ne peuvent pas être utilisés en raison d'effets toxiques ou de la présence de souches résistantes Mycobacterium tuberculose), en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux.

Contre-indications

Hypersensibilité à la capréomycine, grossesse, période d'allaitement, enfants de moins de 18 ans (innocuité et efficacité non établies), utilisation simultanée de viomycine et streptomycine.

Soigneusement:

Insuffisance rénale, déficience auditive, déshydratation, myasthénie grave gravis, parkinsonisme, vieillesse.

Grossesse et allaitement:

La capréomycine est contre-indiquée pendant la grossesse. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Il est utilisé par voie intramusculaire ou intraveineuse, 1,0 g une fois par jour (pas plus de 20 mg / kg / jour) d'attraction 60-120 jours, puis 1,0 g par voie intramusculaire ou intraveineuse 2-3 fois par semaine. Le traitement de la tuberculose doit être poursuivi pendant 12-24 mois. Capreomycin-Deco est toujours prescrit en association avec au moins un autre médicament antituberculeux auquel la souche est sensible Mycobacterium tuberculose, qui est disponible pour ce patient.

Les patients présentant une insuffisance rénale doivent réduire la dose en fonction de la clairance de la créatinine (CC). Ces doses sont choisies pour atteindre une concentration moyenne d'équilibre de la capréomycine dans le sérum de 10 mg / l (tableau 1).

Tableau 1. Calcul des doses pour atteindre une concentration moyenne d'équilibre de la capréomycine

dans le sérum de sang 10 mg / l (basé sur la clairance de la créatinine)

Clairance de la créatinine, ml / min	Dose pour les intervalles suivants entre administrations, mg / kg
Clairance de la créatinine, ml / min	24 heures	48 h	72 h
0	1,29	2,58	3,87
10	2,43	4,87	7,30
20	3,58	7,16	10,7
30	4,72	9,45	14,2
40	5,87	11,7	-
50	7,01	14	-
60	8,16	-	-
80	10,4	-	-
100	12,7	-	-
110	13,9	-	-

Préparation de solutions

La capreomycine-deco peut être utilisée par voie intramusculaire ou intraveineuse avec la dilution suivante: le contenu du flacon (1 g) est dissous dans 2 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou d'eau pour préparations injectables. Vous devriez attendre 2-3 minutes pour la dissolution finale du contenu de la fiole.

Intraveineuse. Pour perfusion intraveineuse, dissous la capréomycine dilué dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%, injecté pendant 60 minutes.

Par voie intramusculaire. Avec injection intramusculaire, diluée la capréomycine injecté profondément dans le muscle.

Pour introduire une dose de 1 g, vous devez utiliser tout le contenu du flacon. Pour une dose inférieure à 1 g, le tableau de dilution suivant peut être utilisé.

Tableau des dilutions

La quantité de solvant ajoutée à un flacon de 10 ml contenant une dose de 1 g	Volume d'une solution de capréomycine	Concentration de solution (approx.)
2,15 ml	2,85 ml	370 mg * / ml
2,63 ml	3,33 ml	315 mg * / ml
3,3 ml	4 ml	260 mg * / ml
4,3 ml	5 ml	210 mg * / ml

* Activité équivalente de la capréomycine.

La solution peut devenir de couleur paille pâle et finir par s'assombrir, mais cela ne s'accompagne pas d'une perte d'activité ou de l'apparition d'une toxicité.

Effets secondaires:La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée par la classification suivante: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, ≤ 1/10) rarement (> 1/1000, ≤ 1/100), rare (> 1/10000, ≤1 / 1000), très rarement (≤1 / 10000).

Du système urinaire: Néphrotoxicité (augmentation de l'azote uréique dans le plasma sanguin, réduction de l'excrétion fénolsulfonftaleina et apparition de sédiments urinaires anormaux (cylindres, érythrocytes, leucocytes)), oligurie, néphrite toxique.

De la part des organes de l'hématopoïèse: éosinophilie (passant avec une diminution de la dose à 2-3 g par jour), leucocytose, leucopénie, rarement - thrombocytopénie.

Indicateurs de laboratoire: Hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, déséquilibre électrolytique.

Du système nerveux: neurotoxicité, blocage neuromusculaire.

Depuis les organes des sens: Ototoksichnosg - surdité (subclinique et cliniquement exprimé, y compris irréversible), acouphènes, vertiges.

Du système digestif: rarement - une violation de la fonction hépatique (lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux hépatotoxiques), dont la relation avec l'utilisation de la capréomycine n'est pas claire.Ractions locales: rarement - douleur et compactage au site d'injection, abcès aseptique , augmentation des saignements au site d'injection.

Réactions allergiques: rarement - urticaire, éruption maculo-papuleuse, fièvre.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, acouphènes, vertige (défaite des divisions auditives et vestibulaires de la paire de nerfs crâniens VIII), diminution du tonus général, blocage neuromusculaire (paralysie respiratoire), hypokaliémie, hypocalcémie, hypomagnésémie et déséquilibre électrolytique, nécrose aiguë des tubules rénaux.

Traitement: avec fonction rénale normale - hydratation avec maintien de l'urine dans un volume de 3-5 ml / h / kg; contrôle de l'équilibre de l'eau, de la concentration d'électrolyte et de la clairance de la créatinine; pour l'élimination du blocage neuromusculaire - l'introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase, des préparations de calcium; avec un dysfonctionnement rénal sévère - hémodialyse.

Interaction:

L'effet relaxant musculaire est renforcé par l'éther diéthylique, d'autres aminoglycosides, des polymyxines, des conservateurs de sang citratés; diminue - néostigmine méthylsulfate.

En association avec d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, viomycine), ainsi qu'en combinaison avec des polymyxines, y compris la colistine; l'amikacine, la gentamycine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine, la néomycine, le furosémide, l'acide éthacrynique ou le méthoxyflurane, l'effet ototoxique et néphrotoxique est mutuellement renforcé.

Instructions spéciales:

Lors de l'utilisation du médicament, la fonction rénale doit être examinée avant le traitement et une fois par semaine pendant le traitement.

Avant le début du traitement et régulièrement (1-2 fois par semaine) pendant le traitement devrait être l'audiométrie et l'évaluation de la fonction vestibulaire. Pendant le traitement, les paramètres hématologiques et la fonction hépatique sont surveillés.

Confirmer la présence d'une souche sensible à la capréomycine Mycobacterium tuberculose un test de sensibilité doit être effectué.

Une augmentation de l'azote uréique dans le plasma sanguin de plus de 30 mg / 100 ml, ainsi que tout autre signe de dysfonction rénale avec augmentation de l'azote uréique dans le plasma sanguin ou sans celui-ci, nécessite un examen attentif du patient, réduisant la dose ou l'arrêt complet du médicament.

Lorsque le médicament est administré, le contenu entier du flacon doit être utilisé. La concentration d'électrolytes dans le sérum sanguin doit être déterminée sur une base mensuelle. pendant le traitement, une hypokaliémie, une hypomagnésémie, une hypocalcémie peuvent apparaître.

La capreomycine est toujours prescrite en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Pendant et après la chirurgie, il est utilisé avec précaution sur le fond des médicaments qui provoquent un blocage neuromusculaire (en particulier avec une probabilité élevée de résiliation incomplète dans la période postopératoire).

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller en permanence le régime et les régimes posologiques, l'exactitude et la régularité des rendez-vous. En cas d'injections manquées, administrer le plus rapidement possible, seulement si l'heure de la dose suivante n'est pas atteinte; Les doses ne doublent pas.

S'il n'y a pas d'amélioration de l'état pendant 2-3 semaines ou si de nouveaux symptômes apparaissent, consultez un spécialiste.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 1 g.

Emballage:

Pour 1 g de substance active (capreomycine) dans une bouteille en verre d'une capacité de 10 ml de verre de classe HC-1, HC-3 ou hydrolytique de classe 1, hermétiquement fermée avec un bouchon en caoutchouc, sertie d'un capuchon en aluminium ou combiné.

1 ou 10 bouteilles ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

50 bouteilles avec le nombre approprié d'instructions pour une utilisation dans une boîte de carton (pour les hôpitaux).

Lorsque le produit est emballé avec un solvant:

2 ou 5 ml de solvant dans des ampoules en verre neutre de grade НС-1 ou НС-3.

1 flacon avec le médicament et 1 ampoule avec le solvant Eau pour préparations injectables, solvant pour la préparation des formes posologiques pour injection (RU n ° LS-000512 du 25 juin 2010), avec les instructions d'utilisation et le scarificateur ou l'ampoule l'emballage de contour du film PVC.

1 paquet par paquet de carton.

Lors de l'emballage des ampoules avec un anneau ou un point de rupture, le scarificateur ou le couteau à ampoule n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002107

Date d'enregistrement:18.06.2013 / 29.07.2016

Date d'expiration:18.06.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:COLORIT-PHARMA, LLC COLORIT-PHARMA, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

COLORIT-PHARMA, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Capreomycin-DECO (CAPREOMYCIN-DEKO)