Laikocin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'antibiotique polypeptidique produit Streptomyces capreolus. Il a un effet bactériostatique seulement sur diverses souches Mycobacterium tuberculose (la concentration minimale inhibitrice est de 1,25-2,5 mg / l en moyenne lorsqu'elle est déterminée dans un milieu liquide). Le mécanisme d'action de la capréomycine est associé à la suppression de la synthèse protéique dans une cellule bactérienne. Médicament antituberculeux de la série II (selon la classification de l'Organisation Mondiale de la Santé).

Avec monothérapie la capréomycine provoque rapidement l'émergence de souches résistantes de mycobactéries. Capreomycin a une résistance croisée complète avec la biomycine, résistance croisée partielle - avec certains antibiotiques-aminoglycosides (y compris avec la kanamycine et la néomycine). Il n'y a pas de résistance croisée entre la capréomycine et l'isoniazide, l'acide aminosalicylique, la cyclosérine, la streptomycine, l'éthionamide et l'éthambutol.

La capréomycine ne doit être utilisée que dans le cadre d'un traitement complexe, en tant que médicament antituberculeux de la série II, y compris l'inefficacité et l'intolérance aux médicaments antituberculeux de la 1ère série (isoniazide, rifampicine, pyrazinamide, streptomycine, éthambutol) et en présence de sensibilité des mycobactéries patient à la capréomycine et d'utiliser simultanément d'autres médicaments antituberculeux.

La capreomycine a un effet tératogène (anomalies dans le développement du squelette lors d'expériences sur des rats).

Pharmacocinétique

La capreomycine n'est pratiquement pas absorbée dans le tractus gastro-intestinal (moins de 1%), par conséquent, elle n'est introduite dans le corps que par voie parentérale. La concentration maximale dans le plasma sanguin CmAch est atteint 1-2 heures après l'injection intramusculaire de 1 g de capréomycine et est de 20 à 47 mg / l; après 10 heures, la concentration est de 4 mg / l. Après perfusion intraveineuse de capreomycine pendant 1 heure à la dose de 1 g demah est 30-50 mg / l. L'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" pour l'injection intraveineuse et intramusculaire est la même.

La capreomycine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique mais pénètre dans la barrière placentaire.

Dans l'organisme la capréomycine non métabolisé.

Il est excrété principalement par les reins (dans les 12 heures - 50-60% de la dose) par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en petites quantités - avec la bile.

La capéomycine ne se cumule pas avec une dose quotidienne de 1 g pendant 30 jours avec une fonction rénale normale. Si la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination augmente et une tendance à l'accumulation apparaît.

Les indications:

Dans le cadre de la thérapeutique complexe - la tuberculose pulmonaire, avec l'inefficacité ou l'intolérance des médicaments antituberculeux de la série I, ainsi que dans la résistance à eux.

Contre-indications

L'hypersensibilité à la capréomycine, la grossesse, la période d'allaitement, l'âge des enfants, l'utilisation simultanée avec la streptomycine, la viomycine.

Soigneusement:

Insuffisance rénale chronique, déficience auditive, maladies allergiques, y compris l'allergie médicamenteuse; pendant et après les interventions chirurgicales, avec l'utilisation de médicaments qui provoquent un blocage neuromusculaire (en particulier avec une forte probabilité de résiliation incomplète dans la période postopératoire); déshydratation; myasthénie gravis; Le parkinsonisme; âge avancé utilisation simultanée avec polymyxine, colistimétate de sodium, amikacine, la gentamicine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine, la néomycine, le furosémide, l'acide éthacrynique.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

Avant le début du traitement, il est nécessaire de confirmer la présence d'un patient sensible à la souche de la capréomycine Mycobacterium tuberculose.

La dose moyenne de capréomycine est de 1 g / jour, pas plus de 20 mg / kg / jour.

La capreomycine est administrée par voie intramusculaire (profonde) ou intraveineuse (par perfusion, par perfusion de 60 minutes) une fois par jour pendant 60-120 jours, puis - 1 g 2 ou 3 fois par semaine pendant 12-24 mois en combinaison avec d'autres anti- médicaments contre la tuberculose.

Les patients présentant une insuffisance rénale doivent réduire la dose en fonction de la clairance de la créatinine selon le tableau suivant:

Dégagement créatinine (ml / min)	Dégagement la capréomycine (l / kg / h x 10²)	Période demi-vie (heures)	Dose (mg / kg) pour les médicaments suivants intervalles de dosage
Dégagement créatinine (ml / min)	Dégagement la capréomycine (l / kg / h x 10²)	Période demi-vie (heures)	24 heures	48 heures	72 heures
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,30
20	1,49	20,0	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14,0
60	3,40	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5,78	5,2	13,9

Procédé de préparation de solutions

Pour l'injection intramusculaire, le contenu du flacon (1 g) est dissous dans 2 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de l'eau stérile pour injection (attendre 2-3 minutes jusqu'à ce que la poudre soit complètement dissoute).

Avec injection intramusculaire la capréomycine est injecté profondément dans le muscle, car une injection superficielle peut causer une augmentation de la douleur et le développement d'un abcès aseptique.

Pour l'injection goutte-à-goutte intraveineuse, la solution de capréomycine préparée de la même manière est dissoute dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% et injectée pendant 60 minutes.

Pour introduire une dose de 1 g, vous devez utiliser tout le contenu du flacon contenant 1 g de médicament. Pour introduire une dose de moins de 1 g de ce flacon, le tableau de dilution suivant est recommandé:

TABLE DE DIVISION

La quantité de solvant ajoutée à un flacon de 10 ml contenant 1 g	Volume de solution de capréomycine pour injection	Concentration de solution (approx.)
2,15 ml	2,85 ml	370 mg * / ml
2,63 ml	3,33 ml	315 mg * / ml
3,3 ml	4 ml	260 mg * / ml
4,3 ml	5 ml	210 mg * / ml

* Activité équivalente de la capréomycine.

Une solution de capréomycine peut acquérir une couleur paille pâle et finir par s'assombrir, mais cela ne s'accompagne pas d'une perte d'activité ou de l'apparition d'une toxicité. Après dilution, la solution peut être conservée au réfrigérateur pendant 24 heures maximum.

Effets secondaires:

Du système urinaire: néphrotoxicité (augmentation de l'azote urée dans le sang de plus de 20 mg / 100 ml, diminution de l'excrétion de phénolsulfonphtaléine et apparition de sédiments urinaires anormaux, cylindurie, hématurie, leucocytose, déséquilibre électrolytique rappelant le syndrome de Barter, développement de néphrite toxique et nécrose aiguë des tubules rénaux).

Du système nerveux central: neurotoxicité, blocage neuromusculaire.

Depuis les organes des sens: ototoxicité (réduction, perte auditive, acouphènes et vertiges).

Du côté du foie: une violation des tests de la fonction hépatique avec un traitement simultané avec la capréomycine et d'autres médicaments antituberculeux qui provoquent des changements dans la fonction hépatique.

Réactions allergiques: avec l'utilisation simultanée de la capréomycine et d'autres médicaments antituberculeux - urticaire et éruptions cutanées sous forme de taches et de nodules, accompagnés d'une réaction parfois fébrile.

Du système hématopoïétique: éosinophilie, leucocytose, leucopénie, thrombocytopénie, hyperuricurie (plus de 20 mg / 100 ml).

Réactions locales: douleur, densification et saignement accru au site d'injection, abcès aseptique.

Autre: hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, acouphènes, vertige (défaite des divisions auditives et vestibulaires de la paire de nerfs crâniens VIII), diminution du tonus général, blocage neuromusculaire (paralysie respiratoire), hypokaliémie, hypocalcémie, hypomagnésémie et déséquilibre électrolytique, nécrose aiguë des tubules rénaux.

Traitement: avec la fonction rénale normale - l'hydratation avec le maintien de l'urine à la raison de 3-5 ml / h / kg; contrôle de l'équilibre hydrique, du niveau d'électrolyte et de la clairance de la créatinine; pour l'élimination du blocage neuromusculaire - l'introduction de médicaments anticholinestérasiques, des préparations de calcium; avec un dysfonctionnement rénal sévère - hémodialyse.

Interaction:

L'effet relaxant musculaire est renforcé par l'éther diéthylique, les aminoglycosides, les polymyxines, les conservateurs de sang citratés; diminue - Neostigmine méthyl sulfate.

En association avec d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, viomycine), et lorsqu'ils sont combinés avec la polymyxine, la colistine, l'amikacine, la gentamicine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine, la néomycine, le furosémide, l'acide éthacrynique ou le méthoxyflurane, l'effet ototoxique et néphrotoxique est mutuellement renforcé.

Instructions spéciales:

S'il est nécessaire d'appliquer le médicament chez des patients atteints d'insuffisance rénale chronique et de déficience auditive, il convient de comparer le rapport bénéfice attendu / traitement et le risque d'altération supplémentaire de la fonction de la paire VIII de nerfs crâniens et de lésions rénales.

Avant le traitement par la capréomycine et régulièrement pendant le traitement (1 à 2 fois par semaine), l'audiométrie et l'évaluation de la fonction vestibulaire doivent être effectuées.

L'étude de la fonction rénale doit être réalisée avant le traitement et une fois par semaine pendant le traitement. Il est recommandé de surveiller la concentration du médicament dans le sang. Pendant le traitement, les paramètres hématologiques et la fonction hépatique sont également surveillés.

Les dommages aux reins, qui peuvent survenir avec l'utilisation de la capréomycine, s'accompagnent d'une nécrose des tubules rénaux, d'une augmentation de l'azote uréique dans le sang ou de la créatinine sérique, de l'apparition d'un sédiment pathologique dans l'urine.

Pour les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation et les patients recevant d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une nécrose aiguë des tubules rénaux est beaucoup plus élevé.

Une légère augmentation de l'azote uréique et de la créatinine sérique a été observée chez une grande proportion de patients ayant reçu un traitement à long terme. Beaucoup d'entre eux ont noté l'apparition dans l'urine de cylindres, d'érythrocytes et de leucocytes. Si le taux d'azote uréique augmente de plus de 30 mg / 100 ml, ainsi que tout autre signe de diminution de la fonction rénale avec augmentation du taux d'azote uréique ou non, et si une fonction rénale est suspectée, un examen approfondi du patient, une réduction de dose basée sur la clairance de la créatinine ou l'annulation complète du médicament.

Les lésions des divisions auditives et vestibulaires de la paire de nerfs crâniens VIII surviennent chez des patients présentant un dysfonctionnement rénal ou une déshydratation, ainsi que dans le traitement par des agents ototoxiques. Ces patients éprouvent souvent des vertiges et du bruit dans les oreilles.

Après injection intraveineuse rapide de capreomycine, un blocage neuromusculaire ou une paralysie respiratoire est possible.

Comme l'hypokaliémie peut se développer pendant le traitement, la teneur en potassium sérique doit être déterminée sur une base mensuelle.

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller constamment le régime et les régimes posologiques, l'exactitude et la régularité des rendez-vous. Dans le cas d'injections manqués, administrer dès que possible, seulement si l'heure de la dose suivante n'est pas atteinte; Les doses ne doublent pas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant l'administration du médicament, il faut prendre soin de conduire des véhicules, des mécanismes et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 g.

Emballage:

Flacons de verre transparent incolore d'une contenance de 10 ml, contenant 1,0 g de la préparation.

Chaque flacon est emballé dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Solvant: eau pour injection (RU No. LP-002377 datée du 18 février 2014) à 5,0 ou 10,0 ml dans un flacon de verre neutre incolore ou à partir de polyéthylène basse densité avec une ligne de faille.

1 bouteille avec un médicament et 1 ampoule 10,0 ml ou 2 ampoules de 5,0 ml avec un solvant ou 1 bouteille avec une préparation sans solvant ainsi que des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000889

Date d'enregistrement:11.11.2005 / 09.02.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMGID CJSCFARMGID CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

Laika Labs Limited Inde

Représentation: & nbspLAYKA LES LIMITED LAYKA LES LIMITED Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Laikocin (Lycocin)