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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:Par 1 bouteille:

    substance active: àSulfate d'apromycine (en termes de capréomycine) 0,5 g, 0,75 g.

    La description:Une poudre blanche ou blanche à grain fin avec une teinte jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B.30   Capreomycin

    Pharmacodynamique:

    L'antibiotique polypeptidique produit Streptomyces capreolus. La concentration minimale suppressive est de 1,25-2,5 mg / l lorsqu'elle est déterminée dans un milieu liquide. Supprime la synthèse de protéine dans une cellule bactérienne, a un effet bactériostatique.

    Efficace par rapport à Mycobacterium tuberculose. En monothérapie, il provoque rapidement l'émergence de souches résistantes, présente une résistance croisée complète avec la viomycine et partielle avec les aminosides. Aucune résistance croisée n'est observée entre la capréomycine et l'isoniazide, l'acide aminosalicylique, la cyclosérine, la streptomycine, l'éthionamide et l'éthambutol. A un effet tératogène.

    PharmacocinétiquePratiquement pas absorbé dans le tractus gastro-intestinal (moins de 1%). La concentration maximale dans le plasma sanguin après injection intramusculaire de 1 g en 1-2 heures est de 20-47 mg / l; après 10 heures est de 4 mg / l. Après une perfusion intraveineuse d'une heure à une dose de 1 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 30 à 50 mg / l. AUC (aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") pour l'administration intraveineuse et intramusculaire est le même. Il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (BHE), il pénètre dans la barrière placentaire.

    Il n'est pas métabolisé. Il est excrété principalement par les reins (dans les 12 heures - 50-60% de la dose) par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en petites quantités - avec la bile.

    Ne pas cumuler avec une dose quotidienne de 1 g avec une fonction rénale normale pendant 30 jours. Si la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination augmente et une tendance à l'accumulation apparaît.

    Les indications:

    Traitement des formes pulmonaires de la tuberculose causées par des souches sensibles de M. tuberculose, dans le cas où les médicaments antituberculeux de la 1ère rangée (isoniazide, rifampicine, acide aminosalicylique et streptomycine) étaient inefficaces (présence de bacilles tuberculeux résistants) ou ne pouvaient pas être utilisés en raison d'effets toxiques, en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la capréomycine, grossesse, période d'allaitement, enfants de moins de 18 ans (innocuité et efficacité non établies), utilisation simultanée de viomycine et streptomycine.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale; déficience auditive; déshydratation; myasthénie gravis; Le parkinsonisme; âge avancé application simultanée avec polymyxine, colistine, amikacine, gentamycine, tobramycine, vancomycine, kanamycine, néomycine, furosémide, acide éthacrynique, méthoxyflurane; les maladies allergiques, y compris l'allergie médicamenteuse; pendant et après la chirurgie avec l'utilisation de médicaments qui provoquent un blocage neuromusculaire (en particulier avec une forte probabilité de résiliation incomplète dans la période postopératoire).

    Grossesse et allaitement:

    La capréomycine est contre-indiquée pendant la grossesse. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    La capréomycine est administrée uniquement par voie parenterale: par voie intramusculaire (de préférence) ou intraveineuse.

    La capréomycine est toujours prescrite en association avec au moins un autre médicament antituberculeux auquel la souche M. tuberculose, qui est disponible pour ce patient.

    La dose moyenne pour les patients ayant une fonction rénale normale est de 1 g / jour, mais pas plus de 20 mg / kg / jour pendant 60-120 jours (intramusculaire ou intraveineuse), puis 1 g par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse 2-3 fois par semaine. Le traitement de la tuberculose doit être poursuivi pendant 12-24 mois.

    Les patients présentant une insuffisance rénale devraient réduire la dose en fonction de la clairance de la créatinine (CC) (Tableau 1). Ces doses sont choisies pour atteindre une concentration moyenne d'équilibre de la capréomycine dans le sérum de 10 mg / l.

    Tableau 1. Calcul des doses pour atteindre une concentration moyenne d'équilibre de la capréomycine dans le sérum 10 mg / l (basé sur la clairance de la créatinine).

    Dégagement

    créatinine

    (ml / min)

    Liquidation de la capréomycine (l / kg / h x 102)

    Période

    demi vie

    (h)

    Dose (mg / kg) pour les intervalles suivants entre administrations

    24 heures

    48 h

    72 h

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    -

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    -

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    -

    -

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    -

    -

    100

    5,31

    5,6

    12,7

    -

    -

    110

    5,78

    5,2

    13,9

    -

    -

    Préparation de solutions

    Pour l'administration intramusculaire ou intraveineuse, on dissout 0,5 g du médicament dans 1 ml, on dissout 0,75 g du médicament dans 1,5 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium pour injection ou d'eau stérile pour injection. Pour finalement dissoudre le contenu de la bouteille, vous devriez attendre 2-3 minutes.

    Intraveineusement. Avec perfusion intraveineuse, dissous la capréomycine doit être dilué dans 100 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium pour injection et injecté dans les 60 minutes. Par voie intramusculaire. Avec injection intramusculaire, dissous la capréomycine sont injectés profondément dans le muscle relativement grand, car une injection superficielle peut provoquer une augmentation de la douleur et le développement d'abcès aseptiques.

    La solution peut devenir de couleur paille pâle et finir par s'assombrir, mais cela ne s'accompagne pas d'une perte d'activité ou de l'apparition d'une toxicité.

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée en conséquence par la gradation suivante: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, ≤ 1/10), rarement (> 1/1000, ≤ 1/100), rarement (> 1/10000, ≤1 / 1000), très rarement (≤1 / 10000).

    Co le côté du système urinaire: néphrotoxicité (augmentation de l'azote l'urée dans le plasma sanguin, l'excrétion réduite de phénolsulfonphtaléine et l'apparition de sédiments urinaires anormaux (cylindres, érythrocytes, leucocytes)), l'oligurie, la néphrite toxique.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: éosinophilie (passant avec une diminution de la dose à 2-3 g par jour), leucocytose, leucopénie, rarement - thrombocytopénie.

    Indicateurs de laboratoire: hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, déséquilibre électrolytique.

    Du système nerveux: neurotoxicité, blocage neuromusculaire.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité - surdité (subclinique et cliniquement prononcée, y compris irréversible), acouphènes, vertiges.

    Du système digestif: rarement - une violation du foie (lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux hépatotoxiques), dont la relation avec l'utilisation de la capréomycine n'est pas claire.

    Réactions locales: rarement - douleur et compaction au site d'injection, abcès aseptique, saignement accru au site d'injection.

    Réactions allergiques: rarement - urticaire, éruption maculo-papuleuse, fièvre.

    Surdosage:

    L'effet néphrotoxique, observé avec l'administration par voie parentérale de la capréomycine, est associé à la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

    Pour les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation et les patients recevant d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de développer une nécrose aiguë des tubules rénaux est beaucoup plus élevé.

    Les lésions des divisions auditives et vestibulaires de la paire de nerfs crâniens VIII surviennent chez des patients présentant une altération de la fonction rénale ou une déshydratation, ainsi que chez ceux recevant des agents ototoxiques. Souvent, ces patients éprouvent des vertiges et du bruit dans les oreilles.

    Après une administration intraveineuse rapide, un blocage neuromusculaire ou une paralysie respiratoire peuvent se développer.

    Lorsque l'effet toxique de la capréomycine chez les patients a été observé hypokaliémie, hypocalcémie, hypomagnésémie et un déséquilibre électrolytique qui rappelle le syndrome de Barter.

    Traitement: avec la fonction rénale normale - l'hydratation avec le maintien de l'urine dans le volume de 3-5 ml / h / kg; contrôle de l'équilibre de l'eau, de la concentration d'électrolyte et de la clairance de la créatinine; pour l'élimination du blocage neuromusculaire - l'introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase, des préparations de calcium; avec un dysfonctionnement rénal sévère - hémodialyse.

    Interaction:

    L'effet miorelaxant (blocus neuromusculaire partiel) est intensifié dans le contexte de l'anesthésie générale en utilisant l'éther diéthylique, et également avec l'utilisation simultanée de la capréomycine avec des aminoglycosides, des polymyxines, des conservateurs de sang de nitrate; diminue - néostigmine méthylsulfate.

    En association avec d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, la viomycine), ainsi que lorsqu'il est combiné avec des polymyxines, y compris la colistine; l'amikacine, la gentamycine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine, la néomycine, le furosémide, l'acide éthacrynique ou le méthoxyflurane, l'effet ototoxique et néphrotoxique est mutuellement renforcé.

    Instructions spéciales:

    Lors de l'utilisation du médicament, la fonction rénale doit être examinée avant le traitement et une fois par semaine pendant le traitement.

    Avant le début du traitement et régulièrement (1-2 fois par semaine) pendant le traitement devrait être l'audiométrie et l'évaluation de la fonction vestibulaire. Pendant le traitement, les paramètres hématologiques et la fonction hépatique sont surveillés.

    Confirmer la présence d'une souche sensible à la capréomycine Mycobacterium tuberculose un test de sensibilité doit être effectué.

    Dommages possibles aux reins avec une nécrose des tubules rénaux, augmentation de l'azote uréique dans le sang (AMK supplémentaire) ou de la créatinine sérique et l'apparition d'un sédiment urinaire anormal. Une légère augmentation de l'AMK et de la créatinine sérique a été observée chez une proportion significative de patients sous traitement à long terme. Dans un grand pourcentage de ces cas, l'apparition dans l'urine de cylindres, érythrocytes et leucocytes.Une augmentation de AMC de plus de 30 mg / 100 ml, ainsi que tous les autres signes d'une diminution de la fonction rénale avec ou sans AMC, nécessite un examen attentif du patient, une réduction de la dose ou un retrait complet du médicament.

    L'apparition cliniquement significative d'un sédiment urinaire anormal et une augmentation significative de la teneur en AMC (ou créatinine sérique) sous l'influence de la capréomycine n'a pas été établie.

    La concentration d'électrolytes dans le sérum sanguin doit être déterminée sur une base mensuelle. pendant le traitement peut développer une hypokaliémie, une hypomagnésémie, une hypocalcémie.

    Il est nécessaire de comparer le risque d'altération supplémentaire de la fonction de la paire VIII de nerfs crâniens et de lésion rénale avec un effet positif du traitement.

    Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'antibiotiques, y compris la capreomycine, pour les patients souffrant de toute forme d'allergie, en particulier des médicaments.

    La capreomycine est toujours prescrite en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

    Pendant et après la chirurgie, il est utilisé avec précaution sur le fond des médicaments qui provoquent un blocage neuromusculaire (en particulier avec une probabilité élevée de résiliation incomplète dans la période postopératoire).

    Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller en permanence le régime et les régimes posologiques, l'exactitude et la régularité des rendez-vous. En cas d'injections manquées, administrer le plus rapidement possible, seulement si l'heure de la dose suivante n'est pas atteinte; Les doses ne doublent pas.

    S'il n'y a pas d'amélioration de l'état pendant 2-3 semaines ou si de nouveaux symptômes apparaissent, consultez un spécialiste.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'est pas recommandé de conduire pendant le traitement avec le médicament. Il devrait être évité d'autres activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,5 g, 0,75 g.

    Emballage:

    Dans la fabrication de la drogue à Sanjivani Paranteral Limited, en Inde:

    Par 0,5 g ou 0,75 g de substance active dans les flacons de verre transparent incolore de type I (Eur. Ph.), Scellés avec des bouchons en caoutchouc, des bouchons en aluminium serti avec des bouchons en plastique "Flip off". Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

    Lorsque le produit est emballé dans l'entreprise, PharmConcept LLC, Russie:

    Une bouteille ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Dans la production de la drogue à l'entreprise OOO PharmConcept, Russie:

    Par 0,5 g ou 0,75 g de substance active dans la bouteille de verre transparent incolore de la 1ère classe hydrolytique, hermétiquement fermée avec un bouchon en caoutchouc, sertie d'un capuchon en aluminium. Une étiquette de l'étiquette ou du papier d'écriture, ou une étiquette auto-adhésive, est appliquée au flacon.

    Une bouteille ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002762
    Date d'enregistrement:15.12.2014 / 31.03.2017
    Date d'expiration:15.12.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Sanjivani Parantaral Co., Ltd.Sanjivani Parantaral Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSP.INKOMED LLCSP.INKOMED LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.12.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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