Capremabol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicament antituberculeux. L'antibiotique polypeptidique produit Streptomyces capreolus (la concentration minimale de suppression (CMI) est de 1,25-2,5 mg / L lorsqu'elle est déterminée dans un milieu liquide). Supprime la synthèse de protéine dans une cellule bactérienne, a un effet bactériostatique.

Efficace seulement par rapport à Mycobacterium tuberculose.

Lorsque la monothérapie provoque rapidement l'émergence de souches résistantes, présente une résistance croisée viomycine et partielle - avec des aminoglycosides.

Pharmacocinétique

La capreomycine n'est pratiquement pas absorbée dans le tractus gastro-intestinal (TIG) (moins de 1%). Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TC_max) -1-2 heures après l'injection intramusculaire de 1,0 g et sa valeur est de 20-47 mg / l; après 10 heures - 4 mg / l. Après perfusion IV à la dose de 1,0 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est de 30 à 50 mg / l. La biodisponibilité pour l'injection intraveineuse et intramusculaire est la même. Il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique (BHE), il pénètre dans la barrière placentaire. Il n'est pas métabolisé.Il est excrété principalement par les reins (dans les 12 heures - 50-60% de la dose) par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en petites quantités - avec la bile.

Ne pas cumuler avec une dose quotidienne de 1,0 g pendant 30 jours. Lorsque la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination (T_1/2) augmente et il y a une tendance à l'accumulation.

Les indications:

La capreomycine est utilisée pour la tuberculose pulmonaire, si des médicaments de première intention (isoniazide, rifampicine, acide aminosalicylique et streptomycine) étaient inefficaces ou ne pouvaient pas être utilisés en raison d'effets toxiques ou de la présence de bacilles tuberculeux résistants.

Confirmer la présence d'une souche sensible à la capréomycine M. tuberculose la sensibilité devrait être déterminée.

Contre-indications

L'hypersensibilité à la drogue, la grossesse, la période de lactation, l'âge des enfants (jusqu'à 12 ans - la sécurité et l'efficacité de l'application ne sont pas établies).

Soigneusement:

Insuffisance rénale, déficience auditive, déshydratation, myasthénie grave gravis, parkinsonisme, vieillesse.

Il est nécessaire de comparer le risque de l'affaiblissement supplémentaire de la fonction de la paire VIII des nerfs crâniens et l'endommagement des reins avec l'effet positif du traitement. Depuis d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, biomycine) ont également un effet toxique similaire et parfois irréversible, en particulier sur la paire de nerfs crâniens VIII et la fonction rénale, l'administration concomitante de ces médicaments avec Capremabol® pour les injections n'est pas recommandée. L'utilisation de Capremabol® avec la polymyxine B, la colistine, l'amikacine, la gentamicine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine et la néomycine, qui peuvent avoir des effets ototoxiques et néphrotoxiques, doit être effectuée avec précaution.

Grossesse et allaitement:

La capréomycine est contre-indiquée pendant la grossesse. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire (profond) et intraveineuse. Capreomycin est appliqué par voie intramusculaire à la dilution suivante: le contenu du flacon (1 g) est dissous dans 2 ml de chlorure de sodium à 0,9% pour injection ou de l'eau stérile pour injection. Il devrait attendre 2-3 minutes jusqu'à ce que le contenu de la bouteille se dissolve finalement.

Dilué la capréomycine est administré par injection intramusculaire profonde, car une injection superficielle peut causer une augmentation de la douleur et le développement d'abcès aseptiques.

Pour introduire une dose de 1 g, vous devez utiliser tout le contenu du flacon. Pour une dose inférieure à 1 g, le tableau de dilution suivant peut être utilisé.

Tableau des dilutions

La quantité de solvant ajoutée à un flacon de 10 ml contenant une dose de 1 g	Volume d'une solution de capréomycine	Concentration de solution (approx.)
2,15 ml	2,85 ml	370 mg * / ml
2,63 ml	3,33 ml	315 mg * / ml
3,3 ml	4 ml	260 mg * / ml
4,3 ml	5 ml	210 mg * / ml

* Activité équivalente de la capréomycine.

La solution peut devenir de couleur paille pâle et finir par s'assombrir, mais cela ne s'accompagne pas d'une perte d'activité ou de l'apparition d'une toxicité. Après dilution, toutes les solutions de capréomycine peuvent être conservées au réfrigérateur pendant 24 heures maximum.

La capréomycine est toujours prescrite en association avec au moins un médicament antituberculeux, auquel la souche de bacilles tuberculeux présente chez le patient est sensible.

La dose habituelle est de 1 g par jour (ne pas dépasser 20 mg / kg / jour.).

Il est administré par voie intramusculaire et intraveineuse pendant 60-120 jours, puis 1 g 2-3 fois par semaine.

Le traitement de la tuberculose doit être poursuivi pendant 12-24 mois. Les patients dont la fonction rénale est réduite doivent réduire la dose en fonction de la clairance de la créatinine conformément aux instructions données dans le tableau. 1.

Ces dosages sont choisis de manière à atteindre un taux d'équilibre moyen de la capreomycine de 10 mg / l.

Tableau 1. Calcul des doses pour atteindre une concentration moyenne d'équilibre de la capréomycine dans le sérum 10 mg / l (basé sur la clairance de la créatinine)

Dégagement créatinine (ml / min)	Dégagement la capréomycine (l / kg / h x 10²)	Période demi vie (l'horloge)	Dose (mg / kg) pour les médicaments suivants intervalles de dosage
Dégagement créatinine (ml / min)	Dégagement la capréomycine (l / kg / h x 10²)	Période demi vie (l'horloge)	24 heures	48 heures	72 heures
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,30
20	1,49	20,0	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14,0
60	3,40	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5,78	5,2	13,9

Pour l'administration intraveineuse, le contenu du flacon (1 g) est dissous dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% (NaCl) et injecté pendant 60 minutes (goutte à goutte IV).

Effets secondaires:

Du système urinaire: néphrotoxicité (oligurie, altération de la fonction rénale).

Indicateurs de laboratoire: thrombocytopénie, leucopénie, leucocytose, hyperuricurie (plus de 20 mg / 100 ml), cylindrurie, hématurie, leucocytose. Du système nerveux: neurotoxicité, blocage neuromusculaire.

Depuis les organes des sens: ototoxicité, troubles vestibulaires. Les réactions locales: douleur et compactage au site d'injection, nécrose aseptique.

Réactions allergiques: urticaire, éruption maculo-papuleuse, hyperthermie, éosinophilie.

Autre: saignement.

Surdosage:

Signes et symptômes: L'effet néphrotoxique observé avec l'administration par voie parentérale de Capremabol® est associé à la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

Pour les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation et les patients recevant d'autres médicaments néphrotoxiques, le risque de nécrose tubulaire aiguë est beaucoup plus élevé. Les lésions des divisions auditives et vestibulaires de la paire de nerfs crâniens VIII surviennent chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une déshydratation, ainsi que chez ceux recevant des agents ototoxiques. Souvent, ces patients éprouvent des vertiges et du bruit dans les oreilles.

Lorsque l'effet toxique de Capremabol® est apparu chez des patients, une hypokaliémie, une hypocalcémie, une hypomagnésémie et des troubles de l'équilibre électrolytique ressemblant au syndrome de Barter ont été observés.

Traitement: Dans le traitement du surdosage, il est nécessaire de prendre des mesures pour maintenir la respiration et la circulation sanguine, ainsi qu'un suivi attentif de la concentration des gaz sanguins, des électrolytes sériques, etc. L'hypodialyse peut être utilisée pour excréter Capremobola® chez les patients atteints de reins sévères. maladie.

Interaction:

Sont communs: Avant le traitement par capremabol ® et régulièrement pendant le traitement, il convient d'effectuer une audiométrie et une évaluation de la fonction vestibulaire.

Des lésions rénales ont été observées avec une nécrose tubulaire, une augmentation du taux d'azote uréique dans le sang (AMK) ou de la créatinine sérique et l'apparition d'un sédiment urinaire anormal. Une légère augmentation de l'AMK et de la créatinine sérique a été observée chez une proportion significative de patients sous traitement à long terme. Dans un grand pourcentage de ces cas, l'apparition dans l'urine des cylindres, des érythrocytes et des leucocytes. Une augmentation du taux d'AMC de plus de 30 mg / 100 ml, ainsi que tout autre signe d'une diminution de la fonction rénale, avec ou sans augmentation du taux d'AMC, nécessite un examen attentif du patient, une réduction de la dose ou le retrait complet du médicament.

La présence cliniquement significative d'un sédiment urinaire anormal et une augmentation significative du taux de DMC (ou de créatinine sérique), sous l'influence de Capremabol®, n'ont pas été établies.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'antibiotiques, y compris Capremabol®, aux patients souffrant de toute forme d'allergie, en particulier médicament.

L'effet relaxant musculaire est renforcé par l'éther pour l'anesthésie, les aminoglycosides, les polymyxines, les conservateurs nitrés du sang, réduits par la néostigmine. En association avec d'autres médicaments antituberculeux (streptomycine, viomycine), ainsi qu'en combinaison avec la polymyxine B, la colistine, l'amikacine, la gentamicine, la tobramycine, la vancomycine, la kanamycine, la néomycine, le furosémide, l'acide éthacrynique ou le méthoxyfluorane, l'effet ototoxique et néphrotoxique est mutuellement renforcé.

Instructions spéciales:

L'étude de la fonction rénale doit être réalisée avant le traitement et une fois par semaine pendant le traitement. Il est recommandé de surveiller la concentration du médicament dans le sang. Avant le début du traitement doit être l'audiométrie et l'évaluation de la fonction vestibulaire. Pendant le traitement, les paramètres hématologiques et la fonction hépatique sont surveillés.

Lorsque vous entrez, vous devez utiliser tout le contenu de la fiole.

Toujours prescrit en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Pendant et après la chirurgie, utiliser avec précaution sur les antécédents de médicaments qui provoquent un blocage neuromusculaire (en particulier avec une forte probabilité de résiliation incomplète dans la période postopératoire).

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller en permanence le régime et les régimes posologiques, l'exactitude et la régularité des rendez-vous. En cas d'injections manquées, administrer le plus rapidement possible, seulement si l'heure de la dose suivante n'est pas atteinte; Les doses ne doublent pas.

S'il n'y a pas d'amélioration de l'état pendant 2-3 semaines ou si de nouveaux symptômes apparaissent, consultez un spécialiste.

Tests de laboratoire: un contrôle régulier de la fonction rénale doit être effectué pendant toute la durée du traitement, et chez les patients présentant une diminution connue ou soupçonnée de la fonction rénale, la dose doit être réduite.

La recherche de la fonction rénale doit être effectuée avant le début du traitement par Capremabol® et une fois par semaine pendant le traitement. Étant donné qu'une hypokaliémie peut se développer pendant le traitement, des taux de potassium sérique fréquents doivent être observés.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.

Emballage:

1,0 g de substance active dans des bouteilles en verre d'une capacité de 10 ml.

Chaque étiquette est étiquetée avec une étiquette ou une étiquette auto-adhésive, un capteur RFID ou sans capteur.

Le solvant - "Eau pour injection" dans des ampoules en verre de 5 ml.

1. 1 bouteille du médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

2. 1 flacon de préparation et 1 ampoule avec solvant sont emballés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium laqué ou sans feuille. Un paquet de maille de contour et les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

3. 5 flacons de la drogue sont emballés dans des paquets de cellules profilés faits de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium laqué ou sans feuille. Un paquet de contour et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

4. 5 bouteilles avec la préparation complète avec 5 ampoules du solvant sont emballées dans des paquets de cellules profilées en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laqué ou sans feuille.Un paquet de maille de contour avec la préparation, un paquet de maille de contour avec un solvant et d'instructions pour l'utilisation est mis dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003738/09

Date d'enregistrement:15.05.2009 / 12.09.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Capremabol® (Capremabol®)