Linezolid-Acry - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon carboxyméthylé de sodium 25,20 mg, cellulose microcristalline PH 101 24,00 mg, povidone K30 15,20 mg, citrate de dihydrogène de sodium en poudre F0100 47,54 mg, cellulose microcristalline PH 102 129,66 mg, stéarate de magnésium - 8,40 mg;

Composition de coquille: Sepiphilm® 752 blanc [hypromellose (40%) - 6,80 mg, cellulose microcristalline (32%) 5,44 mg, macrogol 40 stéarate (8%) 1,36 mg, dioxyde de titane (E171) (20%) - 3,40 mg] - 17,00 mg.

La description:Comprimés biconvexes oblongs recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche. Sur les comprimés de fracture du blanc à presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-oxazolidinone

ATX: & nbsp

J.01.X.X.08 Linezolid

J.01.X.X Autres médicaments antibactériens

Pharmacodynamique:

Le linézolide, un médicament antibactérien synthétique, appartient à une nouvelle classe d'agents antimicrobiens, les oxazolidinones, actifs in vitro contre les bactéries aérobies à Gram positif, certaines bactéries à Gram négatif et les microorganismes anaérobies. Le mécanisme d'action est dû à l'inhibition sélective de la synthèse des protéines chez les bactéries. En raison de la liaison aux ribosomes bactériens linezolid empêche la formation d'un complexe initiateur fonctionnel 70S, qui est un composant important du processus de traduction dans la synthèse des protéines.

Il est actif in vitro et in vivo pour les aérobies à Gram positif: Enterococcus faecium (y compris les souches résistantes à la vancomycine), Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), Streptococcus pyogenes.

Actif in vitro pour les aérobies à Gram positif: Enterococcus faecalis (y compris les souches résistantes à la vancomycine), Enterococcus faecium (souches sensibles à la vancomycine), Staphylococcus epidertnidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus spp. groupes de viridans; Aérosols à Gram négatif: Pasteurella multocida.

Résistant aux microorganismes linézolides: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterohacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Il n'y avait pas de résistance croisée entre le linézolide et les agents antimicrobiens des classes suivantes: aminoglycosides, bêta-lactamines, antagonistes de l'acide folique, glycopeptides, lincosamides, quinolones, rifamycines, streptogramines, tétracyclines et chloramphénicol, en raison de la différence dans les mécanismes d'action du linézolide et des préparations de ces classes. Linezolid est actif contre les micro-organismes pathogènes, à la fois sensibles et résistants à ces médicaments.La résistance au linézolide se développe lentement par une mutation en plusieurs étapes de l'ARN ribosomique 23S et se produit à une fréquence inférieure à 1x10^-⁹ -1х10^-¹¹.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale linezolid rapidement et intensément absorbé par le tractus gastro-intestinal.La concentration maximale de linézolide dans le plasma sanguin (C_max) -21,2 mg / l, temps moyen nécessaire pour atteindre la concentration maximale de linézolide dans le sang_max) - 2 h, la biodisponibilité absolue est d'environ 100%. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption du linézolide. La concentration d'équilibre du linézolide dans le sang est atteinte le deuxième jour d'administration.

Distribution

Le volume de distribution du linézolide à la concentration d'équilibre chez un adulte en bonne santé est en moyenne de 40 à 50 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est de 31% et ne dépend pas de la concentration de linézolide dans le sang.

Métabolisme

Il a été établi que les isoenzymes du cytochrome P450 ne participent pas au métabolisme du linézolide in vitro. Linezolid n'inhibe pas ou ne potentialise pas l'activité des isoenzymes cliniquement significatives du cytochrome P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).

L'oxydation métabolique conduit à la formation de deux métabolites inactifs: l'hydroxyéthyl glycine (le principal métabolite chez l'homme, formé à la suite d'un processus non enzymatique) et l'acide aminoéthoxyacétique (formé en plus petites quantités). D'autres métabolites inactifs sont également décrits.

Excrétion

La clairance extrarénale est d'environ 65% de la clairance du linézolide.

Le linézolide chez les patients avec une fonction rénale normale et avec une insuffisance rénale de degré léger et modéré est excrété par les reins sous forme d'hydroxyéthylglycine (40%), d'acide aminoéthoxyacétique (10%) et inchangé (30-35%). Par les intestins, il est excrété sous forme d'hydroxyéthylglycine (6%) et d'acide aminoéthoxyacétique (3%). La demi-vie du linézolide est de 5 à 7 heures en moyenne.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Les patients atteints d'insuffisance rénale. Après une dose unique de 600 mg de linézolide chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min), la concentration de ses deux principaux métabolites a augmenté de 7 à 8 fois. Cependant, aucune augmentation de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la molécule mère n'a été observée. Malgré le fait que pendant l'hémodialyse, un certain nombre des principaux métabolites ont été excrétés, leur concentration dans le plasma sanguin après la prise de 600 mg de linézolide et la dialyse reste significativement plus élevée que la concentration sanguine chez les patients ayant une fonction rénale normale, avec insuffisance rénale de degré léger ou modéré.

Les patients atteints d'insuffisance hépatique. Il existe des preuves limitées que la pharmacocinétique du linézolide et de ses deux principaux métabolites ne change pas chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée (classe A et B selon la classification de Child-Pugh). La pharmacocinétique du linézolide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh) n'a pas été étudiée. Cependant, depuis linezolid il n'est pas métabolisé par une voie non enzymatique, il ne devrait pas altérer significativement son métabolisme en cas d'insuffisance hépatique.

Enfants Chez les enfants (12 ans et plus), la pharmacocinétique du linézolide, pris à la dose de 600 mg, ne différait pas de la cinétique chez l'adulte. Lors de la nomination des adolescents 600 mg de linézolide toutes les 12 heures, sa concentration sera la même que chez les adultes avec la même dose. Patients âgés. Chez les patients âgés de 65 ans et plus, la pharmacocinétique du linézolide ne change pas significativement.

Femmes. Chez les femmes, la distribution du linézolide est légèrement inférieure à celle des hommes; ils ont également réduit de 20% la clairance moyenne en termes de poids corporel. La demi-vie du linézolide chez les hommes et les femmes n'est pas significativement différente, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Les indications:

Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes Gram positif aérobies et anaérobies (y compris les infections bactériennes) sensibles au linézolide:

- La pneumonie d'origine communautaire causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement);

- pneumonie hospitalière causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline) ou Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes);

- infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline), Streptococcus pyogenes ou Streptococcus agalactiae;

- les infections non compliquées de la peau et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus (uniquement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pyogenes;

- les infections provoquées par des souches d'Enterococcus faecium résistantes à la vancomycine, y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie.

Contre-indications

Hypersensibilité au linézolide et / ou à d'autres composants du médicament. La réception simultanée avec des médicaments qui inhibent la monoamine oxydase A ou B (par exemple, phenelzine, isocarboxazide), ainsi que dans les deux semaines après l'arrêt de ces médicaments.

En l'absence de surveillance attentive des patients et de surveillance de la tension artérielle, le linézolide ne doit pas être prescrit:

les patients présentant une hypertension artérielle incontrôlée, un phéochromocytome, une thyrotoxicose, un syndrome carcinoïde, un trouble bipolaire, un trouble schizo-affectif et une confusion aiguë;

- patients recevant les types de médicaments suivants: adrénomimétiques (par exemple, pseudoéphédrine, phénylpropanolamine, épinéphrine, norépinéphrine, dobutamine), dopaminomimétiques (par exemple, dopamine), inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs tricycliques, agonistes 5-HT₁récepteurs (triptans), la mépéridine ou buspirone.

L'âge des enfants est inférieur à 12 ans (en raison de l'impossibilité d'une sélection de dose adéquate).

Soigneusement:Insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère (si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel). Infections systémiques présentant un risque potentiellement mortel, comme celles associées aux cathéters veineux dans les unités de soins intensifs.

Grossesse et allaitement:

Il n'y avait pas d'études sur la sécurité du linézolide pendant la grossesse. L'utilisation de Linezolid-Acry® pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'administrer Linezolid-Acry® pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le médicament peut être pris à la fois pendant les repas et entre les repas. La durée du traitement dépend du pathogène, de l'emplacement et de la gravité de l'infection, ainsi que de l'effet clinique.

Pneumonie extra-hospitalière causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement)

Adultes et enfants (12 ans et plus): 600 mg toutes les 12 heures. La durée de traitement recommandée est de 10-14 jours.

Pneumonie hospitalière causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline) ou Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes)

Adultes et enfants (12 ans et plus): 600 mg toutes les 12 heures La durée recommandée du traitement est de 10 à 14 jours.

Infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline), Streptococcus pyogenes ou Streptococcus agalactiae

Adultes et enfants (12 ans et plus): 600 mg toutes les 12 heures La durée recommandée du traitement est de 10 à 14 jours.

Infections non compliquées de la peau et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pyogenes

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 600 mg toutes les 12 heures. La durée de traitement recommandée est de 10-14 jours.

Infections causées par Enterococcus faecium résistant à la vancomycine, y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie

Adultes et enfants (12 ans et plus): 600 mg toutes les 12 heures La durée recommandée du traitement est de 14 à 28 jours.

Patients âgés: la correction de la dose n'est pas requise.

Patients atteints d'insuffisance rénale: la correction de la dose n'est pas requise. En raison du fait que 30% du linézolide est éliminé pendant l'hémodialyse pendant 3 heures, linezolid devrait être pris après la dialyse aux patients qui en ont besoin.

Patients avec insuffisance hépatique: la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

L'incidence des événements indésirables décrits ci-dessous a été déterminée selon la classification de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 - <1/10); rarement (> 1/1000 - <1/100); rarement (> 1/10000 - <1000); très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (d'après les données disponibles, il est impossible d'estimer la fréquence du développement).

Les phénomènes indésirables associés à l'utilisation du linézolide sont généralement d'intensité légère ou modérée.

Plus souvent que d'autres la diarrhée, le mal de tête, la nausée, le vomissement sont marqués.

Patients adultes

Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - candidose (y compris candidose de la cavité buccale, candidose vaginale), les infections fongiques; rarement - vaginite; rarement - la colite, causée par l'utilisation d'antibiotiques (y compris la colite pseudomembraneuse).

Violations du système sanguin et lymphatique: souvent - anémie; rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, éosinophilie; rarement - pancytopénie; fréquence inconnue - myélosuppression, anémie sidéroblastique.

Troubles du système immunitaire: la fréquence de l'anaphylaxie est inconnue.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyponatrémie; la fréquence est inconnue - l'acidose lactique.

Troubles de la psyché: souvent - insomnie.

Les perturbations du système nerveux: souvent - mal de tête, perversion du goût (goût métallique dans la bouche), étourdissements, convulsions peu fréquentes, hypoesthésie, paresthésie, fréquence inconnue - syndrome sérotoninergique, neuropathie périphérique.

Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - vision floue; rarement - l'apparition de défauts du champ visuel; fréquence inconnue - neuropathie du nerf optique, névrite optique, perte de vision, altération de l'acuité visuelle, modification de la vision des couleurs.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques: peu fréquent - bourdonnement dans les oreilles.

Troubles du système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - arythmie (tachycardie), attaque ischémique transitoire, phlébite, thrombophlébite.

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - diarrhée, nausée, vomissement, douleur localisée ou diffuse dans l'abdomen, constipation, indigestion; rarement - la pancréatite, la gastrite, le ballonnement, la bouche sèche, la glossite, les selles molles, la stomatite, la décoloration de la membrane muqueuse de la langue et d'autres désordres de la langue, rarement - un changement superficiel de la couleur de l'émail des dents.

Perturbations du foie et des voies biliaires: souvent changements dans les résultats des tests hépatiques fonctionnels, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (y compris l'alanine aminotransférase (ALT), l'aspartate aminotransférase (ACT), la phosphatase alcaline (phosphatase alcaline)); rarement, une augmentation de la concentration de bilirubine totale.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - l'urticaire, la dermatite, la transpiration excessive; fréquence inconnue - lésions cutanées bulleuses (syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), œdème de Quincke, alopécie. Troubles des nuits et des voies urinaires: souvent - augmentation de la concentration d'urée sanguine; insuffisance rénale rare, augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, polyurie.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: rarement - les violations du vagin et de la vulve.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - fièvre, douleur localisée; rarement - frissons, faiblesse, soif.

Indicateurs de laboratoire: augmentation du nombre de neutrophiles, éosinophiles, réduction de l'hémoglobine, hématocrite ou nombre de globules rouges, augmentation ou diminution du nombre de plaquettes ou de leucocytes, augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase, créatine kinase, lipase, amylase, augmentation du glucose à jeun protéine, albumine, sodium ou calcium, augmentation ou diminution du potassium ou des hydrocarbonates; peu fréquents - une augmentation de la teneur en sodium ou en calcium dans le plasma sanguin, une diminution de la concentration de glucose sans jeûne, une augmentation ou une diminution des chlorures sanguins, une augmentation du nombre de réticulocytes, une diminution du nombre de neutrophiles.

Les effets indésirables suivants avec le linézolide dans de rares cas ont été classés comme graves: douleurs abdominales localisées, crise ischémique transitoire, hypertension artérielle.

Dans des essais cliniques contrôlés dans lesquels linezolid a été utilisé pendant un maximum de 28 jours, seulement 2% des patients ont développé une anémie. Dans une autre étude chez des patients présentant des infections potentiellement mortelles, 2,5% (33/1326) des patients linezolid moins de 28 jours, l'anémie s'est développée, alors qu'avec le linézolide plus de 28 jours, l'anémie s'est développée chez 12,3% (53/430) patients. Le taux de développement de l'anémie, nécessitant une transfusion sanguine, était de 9% chez les patients linezolid moins de 28 jours (3/33) et 15% (8/53) dans les cas où linezolid utilisé plus de 28 jours.

Les effets secondaires chez les enfants ne diffèrent pas de ceux chez les patients adultes.

Surdosage:

Aucun cas de surdosage de linézolide n'a été rapporté.

Traitement symptomatique recommandé (y compris la nécessité de maintenir la vitesse de filtration glomérulaire). Environ 30% de la dose est excrétée dans les 3 heures suivant l'hémodialyse.

L'antidote spécifique est inconnu.

Interaction:

Le linézolide est un inhibiteur réversible de la MAO non sélectif, de sorte que chez certains patients, il peut provoquer une augmentation réversible modérée de l'action pressive de la pseudoéphédrine et de la phénylpropanolamine. Lorsqu'il est combiné, il est recommandé de réduire les doses initiales d'adrénomimétiques (par exemple, pseudoéphédrine, phénylpropanolamine, épinéphrine, norépinéphrine, dobutamine), des agonistes du récepteur de la dopamine (par exemple la dopamine) et ensuite titrent la dose.

Il n'y avait pas de développement du syndrome sérotoninergique chez les patients linezolid avec des médicaments sérotoninergiques. Cependant, il existe plusieurs rapports sur le développement du syndrome sérotoninergique dans le contexte de l'utilisation du linézolide et des inhibiteurs sélectifs des antidépresseurs de la recapture de la sérotonine.

Avec l'utilisation simultanée d'aztréonam et de gentamycine, il n'y a pas eu de changement dans la pharmacocinétique du linézolide.

La rifampicine a provoqué une diminution de C_max et AUC de linézolide en moyenne de 21% et 32%, respectivement.

Instructions spéciales:

Dans une étude ouverte chez des patients gravement malades présentant des infections liées à un cathéter intravasculaire, on a observé une surmortalité chez les patients traités avec linezolid, comparativement aux patients recevant de la vancomycine / dicloxacilline / oxacilline [78/363 (21,5%) versus 58/363 (16,0%)]. Le principal facteur influençant la mortalité était l'agent pathogène gram-positif de l'infection au stade initial. Le taux de mortalité était similaire chez les patients qui avaient des infections causées par des micro-organismes Gram-positifs seulement, mais était significativement plus élevé dans le groupe linézolide lorsqu'il était détecté, et d'autres micro-organismes, ou ne pouvait pas être détecté à un stade précoce.

Le déséquilibre le plus important a été noté pendant le traitement et dans les 7 jours après la fin de l'antibiothérapie. Chez de nombreux patients, des groupes linézolides ont été détectés au cours de l'étude de micro-organismes Gram-négatifs, et ils sont morts d'une infection provoquée par des micro-organismes Gram-négatifs ou des infections polymicrobiennes. Ainsi, dans le cas d'infections compliquées de la peau et des tissus mous linezolid devrait être utilisé chez les patients présentant une co-infection connue ou possible avec des micro-organismes Gram négatif, seulement s'il n'y a pas d'autres options de traitement. Dans ces cas, l'utilisation supplémentaire de médicaments agissant sur la microflore gram-négative est montrée simultanément.

Chez certains patients recevant linezolid, une myélosuppression réversible peut survenir (avec anémie, thrombocytopénie, leucopénie et pancytopénie), selon la durée du traitement. Chez les patients âgés, le risque de développer cette maladie est également augmenté. La thrombocytopénie est plus fréquente chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, indépendamment de l'hémodialyse du patient.En relation avec cela, pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller les taux sanguins chez les patients présentant un risque accru de saignement, myélosuppression dans l'histoire, ainsi que l'utilisation simultanée de médicaments qui réduisent l'hémoglobine ou le nombre de plaquettes et / ou leurs propriétés fonctionnelles. insuffisance rénale, ainsi que chez les patients prenant linezolid plus de 2 semaines. Linezolid ces patients ne sont utilisés que lorsqu'il est possible de surveiller attentivement l'hémoglobine, le nombre de leucocytes et de plaquettes. Si le traitement par le linézolide présente une myélosuppression marquée, le traitement doit être interrompu à moins que la poursuite du traitement ne soit considérée comme absolument nécessaire. Dans ce cas, une surveillance intensive de la numération sanguine et un traitement approprié sont nécessaires. De plus, il est recommandé qu'un test sanguin (comprenant la détermination de l'hémoglobine, du nombre de plaquettes et des leucocytes (avec le calcul du nombre de leucocytes) soit effectué chaque semaine chez les patients recevant linezolid quel que soit le test sanguin initial.

Une incidence plus élevée d'anémie sévère a été observée chez les patients linezolid plus que la durée maximale recommandée de 28 jours. Ces patients étaient plus susceptibles d'avoir besoin d'une transfusion sanguine. Des cas d'anémie sidéroblastique ont été enregistrés après la commercialisation. Dans la plupart des cas, la durée du traitement par linézolide a dépassé 28 jours. Chez la plupart des patients, les manifestations étaient complètement ou partiellement réversibles après l'arrêt du traitement par linézolide avec ou sans traitement spécifique de l'anémie.

Chez les patients prenant des médicaments antibactériens, y compris linezolid, devrait prendre en compte le risque de développer une colite pseudomembraneuse de gravité variable. Les cas de diarrhée associée à Clostridium difficile ont été rapportés en rapport avec l'utilisation de presque tous les médicaments antibactériens, y compris linezolid. La sévérité de la diarrhée peut varier de légère à sévère. Le traitement avec des médicaments antibactériens perturbe la microflore intestinale normale, ce qui conduit à une croissance excessive de Clostridium difficile. Clostridium difficile produit des toxines A et B qui provoquent la diarrhée associée à Clostridium difficile. Les toxines excessives produites par les souches de Clostridium difficile peuvent entraîner une augmentation de la mortalité chez les patients, car de telles infections peuvent être résistantes à la thérapie antimicrobienne et peuvent nécessiter une colonectomie. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale. La possibilité de développer une diarrhée associée à Clostridium difficile doit être envisagée chez tous les patients souffrant de diarrhée suite à l'utilisation d'antibiotiques. Une surveillance médicale attentive pendant 2 mois est nécessaire chez les patients ayant présenté une diarrhée associée à Clostridium difficile après l'administration de médicaments antibactériens.

Lorsque des symptômes d'altération de la fonction visuelle apparaissent, tels que des modifications de l'acuité visuelle, des changements dans la perception des couleurs, une vision floue, des anomalies du champ visuel, il est recommandé de consulter un ophtalmologiste de toute urgence. Surveiller la fonction visuelle chez tous les patients linezolid pendant longtemps (plus de 28 jours), ainsi que pour tous les patients présentant des symptômes de troubles visuels nouvellement apparus, quelle que soit la durée du traitement.

Dans le cas de la neuropathie périphérique et de la neuropathie du nerf optique, le rapport bénéfice / risque du traitement par linézolide chez ces patients doit être évalué. Le risque de développer une neuropathie est plus élevé si linezolid est utilisé chez les patients qui utilisent actuellement ou qui ont pris des médicaments antimycobactériens pour le traitement de la tuberculose.

En rapport avec l'utilisation du linézolide, une lactoacidose a été rapportée. Les patients qui présentent des nausées ou des vomissements répétés avec le linézolide, des douleurs abdominales, une acidose inexpliquée ou une diminution de la concentration d'anions bicarbonates, nécessitent une surveillance étroite de la part du médecin. Linezolid inhibe la synthèse de la protéine mitochondriale. Des effets secondaires tels que l'acidose lactique, l'anémie et la neuropathie (nerf périphérique ou optique) peuvent survenir à la suite de l'inhibition; ces effets sont plus fréquents lorsque le médicament est utilisé pendant plus de 28 jours.

Des crampes ont été signalées chez des patients linezolid, et dans la plupart des cas dans l'histoire il y avait une indication de convulsions ou de la présence de facteurs de risque pour leur développement. Les patients doivent recueillir un historique détaillé des épisodes antérieurs de crises.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament en association avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les patients doivent être constamment surveillés afin de détecter les signes et les symptômes du syndrome sérotoninergique, tels que les troubles cognitifs, l'hyperpyrexie et l'hyperréflexie. Si ces symptômes apparaissent, vous devez annuler un ou les deux médicaments pris. Lors de l'arrêt de l'utilisation d'un médicament sérotoninergique, des symptômes du syndrome de sevrage peuvent être observés.

Il y a eu des rapports de changements de surface réversibles dans la coloration de l'émail dentaire avec le linézolide. Ces changements de coloration ont été supprimés par un nettoyage dentaire professionnel. Des cas d'hypoglycémie symptomatique ont été signalés chez des patients atteints de diabète sucré linezolid simultanément avec de l'insuline ou des médicaments hypoglycémiants. Bien qu'une relation causale entre l'utilisation du linézolide et le développement de l'hypoglycémie n'ait pas été établie, les patients diabétiques doivent être avertis de la possibilité de développer une hypoglycémie. En cas d'hypoglycémie, une correction de la dose d'insuline / des médicaments hypoglycémiants ou l'annulation du linézolide est nécessaire.

Les patients doivent être avisés de ne pas prendre de grandes quantités d'aliments contenant de la tyramine (comme du vin rouge, du vieux fromage, des boissons alcoolisées, de la viande fumée). Les études cliniques qui étudient l'effet du linézolide sur la microflore normale du corps humain .

L'utilisation de médicaments antibactériens peut parfois conduire à une augmentation de la croissance des micro-organismes qui ne sont pas sensibles. Dans les études cliniques, il a été montré qu'environ 3% des patients recevant des doses recommandées de linézolide ont développé une candidose associée à la prise d'antibiotiques. Si des surinfections surviennent dans le contexte du linézolide, des mesures médicales appropriées doivent être prises.

Recherches cliniques.

L'innocuité et l'efficacité du linézolide pendant plus de 28 jours n'ont pas été établies.

Dans les essais cliniques contrôlés, les patients présentant un syndrome du «pied diabétique», des escarres ou une insuffisance ischémique, des brûlures sévères ou des lésions gangréneuses n'ont pas participé. Ainsi, l'expérience d'utilisation du linézolide dans la thérapie de ces conditions est limitée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement avec Linezolid-Acry®, il n'est pas recommandé de faire fonctionner les véhicules, les mécanismes ou de s'engager dans des activités, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés, 600 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister de feuille d'aluminium et film PVC / PCTFE.

1,2, 3, 5 ou 6 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003392

Date d'enregistrement:28.12.2015

Date d'expiration:28.12.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

POLPHARMA, S.A. Pologne

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Linezolid-Acry® (Linezolid-Akri)