Linezolid Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs 40 mg, croscarmellose sodique 38 mg, mannitol 54 mg, stéarate de magnésium 8 mg, povidone K-30 20 mg, cellulose microcristalline 100 mg;

Gaine de film: opadray blanc 26 mg, comprenant: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 8,775 mg, giprolose (hydroxypropylcellulose) 8,775 mg, talc 5,2 mg, dioxyde de titane 3,25 mg.

La description:Comprimés ovales biconvexes recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche. Sur la coupe transversale - presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - oxazolidinone

ATX: & nbsp

J.01.X.X.08 Linezolid

J.01.X.X Autres médicaments antibactériens

Pharmacodynamique:

Antimicrobien, se réfère à la classe des oxazolidinones. Le mécanisme d'action du médicament est dû à l'inhibition de la synthèse protéique chez les bactéries. Linezolid communique avec le site 23S sur l'ARN ribosomique bactérien 50S sous-unité et empêche la formation d'un complexe initiateur fonctionnel 70S, qui est un composant important du processus de traduction dans la synthèse des protéines. Linezolid actif dans in vitro en ce qui concerne les bactéries aérobies à Gram positif, certaines bactéries à Gram négatif et les microorganismes anaérobies. Sensibilité

Le médicament est actif dans in vitro et dans vivo

Aérobies à Gram positif

Enterococcus faecium (Y compris les souches résistantes à la vancomycine)

Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline)

Streptocoque agalactiae

Streptocoque pneumoniae (y compris les souches multirésistantes)

Streptocoque pyogenes

Le médicament est actif dans in vitro

Aérobies à Gram positif

Enterococcus faecalis (Y compris les souches résistantes à la vancomycine)

Enterococcus faecium (souches sensibles à la vancomycine)

Staphylococcus épidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline)

Staphylococcus haemolyticus

Streptocoques de groupe viridans

Aérobies à Gram négatif

Pasteurella multocida

Résistant aux microorganismes linézolides

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria spp.

Enterobacteriaceae spp,

Pseudomonas spp.

Il On note une résistance croisée des microorganismes entre le linézolide et les préparations antimicrobiennes d'autres classes (aminosides, bêta-lactamines, antagonistes de l'acide folique, glycopeptides, lincosamides, quinolones, rifampicines, tétracyclines et chloramphénicol). Linezolid est actif contre les microorganismes sensibles et résistants à ces médicaments.La résistance au linézolide se développe très lentement à travers une mutation à plusieurs étapes 23S ARN ribosomal. En plus de son principal effet antimicrobien, il présente les propriétés d'un inhibiteur faible de la monoamine oxydase (MAO) non sélective des types A et B.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale linezolid rapidement et intensément absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de linézolide dans le plasma sanguin (DE_m_Oh) - 21,2 mg / l, la durée moyenne jusqu'à la concentration maximale de linézolide dans le sang (TC_m_Oh) - 2 heures, la biodisponibilité absolue est d'environ 100%.

La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption du linézolide. La concentration d'équilibre du linézolide dans le sang est atteinte le 2ème jour d'admission.

Distribution

Le volume de distribution du linézolide à la concentration d'équilibre chez un adulte en bonne santé est en moyenne de 40 à 50 litres, ce qui est approximativement égal à la teneur totale en eau dans le corps. La liaison aux protéines plasmatiques est de 31% et ne dépend pas de la concentration de linézolide dans le sang.

Métabolisme

L'oxydation métabolique conduit à la formation de deux métabolites inactifs - l'hydroxyéthyl glycine (le principal métabolite chez l'homme, formé à la suite d'un processus non enzymatique) et l'acide aminoéthoxyacétique (formé en plus petites quantités). D'autres métabolites inactifs sont également décrits.

Excrétion

La clairance extrarénale est d'environ 65% de la clairance du linézolide. Avec l'augmentation de la dose de linézolide, un faible degré de non-linéarité de la clairance est noté. Cela peut s'expliquer par une diminution de la clairance rénale et extrarénale avec une forte dose de linézolide. Cependant, les différences de clairance sont faibles et n'affectent pas la demi-vie apparente.

Le linézolide chez les patients avec une fonction rénale normale et avec une insuffisance rénale de degré léger et modéré est excrété par les reins sous forme d'hydroxyéthylglycine (40%), d'acide aminoéthoxyacétique (10%) et inchangé (30-35%). L'intestin est également dérivé de l'hydroxyéthylglycine (6%) et de l'acide aminoéthoxyacétique (3%). Linezolid sous une forme inchangée n'est pratiquement pas excrété par l'intestin.

La demi-vie du linézolide est de 5 à 7 heures en moyenne.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Patients atteints d'insuffisance rénale

Après l'administration d'une dose unique de 600 mg de linézolide chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), la concentration de ses deux principaux métabolites a augmenté de 7 à 8 fois.

Cependant, augmente AUC (l'aire sous la courbe concentration-temps) de la préparation initiale n'a pas été observée. Malgré le fait que certains métabolites de base ont été éliminés lors de l'hémodialyse, leur concentration dans le plasma sanguin après la prise de 600 mg de linézolide et la réalisation de la dialyse est resté sensiblement plus élevé que la concentration sanguine chez les patients ayant une fonction rénale normale, une insuffisance rénale légère ou modérée.

Patients avec insuffisance hépatique

Il existe des preuves limitées que chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère et modérée (classe A et B selon la classification de Child-Pugh), la pharmacocinétique du linézolide et de ses deux principaux métabolites ne change pas. La pharmacocinétique chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh) n'a pas été étudiée. Cependant, depuis linezolid il n'est pas métabolisé par une voie non enzymatique, il ne devrait pas altérer significativement son métabolisme en cas d'insuffisance hépatique.

Enfants et adolescents

Chez les adolescents (12-17 ans), la pharmacocinétique du linézolide, pris à la dose de 600 mg, ne différait pas de la cinétique chez l'adulte. Ainsi, avec la nomination des adolescents 600 mg de linézolide toutes les 12 heures, sa concentration sera la même que chez les adultes avec la même dose.

Patients âgés

Chez les patients âgés de 65 ans et plus, la pharmacocinétique du linézolide n'a pas changé de manière significative.

Patientes

Chez les femmes, la distribution du linézolide est légèrement inférieure à celle des hommes; ils ont également réduit de 20% la clairance moyenne en termes de poids corporel. La concentration de linézolide dans le plasma sanguin des femmes est plus élevée que celle des hommes, ce qui peut s'expliquer en partie par les différences de poids corporel. Cependant, puisque la demi-vie du linézolide chez les hommes et les femmes n'est pas significativement différente, il n'y a aucune raison de s'attendre à une augmentation de la concentration de linézolide dans le plasma sanguin des femmes au-dessus du niveau tolérable.

Les indications:

Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires, si elles sont connues ou soupçonnées, qu'elles sont causées par des microorganismes Gram positif aérobies et anaérobies sensibles à la lignée (y compris les infections accompagnées d'une bactériémie):

- Pneumonie extra-hospitalière Streptocoque pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline);

- pneumonie hospitalière causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline et à la méthicilline) ou Streptocoque pneumoniae (y compris les souches multirésistantes)

- infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite Staphylococcus aureus (y compris les médicaments sensibles à la méthicilline souches résistantes à la méthicilline), Streptocoque pyogenes et Streptocoque agalactiae;

- Infections de la peau et des tissus mous non compliquées causées par Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptocoque pyogenes;

- infections causées par Enterococcus faecalis (souches résistantes à la vancomycine), y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie.

Contre-indications

- Hypersensibilité au linézolide et / ou à d'autres composants du médicament;

- l'âge des enfants jusqu'à 12 ans (en raison de l'impossibilité d'une sélection adéquate des doses;

- l'administration simultanée avec des médicaments inhibant la monoamine oxydase A ou B (par exemple, phenelzine, isocarboxazide), et également dans les deux semaines après l'arrêt desdits médicaments;

En l'absence de surveillance attentive des patients et de surveillance de la tension artérielle, le linézolide ne doit pas être prescrit:

- patients présentant une hypertension artérielle incontrôlée, un phéochromocytome, une thyrotoxicose, un syndrome carcinoïde, un trouble bipolaire, un trouble schizo-affectif et une confusion aiguë;

- patients recevant les types de médicaments suivants: adrénomimétiques (par exemple, pseudoéphédrine, phénylpropanolamine, épinéphrine, norépinéphrine, dobutamine), les dopaminomimétiques (par exemple, la dopamine), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques, les agonistes des récepteurs 5HT1 (tryptanes), la mépéridine ou buspirone.

Soigneusement:

Patients atteints d'insuffisance rénale

En raison de la signification clinique inexpliquée des deux principaux métabolites du linézolide chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, linezolid devrait être utilisé avec prudence chez ces patients, et seulement si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel.

Patients avec insuffisance hépatique

Les données cliniques limitées recommandent l'utilisation de linezolid chez ces patients seulement si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel.

Le linézolide doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des infections systémiques présentant un risque pour la vie, tels que ceux associés aux cathéters veineux dans les unités de soins intensifs.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du linézolide pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. On ne sait pas si linezolid par conséquent, pendant le traitement par linézolide, il est recommandé d'abandonner l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Le médicament peut être pris à la fois pendant les repas et entre les repas. Les patients qui au début de la thérapie linezolid il a été prescrit par voie intraveineuse, à l'avenir il peut être transféré à des formes posologiques de linézolide pour administration orale, tandis que la sélection de la dose n'est pas nécessaire, car la biodisponibilité du linézolide lors de l'administration est presque de 100%. la localisation et la gravité de l'infection, ainsi que sur l'effet clinique.

Adultes et enfants (12 ans et plus, avec un poids corporel d'au moins 40 kg)

Indications (y compris les infections accompagnées de bactériémie)	Dose unique et multiplicité d'administration	conseillé durée du traitement
pneumonie hospitalière causée par Streptococcus pneumoniae (y compris souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement);	600 mg toutes les 12 heures	10-14 jours
- Pneumonie hospitalière causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline) ou Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes);	600 mg toutes les 12 heures	10-14 jours
infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite causée par Staphylococcus aureus souches sensibles à la méthicilline et résistantes à la méthicilline), Streptococcus pyogenes ou Streptococcus agalactiae;	600 mg toutes les 12 heures	10-14 jours
infections de la peau et des tissus mous non compliquées causées par Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement) ou Streptococcus roogenes	600 mg toutes les 12 heures	10-14 jours
les infections causées par Enterococcus fécal sont (souches résistantes à la vancomycine), y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie.	600 mg toutes les 12 heures	14-28 jours

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Patients atteints d'insuffisance rénale: un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. En raison du fait que 30% du linézolide est éliminé pendant l'hémodialyse dans les 3 jours heures, linezolid devrait être utilisé après la dialyse les patients, qui en a besoin.

Patients atteints d'insuffisance hépatique: un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires présentés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation mondiale de la santé):

"très souvent" (≥1 / 10),
"souvent" (≥1 / 100, <1/10),
"rarement" (≥1 / 1000, <1/100),
"rarement" (≥1 / 10000, <1/1000)
"très rarement" (<1/10000)
la fréquence est inconnue (selon les données disponibles, il est impossible d'estimer la fréquence du développement).

Les phénomènes indésirables associés à l'utilisation du linézolide sont généralement d'intensité légère ou modérée. Plus souvent que d'autres la diarrhée, le mal de tête et la nausée, le vomissement sont marqués.

Patients adultes

Maladies infectieuses et parasitaires

Souvent - Candidose (y compris candidose de la cavité buccale, candidose vaginale), infections fongiques; rarement - Vaginite; rarement - Colite causée par la prise d'antibiotiques (y compris la colite pseudomembraneuse).

Violations du système sanguin et lymphatique

Souvent - anémie; rarement - Lakopénie, neutropénie, thrombocytopénie, éosinophilie; rarement - Pancytopénie; fréquence inconnue - Myélosuppression, anémie sidéroblastique.

Troubles du système immunitaire

Fréquence inconnue anaphylaxie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement - hyponatrémie; fréquence inconnue lactoacidose.

Troubles de la psyché

Souvent - Insomnie.

Les perturbations du système nerveux

Souvent - mal de tête, perversion du goût (goût «métallique» dans la bouche), vertiges; rarement - convulsions, hyposthénie, parasthésie; fréquence inconnue - syndrome sérotoninergique, neuropathie périphérique.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Rarement - Vision floue; rarement - apparition de défauts du champ visuel; fréquence inconnue - Neuropathie du nerf optique, névrite optique, perte de vision, altération de l'acuité visuelle, modification de la vision des couleurs.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Rarement - acouphène.

Troubles du système cardiovasculaire

Souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement: arythmie (tachycardie), attaque ischémique transitoire, phlébite, thrombophlébite.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent - diarrhée, nausées, vomissements, douleur localisée ou diffuse dans l'abdomen, constipation, indigestion; rarement - pancréatite, gastrite, ballonnement, bouche sèche, glossite, selles molles, stomatite, décoloration de la muqueuse de la langue et autres troubles de la langue; rarement - décoloration de surface de l'émail dentaire.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Souvent - changement dans les résultats des tests fonctionnels du foie, augmenter activité des "enzymes hépatiques" (y compris l'alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), phosphatase alcaline (APF)), rarement - augmentation de la concentration de bilirubine totale.

Les perturbations de la peau

Souvent - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - urticaire, dermatite, transpiration excessive; fréquence inconnue - lésions cutanées bulleuses (syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), angio-œdème, alopécie.

Troubles des reins et des voies urinaires

Souvent - Augmentation de la concentration d'urée sanguine; rarement - Insuffisance rénale, augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, polyurie.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Rarement - violations du vagin et de la vulve.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent - fièvre, douleur localisée; rarement - frissons, faiblesse, soif; douleur au site d'injection (pour solution pour perfusion).

Indicateurs de laboratoire

Souvent - augmentation ou diminution du potassium ou de l'hydrogène, augmentation du nombre de neutrophiles, éosinophiles, diminution de l'hémoglobine, hématocrite ou globules rouges, augmentation ou diminution du nombre de plaquettes ou leucocytes, augmentation de l'activité lactate déshydrogénase, créatine kinase, lipase, amylase, augmentation de la concentration en glucose pas de jeûne, une diminution de la protéine totale, de l'albumine, une diminution de la teneur en sodium ou en calcium dans le plasma sanguin; rarement - augmenter la teneur en sodium ou en calcium dans le plasma sanguin, réduire les taux de glycémie à jeun, augmenter ou diminuer les chlorures sanguins, augmenter le nombre de réticulocytes, réduire le nombre de neutrophiles.

Les effets indésirables suivants avec le linézolide dans de rares cas ont été classés comme graves: douleurs abdominales localisées, crise ischémique transitoire, hypertension artérielle.

Dans des essais cliniques contrôlés dans lesquels linezolid un maximum de 28 jours a été utilisé, seulement 2% des patients ont développé une anémie. Dans une autre étude chez des patients présentant des infections potentiellement mortelles, 2,5% (33/1326) des patients linezolid moins de 28 jours, l'anémie s'est développée, alors qu'avec le linézolide plus de 28 jours, l'anémie s'est développée chez 12,3% (53/430) patients.

La proportion de cas de développement d'anémie nécessitant une transfusion sanguine était de 9% chez les patients linezolid moins de 28 jours (3/33) et 15% (8/53) dans les cas où linezolid utilisé plus de 28 jours. Les effets secondaires chez les enfants ne diffèrent pas de ceux chez les patients adultes.

Surdosage:

Aucun rapport de cas de surdosage.

Si nécessaire, effectuer une thérapie symptomatique (y compris la nécessité de maintenir le niveau de filtration glomérulaire). Environ 30% de la dose est excrétée dans les 3 heures suivant l'hémodialyse. Il n'y a pas de données sur l'accélération de la déduction du linézolide dans la dialyse péritonéale ou l'hémoperfusion.

Interaction:

Il est établi que les isoenzymes du cytochrome P450 ne participent pas au métabolisme du linézolide dans in vitro. Le linézolide n'inhibe pas ou ne potentialise pas l'activité des isoenzymes cliniquement importantes du cytochrome P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Ainsi, on ne s'attend pas à ce que le CD450 induit interaction lors de l'utilisation de linézolide. Avec application simultanée de linézolide et (S) -warfarine, qui est largement métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9, pharmacocinétique les caractéristiques de la warfarine ne changent pas. Des médicaments tels que warfarine et phénytoïne, qui sont les substrats de l'isoenzyme CYP2C9, peut être utilisé en même temps que le linézolide sans ajustement de la dose.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase

Le linézolide est un inhibiteur réversible non sélectif de la monoamine oxydase chez certains patients linezolid, il peut y avoir un renforcement modéré réversible de l'action pressive pseudoéphédrine et phénylpropanolamine. À cet égard, il est recommandé de réduire les doses initiales des groupes de médicaments suivants: adrénomimétiques (par exemple, pseudoéphédrine, phénylpropanolamine, épinéphrine, norépinéphrine, dobutamine) des dopaminomimétiques (par exemple, la dopamine) et une nouvelle sélection de la dose par titrage.

Dans les études je, II, III phase il n'y avait pas de développement du syndrome sérotoninergique chez les patients qui ont reçu linezolid avec Cependant, il y a eu plusieurs rapports sur le développement du syndrome sérotoninergique dans le contexte de l'utilisation de linézolide et d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. Avec l'utilisation simultanée avec l'aztréonam et la gentamicine, la modification de la pharmacocinétique du linézolide n'a pas été notée.

La rifampicine a provoqué une diminution de C_m_Oh et AUC linézolide en moyenne de 21% et 32%, respectivement.

Instructions spéciales:En plein air étude chez les patients gravement malades avec Les infections intravasculaires associées au cathéter ont montré un excès de mortalité chez les patients linezolid, Comparativement aux patients ayant reçu de la vancomycine / dicloxacilline / oxacilline [78/363 (21,5%) vs 58/363 (16,0%)]. Le principal facteur influençant la mortalité était le pathogène Gram positif de l'infection au étape. Le taux de mortalité était similaire chez les patients qui avaient des infections causées par des micro-organismes Gram-positifs seulement, mais était significativement plus élevé dans le groupe linézolide lorsqu'il était détecté, et d'autres micro-organismes, ou ne pouvait pas être détecté à un stade précoce. Le déséquilibre le plus important a été noté pendant le traitement et dans les 7 jours suivant la fin de l'antibiothérapie. Chez de nombreux patients, des groupes linézolides ont été détectés lors de l'étude des microorganismes Gram négatif, et ils sont morts d'une infection à Gram négatif. micro-organismes ou infections polymicrobiennes. Ainsi, dans le cas d'infections compliquées de la peau et des tissus mous linezolid devrait être utiliser chez les patients ayant une co-infection connue ou potentielle Micro-organismes à Gram négatif, seulement s'il n'y a pas d'autres options de traitement. Dans ces cas, l'utilisation supplémentaire de médicaments agissant sur la microflore gram-négative est montrée simultanément. Chez certains patients prenant linezolid, une myélosuppression réversible peut survenir (avec anémie, thrombocytopénie, leucopénie et pancytopénie), selon la durée du traitement. Chez les patients âgés, le risque de développer cette maladie est également augmenté. La thrombocytopénie est plus fréquente survenus chez des patients atteints d'insuffisance rénale sévère insuffisance, indépendamment de l'hémodialyse du patient. En relation avec cela, pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller les valeurs de sang chez les patients avec un risque accru de développement l'hémorragie, la myélosuppression dans l'anamnèse, ainsi que l'utilisation simultanée de médicaments réduisant l'hémoglobine ou la numération plaquettaire et / ou leurs propriétés fonctionnelles, avec insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients prenant linezolid plus de 2 semaines. Linezolid Ces patients ne sont utilisés que lorsqu'il est possible de surveiller attentivement l'hémoglobine, la quantité leucocytes et plaquettes. Si pendant le traitement par linézolide En cas de myélosuppression exprimée, le traitement doit être interrompu à moins que la poursuite du traitement soit considérée comme absolument nécessaire. Dans ce cas, une surveillance intensive de la numération sanguine et un traitement approprié sont nécessaires. De plus, il est recommandé d'effectuer un test sanguin (y compris la détermination de l'hémoglobine, du nombre de plaquettes et du nombre de leucocytes (calcul du nombre de leucocytes)) chaque semaine chez les patients linezolid quel que soit le test sanguin initial. Une incidence plus élevée d'anémie sévère a été observée chez les patients linezolid plus que la durée maximale recommandée de 28 jours. Ces patients étaient plus susceptibles d'avoir besoin d'une transfusion sanguine. Des cas d'anémie sidéroblastique ont été enregistrés après la commercialisation. Dans la plupart des cas, la durée du traitement par linézolide a dépassé 28 jours. Chez la plupart des patients, les manifestations étaient complètement ou partiellement réversibles après l'arrêt du traitement par linézolide avec ou sans traitement spécifique de l'anémie.

Chez les patients prenant des médicaments antibactériens, y compris linezolid, devrait prendre en compte le risque de développer une colite pseudomembraneuse de gravité variable. A propos des cas de diarrhée associée à Clostridium difficile, a été rapporté dans le cadre de l'utilisation de presque tous les médicaments antibactériens, y compris linezolid. La sévérité de la diarrhée peut varier de légère à sévère. Le traitement avec des médicaments antibactériens perturbe la microflore intestinale normale, ce qui conduit à une croissance excessive Clostridium difficile. Clostridium difficile produit des toxines A et B, qui conduisent au développement de la diarrhée associée à Clostridium difficile. Quantité excessive de toxines produites par les souches Clostridium difficile, peut provoquer une augmentation de la mortalité chez les patients, car de telles infections peuvent être résistantes thérapie antimicrobienne, et la coloscopie peut également être nécessaire.Ne pas utiliser des médicaments qui inhibent la motilité intestinale. La possibilité de développer une diarrhée associée à Clostridium difficile, devrait être envisagée chez tous les patients souffrant de diarrhée, suivie de l'utilisation d'antibiotiques. Une surveillance médicale attentive pendant 2 mois est nécessaire pour les patients qui ont eu la diarrhée associée à Clostridium difficile après l'introduction de médicaments antibactériens.

Lorsque des symptômes d'altération de la fonction visuelle apparaissent, tels que des modifications de l'acuité visuelle, des changements dans la perception des couleurs, une vision floue, des anomalies du champ visuel, il est recommandé de consulter un ophtalmologiste de toute urgence. Surveiller la fonction visuelle chez tous les patients linezolid pendant longtemps (plus de 28 jours), ainsi que chez tous les patients présentant des symptômes de troubles visuels nouvellement développés, quelle que soit la durée du traitement.

Dans le cas de la neuropathie périphérique et de la neuropathie du nerf optique, le rapport bénéfice / risque du traitement par linézolide chez ces patients doit être évalué. Le risque de développer une neuropathie est plus élevé si linezolid est utilisé chez les patients qui utilisent ou qui ont récemment pris des médicaments antibactériens pour le traitement de la tuberculose.

En rapport avec l'utilisation du linézolide, une lactoacidose a été rapportée. Les patients qui présentent des nausées ou des vomissements répétés avec le linézolide, des douleurs abdominales, une acidose inexpliquée ou une diminution de la concentration d'anions bicarbonates, nécessitent une surveillance étroite de la part du médecin.

Le linézolide inhibe la synthèse de la protéine mitochondriale. Les effets secondaires tels que l'acidose lactique, l'anémie et la neuropathie (périphérique et visuelle nerf), peuvent survenir à la suite de cette inhibition, ces effets sont plus fréquents lorsque le médicament est utilisé plus de 28 jours.

Des crampes ont été signalées chez des patients linezolid, et dans la plupart des cas dans l'histoire il y avait une indication de convulsions ou de la présence de facteurs de risque pour leur développement. Les patients doivent recueillir un historique détaillé des épisodes antérieurs de crises.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament en association avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les patients doivent être constamment surveillés afin de détecter les signes et les symptômes du syndrome sérotoninergique, tels que les troubles cognitifs, l'hyperpyrexie et l'hyperréflexie. Si ces symptômes apparaissent, vous devez annuler un ou les deux médicaments pris. Lors de l'arrêt de l'utilisation d'un médicament sérotoninergique, des symptômes du syndrome de sevrage peuvent être observés.

Il y a eu des rapports de changements de surface réversibles dans la coloration de l'émail dentaire avec le linézolide. Ces changements de coloration ont été supprimés par un nettoyage dentaire professionnel. Des cas d'hypoglycémie symptomatique ont été signalés chez des patients atteints de diabète sucré linezolid simultanément avec de l'insuline ou médicaments hypoglycémiants. Bien qu'une relation causale entre l'utilisation du linézolide et le développement de l'hypoglycémie n'ait pas été établie, les patients diabétiques doivent être avertis de la possibilité de développer une hypoglycémie. En cas d'hypoglycémie, une correction de la dose d'insuline / des médicaments hypoglycémiants ou l'annulation du linézolide est nécessaire.

Les patients devraient être avisés de ne pas prendre aliments contenant de la tyramine (comme du vin rouge, du vieux fromage, des boissons alcoolisées, de la viande fumée).

Les études cliniques qui ont étudié l'effet du linézolide sur la microflore normale du corps humain n'ont pas été effectuées.

L'utilisation de médicaments antibactériens peut parfois conduire à une augmentation de la croissance des micro-organismes qui ne sont pas sensibles. Dans les études cliniques, il a été montré qu'environ 3% des patients recevant des doses recommandées de linézolide ont développé une candidose associée à la prise d'antibiotiques. Si des surinfections surviennent dans le contexte du linézolide, des mesures médicales appropriées doivent être prises.

Recherches cliniques.

L'innocuité et l'efficacité du linézolide pendant plus de 28 jours n'ont pas été établies.

Dans les essais cliniques contrôlés, les patients présentant un syndrome du «pied diabétique», des escarres ou une insuffisance ischémique, des brûlures sévères ou des lésions gangréneuses n'ont pas participé. Ainsi, l'expérience d'utilisation du linézolide dans la thérapie de ces conditions est limitée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, la gestion des véhicules et l'utilisation d'activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices ne sont pas sont recommandés.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 600 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3 paquets de contour de 10 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C dans l'emballage du fabricant.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004087

Date d'enregistrement:19.01.2017

Date d'expiration:19.01.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Linezolid Canon (Linezolid Canon)