Substance activeMepivacaineMepivacaine
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  • Forme de dosage: & nbspinjection
    Composition:

    1 ml de la préparation contient:

    substance active: chlorhydrate de mépivacaïne 30 mg; Excipients: chlorure de sodium 6 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Une solution claire et incolore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B.03   Mepivacaine

    N.01.B.B   Amides

    Pharmacodynamique:

    La mépivacaïne est un anesthésique local de type aminé. Introduit par injection à côté des terminaisons nerveuses sensibles ou des fibres nerveuses, mépivacaïne bloque de manière réversible les canaux sodiques dépendants de la tension, empêche la génération d'impulsions dans les terminaisons des nerfs sensoriels et les impulsions douloureuses dans le système nerveux central. Mepivacaine est lipophile - la valeur de pKa est de 7,6. Mepivacaine pénètre dans la membrane du nerf sous la forme de base, puis, après la répétition a une action pharmacologique sous forme ionisée.Le rapport de ces formes de mépivacaïne est déterminée par la valeur du pH des tissus dans la zone anesthésiée. À de faibles valeurs de pH du tissu, par exemple, dans tissus enflammés, la forme principale de la mépivacaïne est présente en petites quantités, et donc l'anesthésie peut être insuffisante.

    Contrairement à la plupart des anesthésiques locaux, qui ont des propriétés vasodilatatrices, mépivacaïne n'a pas d'effet prononcé sur les vaisseaux et peut être utilisé en dentisterie sans vasoconstricteur.

    Avec le blocage neuronal périphérique l'effet du médicament arrive en 2-4 minutes. La durée de l'anesthésie pulpaire est de 20-40 minutes, la durée de l'anesthésie des tissus mous est de 2-3 heures. La durée du blocage du moteur ne dépasse pas la durée de l'anesthésie.

    Pharmacocinétique

    Aspiration, distribution

    Lorsqu'elle est administrée aux tissus de la région maxillo-faciale au moyen d'une anesthésie par conduction ou par infiltration, la concentration maximale de mépivacaïne dans le plasma sanguin est atteinte environ 30 minutes après l'injection. La durée d'action est déterminée par le taux de diffusion des tissus dans la circulation sanguine. Le coefficient de distribution est de 0,8. La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée (de 65% à 79%). Métabolisme

    La mépivacaïne est métabolisée dans le foie par hydroxylation et désalkylation mhydroxypepivacaïne, p-hydroxymepivacaïne, pipecolylxylidine.

    La mépivacaïne est soumise à une recirculation intestinale hépatique.

    Excrétion

    Il est excrété par les reins, principalement sous la forme de métabolites. La demi-vie (T1/2) est longue et dure environ 2 à 4 heures.

    Dégagement de plasma - 0,78 l / min.

    La demi-vie d'élimination augmente chez les patients atteints d'une maladie du foie et chez les patients atteints d'urémie. En cas de pathologie hépatique (cirrhose, hépatite), le cumul de la mépivacaïne est possible.

    Les indications:

    Infiltration, anesthésie intra-osseuse, intraligamentaire, conductrice, intra-osseuse dans les interventions dentaires chirurgicales et autres douloureuses.

    Le médicament ne contient pas un composant vasoconstricteur, ce qui permet son utilisation chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, le diabète, le glaucome à angle fermé.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la mépivacaïne (y compris d'autres médicaments anesthésiques locaux du groupe amide) ou à d'autres excipients inclus dans la préparation;

    - Maladie hépatique sévère: cirrhose, porphyrie héréditaire ou acquise;

    - Myasthénie gravis;

    - Enfants de moins de 4 ans (poids inférieur à 20 kg);

    - Rythme cardiaque et troubles de la conduction;

    - Insuffisance cardiaque décompensée aiguë

    - Hypotension artérielle;

    - Injection intravasculaire (avant l'administration du médicament, un test d'aspiration doit être effectué, voir rubrique "Instructions spéciales").

    Soigneusement:

    - Conditions accompagnées d'une diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, insuffisance cardiaque chronique, diabète sucré, maladie du foie);

    - Progression de l'insuffisance cardiovasculaire

    - Maladies inflammatoires ou infection du site d'injection;

    - La carence en pseudocholinestérase

    - Insuffisance rénale;

    - Hyperkaliémie;

    - Acidose;

    - Âge des personnes âgées (plus de 65 ans);

    - Athérosclérose;

    - Embolie des vaisseaux;

    - Polyneuropathie diabétique.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse.

    Pendant la grossesse, l'anesthésie locale est considérée comme la méthode la plus sûre pour soulager la douleur pendant les interventions dentaires. Le médicament n'affecte pas le cours de la grossesse, cependant, en raison du fait que mépivacaïne peut pénétrer dans le placenta, il est nécessaire d'évaluer le bénéfice pour la mère et le risque pour le fœtus, en particulier dans le premier trimestre de la grossesse.

    Période d'allaitement

    Anesthésiques locaux, y compris mépivacaïne, dans une faible mesure sont excrétés dans le lait maternel. Avec une seule utilisation de la drogue, un effet négatif sur l'enfant est peu probable. Il est recommandé d'allaiter 10 heures après l'administration du médicament.

    Dosage et administration:

    La quantité de solution et la dose totale dépendent du type d'anesthésie et de la nature de la chirurgie ou de la manipulation.

    Le taux d'administration ne doit pas dépasser 1 ml du médicament en 1 minute.

    Pour éviter l'injection intraveineuse, effectuez toujours un contrôle d'aspiration.

    Utilisez la dose la plus faible du médicament, en fournissant une anesthésie suffisante. La dose unique moyenne est de 1,8 ml (1 cartouche).

    N'utilisez pas de cartouches déjà ouvertes pour traiter d'autres patients. Les cartouches contenant les résidus inutilisés du médicament doivent être détruites.

    Adultes

    La dose unique maximale recommandée de chlorhydrate de mépivacaïne est de 300 mg (4,4 mg / kg de poids corporel), ce qui correspond à 10 ml du médicament (environ 5,5 cartouches).

    Enfants de plus de 4 ans (poids corporel supérieur à 20 kg)

    La quantité de médicament dépend de l'âge, du poids corporel et de la nature de la chirurgie. La dose moyenne est de 0,75 mg / kg de poids corporel (0,025 ml de médicament / kg de poids corporel).

    La dose maximale de mépivacaïne est de 3 mg / kg de poids corporel, ce qui correspond à 0,1 ml de médicament / kg de poids corporel.

    Selon le poids corporel, les doses maximales suivantes du médicament sont recommandées:

    Poids corporel, kg

    Dose de mépivacaïne, mg

    Volume de la préparation, ml

    Le nombre de cartouches du médicament (1,8 ml chacune)

    20

    60

    2

    1,1

    30

    90

    3

    1,7

    40

    120

    4

    2,2

    50

    150

    5

    2,8

    Groupes de patients spéciaux

    Chez les personnes âgées, une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin est possible en raison d'un ralentissement du métabolisme. Ce groupe de patients nécessite l'utilisation d'une dose minimale qui fournit une anesthésie suffisante.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, ainsi que chez les patients présentant une hypoxie, une hyperkaliémie ou une acidose métabolique, il est également nécessaire d'utiliser une dose minimale qui procure une anesthésie suffisante.

    Chez les patients atteints de maladies telles que l'embolie vasculaire, l'athérosclérose ou la polyneuropathie diabétique, une réduction de dose d'un tiers est nécessaire.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires possibles lors de l'utilisation de Mepivacaine DF sont similaires aux effets secondaires découlant de l'utilisation d'anesthésiques locaux de type amine. Les troubles les plus courants sont le système nerveux et le système cardiovasculaire. Les effets secondaires graves sont systémiques. Les effets secondaires sont regroupés selon les systèmes et les organes selon le dictionnaire MedDRA et classification de la fréquence de développement des réactions défavorables QUI: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à <1/10), rarement (≥1 / 1000 à <1/100), rarement (≥ 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles).

    Organes et systèmes

    La fréquence

    Evénements indésirables

    Violations du système sanguin et lymphatique

    Rarement

    Méthémoglobinémie.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement

    - Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes

    - Angioedème (y compris gonflement de la langue, de la bouche, des lèvres, de la gorge et de l'œdème périorbitaire)

    - Ruches

    - Démangeaisons démangeaisons

    - Eruption cutanée, érythème

    Les perturbations du système nerveux

    Rarement

    1. Effets sur le système nerveux central (SNC)

    En relation avec la concentration accrue d'anesthésique dans le sang qui pénètre dans le cerveau, il est possible de charger le système nerveux central et affecter les centres de régulation du cerveau et des nerfs crâniens. Les effets secondaires concomitants sont l'agitation ou la dépression, qui dépendent de la dose et sont accompagnés des symptômes suivants:

    - Anxiété (y compris la nervosité, excitation, anxiété)

    - Confusion de conscience

    - Euphorie

    - Engourdissement des lèvres et de la langue, paresthésie de la bouche

    - Somnolence, bâillements

    - Troubles de la parole (dysarthrie, discours incohérent, logoreia)

    - Vertiges (y compris l'engourdissement, le vertige, le déséquilibre)

    - Mal de tête

    - Nystagmus

    - Bruit dans les oreilles, hyperacousie

    - Vision floue, diplopie, myosis

    Ces symptômes ne doivent pas être considérés comme des symptômes d'une névrose.

    Les effets secondaires suivants sont également possibles:

    - Affaiblissement de la vision

    - Tremblement

    - Crampes musculaires

    Ces effets sont les symptômes des conditions suivantes:

    - Perte de conscience

    - Convulsions (y compris généralisées)

    Les convulsions peuvent s'accompagner d'une dépression du SNC, d'un coma, d'une hypoxie et d'une hypercapnie, qui peuvent entraîner une dépression respiratoire et un arrêt respiratoire. Les symptômes d'un état excité sont temporaires, mais les symptômes de dépression (p. Ex., Somnolence) peuvent mener à une condition inconsciente ou à un arrêt de la respiration.

    2.Effets sur le système nerveux périphérique (SNP)

    L'impact sur le SNP est associé à une concentration accrue d'anesthésique dans le plasma sanguin.

    Les molécules de l'anesthésique peuvent pénétrer à partir de la circulation sanguine systémique dans la fente synaptique et avoir un effet négatif sur le cœur, les vaisseaux sanguins et le tractus gastro-intestinal.

    3. Effets locaux / locaux directs sur les neurones efférents ou les neurones préganglionnaires de la région sous-maxillaire ou des neurones postganglionnaires.

    Paresthésies de la bouche, des lèvres, de la langue, des gencives, etc.

    - Perte de sensibilité de la cavité buccale (lèvres, langue, etc.)

    - Diminution de la sensibilité de la cavité buccale, des lèvres, de la langue, des gencives, etc.

    - Dysesthésie, y compris fièvre ou frissons, dysgueusie (y compris le goût métallique)

    - Crampes musculaires locales

    - Hyperémie locale / locale

    - Pâleur locale / locale

    4. Effets sur les zones réflexogènes

    Les anesthésiques locaux peuvent provoquer des vomissements et un réflexe vaso-vagal, accompagnés des effets suivants:

    - Expansion vasculaire

    - mydriase

    - Pâle

    - Nausées Vomissements

    - Hyper-salivation

    - Transpiration

    Maladie cardiaque

    Rarement

    Possible développement de la toxicité cardiaque, accompagnée des symptômes suivants:

    - Arrêt cardiaque

    - Conduction cardiaque altérée (bloc auriculo-ventriculaire)

    - Arythmie (extrasystole ventriculaire et fibrillation ventriculaire)

    - Trouble cardiovasculaire

    - Trouble du système cardio-vasculaire

    - Inhibition du myocarde

    - Tachycardie, bradycardie

    Troubles vasculaires

    Rarement

    - Effondrement vasculaire

    - Hypotonie

    - Expansion vasculaire

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

    La fréquence

    inconnu

    Inhibition de la respiration (de la bradypnée à l'arrêt respiratoire)

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    La fréquence

    inconnu

    - Oedème de la langue, des lèvres, des gencives

    - Nausées Vomissements

    - Ulcération des gencives, gingivite

    Sont communs

    troubles et troubles sur le site d'administration

    La fréquence

    inconnu

    - Nécrose au site d'administration

    - Oedème de la tête et du cou

    Surdosage:

    Un surdosage est possible avec l'administration intraveineuse non intentionnelle du médicament ou à la suite d'une absorption exceptionnellement rapide du médicament. La dose seuil critique est la concentration de 5-6 μg de chlorhydrate de mépivacaïne par 1 ml de plasma sanguin.

    Symptômes:

    1. Du système nerveux central

    Intoxication de degré bénin - paresthésie et engourdissement de la cavité buccale, acouphènes, goût «métallique» dans la bouche, peur, anxiété, tremblements, contractions musculaires, vomissements, désorientation.

    Intoxication d'un degré moyen - vertige, nausée, vomissement, trouble de la parole, engourdissement, somnolence, confusion, tremblement, mouvements choréiformes, convulsions tonico-cloniques, pupille dilatée, respiration rapide.

    Intoxication sévère degré - vomissements (risque d'asphyxie), paralysie du sphincter, perte de la tonicité musculaire, absence de réponse et d'akinésie (stupeur), respiration irrégulière, arrêt de la respiration, coma, mort.

    2. Du côté du coeur et des vaisseaux sanguins

    L'intoxication du degré léger - l'augmentation de la pression artérielle, la palpitation, la respiration rapide.

    Intoxication du degré moyen - palpitations cardiaques, arythmie, hypoxie, pâleur. Intoxication de degré sévère - hypoxie sévère, violation du rythme cardiaque (bradycardie, abaissement de la pression artérielle, insuffisance cardiaque primaire, fibrillation ventriculaire, asystolie).

    Traitement:

    Lors de l'apparition des premiers signes d'un surdosage, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'administration du médicament, et également de fournir un soutien pour la fonction respiratoire, si possible avec l'utilisation de l'oxygène, surveiller le pouls et la pression artérielle.

    S'il y a une violation de la respiration - oxygène, intubation endotrachéale, ventilation artificielle (les analeptiques centraux sont contre-indiqués).

    Lorsque l'hypertension est nécessaire pour élever la partie supérieure du tronc du patient, si nécessaire - nifédipine par voie sublinguale.

    En cas d'hypotension, la position du corps du patient doit être amenée à la position horizontale, si nécessaire - injection intravasculaire de solution électrolytique, médicaments vasoconstricteurs. Si nécessaire, compenser le volume de sang circulant (par exemple, des solutions de cristalloïdes).

    Quand la bradycardie est administrée atropine (de 0,5 à 1 mg) par voie intraveineuse.

    Avec les convulsions, il est nécessaire de protéger le patient contre les dommages concomitants, si nécessaire, par voie intraveineuse le diazépam (de 5 à 10 mg). Lors de crises prolongées, du thiopental sodique (250 mg) et un relaxant musculaire à action brève sont injectés, suivi d'une ventilation mécanique des poumons avec de l'oxygène.

    Dans les violations sérieuses de la circulation du sang et le choc - la perfusion intraveineuse des solutions des électrolytes et les substituts du plasma, les glucocorticostéroïdes, l'albumine.

    Avec une tachycardie sévère et des tachyarythmies, des bêta-bloquants intraveineux (sélectifs).

    En cas d'arrêt cardiaque, la réanimation cardiopulmonaire doit être effectuée immédiatement.

    Lors de l'utilisation des anesthésiques locaux, il est nécessaire de fournir un accès à l'appareil pour la ventilation artificielle, les médicaments améliorant la pression, l'atropine, les anticonvulsivants.

    Interaction:

    Rendez-vous dans le contexte des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (furazolidone, procarbazine, sélégiline) augmente le risque d'abaisser la tension artérielle. Vasoconstricteurs (épinéphrine, la méthoxamine, phényléphrine) étendent l'effet anesthésique local de la mépivacaïne.

    La mépivacaïne augmente l'effet inhibiteur sur le système nerveux central causé par d'autres médicaments. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des sédatifs, une réduction de la dose de mépivacaïne est nécessaire.

    Anticoagulants (ardeparin sodique, daltéparine, énoxaparine, héparine, warfarine) augmente le risque de saignement.

    Lors du traitement de la place d'injection de mépivacaïne avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et de gonflement augmente.

    Renforce et allonge l'action des médicaments myorelaxants.

    Lorsqu'il est administré avec des analgésiques narcotiques, un effet inhibiteur additif sur le système nerveux central se développe, qui est utilisé dans l'anesthésie épidurale, mais la dépression respiratoire est prise en compte.

    Il existe un antagonisme avec les médicaments anti-myasthéniques sur l'effet sur les muscles squelettiques, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à des doses élevées, ce qui nécessite une correction supplémentaire du traitement de la myasthénie grave.

    Inhibiteurs de la cholinestérase (médicaments antimythéniques, cyclophosphamide, thiotepa) réduire le métabolisme de la mépivacaïne.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec les bloqueurs H2-gistaminovyh récepteurs (cimétidine) peut augmenter le taux de mépivacaïne dans le sérum sanguin.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antiarythmiques (tokainid, sympatholytiques, préparations de digitale) peuvent augmenter les effets secondaires.

    Instructions spéciales:

    Il est nécessaire d'abolir les inhibiteurs de la monoamine oxydase 10 jours avant l'introduction prévue d'un anesthésique local.

    Appliquer seulement dans un établissement médical.

    Après l'ouverture de la cartouche, l'utilisation immédiate du contenu est recommandée.

    Le médicament doit être administré lentement et continuellement.Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle, le pouls et le diamètre des pupilles du patient. Avant d'utiliser le médicament, il est nécessaire de fournir un accès à un équipement de réanimation.

    L'anesthésie avec un médicament avec l'administration simultanée d'héparine de bas poids moléculaire pour la prévention de la thrombose doit être effectuée avec prudence.

    Chez les patients recevant un traitement anticoagulant, le risque de saignement et le développement de saignements sont augmentés.

    L'effet anesthésique du médicament peut être réduit lorsqu'il est injecté dans une zone enflammée ou infectée.

    Lors de l'utilisation du médicament, une lésion involontaire des lèvres, des joues, des muqueuses et de la langue, en particulier chez les enfants, est possible en raison d'une diminution de la sensibilité.

    Le patient doit être averti qu'il n'est possible de manger qu'après avoir rétabli sa sensibilité.

    Avant l'introduction du médicament, effectuez toujours un contrôle d'aspiration pour éviter l'administration intraveineuse.

    Le médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par cartouche.

    Avec l'utilisation répétée du médicament, il peut y avoir un manque d'action pharmacologique en relation avec le développement de la tolérance au médicament.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le médicament a peu d'effet sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection 30 mg / ml.

    Emballage:

    1,8 ml de solution dans une cartouche de verre incolore. Le fond de la cartouche est scellé avec un piston en caoutchouc, à l'extérieur duquel il peut y avoir des symboles convexes. Le col de la cartouche est scellé avec un bouchon en caoutchouc gris et un bouchon en aluminium. La cartouche est collée avec une étiquette autocollante transparente avec un marquage.

    Pour 10 cartouches dans un blister de feuille d'aluminium et de film de PVC.

    Pour 5 blisters avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton avec le contrôle de la première ouverture.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004091
    Date d'enregistrement:23.01.2017
    Date d'expiration:23.01.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:HIRATRADE, JV LLC HIRATRADE, JV LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.02.2017
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