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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés sublinguaux
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: nitroglycérine diluée à 10% (lactose) en termes de nitroglycérine - 0,5 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline - 2,0 mg, fécule de pomme de terre - 4,0 mg, polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire - 2,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 1,0 mg, stéarate de magnésium - 0,8 mg, aspartame -1,6 mg, crospovidone - 12,0 mg, sucre de lait ( lactose) - une quantité suffisante pour obtenir un comprimé pesant 80,0 mg.

    La description:

    Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte crémeuse ou grisâtre, de forme plate cylindrique, avec un biseau.

    Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur - nitrate
    ATX: & nbsp

    C.01.D.A.02   Nitroglycérine

    Pharmacodynamique:

    Agent de venodilatation du groupe des nitrates. Les nitrates sont capables de libérer de leur molécule l'oxyde nitrique, qui est un facteur naturel relaxant endothélial - un médiateur de l'activation directe de la guanylate cyclase. Une augmentation de la concentration de guanosine monophosphate cyclique entraîne la relaxation des fibres musculaires lisses, principalement veinules et veines.

    A effet anti-angineux et spasmolytique, détend les muscles lisses des parois vasculaires, des bronches, du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, des uretères. Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, contribue à réduire la pression dans le petit cercle de la circulation et la régression des symptômes dans le gonflement de la précharge, postnagruzki et le stress des murs des ventricules en relation avec une diminution du volume de la cœur). Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans la région avec une circulation sanguine réduite. A un effet inhibiteur central sur le tonus vasculaire sympathique, inhibant la composante vasculaire du syndrome douloureux. Il provoque l'expansion des vaisseaux méningés, ce qui explique le mal de tête quand il est utilisé.

    Lors de l'application des formes sublinguales, l'attaque de l'angine de poitrine s'arrête généralement après 1,5 minutes, l'effet anti-angulaire persiste de 30 minutes à 60 minutes.

    Pharmacocinétique

    Rapidement et complètement absorbé de la surface des muqueuses de la bouche.Lorsque pris sous la langue, l'effet de "passage primaire" à travers le foie est exclu. Lorsque vous prenez 1 comprimé sous la langue, la biodisponibilité est d'environ 100%, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le sang - 5 minutes. A un très grand volume de distribution. Connexion avec les protéines plasmatiques - 60% Rapidement métabolisé avec la participation de la nitrate réductase, avec la formation de di- et mononitrates (seul l'isosorbide-5-mononitrate est actif), le métabolite final est la glycérine. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites. La clairance totale est de 25-30 l / min, la demi-vie est de 4-5 min.

    Les indications:Ventouses crises d'épilepsie sténocardie, prophylaxie à court terme des crises d'angine avant l'effort physique ou le stress émotionnel.
    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament, autres nitrates; hypotension artérielle avec une pression artérielle systolique basse (inférieure à 90 mm Hg) (aggravation possible de la bradycardie paradoxale et des crises d'angine), cardiomyopathie obstructive hypertrophique (augmentation possible des crises d'angor), sténose aortique / sous-aortique sévère ou sténose mitrale, péricardite constrictive , tamponnade cardiaque; hypovolémie sévère, traumatisme crânien, états de pression intracrânienne accrue (par exemple, hémorragie cérébrale, augmentation de la pression intracrânienne lors de la prise de fortes doses de nitroglycérine), choc, collapsus; l'administration simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (sildénafil, vardénafil, Udenafil, tadalafil) anémie sévère, phénylcétonurie (le médicament contient de l'aspartame), intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose, âge jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    AVC hémorragique; hypertension intracrânienne; infarctus aigu du myocarde avec pression de remplissage ventriculaire gauche basse (risque d'abaisser la tension artérielle et la tachycardie pouvant augmenter l'ischémie), insuffisance cardiaque chronique avec pression de remplissage ventriculaire gauche basse; sténose aortique / sous-aortique non sévère ou sténose mitrale; glaucome à angle fermé (risque de pression intraoculaire accrue); thyréotoxicose; insuffisance rénale sévère; insuffisance hépatique (risque de développement de méthémoglobinémie); Diabète.

    Grossesse et allaitement:

    Application quand la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Pour la durée du traitement doit être interrompu. lactation.

    Dosage et administration:

    Avec angine (immédiatement après l'apparition de la douleur angineuse) 1 comprimé placé sous la langue jusqu'à complète résorption. Chez certains patients atteints d'angine de poitrine stable, l'effet provient d'une dose plus faible, donc si la douleur disparaît rapidement, il est recommandé de cracher le reste du comprimé, pas complètement dissous. Habituellement, l'effet se manifeste dans 0,5-2 min, dans certains cas 4-5 min. En l'absence d'effet anti-angineux, un comprimé de plus doit être pris dans les 5 premières minutes.

    La dose quotidienne maximale est de 3 mg (6 comprimés), mais dans certains cas, selon la situation clinique, elle peut être plus élevée.

    S'il n'y a pas d'effet thérapeutique après avoir pris 2-3 comprimés, il est urgent d'appeler un médecin (probabilité d'infarctus du myocarde).

    L'action de la nitroglycérine dure 30 à 60 minutes.

    Lorsqu'il est pris sous la langue tolérance à la nitroglycérine est rare, mais chez certains patients, la dose de la drogue doit augmenter progressivement, ce qui porte à 2-3 comprimés.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: des bouffées de sang au visage, des palpitations, de la tachycardie, une baisse de la tension artérielle; rarement - effondrement orthostatique, cyanose.

    A partir du système nerveux central et périphérique et des organes sensoriels: céphalée «nitrate», vertiges, sensation d'éruption cutanée, faiblesse; rarement (surtout avec un surdosage) - anxiété, réactions psychotiques, inhibition, désorientation.

    De la part des organes de vision: vision floue, exacerbation du glaucome à angle fermé.

    Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, douleurs abdominales.

    Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, démangeaisons.

    Autre: hypothermie, hyperémie cutanée, fièvre; rarement - méthémoglobinémie.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution de la pression artérielle (inférieure à 90 mm Hg) avec dysrégulation orthostatique, tachycardie réflexe, céphalée; peut développer une asthénie, des étourdissements, une somnolence accrue, une sensation de chaleur, des nausées, des vomissements; lorsque des doses élevées sont utilisées - collapsus, cyanose, méthémoglobinémie, dyspnée et tachypnée.

    Traitement: transfert du patient à une position horizontale avec une jambe levée au-dessus tête (pour augmenter le retour veineux vers le coeur), lavage gastrique (si avec le moment de l'ingestion a passé un peu de temps); dans les cas graves - l'utilisation de substituts de plasma, l'administration intraveineuse d'agonistes αadrénorécepteurs (phényléphrine).

    Il devrait éviter l'introduction de l'adrénaline cardiotonique en raison de la possibilité d'améliorer la réaction de choc.

    Pour éliminer la méthémoglobinémie, en fonction du degré de gravité, prescrire de l'acide ascorbique à l'intérieur (1 g) ou, sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse, 1% une solution de chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène) à une dose de 1-2 mg / kg (jusqu'à 50 ml), oxygénothérapie; hémodialyse, transfusion sanguine.

    Il est recommandé de surveiller la concentration de méthémoglobine dans le sang.
    Interaction:

    L'utilisation simultanée avec des vasodilatateurs, antihypertenseurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, bêta-adrénobloquants, bloqueurs des canaux calciques «lents», procaïnamide, antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la monoamine oxydase, diurétiques, éthanol intensifie l'effet hypotenseur de la nitroglycérine.

    Analogue synthétique de la coenzyme naturelle de l'oxyde nitrique synthase sapropérine tandis que l'utilisation simultanée avec de la nitroglycérine augmente le risque de développer une hypotension artérielle.

    Avec l'administration simultanée avec le sildénafil, ainsi qu'avec d'autres inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (vardénafil, Udenafil, tadalafil) il peut y avoir une forte baisse de la pression artérielle.

    Avec l'utilisation simultanée avec des bloqueurs bêta-adrénergiques et des bloqueurs de canaux calciques «lents», l'effet antiangineux de la nitroglycérine augmente.

    Avec l'utilisation simultanée avec sympathomimétique, il est possible de réduire l'effet antiangineux de la nitroglycérine et de réduire l'effet hypertenseur des sympathomimétiques, ce qui augmente le risque de développer une hypotension artérielle.

    Dans le contexte de l'administration simultanée de quinidine, procaïnamide, un collapsus orthostatique peut survenir.

    Le rendez-vous avec la dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sang et une augmentation de la pression artérielle (augmentation de la biodisponibilité de la dihydroergotamine).

    L'utilisation simultanée de la nitroglycérine et l'héparine réduit l'efficacité de ce dernier, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose d'héparine (après que le médicament peut être réduit la dose d'héparine).

    L'utilisation simultanée avec de l'acide acétylsalicylique conduit à une augmentation de la concentration maximale de nitroglycérine et AUC (zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps").

    Avec l'utilisation simultanée de la nitroglycérine avec le rizatriptan ou le sumatriptan, le risque de développer un spasme des artères coronaires augmente, avec une activité anticholinergique (antidépresseurs tricycliques, disopyramide), une hypoxalisation, une sécheresse buccale.

    La nitroglycérine réduit l'efficacité de l'acétylcholine, de l'histamine et de la noradrénaline.

    Instructions spéciales:

    Les comprimés ne peuvent pas être mâchés, car à travers la membrane muqueuse de la cavité buccale dans le flux sanguin systémique peut entrer une quantité excessive de substance active.

    Quand il y a un mal de tête ou une migraine, l'amélioration est réalisée par l'utilisation de Validol ou de gouttes de menthol par voie sublinguale. Souvent mal toléré seulement la première dose, alors les effets secondaires sont affaiblis.

    Dans l'infarctus aigu du myocarde ou l'insuffisance cardiaque aiguë doit être utilisé seulement dans la condition de l'observation clinique soigneuse du patient dans le contrôle de l'hémodynamique.

    Lors de la prise de nitroglycérine, il est possible de réduire considérablement la tension artérielle et l'apparition de vertiges lors d'une transition verticale vers une position allongée ou assise, avec de l'alcool, de l'exercice et des chaleurs, ainsi qu'une augmentation de l'angine dans la pression artérielle, l'ischémie, jusqu'à l'infarctus du myocarde (réactions paradoxales de nitrate).

    Pendant la période de traitement, l'alcool n'est pas autorisé.

    Pour réduire le risque d'effets secondaires, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée avec des médicaments ayant des propriétés hypotensives et vasodilatatrices prononcées; évitez de boire de l'alcool, limitez votre séjour dans des pièces à température ambiante élevée (sauna, sauna, douche chaude), évitez de prendre plusieurs comprimés simultanément ou séquentiellement peu de temps après la première prise.

    Le risque de développer une méthémoglobinémie, qui se manifeste par la cyanose et l'apparition d'une nuance de sang brun, augmente avec l'apport prolongé incontrôlé de nitroglycérine, l'utilisation de doses élevées du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique.En cas de développement de la méthémoglobinémie nitroglycérine il est urgent d'annuler et d'appliquer l'antidote. Si une utilisation supplémentaire des nitrates est nécessaire, le contrôle de la teneur en méthémoglobine est obligatoire.

    L'utilisation incontrôlée de la drogue peut conduire au développement de la tolérance, exprimée en réduisant la durée et la sévérité de l'effet et de la nécessité augmenter la dose pour obtenir un effet thérapeutique. Après une pause dans le traitement la sensibilité aux nitrates est restaurée. Afin d'éviter le développement de la tolérance, il est recommandé d'observer l'intervalle entre les prises de nitrates (8-12 heures).

    1 comprimé de nitroglycérine contient 0,005 XE (unités de pain), la dose quotidienne maximale - 0,03 XE.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Les comprimés sont sublinguaux, 0,5 mg.
    Emballage:

    Pour 20 comprimés dans un emballage de maille de contour fait d'un film de chlorure de polyvinyle et feuille d'aluminium.

    Pour 40 comprimés dans des boîtes de verre, ou dans des récipients en plastique pour médicaments, ou dans des boîtes en polymère.

    Un paquet de maille de contour, ou un pot, ou un récipient, avec une instruction médicale, est placé dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LS-002381
    Date d'enregistrement:10.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.03.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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