Senorm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de butyrophénone. A un effet antipsychotique prononcé, bloque les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbique et mésocorticale du cerveau. L'activité antipsychotique élevée est associée à un effet sédatif modéré (à faible dose a un effet activateur) et à un effet antiémétique prononcé. Provoque des troubles extrapyramidaux, pratiquement pas d'effet cholinobloquant.

L'action sédative est due au blocage des récepteurs alpha-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine D₂les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; l'action hypothermique et blocage de la galactorrhée des récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus.La réception prolongée est accompagnée d'un changement dans le statut endocrinien, dans la production de prolactine de l'hypophyse antérieure augmente et diminue - hormones gonadotropes.

Pharmacocinétique

La concentration maximale dans le sang après l'injection intramusculaire est atteinte après 20 minutes.

Haloperidol 90% lié aux protéines plasmatiques, 10% est une fraction libre. Le rapport de la concentration dans les érythrocytes à la concentration plasmatique est de 1:12. La concentration d'halopéridol dans les tissus est plus élevée que dans le sang, le médicament a tendance à s'accumuler dans les tissus.

L'halopéridol est métabolisé dans le foie, le métabolite n'est pas actif. Aussi halopéridol est soumis à une N-désalkylation oxydative et à une glucuronation.

La demi-vie du plasma après l'injection intramusculaire est de 21 heures (17-25 h). Haloperidol Il est excrété sous la forme de métabolites avec des masses caloriques - 60% (y compris la bile 15%) et l'urine - 40% (dont 1% - inchangé). Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie, incl. à travers le placenta et le cerveau du sang, pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

- L'adaptation et le traitement des troubles psychotiques de différentes étiologies;

- Prémédication avant la chirurgie.

Contre-indications

- Hypersensibilité

- l'oppression toxique sévère du système cérébro-spinal et le coma de n'importe quelle étiologie;

- les maladies du SNC accompagnées de troubles pyramidaux et extrapyramidaux (maladie de Parkinson, etc.);

- hypersensibilité aux dérivés de butyrofénone;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Les enfants de moins de 3 ans

Soigneusement:

Maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, troubles de la conduction intracardiaque, allongement de l'intervalle QT ou prédisposition à ce dernier - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT, épilepsie, glaucome à angle fermé, hépatique et hépatique). / ou insuffisance rénale, hyperthyroïdie (avec thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris BPCO et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie Deuxième glande avec rétention urinaire, alcoolisme.

Dosage et administration:

Pour le soulagement de l'agitation psychomotrice halopéridol dans les premiers jours, administré par voie intramusculaire 2,5-5 mg 2-3 fois par jour, ou par voie intraveineuse à la même dose (l'ampoule doit être diluée dans 10-15 ml d'eau pour injection), la dose quotidienne maximale de 60 mg. Après avoir obtenu un effet sédatif stable, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur.

Pour les patients âgés 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml de solution), la dose quotidienne maximale est de 5 mg (1 ml de solution).

Pour les enfants de plus de 3 leLa dose t est de 0,025-0,05 mg par jour, divisée en 2 doses. La dose quotidienne maximale est de 0,15 mg / kg.

La voie parentérale d'administration de l'halopéridol doit être effectuée sous la surveillance étroite du médecin, en particulier chez les patients âgés et les enfants, lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la préparation doit être prise par voie orale.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence (degrés variables de sévérité), anxiété, akathisie, euphorie, dépression, troubles convulsifs, troubles extrapyramidaux; traitement prolongé - dyskinésie tardive (claquement des lèvres et des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et vertigineux de la langue, mastication incontrôlée, mouvements incontrôlés des bras et des jambes), dystonie tardive (claquement rapide ou spasmes des paupières, inhabituel) expression faciale ou position du corps, mouvements incontrôlés incurvés du cou, du tronc, des bras et des jambes) et syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, difficulté à respirer ou essoufflement, tachycardie, arythmie, augmentation ou diminution de la tension artérielle, augmentation de la transpiration, incontinence urinaire, troubles convulsifs, dépression de la conscience).

Du côté du système cardio-vasculaire: en cas d'utilisation à fortes doses - diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmie, tachycardie, modification de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de flutter et fibrillation des ventricules).

Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.

De l'hématopoïèse: leucopénie ou leucocytose temporaire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système génito-urinaire: rétention d'urine (avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique, douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, trouble du cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

Depuis les organes des sens: cataracte, rétinopathie, vision trouble.

Réactions allergiques changements de peau maculopapulaires et acnéiques, photosensibilité, bronchospasme, laryngospasme.

Indicateurs de laboratoire: hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.

Autre: alopécie, gain de poids.

Surdosage:

En cas de surdosage du médicament, l'apparition de réactions neuroleptiques aiguës énumérées ci-dessus est possible.

Symptômes: rigidité des muscles, tremblements, somnolence, diminution, parfois augmentation de la pression artérielle, dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc, allongement de l'intervalle QT, arythmie.

Particulièrement devrait alarmer l'augmentation de la température du corps, qui peut être l'un des symptômes du syndrome neuroleptique malin. Dans les cas graves de surdosage, diverses formes de troubles de la conscience peuvent être observées, notamment des comas, des réactions convulsives.

Traitement: Si la respiration est déprimée, une ventilation artificielle peut être nécessaire. Avec hypotension et effondrement - par voie intraveineuse, pour maintenir la circulation sanguine, on injecte du plasma ou de l'albumine concentrée, dopamine, ou norépinéphrine. Dans ces cas, l'épinéphrine est strictement interdite, car il peut provoquer une hypotension sévère. Pour le soulagement des symptômes extrapyramidaux, les médicaments centraux holinoblokatory et antiparkinsonian. Injecté par voie intraveineuse le diazépam, solution de glucose, nootropiques, vitamines B et C. La dialyse est inefficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le SNC de l'éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques opioïdes, des barbituriques et des médicaments hypnotiques, des fonds pour l'anesthésie générale.

Renforce l'action des bloqueurs anticholinergiques périphériques et de la plupart des agents antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanéthidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones).

Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la MAO, tandis que leur effet sédatif (mutuellement) et leur toxicité augmentent.

Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil d'épilepsie et augmente le risque de crises épileptiques majeures.

Réduit l'effet des anticonvulsivants (en réduisant le seuil convulsif avec l'halopéridol).

Affaiblir l'effet vasoconstricteur de la dopamine, de la phényléphrine, de la noradrénaline, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des alpha-adrénorécepteurs par l'halopéridol, pouvant entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle).

Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).

Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.

Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé avec la méthyldopa augmente le risque de troubles mentaux développés (y compris la désorientation dans l'espace, ralentissant et entravant les processus de pensée).

Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui, à son tour, réduit leur effet inducteur (blocage des alpha-adrénocepteurs par l'halopéridol).

Les anticholinergiques, les antihistaminiques (générations I) et les médicaments antiparkinsoniens renforcent l'effet anticholinergique de l'halopéridol et réduisent son effet antipsychotique (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

L'utilisation à long terme de la carbamazépine, des barbituriques et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomale réduit la concentration d'halopéridol dans le plasma.

En combinaison avec des préparations de lithium (en particulier à fortes doses), le développement de l'encéphalopathie (peut provoquer une neurointoxication irréversible) et une augmentation des symptômes extrapyramidaux.

Avec l'administration simultanée de fluoxétine, le risque d'effets secondaires développés du côté du système nerveux central augmente, en particulier les réactions extrapyramidales.

Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, augmente la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux.

L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.

Instructions spéciales:

L'administration parentérale doit être effectuée sous la supervision stricte d'un médecin, en particulier dans le cas des personnes âgées et des enfants. Lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la forme orale du traitement doit être modifiée.

Parce que le halopéridol peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT, il faut faire preuve de prudence s'il y a un risque d'allongement de l'intervalle QT (syndrome du QT, hypokaliémie, médicaments entraînant une prolongation de l'intervalle QT), particulièrement en cas d'administration parentérale.

En ce qui concerne le métabolisme de l'halopéridol dans le foie, il est important de faire preuve de prudence lors de la prescription à des patients présentant une insuffisance hépatique.

Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'ECG, les formules sanguines, les échantillons «hépatiques».

Il y a des cas de convulsions développées causées par l'halopéridol. Les patients atteints d'épilepsie et les patients, dans des conditions prédisposant au développement du syndrome convulsif (alcoolisme, une histoire de traumatisme cérébral), le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence.

Pour le soulagement des troubles extrapyramidaux, des antiparkinsoniens (cyclodol, etc.) sont prescrits, les nootropes, leurs vitamines continuent après le retrait de l'halopéridol s'ils sont excrétés du corps plus rapidement halopéridol pour éviter les symptômes extrapyramidaux.

Avec le développement de la dyskinésie tardive, il est recommandé de réduire progressivement la dose (jusqu'à l'arrêt complet du traitement).

Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (il est possible de développer un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

Pendant le traitement, ne prenez pas de médicaments sans ordonnance «froids» (ce qui pourrait augmenter les effets anticholinergiques et le risque de coup de chaleur).

Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.

Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".

Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la réception de l'halopéridol, il est interdit de conduire des véhicules, des mécanismes de service et d'effectuer d'autres types de travail qui nécessitent une concentration accrue de l'attention, ainsi que la consommation d'alcool.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 5 mg / ml.

Emballage:1 ml en ampoules de verre ambré.

5 ampoules dans une palette en plastique, 1 plateau avec des ampoules, ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N013912 / 01-2002

Date d'enregistrement:22.09.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:San Pharmaceutical Industries Co., Ltd.San Pharmaceutical Industries Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Inde

Représentation: & nbspSAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Senorm (Senorm)