Haloperidol-Richter - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Haloperidol - neuroleptique, appartenant aux dérivés de butyrofénone. A un effet antipsychotique et antiémétique prononcé. L'effet de l'halopéridol est associé au blocage de la dopamine centrale (D2) et des récepteurs alpha-adrénergiques dans les structures mésocorticales et limbiques du cerveau. Le blocage des récepteurs D2 de l'hypothalamus entraîne une diminution de la température corporelle, une galactorrhée (augmentation de la production de prolactine). L'inhibition des récepteurs de la dopamine dans la zone de déclenchement du centre de vomissement sous-tend l'effet antiémétique. L'interaction avec les structures dopaminergiques du système extrapyramidal peut entraîner des troubles extrapyramidaux. L'activité antipsychotique exprimée est associée à un léger effet sédatif (à petites doses, elle a un effet activateur). Renforce l'action des hypnotiques, des analgésiques narcotiques, des moyens d'anesthésie générale, des analgésiques et d'autres moyens de suppression du système nerveux central.

PharmacocinétiqueAbsorbé par diffusion passive, sous forme non ionisée, principalement à partir de l'intestin grêle. Biodisponibilité: 60-70%. Lorsqu'il est administré par voie orale, la concentration maximale dans le sang est atteinte après 2-6 heures, avec intramusculaire - en 20 minutes. L'effet thérapeutique se produit à une concentration de plasma de 4-20-25 mg / l. Le volume de distribution est important, 7,9 + 2,5 l / kg, la communication avec les protéines de l'abri - 92%. Haloperidol métabolisé dans le foie, le métabolite est pharmacologiquement inactif. Aussi, halopéridol est soumis à une N-désalkylation oxydative et à du glucuronprovène. La demi-vie du plasma après l'absorption orale est de 24 h (12-38 h), après injection intramusculaire - 21 (13-36 h), après intraveineuse - 14 (10-19 h). Il est excrété sous la forme de métabolites avec des masses fécales - 60% (y compris avec la bile - 15%), avec l'urine - 40% (dont 1% - inchangé). Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie, incl. à travers le placenta et le cerveau du sang, pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

- psychoses aiguës et chroniques accompagnées d'excitation, de troubles hallucinatoires et délirants (schizophrénie, troubles affectifs, troubles psychosomatiques);

- les troubles du comportement, les changements de personnalité (paranoïaque, schizoïde et autres), incl. et dans l'enfance, l'autisme, le syndrome de Gilles de la Tourette,

- les tiques, la chorée de Goettington,

- thérapie de hoquet longue durée et inexplorée,

- vomissements, qui ne se prêtent pas au traitement par des médicaments antiémétiques classiques, y compris ceux associés à une thérapie antitumorale,

- Prémédication avant la chirurgie.

Contre-indications

- dépression du système nerveux central, incl. et une oppression toxique sévère du système nerveux central causée par des xénobiotiques, coma d'origines diverses,

- les maladies du SNC accompagnées de troubles pyramidaux et extrapyramidaux (maladie de Parkinson, etc.),

- les lésions des ganglions de la base,

- hypersensibilité aux dérivés de butyrophénone,

- Hypersensibilité aux ingrédients du médicament,

- L'âge des enfants jusqu'à 3 ans,

- Dépression.

Soigneusement:

- avec des maladies cardiovasculaires décompensées (y compris l'angine de poitrine);

- si la conduction du muscle cardiaque est altérée;

- avec de graves maladies des reins, le foie;

- l'insuffisance pulmonaire-cardiaque (y compris l'asthme bronchique et les infections aiguës);

- l'épilepsie;

- les états convulsifs dans l'anamnèse;

- un glaucome à angle fermé;

- hyperthyroïdie (thyréotoxicose);

- hyperplasie de la prostate (rétention urinaire);

- l'alcoolisme actif.

Grossesse et allaitement:Haloperidol ne provoque pas une augmentation significative du nombre de cas de malformations congénitales. Certains cas de malformations congénitales sont connus lors de la prise concomitante d'halopéridol avec d'autres médicaments pendant la grossesse. La prise d'halopéridol pendant la grossesse n'est permise que si le bénéfice justifie le risque auquel le fœtus sera exposé! Haloperidol excrété dans le lait maternel. Dans les cas où la prise d'halopéridol est inévitable, les avantages de l'allaitement par rapport à un danger potentiel doivent être justifiés. Dans certains cas, des symptômes estradiramidaux ont été observés chez les nouveau-nés dont les mères prenaient halopéridol pendant la lactation.

Dosage et administration:

Le dosage dépend de la réponse clinique du patient. Le plus souvent, cela signifie une augmentation progressive de la dose dans la phase aiguë de la maladie, dans le cas de doses d'entretien, une réduction graduelle de la dose afin d'assurer la dose efficace la plus faible.Les fortes doses ne sont utilisées qu'en cas d'inefficacité doses. Ce qui suit sont les doses moyennes.

Pour arrêter l'agitation psychomotrice dans les premiers jours halopéridol nommer par voie intramusculaire 2,5-5 mg 2-3 fois par jour. soit par voie intraveineuse dans le même dosage (l'ampoule doit être diluée dans 10-15 ml d'eau pour injection), la vigne quotidienne maximale: 60 mg. Après avoir obtenu un effet sédatif stable, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur.

Pour les patients âgés: 0,5-1,5 mg (solution 0,1-0, 3ml), la dose quotidienne maximale: 5 mg (solution 1ml).

Pour les enfants de plus de 3 ans, la dose est de 0,025-0,05 mg par jour, divisée en 2 doses. La dose quotidienne maximale: 0,1 5 mg / kg.

En moyenne, la dose thérapeutique est de 10-15 mg / jour, avec des formes chroniques de schizophrénie - 20-40 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 50-60 mg / jour.

La durée moyenne du traitement: 2-3 mois.

Doses de soutien (sans exacerbation): de 0,5-0,75 mg à 5 mg / jour (la dose est réduite progressivement).

Enfants de 3 à 12 ans (poids corporel de 15 à 40 kg): 0,025 à 0,05 mg par kilogramme de poids corporel par jour, 2 à 3 fois par jour, en augmentant la dose au moins tous les 5 à 7 jours une dose quotidienne de 0, 15 mg / kg.

En cas de troubles du comportement, syndrome de Tourette: 0,05 mg / kg / jour, en divisant par 2-3 doses et en augmentant la dose pas plus souvent que tous les 5-7 jours à 3 mg / jour.

Avec autisme: 0,025-0,05 mg / kg / jour.

Les patients plus âgés et les patients affaiblis sont prescrits 1 / 3-1 / 2 de la dose habituelle pour les adultes, la dose est augmentée pas plus souvent que tous les 2-3 jours.

Comme un antiémétique, nommer vers l'intérieur pour 1,5-2,5 mg.

Effets secondaires:

À de faibles doses quotidiennes (en moyenne de 3 à 5 mg) halopéridol, habituellement, bien toléré, les effets secondaires ne sont pas exprimés. À des doses plus élevées, les effets secondaires se développent plus souvent. Les réactions les plus fréquentes proviennent du système nerveux:

Du côté du système nerveux central: troubles extrapyramidaux de sévérité variable. La plupart des patients ont un syndrome akinéto-rigide transitoire, des crises oculogiques, une akathisie, des phénomènes dystoniques.

Peut-être le développement du syndrome malin des neuroleptiques (NZS), dont l'un des premiers signes est une augmentation de la température corporelle.

L'état d'anxiété, l'anxiété, l'agitation, la dépression, les crises d'épilepsie, le développement d'une réaction paradoxale - l'exacerbation des troubles psychotiques.

Avec l'administration à long terme d'halopéridol, il est possible de développer des dyskinésies tardives, en particulier chez les patients âgés et les patients présentant une déficience organique du système nerveux central, de sorte que les doses pour cette catégorie de patients doivent être réduites.

Au début du traitement, il peut y avoir une léthargie, de la somnolence ou de l'insomnie, des maux de tête qui surviennent après la nomination des correcteurs (médicaments anti-parkinsoniens).

Du système cardiovasculaire: arythmie, tachycardie, lors de l'utilisation de fortes doses - abaissant la pression artérielle; hypotension orthostatique, labilité de la pression artérielle, très rarement des modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de flutter et de fibrillation ventriculaire à fortes doses et en cas de prédisposition).

Des organes du sang et du sang: Leucopénie transitoire ou leucocytose. érythropénie, lymphomonocytose, rarement - agranulocytose.

Du côté du foie: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", jaunisse.

De la peau: réactions allergiques, éruption cutanée, toxicodermie, peau sèche. photosensibilisation. hyperfonction des glandes sébacées.

Du tube digestif: anorexie, dyspepsie, bouche sèche, parfois hypersalivation, nausée. vomissement. constipation. la diarrhée.

Du système endocrinien: dysménorrhée, frigidité, gynécomastie, douleur dans les glandes mammaires, galactorrhée, impuissance, augmentation de la libido, priapisme, prise de poids.

Du système génito-urinaire: rétention d'urine (par exemple, avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique.

Autre: augmentation de la fatigue, diminution de la soif, coup de chaleur, alopécie, hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.

Surdosage:

En cas de surdosage du médicament, l'apparition de réactions neuroleptiques aiguës énumérées ci-dessus est possible.Symptômes: raideur musculaire, tremblements, somnolence, diminution, parfois hypertension artérielle, dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc, prolongation de l'intervalle QT avec arythmie ventriculaire.

Particulièrement devrait alarmer l'augmentation de la température du corps, qui peut être l'un des symptômes du syndrome neuroleptique malin. Dans les cas graves de surdosage, diverses formes de troubles de la conscience peuvent être observées, notamment des comas, des réactions convulsives.

Traitement: arrêt du traitement par neuroleptiques, avec ingestion - contre traitement d'entretien, lavage gastrique, Charbon actif, si la conscience n'est pas obscurcie et qu'il n'y a pas de soma, des crises. Si la respiration est déprimée, une ventilation artificielle peut être nécessaire. Avec l'hypotension et l'effondrement - par voie intraveineuse, Pour maintenir la circulation, le plasma ou l'albumine concentrée, dopamine, ou norépinéphrine en tant qu'invoyeur Épinéphrine dans ces cas, il est strictement interdit d'appliquer, car il peut provoquer une hypotension extrême! Pour le soulagement des symptômes extrapyramidaux - préparations antiparkinsoniennes centrales de l'action anticholinergique (par exemple, 1-2 mg de mésylate benzthropin par voie intraveineuse ou intramusculaire). Leur annulation devrait être faite avec prudence. Injecté par voie intraveineuse le diazépam, solution de glucose, nootropiques, vitamines B et C. La dialyse est inefficace.

Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'halopéridol renforce les effets oppresseurs des analgésiques opioïdes, des hypnotiques, des antidépresseurs tricycliques, des agents d'anesthésie générale, de l'alcool sur le système nerveux central.

Avec une utilisation simultanée avec des médicaments antiparkinsoniens (levodopa et d'autres), l'effet thérapeutique de ces agents peut diminuer en raison de l'effet antagoniste sur les structures dopaminergiques.

Lorsqu'il est utilisé avec la méthyldopa, le développement de la désorientation, la difficulté et le ralentissement des processus de pensée est possible.

L'halopéridol peut affaiblir l'action de l'épinéphrine (épinéphrine) et d'autres sympathomimétiques, provoquer une réduction «paradoxale» de la pression artérielle et de la tachycardie lorsqu'elle est combinée.

Renforce l'action de M-holinoblokatorov périphérique et la plupart des médicaments antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et la suppression de sa capture par ces neurones).

Lorsqu'il est associé à des anticonvulsivants (y compris des barbituriques et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomiale), les doses de ce dernier doivent être augmentées, halopéridol réduit le seuil d'activité convulsive; de plus, les concentrations sériques d'halopéridol peuvent diminuer. En particulier, avec l'utilisation simultanée de thé ou de café, l'action de l'halopéridol peut s'affaiblir.

L'halopéridol peut réduire l'efficacité des anticoagulants indirects, donc lorsqu'il est combiné, la dose de ce dernier doit être ajustée. Haloperidol ralentit le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la MAO, ce qui augmente leur taux plasmatique et augmente leur toxicité.

Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil d'épilepsie et augmente le risque de crises d'épilepsie.

L'administration simultanée d'halopéridol et de fluoxétine augmente le risque d'effets indésirables sur le système nerveux central. en particulier les réactions extrapyramidales.

L'administration concomitante de lithium, en particulier à fortes doses, peut provoquer une neuro-intoxication irréversible, ainsi que des symptômes extrapyramidaux.

Avec la réception simultanée d'amphétamines, l'effet antipsychotique de l'halopéridol et l'effet psychostimulant des amphétamines sont réduits à la suite du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques par l'halopéridol.

Haloperidol peut réduire l'effet de la bromocriptine.

Anticholinergiques, antihistaminiques (1 génération), les médicaments antiparkinsoniens peuvent augmenter les effets secondaires anticholinergiques et réduire l'effet antipsychotique de l'halopéridol. La thyroxine peut augmenter la toxicité de l'halopéridol.

Avec l'hyperthyroïdie halopéridol peut être prescrit seulement avec la réalisation simultanée d'une thérapie thyréostatique appropriée.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments anticholinergiques peut augmenter la pression intraoculaire.

Instructions spéciales:

L'administration parentérale doit être effectuée sous la supervision stricte d'un médecin, en particulier dans le cas des personnes âgées et des enfants. Lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la forme orale du traitement doit être modifiée.

Parce que le halopéridol peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT, il faut faire preuve de prudence s'il y a un risque d'allongement de l'intervalle QT (syndrome du QT, hypokaliémie, médicaments entraînant une prolongation de l'intervalle RT), en particulier par voie parentérale.

En ce qui concerne le métabolisme de l'halopéridol dans le foie, il est important de faire preuve de prudence lors de la prescription à des patients présentant une insuffisance hépatique.

Il y a des cas de développement de crises provoquées par l'halopéridol. Les patients atteints d'épilepsie et les patients, dans des conditions prédisposant au développement du syndrome convulsif (alcoolisme, traumatisme cérébral), le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence. Lorsqu'une intolérance au lactose doit être prise en compte, un comprimé à 1,5 mg contient 157 mg de lactose, 5 mg comprimé - 153,5 mg.

En cas d'effort physique intense, en prenant un bain chaud, il faut faire attention à l'éventualité d'un coup de chaleur résultant d'une thermorégulation centrale et périphérique inefficace de l'hypothalamus dû à la prise du médicament.

Vous devez avertir le patient de la nécessité d'éviter de prendre des médicaments contre les rhumes acquis sans ordonnance, car il est possible d'améliorer les effets anticholinergiques de l'halopéridol et le développement d'un coup de chaleur.

Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'ECG, les formules sanguines et les échantillons hépatiques.

Pour le soulagement des troubles extrapyramidaux, des agents antiparkinsoniens (cyclodol, etc.), des nootropes, des vitamines sont prescrits; leur utilisation continue après le retrait de l'halopéridol, s'ils sont excrétés du corps plus rapidement que halopéridol pour éviter les symptômes extrapyramidaux.

La sévérité des troubles extrapyramidaux est associée à une dose, souvent, avec une diminution de la dose, ils peuvent diminuer ou disparaître.

Dans un certain nombre de cas, des signes de troubles neurologiques sont observés lorsque le médicament est retiré après une longue période de traitement. halopéridol devrait être aboli, réduisant progressivement la dose.

Avec le développement de la dyskinésie tardive ne devrait pas abruptement annuler le médicament; une réduction progressive de la dose est recommandée.

Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilisation dans de tels cas.

L'effet antiémétique de l'halopéridol peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des conditions, dont le premier symptôme est la nausée.

Tout en prenant de l'halopéridol, l'alcool n'est pas autorisé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la réception de l'halopéridol, il est interdit de conduire des véhicules, des mécanismes de service et d'effectuer d'autres types de travail nécessitant une concentration accrue de l'attention.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 5 mg / 1 ml.

Emballage:1 ml de médicament dans une ampoule de verre incolore de classe I hydrolytique. 5 ampoules dans un emballage plastique contour. 1 emballage en plastique contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:Conserver à une température de 15-30 ° C, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants.

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013574 / 02

Date d'enregistrement:09.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.08.2011

Instructions illustrées

Instructions

Haloperidol-Richter (Haloperidol-Richter)