Haloperidol-Richter - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: pomme de terre à l'amidon 1 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,25 mg, gélatine 2 mg, stéarate de magnésium 2,5 mg, talc 5,75 mg, amidon de maïs 79 mg, lactose monohydraté 153,5 mg.

La description:Comprimés blancs ou presque blancs, plats, sans étiquette, pratiquement inodores.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antipsychotique (antipsychotique).

ATX: & nbsp

N.05.A.D.01 Haloperidol

Pharmacodynamique:

L'halopéridol est un antagoniste prononcé des récepteurs dopaminergiques centraux et fait référence à des antipsychotiques puissants. N'a pas d'activité antihistaminergique ou anticholinergique. Haloperidol est très efficace dans le traitement des hallucinations et des délires, grâce au blocage direct des récepteurs dopaminergiques centraux

(actes, probablement sur les structures mésocorticales et limbiques), affecte les ganglions de la base (faisceau nigrostrial). A un effet apaisant prononcé dans l'agitation psychomotrice, est efficace dans la manie et d'autres agitations.

L'activité limbique de l'halopéridol se manifeste par un effet sédatif, est efficace comme agent supplémentaire dans le traitement de la douleur chronique. L'exposition aux ganglions de la base provoque des réactions extrapyramidales (dystonie, akathisie, parkinsonisme). Périphérique prononcé

l'activité antidopaminergique constitue la base de l'action antiémétique (stimulation des chémorécepteurs dans la zone de déclenchement), la relaxation des sphincters gastro-intestinaux et la libération accrue de prolactine (bloquent le facteur inhibiteur de la prolactine au niveau de l'adénohypophyse).

PharmacocinétiqueAbsorbé par diffusion passive, sous forme non ionisée, principalement à partir de l'intestin grêle. Biodisponibilité: 60-70%. Lorsqu'il est administré par voie orale, la concentration maximale dans le sang est atteinte après 2-6 heures, avec intramusculaire - en 20 minutes. L'effet thérapeutique se produit à une concentration de plasma de 4-20-25 mg / l. Le volume de distribution est important, 7,9 ± 2,5 l / kg, la communication avec les protéines sanguines - 92%. Pénètre facilement à travers les barrières gistogematicheskie, y compris le cerveau-sang,

Métabolisé dans le foie, a l'effet de "premier passage" à travers le foie. Les isozymes CYP3A3, CYP3A5 et CYP3A7 participent au métabolisme du médicament. C'est un inhibiteur du CYP2D6. Il n'y a pas de métabolites actifs. La demi-vie plasmatique (T1 / 2) après administration orale est de 24 h (12-37 h). Il est excrété sous la forme de métabolites avec des masses fécales - 60% (y compris avec la bile - 15%), avec l'urine - 40% (dont 1% - inchangé). Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

- psychoses aiguës et chroniques accompagnées d'excitation, de troubles hallucinatoires et délirants, d'états maniaques, de troubles psychosomatiques.

- Les troubles du comportement, les changements de personnalité (paranoïaque, schizoïde et autres), le syndrome de Gilles de la Tourette, à la fois chez l'enfant et chez l'adulte.

- les tiques, la chorée de Goettington,

- le traitement prolongé et persistant des vomissements, y compris ceux associés à la thérapie antitumorale, le hoquet.

Contre-indications

hypersensibilité aux composants du médicament;

- sévère oppression du système nerveux central, contre l'intoxication xénobiotique, coma de diverses genèses;

- les maladies du système nerveux central, accompagnées de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux (y compris la maladie de Parkinson);

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- la grossesse, la période de lactation;

- Les enfants pesant jusqu'à 60 kg.

Soigneusement:

Maladies cardiovasculaires décompensées (y compris l'angine de poitrine), troubles de la conduction intracardiaque, allongement de l'intervalle QT sur électrocardiogramme (ECG) ou prédisposition - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments susceptibles de prolonger l'intervalle QT, épilepsie, angle- glaucome fermeture, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie (avec thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris BPCO et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie prostatique avec retard de l'urine, alcoolisme.

Grossesse et allaitement: Haloperidol-Richter contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur pendant ou après un repas, avec un verre d'eau ou de lait complet (240 ml).

Le dosage dépend de la réponse clinique du patient. Le plus souvent, cela signifie une augmentation progressive de la dose dans la phase aiguë de la maladie, dans le cas de doses d'entretien, une réduction progressive de la dose afin d'assurer la dose efficace la plus faible. Des doses élevées ne sont utilisées qu'en cas d'inefficacité de doses plus faibles.

Ce qui suit sont les doses moyennes.

Adultes:

La dose quotidienne initiale est de 1,5-5 mg, divisée en 2-3 doses. Ensuite, la dose est augmentée progressivement de 1,5-3 mg (dans les cas résistants à 5 mg), jusqu'à ce que l'effet thérapeutique requis soit atteint (en moyenne - jusqu'à 10-15 mg / jour, pour les formes chroniques de schizophrénie 20-40 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 50-60 mg / jour.) La dose quotidienne maximale: 100 mg. Durée du traitement - 2-3 mois. Réduire lentement la dose, les doses d'entretien (en dehors de l'exacerbation): de 0,5-0,75 mg à 5 mg / jour.

Psychose aiguë et chronique

Dans les psychoses aiguës, une dose unique de 1,5-5 mg (jusqu'à 10 mg), en comprimés, habituellement toutes les 4 à 8 heures. À l'ingestion orale pas plus de 100 mg par jour. Thérapie de soutien: de 0,5 mg à 20 mg par jour par voie orale. Une dose minimale est utilisée pour favoriser la rémission.

Troubles du comportement non psychotique, syndrome de Gilles de la Tourette -

0,05 mg / kg / jour en 2-3 doses fractionnées, puis la dose est progressivement augmentée 1 fois tous les 5-7 jours jusqu'à une dose totale de 0,075 mg / kg / jour. Avec l'autisme des enfants - à l'intérieur, 0,025-0,05 mg / kg / jour.

Tiki, la chorée de Goettington - À l'intérieur, 0,025-0,05 mg / kg / jour.

S'il n'y a aucun effet dans un mois, le traitement ne devrait pas être poursuivi.

Durable et résistant aux vomissements thérapeutiques

Avec des vomissements "indomptables" - 1,5-2 mg 2 fois par jour.

Patients âgés et affaiblis prescrire 1 / 3-1 / 2 de la dose habituelle pour les adultes, la dose est augmentée pas plus souvent que tous les 2-3 jours.

Enfants avec un poids corporel de 60 kg et plus avec des troubles psychotiques - à l'intérieur de 0,05 mg / kg / jour en 2-3 doses; si nécessaire, en tenant compte de la dose de tolérabilité est progressivement augmenté 1 fois tous les 5-7 jours à une dose totale de 0,015 mg / kg / jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence (degrés de gravité variables), anxiété, akathisie; euphorie, dépression, troubles convulsifs, extrapyramidal

des troubles; dyskinésie à long terme (claquement des lèvres et plissement des joues, bouffées de joues, mouvements rapides et vertigineux de la langue, mouvements incontrôlés de la mastication, mouvements incontrôlés des mains et des pieds), dystonie tardive (clignements rapides des paupières, expression ou corps inhabituels) position, mouvements incontrôlables du cou, du tronc, des bras et des jambes) et syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, difficulté ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, augmentation ou diminution de la tension artérielle, augmentation de la transpiration, incontinence urinaire, convulsions troubles, dépression de la conscience).

Du système cardiovasculaire: en cas d'utilisation à fortes doses - tension artérielle réduite, hypotension orthostatique, arythmie, tachycardie, modification de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de flutter et fibrillation des ventricules).

Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.

Des organes du sang et du sang: leucopénie ou leucocytose temporaire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système génito-urinaire: rétention d'urine (avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique, douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, violation du cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

Depuis les organes des sens: cataracte, rétinopathie, vision floue.

Réactions allergiques changements de peau maculopapulaires et acnéiques, photosensibilité, bronchospasme, laryngospasme.

Indicateurs de laboratoire: hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.

Autre: alopécie, gain de poids.

Surdosage:

En cas de surdosage du médicament, l'apparition de réactions neuroleptiques aiguës énumérées ci-dessus est possible.

Symptômes:

rigidité musculaire, tremblement, somnolence, diminution, parfois une augmentation de la pression artérielle, dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc, allongement de l'intervalle QT sur l'ECG, artium.

Particulièrement devrait alarmer l'augmentation de la température du corps, qui peut être l'un des symptômes du syndrome neuroleptique malin. Dans les cas graves de surdosage, diverses formes de troubles de la conscience peuvent être observées, notamment des comas, des réactions convulsives.

Traitement:

en cas d'ingestion - lavage gastrique, Charbon actif.

Si la respiration est déprimée, une ventilation artificielle peut être nécessaire. Avec l'hypotension et l'effondrement - par voie intraveineuse, pour maintenir la circulation, le plasma ou l'albumine concentrée, la dopamine, ou norépinéphrine en tant qu'invoyeur Épinéphrine dans ces cas, il est strictement interdit d'appliquer, car il peut provoquer une hypotension prononcée! Pour le soulagement des symptômes extrapyramidaux, les médicaments centraux m-holinoblokatory et antiparkinsonian. Injecté par voie intraveineuse le diazépam, une solution de destroses, nootropiques, vitamines des groupes B et C. La dialyse est inefficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central (SNC) de l'éthanol, les antidépresseurs tricycliques, les analgésiques narcotiques, les barbituriques et les médicaments hypnotiques, les fonds pour l'anesthésie générale.

Renforce l'action du m-holinoblokatorov périphérique et le plus sidstv hypotensive (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et la suppression de sa capture par ces neurones).

Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la MAO, tandis que leur effet sédatif (mutuellement) et leur toxicité augmentent.

Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil de préparation convulsive et augmente le risque de crises épileptiques majeures.

Réduit l'effet des anticonvulsivants (en réduisant le seuil convulsif avec l'halopéridol).

Affaiblir l'effet vasoconstricteur de la dopamine, de la phényléphrine, de la noradrénaline, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des alpha-adrénorécepteurs par l'halopéridol, pouvant entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle).

Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (blocage des récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central).

Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.

Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé avec la méthyldopa augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, la décélération et la difficulté -

processus de réflexion). Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui, à son tour, réduit leur effet inducteur (blocage des alpha-adrénocepteurs par l'halopéridol).

M-holinoblokatory, les bloqueurs des récepteurs H1-histamine de la première génération et les agents antiparkinsoniens, peuvent améliorer l'effet m-cholinobloquant de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (ajustement de la dose peut être nécessaire).

Utilisation à long terme de la carbamazépine, des barbituriques et d'autres inducteurs

enzymes hépatiques microsomales réduit la concentration d'halopéridol dans le plasma.

En combinaison avec des préparations de lithium (en particulier à fortes doses), il est possible de développer des encéphalopathies (pouvant entraîner une neurointoxication irréversible) et d'améliorer les symptômes extrapyramidaux.

Avec l'utilisation simultanée de la fluoxétine, le risque d'effets secondaires du système nerveux central augmente, en particulier les réactions extrapyramidales. Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, augmente la fréquence et la gravité des troubles de l'œstropyramide.

L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.

Instructions spéciales:

Parce que le halopéridol peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT, il faut faire preuve de prudence s'il y a un risque d'allongement de l'intervalle QT (syndrome du QT, hypokaliémie, médicaments entraînant une prolongation de l'intervalle RT), en particulier par voie parentérale.

En ce qui concerne le métabolisme de l'halopéridol dans le foie, il est important de faire preuve de prudence lors de la prescription à des patients présentant une insuffisance hépatique.

Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'ECG, les préparations sanguines, les échantillons «hépatiques».

Il y a des cas de développement de crises provoquées par l'halopéridol. Les patients atteints d'épilepsie et les patients, dans des conditions prédisposant au développement du syndrome convulsif (alcoolisme, une histoire de traumatisme cérébral), le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence.

Pour le soulagement des troubles extrapyramidaux, des agents antiparkinsoniens sont prescrits (cyclodol, etc.), nootropiques; des vitamines; Leur application est poursuivie après le retrait de l'halopéridol, s'ils

sont excrétés plus vite que halopéridol pour éviter les symptômes extrapyramidaux. Avec le développement de la dyskinésie tardive, il est recommandé de réduire progressivement la dose (jusqu'à l'arrêt complet du traitement).

Il faut faire attention lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (en développant éventuellement un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

Pendant le traitement, ne prenez pas de médicaments sans ordonnance anti-froid (ce qui pourrait augmenter les effets m-cholinergiques du risque de coup de chaleur).

Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.

Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".

Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.

Pendant le traitement médicamenteux, la consommation d'alcool n'est pas recommandée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la réception de la drogue est interdit de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 5 mg.

Emballage:Pour 25 comprimés dans un blister de Al / PVC, 2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:À une température de 15 à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011975 / 01

Date d'enregistrement:09.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.08.2011

Instructions illustrées

Instructions

Haloperidol-Richter (Haloperidol-Richter)