Haloperidol - instructions d'utilisation, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: giprolose (hydroxypropylcellulose, marque Klucel), amidon de pomme de terre, lactose (sucre de lait), stéarate de magnésium, cellulose microcristalline.

La description:TAbshetki blanc ou blanc avec une teinte de couleur légèrement jaunâtre, forme plat-cylindrique avec un biseau.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.D.01 Haloperidol

Pharmacodynamique:

Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de butyrophénone. A un effet antipsychotique prononcé, un effet sédatif, (à petites doses a un effet activateur) et un effet antiémétique prononcé. Provoque des troubles extrapyramidaux, pratiquement pas d'effet cholinobloquant. L'action sédative est due au blocage des récepteurs alpha-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine ré₂les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique et galactorrhée - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. La réception prolongée s'accompagne d'un changement du statut endocrinien, dans l'hypophyse antérieure la production de prolactine augmente et diminue - les hormones gonadotropes.

Pharmacocinétique

Absorption à l'ingestion orale - 60%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale pour l'administration orale est de 3 heures. Le volume de distribution est de 18 l / kg, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 92%. Traverse facilement les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (BHE).

Métabolisé dans le foie, a l'effet de "premier passage" à travers le foie. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP2ré6, CYP3UNE3, CYP3UNE5, CYP3UNE7. C'est un inhibiteur CYP2ré6. Il n'y a pas de métabolites actifs. Demi vie (T_1/2) pour l'administration orale - 24 h (12-37 h).

Il est excrété avec la bile et l'urine: après l'ingestion avec la bile 15% sont excrétés, avec l'urine - 40% (y compris 1% - inchangé). Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

- Psychoses aiguës et chroniques accompagnées d'excitation, de troubles hallucinatoires et délirants, d'états maniaques, de troubles psychosomatiques;

- troubles du comportement, changements de personnalité (paranoïaque, schizoïde et autres), syndrome de Gilles de la Tourette, à la fois chez l'enfant et chez l'adulte;

- les tics, la chorée de Huntington;

- durable et résistant au traitement, aux vomissements, y compris ceux associés à la thérapie antitumorale, et au hoquet.

Contre-indications

- Hypersensibilité

- oppression sévère de la fonction du système nerveux central (SNC) contre l'intoxication xénobiotique, coma de diverses genèse;

- Les maladies du SNC, accompagnées de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux (y compris la maladie de Parkinson);

- la grossesse, la période de lactation;

- L'âge des enfants (jusqu'à 3 ans).

Les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose, ne doivent pas prendre ce médicament.

Soigneusement:

Les maladies décompensées du système cardio-vasculaire (y compris l'angine de poitrine, les troubles de la conduction intracardiaque, l'allongement de l'intervalle Q-T ou une prédisposition à cette - hypokaliémie, l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui peuvent provoquer un allongement de l'intervalle Q-T), épilepsie et états convulsifs dans l'anamnèse, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie (avec thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris maladie pulmonaire obstructive chronique et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie prostatique avec urinaire rétention, alcoolisme.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou après un repas, avec un verre d'eau ou de lait complet (240 ml), la dose initiale pour les adultes est de 0,5 à 5 mg, 2 à 3 fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée pour atteindre l'effet thérapeutique souhaité (en moyenne - jusqu'à 10-15 mg, avec des formes chroniques de schizophrénie - jusqu'à 20-60 mg). La dose maximale est de 100 mg / jour. Durée du traitement - 2-3 mois. Réduire la dose lentement, dose d'entretien - 5-10 mg / jour.

Patients âgés ou affaiblis au début du traitement nommer vers l'intérieur, 0,5-2 mg 2-3 fois par jour.

Enfants de 3 à 12 ans (ou de poids corporel de 15 à 40 kg) présentant des troubles psychotiques - à l'intérieur, 0,05 mg / kg / jour en 2 ou 3 doses fractionnées; si nécessaire, en tenant compte de l'augmentation de la dose de tolérance de 0,5 mg 1 fois pendant 5-7 jours à une dose totale de 0,15 mg / kg / jour.

Avec des troubles comportementaux non psychotiques, la maladie de Tourette - à l'intérieur, au début de 0,05 mg / kg / jour en 2-3 doses fractionnées, puis augmenter la dose de 0,5 mg une fois tous les 5-7 jours à 0,075 mg / kg / jour.

Avec l'autisme des enfants - à l'intérieur, 0,025-0,05 mg / kg / jour.

S'il n'y a pas d'effet pendant 1 mois, le traitement ne doit pas être poursuivi.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence (degrés variables de sévérité), anxiété, anxiété, agitation psychomotrice, peur, akathisie, euphorie, dépression, crises d'épilepsie, dans de rares cas, exacerbation de psychose, y compris des hallucinations; troubles extrapyramidaux; dyskinésie à long terme (claquement des lèvres et des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et vertigineux de la langue, mastications incontrôlées, mouvements incontrôlés des mains et des pieds), dystonie tardive (claquement rapide ou spasmes des paupières, expression ou corps inhabituels) position, mouvements incontrôlables du cou, du tronc, des bras et des jambes) et syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, difficulté ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, diminution ou augmentation de la tension artérielle, augmentation de la transpiration, incontinence urinaire, troubles convulsifs, conscience).

Du côté du système cardio-vasculaire: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, modifications de l'électrocardiographie (ECG) (intervalle d'allongement Q-T, signes de flutter et de fibrillation des ventricules).

Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - leucopénie ou leucocytose temporaire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système génito-urinaire: rétention d'urine (avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique, douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, violation du cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

Depuis les organes des sens: cataracte, rétinopathie, vision floue.

Réactions allergiques: changements de peau maculopapulaires et acnéiques, photosensibilisation; rarement - bronchospasme, laryngospasme.

Indicateurs de laboratoire: hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.

Autre: alopécie, gain de poids.

Surdosage:

Les symptômes: la défaite de la conscience, la rigidité des muscles, le tremblement, la somnolence, l'abaissement de la pression artérielle, parfois - l'augmentation de la pression artérielle. Dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc.

Traitement: en cas d'ingestion - lavage gastrique, Charbon actif. Avec dépression respiratoire - ventilation artificielle. Pour améliorer la circulation sanguine, injection intraveineuse de plasma ou d'albumine, norépinéphrine. Épinéphrine dans ces cas, l'utilisation est strictement interdite! Réduction des symptômes extrapyramidaux - médicaments centraux holinoblokatory et antiparkinsonian. La dialyse est inefficace.

Interaction:

Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques opioïdes, des barbituriques et des hypnotiques, des fonds pour l'anesthésie générale.

Renforce l'action du m-holinoblokatorov périphérique et la plupart des antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones).

Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO), tandis que leur effet (mutuellement) sédatif et leur toxicité augmentent.

Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil d'épilepsie et augmente le risque de crises épileptiques majeures.

Réduit l'effet des anticonvulsivants (en réduisant le seuil convulsif avec l'halopéridol).

Affaiblir l'effet vasoconstricteur de la dopamine, de la phényléphrine, de la noradrénaline, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des alpha-adrénorécepteurs par l'halopéridol, pouvant entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle).

Réduit l'effet des agents antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).

Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.

Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé avec la méthyldopa augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, ralentir et entraver les processus de réflexion).

Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui réduit leur effet psychostimulant (blocage de l'halopéridol des récepteurs alpha-adrénergiques).

Les médicaments anticholinergiques, antihistaminiques (1ère génération) et antiparkinsoniens peuvent améliorer l'effet m-cholinobloc de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

L'administration à long terme de carbamazépine, de barbituriques et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomale réduit la concentration d'halopéridol dans le plasma.

En combinaison avec des préparations d'ions lithium (Li+) (en particulier à fortes doses), le développement de l'encéphalopathie (peut provoquer une neurointoxication irréversible) et l'augmentation des symptômes extrapyramidaux.

Avec l'administration simultanée de fluoxétine, le risque d'effets secondaires du système nerveux central augmente, en particulier les réactions extrapyramidales.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'ECG, la formule sanguine et les tests «hépatiques».

Avec le développement de la dyskinésie tardive, il est recommandé de réduire progressivement la dose (jusqu'à l'arrêt complet du traitement).

Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (il est possible de développer un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

Pendant le traitement, ne prenez pas de médicaments sans ordonnance «froids» (ce qui pourrait augmenter les effets anticholinergiques et le risque de coup de chaleur).

Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.

Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".

Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.

Il a été noté que les doses pour les enfants de 6 mg / jour entraînent une amélioration supplémentaire des troubles du comportement et des tics.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 1,5 mg et 5 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 ou 30 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium laquée.

Pour 3, 5 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 1, 2, 3 paquets de contour de 20 ou 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002681 / 01

Date d'enregistrement:04.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Haloperidol (Haloperidol)