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  • Forme de dosage: & nbspRAsterol pour l'administration intramusculaire [huileux].
    Composition:

    1 ml de solution injectable contient: 70,48 mg de décanoate d'halopéridol, équivalent à 50 mg d'halopéridol;

    Excipients: alcool benzylique - 15 mcg, huile de sésame - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Solution visqueuse transparente, incolore ou légèrement jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.D.01   Haloperidol

    Pharmacodynamique:

    Haloperidol Decanoate est un médicament antipsychotique d'action prolongée. Après injection intramusculaire de l'ester de l'halopéridol décanoate par hydrolyse, une libération progressive de l'ingrédient actif, un antileptique halopéridol, se produit.

    Le médicament pour la structure chimique se réfère à des dérivés de butyrofénone, a un effet antidofaminergique central et est un neuroleptique très efficace. Il bloque les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbique et mésocorticale du cerveau. Il inhibe la libération des médiateurs, réduit la perméabilité des membranes présynaptiques, viole la capture et le dépôt neuronaux inversés. Une activité antipsychotique élevée est associée à un effet sédatif modéré (à faible dose a un effet activateur) et à un effet antiémétique prononcé. Provoque des troubles extrapyramidaux, pratiquement pas d'effet cholinobloquant.

    La sédation n'est pas exprimée, en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine 2-Rles récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique et galactorrhée - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. La réception prolongée est accompagnée d'un changement dans le statut endocrinien, dans la production de prolactine de la glande pituitaire antérieure augmente et diminue - les hormones gonadotropes.

    Efficace chez les patients résistants aux autres médicaments neuroleptiques.

    A un effet d'activation.

    Chez les enfants hyperactifs, élimine l'activité motrice excessive, les troubles du comportement (impulsivité, difficulté de concentration, agressivité).

    L'effet thérapeutique peut durer jusqu'à 6 semaines.

    Pharmacocinétique

    Halopéridol 92% se lie aux protéines plasmatiques du sang. Après l'administration intramusculaire, l'absorption est lente et constante (en raison de la libération du dépôt), la concentration maximale d'halopéridol actif est atteinte dans le sérum sanguin de 3-9 jours (chez les patients âgés - 1 jour), après quoi il diminue.

    La demi-vie de cette forme posologique est de 3 semaines. La concentration plasmatique à l'équilibre est atteinte après 2-4 injections (administration mensuelle) et est de 4-20 mg / ml (10,6-53,2 μmol / L).

    Traverse facilement les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémoencéphalique (BBB). Pénètre dans le lait maternel.

    La pharmacocinétique du décanoate d'halopéridol après l'administration intramusculaire est dose-dépendante. Entre l'administration du médicament dans une dose de moins de 450 mg et réalisé à cette concentration de l'halopéridol dans le plasma sanguin a révélé une relation linéaire. L'isolement du corps se produit sous la forme de métabolites, 60% - avec les fèces; 40% avec de l'urine.

    Les indications:

    Thérapie de soutien pour les formes chroniques de schizophrénie dans les cas où les halopéridol effet à courte durée d'action a un bon effet thérapeutique; surtout s'il y a un besoin pour l'utilisation d'un neuroleptique puissant avec un léger effet sédatif.

    Contre-indications

    - hypersensibilité précédemment notée aux composants du médicament;

    - oppression de l'activité du système nerveux central de genèse toxique (alcoolique ou médicamenteuse) sous forme sévère, coma de diverses genèse;

    - les maladies du système nerveux central, accompagnées de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux (y compris la maladie de Parkinson);

    - Dépression, hystérie;

    - la grossesse, la période de lactation;

    - enfance;

    - Processus pathologique avec localisation dans la région du noyau basal.

    Soigneusement:

    Maladies de la décompensation du système cardio-vasculaire, épilepsie, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie (thyrotoxicose), insuffisance cardiaque et respiratoire pulmonaire (y compris maladie pulmonaire obstructive chronique et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie de la prostate avec un retard de l'urine, de l'alcoolisme.

    Grossesse et allaitement:

    Les résultats de la surveillance d'un grand nombre de patients ont montré que halopéridol de manière fiable n'augmente pas le nombre de pathologies congénitales.Dans certains cas, les anomalies congénitales sont décrites dans le contexte de l'halopéridol pendant la grossesse, généralement en combinaison avec d'autres médicaments. Ainsi, l'utilisation de l'halopéridol décanoate pendant la grossesse est contre-indiquée.

    Haloperidol pénètre dans le lait maternel. Dans certains cas, des troubles extrapyramidaux ont été observés chez les nouveau-nés dont la mère a pris halopéridol. Par conséquent, l'allaitement devrait cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    Permis seulement des injections intramusculaires; N'entrez pas par voie intraveineuse.

    Une dose mensuelle unique du médicament est recommandée pour être injectée profondément dans les muscles fessiers.

    La transition à l'utilisation de médicaments à action prolongée est appropriée dans les cas où le patient prend constamment un médicament antipsychotique oral (en règle générale, halopéridol).

    Calcul de la dose d'un médicament à action prolongée est réalisée en utilisant la dose orale d'halopéridol ou d'un autre neuroleptique.

    Initialement, toutes les 10 à 10 fois une dose unique de la préparation orale doit être administrée toutes les 4 semaines, généralement 25-75 mg (0,5-1,5 ml) de décanoate d'halopéridol. La dose initiale ne doit pas dépasser 100 mg de décanoate d'halopéridol.

    En outre, en fonction de la réponse thérapeutique, la dose du médicament peut être augmentée progressivement de 50 mg, jusqu'à ce que l'effet optimal soit atteint.

    La dose d'entretien habituelle, administrée toutes les 4 semaines, est 20 fois la dose orale d'un jour d'halopéridol.

    Selon la réponse thérapeutique du patient à l'halopéridol décanoate, avec l'augmentation répétée des symptômes de la maladie, l'utilisation supplémentaire de l'halopéridol est possible par voie orale.

    Les doses sont définies individuellement, en fonction de l'état du patient. Il peut être nécessaire d'interrompre temporairement le traitement ou plus fréquente qu'une fois en 4 semaines, l'introduction du médicament. Il n'est pas souhaitable d'injecter plus de 3 ml du médicament en une seule injection en raison du risque d'inconfort chez le patient.

    Chez les patients âgés et débilités doses initiales plus faibles devraient être utilisés - 12,5-25 mg une fois toutes les 4 semaines. À l'avenir, en fonction de l'état du patient, la dose du médicament peut être augmentée (l'intervalle entre les doses et le dosage est ajusté avec une périodicité d'au moins 1 mois).

    Effets secondaires:

    Les événements indésirables après l'administration de l'halopéridol décanoate sont les mêmes, ce qui peut se produire avec l'utilisation d'autres formes posologiques de l'halopéridol.

    Symptômes extrapyramidaux:

    Avec l'utilisation à long terme, il peut y avoir des tremblements, la rigidité des muscles, la bradykinésie, l'acathisie, la dystonie musculaire aiguë, la crise oculogique, la dystonie laryngée (dysphonie spastique).

    Correction:il est nécessaire de prescrire des préparations antiparkinsoniennes d'action m-cholinobloquante. Cependant, il faut garder à l'esprit que leur utilisation constante réduit l'efficacité de l'halopéridol.

    Dyskinésie tardive:

    Comme avec les autres antipsychotiques, il peut survenir avec une utilisation prolongée ou un retrait du médicament. Elle se manifeste par des mouvements rythmiques des muscles du visage, des lèvres, de la langue ou de la mâchoire qui ne peuvent être contrôlés par un contrôle volontaire. Ce trouble chez certains patients peut avoir la nature d'événements résiduels. Les troubles cessent avec la reprise de l'halopéridol, avec des doses croissantes ou lors du passage au traitement par un autre médicament. Lorsque des signes de dyskinésie tardive, il est conseillé de poursuivre le traitement avec un autre médicament.

    Syndrome neuroleptique malin (SNC):

    L'utilisation de l'halopéridol peut causer le SNC. Une réaction rare du type idiosyncrasie est caractérisée par une hyperthermie, une rigidité généralisée des muscles, une labilité végétative, un essoufflement ou une respiration rapide, des arythmies, une pression artérielle élevée ou diminuée, une sudation accrue, une incontinence urinaire, des crises d'épilepsie, et la conscience altérée. Le signe précoce de la NSA est souvent l'hyperthermie. Lorsque des symptômes d'AINS apparaissent dans tous les cas, il est nécessaire d'interrompre le traitement par des antipsychotiques et, dans des conditions d'observation attentive, de commencer à prendre en charge, y compris la désintoxication, la thérapie.

    Autres effets secondaires du système nerveux central (SNC):

    Dépression, inhibition (jusqu'à un état similaire à la léthargie), agitation psychomotrice, insomnie ou somnolence (surtout au début du traitement), céphalées, troubles mnésiques-intellectuels transitoires, vertiges, anxiété motrice, anxiété, peur ou euphorie, épilepsie. les crises de type «grand mal» et la reprise des symptômes psychotiques (le développement d'une réaction paradoxale).

    Système digestif:

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.

    Système endocrinien:

    En raison de l'effet antidopaminique, hyperprolactinémie, galactorrhée, gynécomastie, oligo- et aménorrhée, hyper- ou hypoglycémie, une diminution de la sécrétion d'hormone antidiurétique peut être observée.

    Le système cardio-vasculaire:

    Lorsqu'il est utilisé à des doses élevées - pression artérielle réduite, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, modifications de l'électrocardiogramme (ECG) (prolongation de l'intervalle QT)

    De la part des organes de l'hématopoïèse:

    Transient "leucopénie ou leucocytose, agranulocytose, érythropénie et une tendance à la monocytose.

    Réactions allergiques:

    En particulier, les phénomènes de l'urticaire, l'anaphylaxie, la photosensibilisation, les changements maculopapulaires et acnéiformes dans la peau, le bronchospasme, le laryngospasme, l'hyperpyrexie.

    Du système génito-urinaire:

    Rétention urinaire (avec hyperplasie prostatique), œdème périphérique, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

    Indicateurs de laboratoire:

    Hyponatrémie.

    D'autres effets secondaires:

    Alopécie, coup de chaleur, prise de poids, réactions locales, cataracte, rétinopathie, vision floue.

    Les patients âgés peuvent présenter des crises de glaucome à angle fermé.

    Surdosage:

    Symptômes de surdosage Le décanoate d'halopéridol est similaire à ceux observés avec d'autres formes galéniques d'halopéridol. Si la suspicion d'un surdosage de l'halopéridol décanoate doit prendre en compte la nature prolongée de la drogue.

    Les signes les plus importants d'un surdosage: troubles extrapyramidaux sévères (rigidité musculaire, hypertonicité musculaire, tremblement général ou localisé possible), hypo- artérielle, parfois hypertension, état d'inhibition sévère. Dans les cas graves, un état comateux peut survenir, avec une dépression respiratoire sur fond d'hypotension artérielle sévère.

    Il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de développer des arythmies ventriculaires avec une extension de l'intervalle QT.

    Traitement de surdosage: il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Thérapie symptomatique: avec une coma, le soutien de la fonction du système respiratoire est nécessaire, si nécessaire, la connexion à l'appareil de ventilation artificielle.Il est nécessaire de surveiller l'ECG et d'autres fonctions vitales du corps.

    Pour traiter l'hypotension artérielle sévère ou l'insuffisance circulatoire, l'administration intraveineuse d'un volume suffisant de liquide, de plasma sanguin ou d'une solution concentrée d'albumine, ainsi que la nomination de médicaments vasopresseurs (norépinéphrine ou dopamine) sont nécessaires. Dans ces cas, l'épinéphrine est strictement interdite!! En association avec l'halopéridol, il peut provoquer une hypotension artérielle sévère).

    En cas de symptômes extrapyramidaux sévères, il est nécessaire d'utiliser parenterally anti-Parkinsonics et central holinoblokatory. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Le médicament est capable d'améliorer l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central - l'alcool, les sédatifs et les hypnotiques, ainsi que les analgésiques narcotiques. L'administration simultanée de l'halopéridol avec ces médicaments peut entraîner une dépression respiratoire.

    En combinaison avec la méthyldopa augmente l'effet de ce dernier sur le système nerveux central, augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, le ralentissement et l'obstruction des processus de réflexion).

    Réduit l'effet antiparkinsonien de la lévodopa et d'autres anticonvulsivants (réduction du seuil convulsif par l'halopéridol).

    Haloperidol inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la monoamine oxydase, de sorte que leur concentration dans le plasma sanguin peut augmenter, avec une augmentation de l'action de m-cholinoblocking, ainsi que la toxicité, y compris. en relation avec le système cardio-vasculaire.

    Les études pharmacocinétiques ont révélé une augmentation modérée ou modérée du taux d'halopéridol dans le sérum sanguin lorsqu'il est associé à l'halopéridol en utilisant les médicaments suivants: quinidine, buspirone, fluoxétine. Si elles doivent être combinées, une réduction de la dose d'halopéridol peut être nécessaire.

    Avec l'utilisation prolongée de médicaments qui ont les propriétés des inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (carbamazépine, rifampicine, phénobarbital , etc.), la concentration d'halopéridol dans le sang diminue. Par conséquent, si nécessaire, leur utilisation combinée peut nécessiter une augmentation de la dose d'halopéridol. Dans le cas d'un retrait ultérieur de la thérapie avec ces médicaments devrait être tenu compte de l'opportunité de réduire la dose d'halopéridol.

    Dans de rares cas, l'application conjointe d'halopéridol et de sels de lithium a été observée à la suite de troubles: encéphalopathie, symptômes extrapyramidaux, dyskinésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, symptômes du tronc cérébral, coma. Dans la plupart des cas, ces troubles sont réversibles. La raison de leur manifestation dans cette situation n'est pas claire. Si ces troubles surviennent, l'halopéridol doit être arrêté immédiatement.

    L'halopéridol change (peut augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.

    Haloperidol réduit l'efficacité de l'utilisation, les médicaments antihypertenseurs du groupe des adrénobloquants.

    Affaiblir l'effet vasoconstricteur de la dopamine, de la phényléphrine, de la norépinéphrine, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (le blocage des récepteurs alpha-adrénergiques par l'halopéridol peut entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la tension artérielle).

    Renforce l'action du m-holinoblokatorov périphérique et la plupart des antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones).

    Empêche la suppression de la libération de diazoxide d'insuline.

    Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil de préparation convulsive et augmente le risque de crises épileptiques majeures.

    Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).

    Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

    Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui, à son tour, réduit leur effet inducteur (blocage des alpha-adrénocepteurs par l'halopéridol).

    M-holinoblokirujushchie, antihistaminique (I générations) et les agents antidiskinésiques de l'agent peuvent renforcer m-holinoblokirujushchee influence haloperidola et réduire son action antipsychotique (correction d'une dose peut être nécessaire).

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, augmente la fréquence et la gravité des troubles de l'œstropyramide.

    L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.

    Instructions spéciales:

    Il y a des cas d'observation de mort subite de patients prenant des antipsychotiques, en particulier halopéridol.

    Comme dans le traitement de l'halopéridol chez un certain nombre de patients, il y avait une augmentation de l'intervalle QT sur l'ECG, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients qui risquent de prolonger l'intervalle QT (hypokaliémie, utilisation concomitante d'autres médicaments). peut entraîner une prolongation de l'intervalle QT). S'il est nécessaire d'utiliser le décanoate d'halopéridol, vous devez d'abord halopéridol par voie orale pour déterminer une hypersensibilité inattendue possible.

    En raison de halopéridol est métabolisé dans le foie, la prudence s'impose dans l'application de l'halopéridol dans les pathologies hépatiques sévères. En cas d'utilisation prolongée, une surveillance périodique de l'hémogramme et de la fonction hépatique est nécessaire.

    Dans certains cas, le développement des phénomènes du syndrome convulsif est décrit dans le contexte de l'utilisation de l'halopéridol. Par conséquent, les patients atteints d'épilepsie, ainsi que les patients qui ont une préparation convulsive accrue (intoxication chronique, à la fois alcoolique et autre genèse, lésion cérébrale traumatique, etc.), l'halopéridol décanoate doivent être administrés avec prudence.

    La thyroxine augmente la toxicité de l'halopéridol, halopéridol chez les patients atteints d'hyperthyroïdie est uniquement applicable sous la couverture d'une thérapie thyréostatique adéquate.

    Les patients qui ont une image de troubles psychopathologiques, il y a des phénomènes de syndrome dépressif, halopéridol devrait être administré en association avec des antidépresseurs.

    S'il y a un besoin d'administration simultanée d'une thérapie antiparkinsonienne au patient, alors après la dernière dose d'halopéridol de décanoate, le traitement avec ces médicaments devrait être continué pendant un certain temps, puisque l'élimination du médicament antiparkinsonien du corps se produit plus rapidement que l'halopéridol décanoate - la drogue de l'action prolongée.

    Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (il est possible de développer un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

    Pendant le traitement, ne prenez pas de médicaments «sans ordonnance» «froids» (ce qui pourrait augmenter les effets du m-cholinoblocage et le risque de survenue d'un coup de chaleur).

    Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.

    Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".

    Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.

    Avant la nomination d'une forme prolongée, vous devez d'abord transférer le patient de tout autre antipsychotique à halopéridol (prévention de l'hypersensibilité inattendue à l'halopéridol).

    Pendant l'utilisation de la drogue, vous ne devriez pas boire d'alcool.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Dans la période initiale de traitement, vous ne pouvez pas conduire une voiture ou travailler dans des conditions de risque accru de blessure. Par la suite, le degré de restriction est déterminé sur une base individuelle.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour administration intramusculaire huileuse, 50 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml de la drogue dans une ampoule transparente en verre ambré avec une bordure jaune et un point bleu sur le cou; 5 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013912 / 02
    Date d'enregistrement:13.08.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:San Pharmaceutical Industries Co., Ltd.San Pharmaceutical Industries Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.07.2016
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