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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:
    Pour une tablette:
    substance active: halopéridol 1,5 mg ou 5 mg.
    Excipients: amidon de pomme de terre 51 mg ou 126 mg, lactose monohydraté 63 mg ou 158 mg, gélatine 1,3 mg ou 3 mg, talc 2 mg ou 5 mg, stéarate de magnésium 1,2 mg et 3 mg.
    La description:Comprimés blancs ou blancs avec une teinte légèrement jaunâtre, plats, cylindriques, avec un biseau (pour les comprimés avec une dose de 1,5 mg), avec un risque et une facette (pour les comprimés avec une dose de 5 mg).
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.D.01   Haloperidol

    Pharmacodynamique:
    Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de butyrophénone. A un effet antipsychotique prononcé, bloque les récepteurs dopaminergiques postsynaptiques dans les structures mésolimbique et mésocorticale du cerveau. L'activité antipsychotique élevée est associée à un effet sédatif modéré (à faible dose a un effet activateur) et à un effet antiémétique prononcé. Provoque des troubles extrapyramidaux, pratiquement pas d'effet cholinobloquant.
    L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs alpha-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral, effet anti-émétique - blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre du vomissement; action hypothermique et galactorrhée - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. La réception prolongée est accompagnée d'un changement dans le statut endocrinien, dans la production de prolactine de la glande pituitaire antérieure augmente et diminue - les hormones gonadotropes.
    Le décanoate d'halopéridol en comparaison avec l'halopéridol a une action plus longue. Élimine les changements de personnalité persistants, les délires, les hallucinations, la manie, augmente l'intérêt pour l'environnement. Efficace chez les patients résistants aux autres médicaments neuroleptiques. A un effet d'activation.
    Chez les enfants hyperactifs, élimine l'activité motrice excessive, les troubles du comportement (impulsivité, difficulté de concentration, agressivité). L'effet thératique de la forme prolongée peut durer jusqu'à 6 semaines.
    PharmacocinétiqueAbsorption si pris par voie orale - 60%. TCmax avec prise orale - 3 heures. Le volume de distribution - 18 l / kg, la connexion avec les protéines plasmatiques - 92%. Traverse facilement les barrières histohématologiques, y compris le BBB. Métabolisé dans le foie, a l'effet de "premier passage" à travers le foie. Dans le métabolisme de la drogue, les isoenzymes CYP2D6, CYRZAZ, CYPZA5, CYPZA7 sont impliqués. C'est un inhibiteur de CYP2D6. Il n'y a pas de métabolites actifs. T1 / 2 pour l'administration orale - 24 h.
    Il est excrété avec la bile et l'urine: après l'ingestion avec la bile 15% sont excrétés, avec l'urine - 40% (y compris 1% - inchangé). Pénètre dans le lait maternel.
    Les indications:Psychoses (maniaco-dépressives, épileptiques, sur fond de schizophrénie, alcooliques, médicinales, y compris "stéroïdes"), excitation psychomotrice de diverses genèses, delirium et hallucinations (états paranoïaques, psychose aiguë), maladie de Tourette, oligophrénie, dépression agitée, Huntington's chorée, longue persistante et résistante au traitement, hoquet, nausée et vomissements en chimiothérapie, bégaiement, troubles du comportement chez les personnes âgées et l'enfance (y compris l'hyperactivité chez l'enfant, l'autisme chez l'enfant), troubles psychosomatiques.
    Contre-indicationsHypersensibilité, inhibition sévère de la fonction du système nerveux central contre l'intoxication xénobiotique, coma de diverses genèses, maladies du système nerveux central, symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux (incluant la maladie de Parkinson), dépression, hystérie, grossesse, période de lactation, âge des enfants (jusqu'à 3 ans). années).
    Soigneusement:Maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, troubles de la conduction intracardiaque, allongement de l'intervalle QT ou prédisposition à ce dernier - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments pouvant allonger l'intervalle QT, épilepsie, glaucome fermé et tendu, hépatique et / ou insuffisance rénale, thyréotoxicose (avec thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris les maladies infectieuses aiguës), hyperplasie avec retard de l'urine, alcoolisme.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament est contre-indiquée.
    Dosage et administration:À l'intérieur, pendant ou après un repas, avec un verre d'eau ou de lait complet (240 ml), la dose initiale pour les adultes est de 1,5-5 mg 2-3 fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée pour atteindre l'effet thérapeutique souhaité (en moyenne - jusqu'à 10-15 mg, avec des formes chroniques de schizophrénie - jusqu'à 20-60 mg). La dose maximale est de 100 mg / jour. Durée du traitement 2-3 mois. Réduire la dose lentement, les doses d'entretien - 5-10 mg / jour.
    Les patients âgés ou affaiblis au début du traitement fixent vers l'intérieur à 1,5-2,5 mg 2-3 fois par jour (en fonction de l'état du patient).
    Enfants de 3 à 12 ans: 25-75 mkg / kg par jour en 2-3 séances.
    S'il n'y a pas d'effet dans un délai d'un mois, le traitement ne doit pas être poursuivi.
    Effets secondaires:Du système nerveux: maux de tête, insomnie ou somnolence (surtout au début du traitement), anxiété, anxiété, agitation, peurs, akathisie, euphorie ou dépression, léthargie, crises d'épilepsie, développement de réactions paradoxales - exacerbation de la psychose et des hallucinations; traitement à long terme - troubles extrapyramidaux, y compris dyskinésie tardive (claquement des lèvres et des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et vertigineux de la langue, mastications incontrôlées, mouvements incontrôlés des mains et des pieds), dystonie tardive (clignement rapide ou spasmes de la langue). paupières, expression faciale inhabituelle ou position du corps, mouvements incontrôlés du cou, du tronc, des bras et des jambes) et syndrome neuroleptique malin (essoufflement ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, hyperthermie, augmentation ou diminution de la tension artérielle, transpiration accrue, incontinence urinaire, rigidité musculaire, crises d'épilepsie, transpiration de la conscience).
    Du côté de la CAS: lorsqu'il est utilisé à des doses élevées - abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, modifications de l'ECG (prolongation de l'intervalle Q-T, signes de flutter et de fibrillation des ventricules).
    Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.
    De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie ou leucocytose temporaire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.
    Du système génito-urinaire: rétention d'urine (avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique, douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, violation du cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.
    Depuis les organes des sens: cataracte, rétinopathie, vision floue. Réactions allergiques la peau maculopapulaire et acnéiforme change de photosensibilisation, rarement - bronchospasme, laryngospasme.
    Indicateurs de laboratoire: hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.
    Autre: alopécie, gain de poids.
    Surdosage:Symptômes: rigidité musculaire, tremblements, somnolence, diminution et parfois augmentation de la tension artérielle. Dans les cas graves - un coma; dépression respiratoire, choc.
    Traitement: en cas d'ingestion - lavage gastrique, Charbon actif. Avec dépression respiratoire - IVL. Pour améliorer la circulation sanguine dans / dans, injecter une solution de plasma ou d'albumine, norépinéphrine. Épinéphrine dans ces cas, l'utilisation est strictement interdite! Réduction des symptômes extrapyramidaux - médicaments centraux holinoblokatory et antiparkinsonian. La dialyse est inefficace.
    Interaction:Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques opioïdes, des barbituriques et des hypnotiques, des moyens d'anesthésie générale.
    Renforce l'action du m-holinoblokatorov périphérique et la plupart des antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et de la suppression de sa capture par ces neurones).
    Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la monoamine-oxydase, tandis que leur effet (sédatif) et leur toxicité augmentent.
    Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil d'épilepsie et augmente le risque de crises épileptiques majeures. Réduit l'effet des anticonvulsivants (en réduisant le seuil convulsif avec l'halopéridol).
    Diminue l'action vasoconstrictrice de la dopamine, de la phényléphrine, de la norépinéphrine, de l'épinéphrine et de l'éphédrine (alpha bloquant l'adrénocepteur halopéridol, qui peut entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la tension artérielle).
    Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).
    Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.
    Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).
    Dans l'application avec la méthyldopa augmente le risque de développer des troubles mentaux (dans le volume H. Désorientation dans l'espace, le ralentissement et la difficulté à penser les processus).
    Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui, à son tour, réduit leur effet inducteur (blocage des alpha-adrénocepteurs par l'halopéridol).
    Les médicaments anticholinergiques, antihistaminiques (1 génération) et antiparkinsoniens peuvent améliorer l'effet m-cholinobloc de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (un ajustement de la dose peut être nécessaire).
    L'administration à long terme de carbamazépine, de barbituriques et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomale réduit la concentration d'halopéridol dans le plasma.
    En combinaison avec les préparations Li + (en particulier à fortes doses), le développement de l'encéphalopathie (peut provoquer une neurointoxication irréversible) et une augmentation des symptômes extrapyramidaux.
    Avec l'administration simultanée de fluoxétine, le risque d'effets secondaires du système nerveux central augmente, en particulier les réactions extrapyramidales.
    Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, augmente l'incidence et la gravité des troubles extrapyramidaux.
    Utilisation - du thé ou du café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.
    Instructions spéciales:Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'électrocardiogramme, la formule sanguine et les tests «hépatiques». Avec le développement de la dyskinésie tardive, il est recommandé de réduire progressivement la dose (jusqu'à l'arrêt complet du traitement).
    Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (il est possible de développer un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).
    Pendant le traitement, ne prenez pas de médicaments sans ordonnance «froids» (ce qui pourrait augmenter les effets anticholinergiques et le risque de coup de chaleur).
    Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.
    Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".
    Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.
    Avant la nomination de la forme prolongée, le patient doit d'abord être transféré de tout autre antipsychotique à halopéridol (prévention de l'hypersensibilité inattendue à l'halopéridol).
    Il a été noté que les doses pour les enfants de 6 mg / jour entraînent une amélioration supplémentaire des troubles du comportement et des tics.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la réception de l'halopéridol, il est interdit de conduire des véhicules, des mécanismes de service et d'autres types de travail nécessitant une concentration accrue de l'attention.
    Forme de libération / dosage:Les comprimés de 1,5 mg et 5 mg.
    Emballage:
    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.
    50 comprimés par boîte de matériaux polymères.
    5 carrés de contour ou 1 pot avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Après l'expiration de la drogue ne s'applique pas.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-004343/09
    Date d'enregistrement:01.06.2009 / 12.05.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:AVEKSIMA, JSC AVEKSIMA, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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