Haloperidol - instructions d'utilisation, posologie, effets secondaires, contre-indications

Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de butyrophénone. Il a un effet antipsychotique prononcé, un effet sédatif (à petites doses a un effet activateur) et un effet antiémétique prononcé. Provoque des troubles extrapyramidaux, pratiquement pas d'effet cholinobloquant.

L'action sédative est due au blocage des récepteurs alpha-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine ré₂les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique et galactorrhée - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. La réception prolongée est accompagnée d'un changement dans le statut endocrinien, dans la production de prolactine de la glande pituitaire antérieure augmente et diminue - les hormones gonadotropes.

Pharmacocinétique

Absorption si pris par voie orale - 60%. Le temps d'atteindre la concentration maximale (T_Смах) pour l'administration orale - 3 heures. Le volume de distribution est de 18 l / kg, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 92%. Traverse facilement les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (BHE).

Métabolisé dans le foie, a l'effet de "premier passage" à travers le foie. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP2ré6, CYP3UNE3, CYP3UNE5, CYP3A7. C'est un inhibiteur du CYP2D6. Il n'y a pas de métabolites actifs. La demi-vie (T_1/2) pour l'administration orale - 24 h (12-37 h).

Il est excrété avec la bile et l'urine: après l'ingestion avec la bile 15% sont excrétés, avec l'urine - 40% (y compris 1% - inchangé). Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

- Psychoses aiguës et chroniques accompagnées d'excitation, de troubles hallucinatoires et délirants, d'états maniaques, de troubles psychosomatiques;

- RLes troubles du comportement, les changements de personnalité (paranoïaque, schizoïde et autres), le syndrome de Gilles de la Tourette, aussi bien chez l'enfant que chez l'adulte;

- TLa chorée de Gottington;

- révomissements, résistants à la thérapie, y compris ceux associés à la thérapie antitumorale, et hoquet.

Contre-indications

- Hypersensibilité

- oppression sévère de la fonction du système nerveux central (SNC) contre l'intoxication xénobiotique, coma de diverses genèse;

- Les maladies du SNC, accompagnées de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux (y compris la maladie de Parkinson);

- la grossesse, la période de lactation;

- enfance (jusqu'à 12 années).

Soigneusement:

Les maladies décompensées du système cardiovasculaire (CVS) (y compris l'angine de poitrine, les troubles de la conduction intracardiaque, l'allongement de l'intervalle Q-T ou une prédisposition à ce - hypokaliémie, l'utilisation simultanée d'autres médicaments (LS), ce qui peut provoquer un allongement de l'intervalle Q-T), l'épilepsie et les états convulsifs dans l'anamnèse, le glaucome à angle fermé, l'insuffisance hépatique et / ou rénale, l'hyperthyroïdie (avec thyréotoxicose), l'insuffisance pulmonaire-cardiaque et respiratoire (y compris la MPOC et les maladies infectieuses aiguës), l'hypertrophie prostatique avec un retard urinaire, alcoolisme.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou après un repas, avec un verre d'eau ou de lait complet (240 ml), la dose initiale pour les adultes est de 0,5 à 5 mg, 2 à 3 fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée pour atteindre l'effet thérapeutique souhaité (en moyenne - jusqu'à 10-15 mg, avec des formes chroniques de schizophrénie - jusqu'à 20-60 mg). La dose maximale est de 100 mg / jour.

La durée du traitement est de 2 à 3 mois.

Réduire la dose lentement, doses d'entretien - 5-10 mg / jour.

Les patients âgés ou affaiblis au début du traitement fixent vers l'intérieur pendant 0,5-2 mg 2-3 fois par jour.

S'il n'y a pas d'effet dans un délai d'un mois, le traitement ne doit pas être poursuivi.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence (degrés variables de sévérité), anxiété, anxiété, psychomotricitéexcitation, peur, akathisie, euphorie, dépression, crises d'épilepsie, dans de rares cas, exacerbation de la psychose, incl. des hallucinations; troubles extrapyramidaux; dyskinésie à long terme (bavure et plissement des joues, gonflement des joues, mouvements rapides et vertigineux de la langue, mastications incontrôlées, mouvements incontrôlés des mains et des pieds), dystonie tardive (claquement rapide ou spasmes des paupières, expression ou corps inhabituels) position, mouvements incontrôlés incurvés du cou, du tronc, des bras et des jambes) et syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité musculaire, essoufflement, tachycardie, arythmie, augmentation ou diminution de la tension artérielle, augmentation de la transpiration, incontinence urinaire, troubles convulsifs).

De la part de la CAS: lorsqu'il est utilisé à des doses élevées - pression artérielle réduite, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, changements de l'ECG (intervalle d'allongement Q-T, signes de flutter et de fibrillation des ventricules).

Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de l'appétit, bouche sèche, hypo-salivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'à l'apparition de la jaunisse.

De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie ou leucocytose temporaire, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système génito-urinaire: rétention d'urine (avec hyperplasie de la prostate), œdème périphérique, douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, violation du cycle menstruel, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

Depuis les organes des sens: cataracte, rétinopathie, vision floue.

Réactions allergiques changements de peau maculopapulaires et acnéiques, photosensibilité; rarement - bronchospasme, laryngospasme.

Indicateurs de laboratoire: hyponatrémie, hyper- ou hypoglycémie.

Autre: alopécie, gain de poids.

Surdosage:

Symptômes: oppression de la conscience, rigidité des muscles, tremblements, somnolence, abaissement de la pression artérielle, parfois - augmentation de la pression artérielle. Dans les cas graves - coma, dépression respiratoire, choc.

Traitement: en cas d'ingestion - lavage gastrique, Charbon actif.

Avec dépression respiratoire - IVL. Pour améliorer la circulation sanguine dans / dans, injecter une solution de plasma ou d'albumine, norépinéphrine. Épinéphrine dans ces cas, l'utilisation est strictement interdite! Réduction des symptômes extrapyramidaux - médicaments centraux holinoblokatory et antiparkinsonian. La dialyse est inefficace.

Interaction:

Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le SNC de l'éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des analgésiques opioïdes, des barbituriques et des médicaments hypnotiques, des fonds pour l'anesthésie générale.

Renforce l'action de m-holinoblokatorov périphérique et la plupart des médicaments antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanetidine en raison de son déplacement des neurones alpha-adrénergiques et la suppression de sa capture par ces neurones).

Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs de la MAO, tandis que leur effet sédatif (mutuellement) et leur toxicité augmentent.

Avec l'utilisation simultanée de bupropion réduit le seuil d'épilepsie et augmente le risque de crises épileptiques majeures.

Réduit l'effet des anticonvulsivants (en réduisant le seuil convulsif avec l'halopéridol).

Affaiblir l'effet vasoconstricteur de la dopamine, de la phényléphrine, de la noradrénaline, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des alpha-adrénorécepteurs par l'halopéridol, pouvant entraîner une distorsion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle).

Réduit l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).

Modifications (peuvent augmenter ou diminuer) l'effet des anticoagulants.

Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé avec la méthyldopa augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, ralentir et entraver les processus de réflexion).

Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, ce qui réduit leur effet psychostimulant (blocage des alpha-adrénorécepteurs par l'halopéridol).

Les médicaments anticholinergiques, antihistaminiques (1ère génération) et antiparkinsoniens peuvent améliorer l'effet m-cholinobloc de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

L'administration à long terme de carbamazépine, de barbituriques et d'autres inducteurs de l'oxydation microsomale réduit la concentration d'halopéridol dans le plasma.

En combinaison avec des médicaments Li+ (en particulier à fortes doses), le développement de l'encéphalopathie (peut causer une neurointoxication irréversible) et l'augmentation des symptômes extrapyramidaux.

Avec l'administration simultanée de fluoxétine, le risque d'effets secondaires du système nerveux central augmente, en particulier les réactions extrapyramidales.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, augmente la fréquence et la gravité des troubles de l'œstropyramide.

L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, les patients doivent surveiller régulièrement l'ECG, la formule sanguine et les tests «hépatiques».

Avec le développement de la dyskinésie tardive, il est recommandé de réduire progressivement la dose (jusqu'à l'arrêt complet du traitement).

Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique intense, en prenant un bain chaud (il est possible de développer un coup de chaleur dû à la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

Pendant le traitement, il n'est pas nécessaire de prendre des médicaments en vente libre «anti-froid» (intensifiant potentiellement les effets anticholinergiques et le risque de coup de chaleur). Protégez les zones ouvertes de la peau contre les rayons du soleil excessifs en raison du risque accru de photosensibilité.

Le traitement est arrêté progressivement pour éviter l'apparition du syndrome de "sevrage".

Un effet antiémétique peut masquer les signes de toxicité médicamenteuse et rendre difficile le diagnostic des pathologies dont le premier symptôme est la nausée.

Il a été noté que les doses pour les enfants de 6 mg / jour entraînent une amélioration supplémentaire des troubles du comportement et des tics.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 1,5 mg et 5,0 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

Par 1, 2, 3, 4 ou 5 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Pour les hôpitaux. Pour 100, 500 et 1000 comprimés dans une bouteille en polymère avec un bouchon à vis, équipé de la protection de la première dissection sous la forme d'un anneau.

1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-010213/08

Date d'enregistrement:15.12.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BIOKOM, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Haloperidol (Haloperidol)