Cefazolin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antibiotique céphalosporine de première génération pour usage parentéral. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. Il a un large spectre d'action, est actif contre Staphylococcus spp., Y compris Staphylococcus aureus (ne produisant pas et produisant de la peicillinase), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) et Gram négatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) De micro-organismes. Il est actif contre Haemophilus influenzae, certaines souches d'Enterobacter spp. et Enterococcus spp.

Inefficace contre Pseudomonas aeruginosa, souches indolosives de Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Micro-organismes anaérobies, souches résistantes à la méthicilline de Staphylococcus spp.

Pharmacocinétique

Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) avec injection intramusculaire à la dose de 0,5 g et 1,0 g, respectivement - 2 et 1 h; concentration maximale (С_m_Oh) - 38 et 64 μg / ml. Après l'administration intraveineuse de TC_m_Oh à la fin de la perfusion, C_m_Oh- 180 mcg / ml. Pénètre dans les articulations, les tissus du cœur et des vaisseaux sanguins, dans la cavité abdominale, les reins et les voies urinaires, le placenta, l'oreille moyenne, les voies respiratoires, la peau et les tissus mous. En petites quantités excrété dans le lait maternel. La concentration dans le tissu de la vésicule biliaire et de la bile est beaucoup plus élevée que dans le plasma sanguin. Avec l'obstruction de la vésicule biliaire, la concentration dans la bile est moindre que dans le plasma. Le volume de distribution est de 0,12 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 85%. ..La demi-vie (T1 / 2) à la / m - 1.8 h, à / dans l'introduction -2 h Si la fonction rénale T1 / 2 - 20-40 heures est dérivée principalement par les reins sous forme inchangée dans le premier 6h- 60-90%, après 24 heures - 70-95%. Après l'introduction de / m à des doses de 0,5 g et 1,0 g de C_m_Oh dans l'urine 1 mg / ml et 4 mg / ml, respectivement.

Les indications:Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la céfazoline: voies respiratoires supérieures et inférieures, organes de la TOP (y compris l'otite moyenne), voies urinaires et biliaires, organes pelviens, peau et tissus mous, os et articulations (y compris ostéomyélite), endocardite, septicémie, péritonite, mammite; les plaies, les brûlures et les infections postopératoires; syphilis, gonorrhée. La maintenance préventive des infections chirurgicales dans la période pré et postopératoire.

Contre-indicationsHypersensibilité aux céphalosporines et autres antibiotiques bêta-lactamines, enfants jusqu'à 1 mois (la sécurité d'utilisation du médicament n'est pas établie). Il n'est pas recommandé la réception simultanée avec les anticoagulants et les diurétiques. Les patients ayant des antécédents de réactions allergiques aux pénicillines, les carbapénèmes, peuvent avoir une sensibilité accrue aux antibiotiques céphalosporines.

Soigneusement:L'insuffisance rénale, les maladies intestinales (y compris la colite dans l'anamnèse), l'âge des enfants de 1 à 12 mois.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la céfazoline pendant la grossesse est permise si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Arrêtez l'allaitement pour la durée du médicament.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire (in / m), intraveineuse (intraveineuse) (struino et goutte à goutte).

Le schéma posologique et la durée du traitement sont fixés individuellement, en tenant compte des indications, de la sévérité de l'infection, de la sensibilité du pathogène.

Gravité de l'infection	Une seule dose	Fréquence des introductions	Dose quotidienne
Infections de degré léger	500 mg	toutes les 8 heures	1,5 g
la gravité	1 g	toutes les 12 heures	2 grammes
Infections non compliquées	1 g	toutes les 12 heures	2 grammes
Infections de gravité modérée et infections graves	1 g	toutes les 6-8 heures	3 - 4 g
Infections potentiellement mortelles	1 g-1,5 g	toutes les 6 heures	4-6 g

La dose quotidienne maximale est de 6 dans

La durée moyenne du traitement est de 7-10 jours.

Pour la prévention de l'infection postopératoire - in / in, 1,0 g pendant 0,5 -1 h avant la chirurgie, 0,5-1,0 g - pendant l'opération et 0,5-1,0 g toutes les 8 h pour le premier jour après l'opération.

Les patients présentant une insuffisance rénale nécessitent une modification du schéma posologique en fonction des valeurs de la clairance de la créatinine (CC):

Clairance de la créatinine (CC)	Créatine plasmatique	Dose quotidienne	Intervalle entre les administrations
55 ml / min et plus	1,5 mg% et moins	Dose habituelle	Sans changements
54-35 ml / min	3-1,6 mg%	Dose habituelle	12 h
34-11 ml / min	4,5-3,1 mg%	1/2 de la dose habituelle	12 h
10 ml / min et moins	4,6 mg et plus	1/2 de la dose habituelle	24 heures

Enfants de plus d'un mois - 25-50 mg / kg / jour; En cas d'infection grave, la dose peut être augmentée à 100 mg / kg / jour. Multiplicité de l'administration 3-4 fois par jour. Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, le schéma posologique est ajusté en fonction des valeurs du CC:

Clairance de la créatinine (CC)	Dose quotidienne	Intervalle entre les administrations
70-40 ml / min	60% de la dose quotidienne moyenne	12 h
40-20 ml / min	25% de la dose quotidienne moyenne	12 h
5-20 ml / min	10% de la dose quotidienne moyenne	24 heures

Préparation de solutions pour injection:

Pour l'introduction de / m, on dissout 0,5 g du médicament dans 2 ml, 1 g - dans 4 ml d'une solution à 0,5% de lidocaïne ou d'eau pour injection. Pendant la dilution, les flacons doivent être vigoureusement agités jusqu'à dissolution complète. Lors du traitement des enfants de 1 à 12 mois, ne pas dissoudre la céfazoline dans des solutions de lidocaïne.

Pour l'injection en bolus IV, la solution résultante est diluée dans 5 ml d'eau pour injection, puis injectée lentement, dans les 3-5 minutes. Pour le perfusion intraveineuse, 50-100 ml d'une solution à 5-10% de dextrose, une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de Ringer, une solution de bicarbonate de sodium à 5% sont dilués avec le médicament.

Effets secondaires:

Réactions allergiques hyperthermie, éruptions cutanées, urticaire, démangeaisons cutanées, bronchospasme, éosinophilie, œdème de Quincke, choc anaphylactique, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

Du système nerveux: convulsions.

Co côté du système urinaire: chez les patients atteints de maladie rénale dans le traitement de fortes doses (6 g) - une violation de la fonction rénale (dans ces cas, la dose est réduite, le traitement est effectué sous le contrôle de la dynamique de la concentration d'azote uréique et la créatinine le sang).

Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, colite pseudo-membraneuse, ictère rarement cholestatique, hépatite.

De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytose, anémie hémolytique.

Avec un traitement à long terme - Dysbactériose, surinfection causée par des souches résistantes aux antibiotiques, candidose (y compris la stomatite candidose).

Les réactions locales: avec le / m introduction - douleur au site d'injection, avec / dans l'introduction de la phlébite.

Indicateurs de laboratoire: un test faussement positif de Coombs, une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», une hypercreatininémie, une augmentation du temps de prothrombine et une réaction urinaire faussement positive au glucose.

Surdosage:

Symptômes: des vertiges, des maux de tête, des paresthésies, éventuellement le développement de crises, en particulier chez les patients atteints de maladie rénale.

Indicateurs de laboratoire: augmentation des concentrations de créatinine, d'azote uréique sanguin, d'enzymes hépatiques et de bilirubine.

Mesures pour faire face à un surdosage: arrêter immédiatement l'introduction du médicament, surveiller les fonctions vitales du corps et les indicateurs de laboratoire correspondants; la thérapie est symptomatique. Dans les cas graves, l'hémodialyse est possible. La dialyse péritonéale est inefficace.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de la céfazoline et "les diurétiques de la boucle", se produit le blocus de sa sécrétion tubulaire. Les aminoglycosides augmentent le risque de lésions rénales. Pharmaceutiquement incompatible avec les aminoglycosides (inactivation mutuelle).

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration dans le sang, ralentissent l'excrétion et augmentent le risque de développer des réactions toxiques. Cefazolin, en supprimant la flore intestinale, interfère avec la synthèse de la vitamine K. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de médicaments qui réduisent l'agrégation plaquettaire (anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), salicylates), le risque de saignement augmente. Pour la même raison, avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants, il y a une augmentation de l'activité anticoagulante. Ne pas utiliser céfazoline avec des médicaments antibactériens qui ont un mécanisme d'action bactériostatique (tétracyclines, sulfamides, l'érythromycine, chloramphénicol), puisque des études in vitro ont montré qu'il existe un antagonisme entre eux.

Instructions spéciales:

Lorsque le médicament est utilisé, il peut y avoir une exacerbation des maladies du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), en particulier la colite. Quand il y a une diarrhée sévère, caractéristique de la colite pseudomembraneuse, céfazoline devrait être annulé et un traitement approprié prescrit. Pendant la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de boire de l'alcool. Avec l'utilisation à long terme du médicament, le contrôle de l'image du sang périphérique et de la fonction rénale est nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Soyez prudent avec les conducteurs de véhicules et les personnes dont les activités nécessitent une concentration accrue de l'attention et une bonne coordination des mouvements.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,5 g, 1,0 g.

Emballage:

0,5 g, 1,0 g de substance active dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml.

1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

10 bouteilles avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour l'hôpital:

- 50 bouteilles et 5 instructions pour une utilisation dans une boîte en carton;

- 1 bouteille avec les instructions d'utilisation (de 1 à 50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions d'utilisation) dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Après la date d'expiration du médicament, les flacons inutilisés doivent être ouverts avec soin, le contenu dissous dans une grande quantité d'eau et drainé dans le drain.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001383

Date d'enregistrement:31.01.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRASFARMA, JSC KRASFARMA, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

KRASFARMA, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cefazolin (Cefazolin)