Substance activeCyclosérineCyclosérine
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    chaque capsule contient:

    Substance active: 250 mg de cyclosérine.

    Excipients: lactose - 57, 0 mg, amidon de maïs - 33,0 mg, laurylsulfate de sodium - 2,0 mg, stéarate de magnésium - 8,0 mg.

    La composition des gélules de gélatine dure: dioxyde de titane (E 171) - 1,33 mg, oxyde de fer (III) 0,15192 mg, gélatine 63,1552808 mg, eau 11,02 mg, laurylsulfate de sodium 0,114 mg, armolop 0,076 mg, povidone - 0,076 mg, parahydroxybenzoate de méthyle 0,057 mg, parahydroxybenzoate de propyle 0,019 mg .

    La description:

    Les capsules (n ° 1) sont brun foncé avec une teinte rougeâtre, le contenu des capsules est une poudre blanche ou jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    Pharmacodynamique:

    Il agit de manière bactériostatique ou bactéricide, en fonction de la concentration au foyer de l'inflammation et de la sensibilité des microorganismes.

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action. Un antibiotique à large spectre qui perturbe la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire.

    Actif contre les micro-organismes gram-négatifs, à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. La concentration inhibitrice minimale par rapport à Mycobacterium tuberculosis est de 3-25 mg / l sur liquide et de 10-20 mg / l et plus - sur un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement se développe dans 20-60% des cas).

    Pharmacocinétique

    La cyclosérine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal (GIT) après ingestion. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmax) - 3-4 h. Le médicament est distribué librement dans les fluides et les tissus du corps.

    La cyclosérine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (BHE), les concentrations dans le liquide céphalorachidien sont à peu près les mêmes que dans le plasma. Chez les patients atteints de tuberculose cyclosérine a été retrouvé dans les expectorations, ainsi que dans les liquides pleuraux et ascitiques, dans la bile, le liquide amniotique et le sang fœtal, dans le lait maternel, les tissus pulmonaires et les tissus lymphoïdes.

    La cyclosérine est excrétée par les reins par filtration glomérulaire sous forme inchangée (50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures) et en petites quantités - par l'intestin.

    Avec l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

    Environ 35% sont métabolisés, mais aucun métabolite n'a été identifié à ce jour. La demi-vie de la cyclosérine fluctue dans les 8-12 heures.

    Les indications:

    La cyclosérine est utilisée à la fois pour le traitement de la tuberculose pulmonaire active et pour le traitement de la tuberculose extrapulmonaire (y compris la tuberculose rénale), à ​​condition que les microorganismes soient sensibles à ce médicament et à un traitement inadéquat avec des médicaments essentiels (rifampicine, isoniazide, streptomycine et éthambutol). Cyclosérine devrait être utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux. Cyclosérine Efficace dans les infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, en particulier Klebsiella spp. Enterobacter spp. et Escherichia coli. Utilisation cyclosérine pour le traitement de ces infections, il faut que tous les moyens conventionnels de traitement aient été épuisés et que la sensibilité des micro-organismes à ce médicament ait été déterminée.

    Contre-indications

    La cyclosérine est contre-indiquée dans les cas suivants: hypersensibilité à la cyclosérine, maladies organiques du système nerveux central (SNC), épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), troubles mentaux (anxiété, psychose, dépression, y compris anamnèse), insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 25 ml / min), abus d'alcool, période de lactation, enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique), insuffisance cardiaque, déficit en lactase, intolérance au lactose,Malab de glucose-galactose Orbtion.

    Soigneusement:

    Âge des enfants (de 3 à 18 ans), insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine supérieure à 25 ml / min).

    Grossesse et allaitement:

    Les concentrations dans le sang foetal approchent les concentrations trouvées dans le sérum gravide. Une étude chez 2 générations de rats recevant des doses allant jusqu'à 100 mg / kg de poids corporel / jour n'a montré aucun effet tératogène chez les nouveau-nés. cyclosérine les dommages au fœtus lors de la prescription aux femmes enceintes et si cela a un effet sur la capacité de reproduction. Cyclosérine ne devrait être administré aux femmes enceintes qu'en cas d'extrême nécessité.

    Application dans la période de lactation. Les concentrations dans le lait maternel s'approchent des concentrations trouvées dans le sérum. La décision d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le traitement avec le médicament devrait être prise en considération de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

    La dose habituelle est de 500 mg à 1 g par jour pour plusieurs doses sous le contrôle du niveau du médicament dans le sang. La dose initiale pour les adultes est souvent de 250 mg deux fois par jour avec un intervalle de 12 heures au cours des deux premières semaines. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1 g.

    Enfants (plus de 3 ans) La dose initiale habituelle est de 10 mg / kg de poids corporel / jour pour plusieurs doses, après quoi elle varie en fonction de la concentration du médicament dans le sang et de l'effet thérapeutique. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 0,75 g.

    Les personnes âgées. Les patients âgés de plus de 60 ans, ainsi que d'un poids inférieur à 50 kg - 0,25 g 2 fois par jour.

    Le cours du traitement avec la cyclosérine dans les infections des voies urinaires est de 7-10 jours, avec la tuberculose - 6 mois ou plus.

    Effets secondaires:

    La plupart des effets secondaires observés pendant le traitement par la cyclosérine étaient associés à une altération de la fonction du système nerveux central ou étaient des manifestations d'hypersensibilité au médicament. Les effets secondaires suivants ont été observés:

    Du système nerveux: convulsions, somnolence, céphalée, tremblements, dysarthrie, étourdissements, confusion et troubles de l'orientation, accompagnés de perte de mémoire, psychose, possiblement avec tentatives de suicide, changements de caractères, irritabilité accrue, agressivité, parésie périphérique, hyperréflexie, paresthésie, grandes et petites crises convulsions cloniques et coma.

    Du système cardiovasculaire et des organes de l'hématopoïèse: exacerbation de l'insuffisance cardiaque (à des doses de 1000-1500 mg / jour), anémie sidéroblastique et mégaloblastique.

    Du côté du système digestif, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée en particulier chez les patients âgés atteints d'une maladie hépatique préexistante.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

    Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des aminotransférases "hépatiques".

    Autre: carence en cyanocobalamine et en acide folique.

    Surdosage:

    Signes et symptômes. Un empoisonnement aigu peut être observé si le patient adulte a ingéré plus de 1 g. La toxicité chronique dépend de la dose et peut être observée si plus de 500 mg de cyclosérine sont administrés quotidiennement au corps. Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale, voir les sections «Contre-indications» et «Instructions spéciales». Typiquement, des effets toxiques sont notés à partir du système nerveux central. Ceux-ci peuvent inclure le mal de tête, le vertige, la confusion, l'irritabilité augmentée, la paresthésie, la dysarthrie et la psychose. À l'utilisation des doses élevées, la parésie périphérique, les convulsions et le coma peuvent être observés. Ethanol peut augmenter le risque de crises d'épilepsie.

    Traitement. Il est recommandé de fournir un traitement symptomatique et de soutien. Charbon actif peut être plus efficace pour réduire l'absorption du médicament que de provoquer des vomissements et un lavage gastrique. Avec le développement d'effets neurotoxiques, 200 à 300 mg de pyridoxine par jour sont indiqués. Pendant l'hémodialyse cyclosérine est excrété du sang, mais le développement d'un effet toxique qui menace la vie n'est pas exclu.

    Interaction:

    Il est rapporté que l'utilisation simultanée d'éthionamide améliore les effets neurotoxiques du médicament. Alcool et cyclosérine incompatible, en particulier lorsqu'il est traité avec de fortes doses de cyclosérine. L'alcool augmente la possibilité et le danger des crises d'épilepsie. Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devrait être sous la surveillance d'un médecin, car avec ces combinaisons, il est possible d'augmenter l'effet toxique sur le système nerveux central. Un ajustement de la dose peut être nécessaire. Cyclosérine augmente le taux d'excrétion de pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).

    Instructions spéciales:

    Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec une tête non couverte, douche chaude).

    Le traitement par la cyclosérine doit être annulé ou la dose doit être réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes du système nerveux central, par exemple convulsions, psychose, somnolence, confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, étourdissements, parésie périphérique ou dysarthrie. .

    L'intoxication est généralement observée à une concentration de médicament dans le sang supérieure à 30 mg / l, ce qui peut être le résultat d'un surdosage ou d'une diminution de la clairance rénale. L'index thérapeutique de la cyclosérine est faible. Le risque de convulsions augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique.

    Lors de la prise de cyclosérine doit surveiller les indicateurs hématologiques, la fonction excrétoire des reins, la concentration du médicament dans le sang et l'état de la fonction hépatique.

    Avant de commencer le traitement avec la cyclosérine, il est nécessaire d'isoler les cultures de micro-organismes et de déterminer la sensibilité des souches à cette préparation. Dans le cas d'une infection tuberculeuse, il est nécessaire de déterminer la sensibilité de la souche à d'autres médicaments antituberculeux.

    Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg, qui sont suspectés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, la concentration du médicament dans le sang doit être surveillée au moins une fois par semaine.

    La dose doit être ajustée de manière à maintenir la concentration du médicament dans le sang en dessous de 30 mg / l.

    Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des symptômes de dommages au système nerveux central, tels que les convulsions, l'éveil ou les tremblements.

    Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec une tête non couverte, douche chaude).

    Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible de tels symptômes. Pour la prévention des effets neurotoxiques indésirables, les médicaments psychotropes de la benzodiazépine le diazépam (5 mg) ou du phénazépam (1 mg) pendant la nuit; drogues nootropes - piracetam 800 mg deux fois par jour, pyridoxine (vitamine B6), l'acide glutamique 1 g 3 fois par jour.

    Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner le développement d'une carence en vitamine B12 et / ou de l'acide folique dans le corps, l'anémie mégaloblastique et l'anémie sidéroblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient.

    Pendant le traitement par la cyclosérine, il faut faire attention lors d'activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant le traitement avec la cyclosérine, il faut faire attention lors de la conduite des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules de 250 mg.

    Emballage:

    Emballage primaire du médicament.

    4 ou 10 capsules dans une bande d'aluminium. Emballage secondaire du médicament.

    1 bande (4 capsules chacune) avec les instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton. Pour 5 ou 10 bandes (10 capsules chacune) ainsi que des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

    À l'emballage à l'entreprise Open Society "Farmasintez" (Russie):

    Emballage secondaire du médicament.

    Pour 1 ou 10 bandes (4 capsules chacune), avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    À l'emballage et l'emballage à l'entreprise Open Society "Farmasintez" (Russie).

    Emballage primaire du médicament.

    Pour 30, 50 ou 100 capsules dans un emballage de polyéthylène basse densité. Une étiquette est attachée à l'emballage à partir d'une étiquette en papier ou écrite ou de matériaux polymères, auto-adhésifs.

    Emballage secondaire du médicament.

    Un paquet, avec l'instruction d'utilisation, est placé dans une boîte en polymère avec le couvercle d'un pull-up avec le contrôle de la première ouverture. Les étiquettes sont apposées sur des boîtes de conserve à partir d'étiquettes ou d'écritures en papier ou de matériaux polymères, auto-adhésifs.

    Conditions de stockage:

    En sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001108
    Date d'enregistrement:23.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.LtdLock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.Ltd Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspFARMSINTEZ, PAO FARMSINTEZ, PAO Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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