Substance activeCyclosérineCyclosérine
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  • Forme de dosage: & nbspCapsules
    Composition:

    1 capsule contient:

    Substance active: 250 mg de cyclosérine

    Excipients: lactose 120,0 mg, 10,0 mg de talc purifié, 3,0 mg de colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), 10,0 mg de stéarate de magnésium.

    Composition de la gélule: Corps de la gélule: gélatine jusqu'à 100%, dioxyde de titane (E 171) 2,11%; Bouchon de capsule: gélatine jusqu'à 100%, colorant Ponso 4R (E 124) 0,49%, colorant jaune de quinoléine (E 104) 0,00999%, dioxyde de titane (E 171) 2,16%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure № 1 avec corps blanc opaque, bouchon opaque de couleur rouge.

    Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    Pharmacodynamique:

    Un antibiotique bactéricide à large spectre qui perturbe la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire.

    Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. La concentration minimale inhibitrice (CMI) de Mycobacterium tuberculosis est de 3-25 mg / L pour les liquides et de 10-20 mg / L et plus pour un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle se développe dans 20 à 60% des cas).

    Pharmacocinétique

    La cyclosérine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal (GIT) après ingestion, les concentrations déterminées sont créées dans le plasma pendant 1 heure. L'absorption après administration orale est de 70 à 90%. Virtuellement ne se lie pas aux protéines de la place. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmax) - 3-4 heures; après avoir pris une dose de 0,25, 0,5 et 1 g, la concentration maximale (Cmax) est d'environ 6, 24 et 30 mg / l, respectivement. Après avoir pris une dose de 250 mg toutes les 12 heures Cmax 25-30 μg / ml.

    Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, les expectorations, les tissus lymphatiques, les poumons, les ascites et le liquide synovial, les épanchements pleuraux, traversent le placenta. Dans les cavités abdominales et pleurales contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin. Partiellement métabolisé (jusqu'à 35% de la dose administrée); les métabolites ne sont pas établis. La demi-vie (T1 / 2) avec fonction rénale normale est de 10 heures.

    Il est excrété par filtration glomérulaire sous forme inchangée, en petites quantités avec les fèces. Avec l'insuffisance rénale chronique (IRC), les phénomènes de cumul peuvent apparaître en 2-3 jours; est sortie par dialyse. La violation de la fonction hépatique n'affecte pas la cinétique de la cyclosérine.

    Les indications:

    Tuberculose causée par des souches sensibles de Mycobacterium tuberculosis (dans le cadre d'un traitement combiné): tuberculose pulmonaire active, tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) après traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments essentiels, formes chroniques de tuberculose.

    Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles causées par Mycobacterium avium) en association.

    Infections des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, telles que Enterobacter spp. et Escherichia coli.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la cyclosérine, etc. (y compris anxiété, psychose, dépression, y compris histoire), insuffisance cardiaque chronique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), alcoolisme, allaitement, enfants de moins de 12 ans (pour cette forme posologique ).

    En raison de la présence de lactose dans la composition n'est pas recommandé pour les patients présentant une carence héréditaire en lactase, l'intolérance au lactose et le syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:Grossesse.
    Grossesse et allaitement:

    Application pendant la grossesse: pas défini si les causes cyclosérine les dommages au fœtus lorsqu'il est utilisé chez les femmes enceintes, ou si elle affecte la capacité de reproduction. Cyclosérine ne devrait être administré aux femmes enceintes qu'en cas d'extrême nécessité.

    Application pendant la lactation: les concentrations dans le lait humain sont proches des concentrations trouvées dans le sérum sanguin de la mère. La décision d'interrompre l'allaitement ou d'arrêter le traitement avec le médicament doit être prise en considération de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

    Adultes: La dose habituelle est de 500 mg à 1 g par jour. La dose initiale pour les adultes est souvent de 250 mg deux fois par jour avec un intervalle de 12 heures au cours des deux premières semaines. Périodiquement (après plusieurs procédures, il est nécessaire de surveiller la concentration de cyclosérine dans le sang). La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1 g.

    Les patients âgés de plus de 60 ans, ainsi que d'un poids corporel de moins de 50 kg, le médicament est prescrit à une dose de 250 mg 2 fois par jour.

    Chez les enfants âgés de plus de 12 ans, la dose initiale de cyclosérine est de 10-20 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses (pas plus de 750 mg / jour, une dose élevée est donnée uniquement dans la phase aiguë de la tuberculose ou avec une efficacité insuffisante de doses plus faibles).

    Effets secondaires:

    La plupart des effets secondaires observés pendant le traitement par la cyclosérine sont associés à une altération de la fonction du SNC, à l'utilisation de fortes doses du médicament (plus de 500 mg / jour) ou à une manifestation d'hypersensibilité au médicament.

    Du système nerveux: convulsions, somnolence, insomnie, sopor, mal de tête, tremblement, dysarthrie, étourdissements, confusion et troubles de l'orientation, accompagnés de perte de mémoire, anxiété, névrite périphérique, psychose, possiblement avec tentatives de suicide, changements de caractère, euphorie, dépression, irritabilité accrue, agressivité, parésie, hyperréflexie, paresthésies, convulsions importantes et petites de convulsions cloniques et coma.

    Du côté du système digestif, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les personnes âgées atteintes d'une maladie hépatique préexistante.

    Du système cardiovasculaire: il y avait un développement de l'insuffisance cardiaque congestive chez les patients prenant de 1 à 1,5 g de cyclosérine par jour.

    D'autres effets secondaires établis comprennent: des réactions allergiques, un prurit, une anémie mégaloblastique et sidéroblastique et une activité accrue des aminotransférases hépatiques.

    Autre: fièvre, toux.

    Surdosage:

    Symptômes. Un surdosage aigu peut survenir lorsque la cyclosérine est administrée à une dose supérieure à 1 g. Des phénomènes de surdosage peuvent être observés avec une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 mg / ml (administration à forte dose, diminution de la clairance rénale).

    Habituellement, les effets toxiques se produisent du côté du système nerveux central. Ils peuvent inclure le mal de tête, le vertige, la confusion, l'irritabilité augmentée, la paresthésie, la dysarthrie et la psychose. Lorsque des doses élevées sont utilisées, une parésie, des convulsions et un coma peuvent survenir. Ethanol peut augmenter le risque de crises d'épilepsie. Traitement. Il est recommandé de fournir un traitement symptomatique et de soutien. Avec des crampes - médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, les préparations de benzodiazépines (le diazépam), les médicaments nootropes (piracetam, acide glutamique). Charbon actif peut être plus efficace pour réduire l'absorption que l'induction de vomissements et le lavage gastrique. La réalisation de l'hémodialyse en déduit cyclosérine du sang, mais n'exclut pas le développement d'une intoxication potentiellement mortelle.

    Interaction:

    Cyclosérine

    • contribue à une diminution de la résistance à l'isoniazide, la streptomycine et l'acide paraaminosalicylique (PASC). Patients recevant cyclosérine et l'isoniazide, devrait être sous contrôle, car ces médicaments ont un effet toxique combiné sur le système nerveux central (SNC).
    • augmente la vitesse d'excrétion pyridoxine reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).
    • Administration simultanée éthionamide potentialise les effets secondaires neurotoxiques, augmente le risque d'effets secondaires du système nerveux central, en particulier le syndrome convulsif.
    • Ethanol augmente le risque de crises d'épilepsie.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement avec la cyclosérine, isoler les cultures de micro-organismes et déterminer la sensibilité des souches à la cyclosérine. Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous surveillance médicale directe en raison de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central.

    Le traitement par cyclosérine doit être annulé ou la dose doit être réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes d'intoxication au SNC, par exemple: convulsions, psychose, somnolence, oppression ou confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, étourdissements, parésie ou dysarthrie.

    Le risque de développer un syndrome convulsif augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de sorte que l'utilisation de la cyclosérine dans cette condition est contre-indiquée (voir rubrique "Contre-indications").

    Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des réactions neurotoxiques, telles que les convulsions, l'éveil ou les tremblements.

    Lors de la prise du médicament doit être surveillé les indicateurs hématologiques, la fonction excrétoire des reins, la concentration de la cyclosérine dans le sang et l'état de la fonction hépatique.La concentration de cyclosérine dans le sang ne doit pas dépasser 30 mg / ml.

    L'effet toxique est généralement observé avec l'utilisation de fortes doses du médicament dans le sang (500 mg / jour), ainsi que chez les patients ayant une fonction rénale réduite. Dans ce cas, une surveillance hebdomadaire de la fonction rénale est nécessaire (concentration de créatinine et d'azote uréique dans le sang). Ces patients doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible de symptômes de toxicité.

    Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en cyanocobalamine (vitamine B12) et en acide folique dans le corps, le développement d'une anémie mégaloblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient.

    Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant de l'acide glutamique 0,5 à 3 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement et l'administration quotidienne du sel de sodium de l'adénosine triphosphate (1 ml de solution à 1%) , pyridoxine 200 à 300 mg / jour.

    Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec une tête non couverte, douche chaude).

    En relation avec le développement rapide de la stabilité avec une monothérapie à la cyclosérine, il est recommandé de l'associer à d'autres médicaments antituberculeux.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pas installé. Cependant, en tenant compte du développement possible d'effets secondaires du système nerveux central, il est recommandé de ne pas conduire de véhicules motorisés et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 250 mg.

    Emballage:

    10 capsules dans une bande d'aluminium. Pour 1, 5 ou 10 bandes d'aluminium, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:PL-000921
    Date d'enregistrement:18.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Rowecq LimitedRowecq Limited Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspROUTEC LIMITEDROUTEC LIMITEDRoyaume-Uni
    Instructions illustrées
      Instructions
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