Coxerin - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition de la capsule de gélatine: parahydroxybenzoate de méthyle 0,80%, parahydroxybenzoate de propyle 0,20%, laurylsulfate de sodium 0,08%, eau distillée 14,5 ± 1,5%, colorant jaune soleil 0,96%, colorant azorubine 0,799%, colorant diamant 0,0259%, dioxyde de titane 1,299%, gélatine jusqu'à 100 %.

La description:Capsules de gélatine dure №1, avec un corps et un couvercle de couleur brun bourgogne, contenant une poudre de blanc ou de blanc avec une nuance de couleur jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.01 Cyclosérine

Pharmacodynamique:

La cyclosérine, un antibiotique bactéricide à large spectre. Inhibe la synthèse de la membrane cellulaire des souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives et Mycobacterium tuberculosis.

Pharmacocinétique

La cyclosérine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal (GIT) après l'ingestion, créant des niveaux plasmatiques détectables pendant une heure. Il est distribué librement aux fluides et aux tissus du corps.

La cyclosérine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (BHE), les niveaux dans le liquide céphalo-rachidien sont à peu près les mêmes que dans le plasma. Chez les patients atteints de tuberculose cyclosérine a été retrouvé dans les expectorations, ainsi que dans les liquides pleuraux et ascitiques, dans la bile, le liquide amniotique et le sang fœtal, dans le lait maternel, les tissus pulmonaires et les tissus lymphoïdes.

La cyclosérine est excrétée par les reins par filtration glomérulaire. Dans l'urine est détectée dans une demi-heure après avoir pris la dose, environ 66% est inchangé pendant 24 heures, 10% - pour les prochaines 48 heures. Avec les fèces, une petite quantité est produite. Environ 35% est métabolisé, mais les métabolites n'ont pas été identifiés à ce jour.

La demi-vie de la cyclosérine fluctue dans les 8-12 heures.

Les indications:

La cyclosérine est utilisée à la fois pour le traitement de la tuberculose pulmonaire sous forme active et pour le traitement de la tuberculose extrapulmonaire (y compris rénale), à condition que les microorganismes soient sensibles à ce médicament et après un traitement inadéquat avec des médicaments essentiels (rifampicine, isoniazide, streptomycine et éthambutol). Cyclosérine devrait être utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux. Cyclosérine est efficace dans les infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier les espèces Klebsiella / Enterobacter et Escherichia coli. Utilisation cyclosérine pour le traitement de ces infections, il faut que tous les moyens conventionnels de traitement aient été épuisés et que la sensibilité des micro-organismes à ce médicament ait été déterminée.

Contre-indications

La cyclosérine est contre-indiquée dans les cas suivants: hypersensibilité à la cyclosérine, maladies organiques du système nerveux central, crises d'épilepsie (y compris dans l'histoire), dépression, état d'excitation ou psychose exprimé, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), abus d'alcool et de drogues, grossesse, allaitement, insuffisance cardiaque aiguë et chronique, enfants de moins de 3 ans, enfants de moins de 25 kg.

Soigneusement:

Enfance.

Grossesse et allaitement:

Les concentrations dans le lait maternel s'approchent des concentrations trouvées dans le sérum. La décision d'interrompre l'allaitement ou d'arrêter le traitement avec le médicament doit être prise en considération de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

Dosage et administration:

À l'intérieur immédiatement avant de manger (avec une irritation du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

Adultes. La dose habituelle est de 500 mg à 1 g (à raison de 12,5 mg / kg de poids corporel) par jour lorsqu'elle est prise 2 à 3 fois par jour sous le contrôle du taux de médicament dans le sang.La dose initiale pour les adultes est de 250 mg pour 2 doses fractionnées à un intervalle de 12 heures pendant la première semaine. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1 g.

Enfants La dose initiale habituelle est de 10 mg / kg de poids corporel / jour en 1-2 doses divisées. La dose journalière ne doit pas dépasser 750 mg.

Les personnes âgées. Les patients âgés de plus de 60 ans, et aussi avec un poids corporel de moins de 50 kg - 250 mg deux fois par jour.

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires observés pendant le traitement par la cyclosérine étaient associés à une altération de la fonction du système nerveux central ou étaient des manifestations d'hypersensibilité au médicament.

Du système nerveux central: convulsions, insomnie ou somnolence, maux de tête, tremblements, dysarthrie, étourdissements, confusion et altération de l'orientation, accompagnés de perte de mémoire, psychoses, possiblement avec tentatives de suicide, changements de caractère, irritabilité accrue, agressivité, parésie périphérique, hyperréflexie, paresthésie, et de petites saisies de convulsions cloniques et de coma.

D'autres effets secondaires établis incluent - réactions allergiques (éruption cutanée, prurit), anémie mégaloblastique et augmentation des taux de transaminases hépatiques, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les patients âgés atteints d'une maladie hépatique préexistante, fièvre, toux accrue. Il a été noté, l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients prenant de 1 à 1,5 g de cyclosérine par jour.

Surdosage:

Signes et symptômes. Une intoxication aiguë peut être observée lorsqu'elle est administrée à des patients présentant une insuffisance rénale (voir les rubriques «Contre-indications» et «Instructions spéciales») ou si le patient adulte a ingéré plus de 1 g de médicament. Habituellement, les effets toxiques se produisent à partir du système nerveux central. Ceux-ci peuvent inclure le mal de tête, le vertige, la confusion, l'irritabilité augmentée, la paresthésie, la dysarthrie et la psychose. À l'utilisation des doses élevées, la parésie périphérique, les convulsions et le coma peuvent être observés.

L'éthanol peut augmenter le risque de crises d'épilepsie.

Traitement: symptomatique, Charbon actif, médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, anticonvulsivant et sédatif

Interaction:

La cyclosérine favorise une diminution de la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et au PASC. Augmente le taux d'excrétion du chlorhydrate de pyridoxine par les reins (le développement de la névrite périphérique est possible), ce qui nécessite une administration supplémentaire de pyridoxine.

Il est rapporté que l'administration simultanée d'éthionamide potentialise les effets neurotoxiques du médicament.

Éthanol et cyclosérine incompatible, en particulier lorsqu'il est traité avec de fortes doses de cyclosérine. L'alcool augmente la possibilité et le danger des crises d'épilepsie.

Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devrait être sous la surveillance d'un médecin, car avec ces combinaisons, il est possible d'augmenter l'effet toxique sur le système nerveux central (vertiges, somnolence). Un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Instructions spéciales:

Avant de commencer le traitement par la cyclosérine, il est nécessaire d'isoler les cultures de micro-organismes et de déterminer la sensibilité des souches à la cyclosérine.

Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central.

L'empoisonnement est habituellement observé avec un surdosage ou une clairance rénale diminuée.

Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, prenant une dose journalière de plus de 500 mg et qui sont suspectés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, une surveillance hebdomadaire de la fonction rénale (créatinine et taux d'azote uréique dans le sang) est nécessaire.

Lors de la prise du médicament doit surveiller l'EEG, les indicateurs hématologiques (la concentration de la cyclosérine ne doit pas dépasser 30 mcg / ml), la fonction excrétoire des reins et l'état de la fonction hépatique.

Le traitement par la cyclosérine doit être annulé ou la dose doit être réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes du système nerveux central, par exemple convulsions, psychose, somnolence, confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, étourdissements, parésie périphérique ou dysarthrie. .

Anticonvulsivant ou. les sédatifs peuvent être efficaces pour prévenir les symptômes de dommages au système nerveux central, tels que les convulsions, l'agitation ou les tremblements.

Pour la prévention des effets neurotoxiques indésirables, des médicaments psychotropes de la série des benzodiazépines sont prescrits - le diazépam (5 mg) ou du phénazépam (1 mg) pendant la nuit; drogues nootropes - piracetam 800 mg deux fois par jour, pyridoxine, acide glutamique 0,5 g 3 fois par jour avant les repas.

Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en vitamines B₁₂ et l'acide folique dans le corps, développer une anémie mégaloblastique.En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire de procéder à un examen approprié et le traitement du patient.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pas installé.

Forme de libération / dosage:

Capsules, 250 mg.

Emballage:

4 capsules dans des bandes de papier d'aluminium. Pour 1, 15 ou 25 bandes sont placés dans un paquet de carton avec des instructions d'utilisation.

10 capsules dans des bandes de papier d'aluminium. 10 bandes sont placées dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Lorsqu'il est emballé dans une entreprise russe (Dobrolek LLC, Centre de recherche RNTS NN Blokhin du ministère de la Santé russe, Rafarma JSC) 10 bandes de 10 capsules sont placées dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014465 / 01

Date d'enregistrement:06.10.2008 / 10.04.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspAdvansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Coxerin (Coxerin)