Substance activeCyclosérineCyclosérine
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Chaque capsule contient:

    Substance active: cyclosérine (en termes de substance active) 250 mg. Excipients: stéarate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium, phosphate de calcium, talc.

    Capsule Contient: dioxyde de titane, colorant Ponso 4R, colorant jaune quinoléine, gélatine, eau.

    La description:

    Capsules de gélatine dure de taille 1 avec un corps blanc ou presque blanc et un couvercle rouge.

    Le contenu des capsules est blanc à la poudre jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique d'un large spectre d'action. Il agit de manière bactériostatique ou bactéricide, en fonction de la concentration au foyer de l'inflammation et de la sensibilité des microorganismes.

    Il casse la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine. Supprime l'activité des enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire.

    Il est actif contre les microorganismes Gram négatif, à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp. La CMI par rapport à Mycobacterium tuberculosis est de 3-25 mg / L sur liquide et de 10-20 mg / L et plus - sur un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement se développe dans 20-60% des cas).

    Pharmacocinétique

    L'absorption après administration orale est de 70 à 90%. Virtuellement ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

    TSmax - 3-4 heures; en proportion de la dose de 0,25, 0,5 et 1 g de Cmax est de 6, 24 et 30 μg / l, respectivement. Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures Cmax 25-30 μg / ml.

    Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le LCR, le lait maternel, bile, les expectorations, les tissus lymphatiques, les poumons, les ascites et le liquide synovial, un épanchement pleural, traverse le placenta.Dans les cavités abdominales et pleurales contient 50-100% de la concentration de la drogue dans le sérum sanguin.

    Métabolisé à 35% de la dose administrée. T1 / 2 avec fonction rénale normale -10 h. Il est excrété par filtration glomérulaire sous forme inchangée: 50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures, de petites quantités - avec des masses caloriques. Avec insuffisance rénale chronique après 2 à 3 jours, phénomènes de cumul

    Les indications:

    Tuberculose (formes chroniques, réserve de médicaments, dans le cadre d'une polythérapie).

    Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles causées par Mycobacterium avium), infections des voies urinaires.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, maladies organiques du système nerveux central, épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), troubles mentaux (anxiété, psychose, dépression, y compris dans l'anamnèse), CHF, CRF (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), alcoolisme.

    Soigneusement:

    Enfance.

    Grossesse et allaitement:

    Applicable uniquement en cas de nécessité vitale.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tube digestif après avoir mangé), les adultes - 0,25 g toutes les 12 heures pendant les 12 premières heures, puis si nécessaire en tenant compte de la dose de tolérance 8 heures sous le contrôle de la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

    La dose quotidienne maximale - 1 chez les patients âgés de plus de 60 ans et pesant moins de 50 kg - 0,25 g de 2 fois par jour. La dose quotidienne pour les enfants est de 0,01-0,02 g / kg (pas plus de 0,75 g / jour).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence, rêves cauchemardesques, anxiété, irritabilité, perte de mémoire, paresthésie, névrite périphérique, tremblements, euphorie, dépression, tendances suicidaires, psychose, convulsions épileptiformes.

    Du système cardiovasculaire: exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients prenant de 1 à 1,5 g de cyclosérine par jour.

    Du système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée.

    Réactions allergiques (éruption cutanée, prurit), anémie mégaloblastique et augmentation des taux de transaminases hépatiques, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les patients âgés atteints d'une maladie hépatique préexistante.

    Autre: fièvre, toux.

    Surdosage:

    Un surdosage survient lorsque des concentrations plasmatiques de cyclosérine de 25 à 30 mg / ml résultent de la réception de fortes doses de cyclosérine et / ou de troubles de la clairance rénale. Une intoxication aiguë peut survenir si ingérée plus de 1 g / jour.

    Les symptômes de l'intoxication chronique avec l'admission à long terme dans une dose de plus de 500 mgs / jours: le mal de tête, le vertige, la confusion, l'irritabilité augmentée, la paresthésie, la psychose, la dysarthrie, la parésie, les convulsions, le coma.

    Traitement: symptomatique, Charbon actif, médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à une dose de 200-300 mg / jour, anticonvulsivants et sédatifs.

    Interaction:

    Augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).

    L'éthanol augmente le risque de crises d'épilepsie, en particulier chez les personnes souffrant d'alcoolisme chronique.

    L'éthionamide augmente le risque d'effets secondaires du système nerveux central, en particulier le syndrome convulsif

    L'isoniazide augmente l'incidence des étourdissements, de la somnolence.

    Instructions spéciales:

    Avant le début du traitement par la cyclosérine, il est nécessaire d'isoler les cultures de micro-organismes et de déterminer la sensibilité des souches à cette préparation. Dans le cas d'une infection tuberculeuse, il est nécessaire de déterminer la sensibilité de la souche à d'autres médicaments antituberculeux.

    Le traitement par la cyclosérine doit être annulé ou la dose réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes du système nerveux central: céphalées, étourdissements, somnolence, confusion, tremblements, parésie périphérique, dysarthrie, convulsions et psychose. Compte tenu du faible indice thérapeutique de la cyclosérine, le risque de crises augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique.

    L'intoxication est habituellement observée à des concentrations de médicament dans le sang supérieures à 30 mg / l, ce qui peut être le résultat d'un surdosage ou d'une clairance rénale altérée. Lors de la prise du médicament doit surveiller les indicateurs hématologiques, la fonction rénale (la concentration de la créatinine et l'azote uréique dans le sang), la concentration du médicament dans le sang et la fonction du foie.

    Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, en prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg et qui sont suspectés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, le taux de médicament dans le sang doit être surveillé au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de façon à maintenir le taux de médicament dans le sang en dessous de 30 mg / l. Pour prévenir les symptômes de lésions du système nerveux central, en particulier les convulsions, l'éveil ou les tremblements, il est possible d'utiliser anticonvulsivants ou sédatifs. Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible de tels symptômes. Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant 500 mg d'acide glutamique 3 à 4 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement et l'administration quotidienne du sel de sodium de l'ATP (1 ml d'une solution à 1%) , ainsi que la pyridoxine dans une dose 200-300 mg / jour. Pour la prévention des effets neurotoxiques indésirables, les médicaments psychotropes de la benzodiazépine le diazépam (5 mg) ou du phénazépam (1 mg) pendant la nuit, ainsi que piracetam à la dose de 800 mg 2 fois par jour.

    Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine peut entraîner le développement d'une carence en vitamines À12 et / ou l'acide folique, l'anémie mégaloblastique et l'anémie sidéroblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient.

    Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et exclure les facteurs possibles de la surchauffe (rester sur le soleil avec la tête découverte, la douche chaude).

    En relation avec le développement rapide de la résistance à la cyclosérine en monothérapie, il est recommandé de l'associer à d'autres médicaments antituberculeux.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'effet de la cyclosérine sur l'aptitude à conduire une voiture et à utiliser des mécanismes n'est pas établi.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules de 250 mg.

    Emballage:

    Pour 10 capsules dans un blister AL / PVC.

    Pour 1, 5, 10 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001790
    Date d'enregistrement:31.05.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:M. J. Biofarm Pvt. Ltd.M. J. Biofarm Pvt. Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspM.J. BIOFARM Pvt. Ltd division de la société MJ Group M.J. BIOFARM Pvt. Ltd division de la société MJ Group Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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