Substance activeCyclosérineCyclosérine
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Chaque capsule contient:

    substance active: 250 mg de cyclosérine,

    Excipients: talc, composition des capsules: colorant jaune soleil E110 (EP), colorant jaune quinoléine E104 (EP), dioxyde de titane E171 (EP), gélatine (EP).

    La description:Capsules de gélatine dure № 0 de couleur blanche avec un couvercle de couleur orange. Le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    Pharmacodynamique:

    La cyclosérine est un antibiotique bactéricide à large spectre. Cyclosérine inhibe la synthèse de la membrane cellulaire de souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives et Mycobacterium tuberculosis. Actif contre les micro-organismes gram-négatifs, à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp .. IPC par rapport à Mycobacterium tuberculosis est de 3-25 mg / l sur liquide et de 10-20 mg / l et plus - sur un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle est observée dans 20 à 60% des cas).

    Pharmacocinétique

    La cyclosérine est rapidement absorbée par le tube digestif après l'ingestion, atteignant les concentrations plasmatiques déterminées en une heure, est distribuée librement dans les fluides corporels et les tissus.

    La cyclosérine pénètre dans la BHE, les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont à peu près les mêmes que dans le plasma sanguin. Chez les patients atteints de tuberculose Cyclosérine se trouve dans les expectorations, ainsi que dans les liquides pleuraux et ascitiques, dans la bile, le liquide amniotique et le sang fœtal, dans le lait maternel, les tissus pulmonaires et les tissus lymphoïdes.

    Environ 66% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines dans les 24 heures. 10% pour les prochaines 48 heures. Les excréments sont excrétés en petites quantités. Environ 35% sont métabolisés, mais aucun métabolite n'a été identifié à ce jour.

    La demi-vie de la cyclosérine est dans les 8-12 heures.

    La cyclosérine pénètre dans le placenta. Dans la cavité abdominale et pleurale contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

    T1 avec fonction rénale normale - 10 heures. Dans l'insuffisance rénale chronique après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

    Les indications:

    Tuberculose des poumons sous forme active; tuberculose extrapulmonaire (y compris la maladie rénale), à ​​condition que les micro-organismes soient sensibles à ce médicament et après un traitement inefficace avec des doses adéquates de médicaments essentielsstreptomycine, isoniazide, rifampicine et éthambutol). Le médicament doit être utilisé en association avec d'autres agents chimiothérapeutiques, et non en monothérapie.

    Infections bactériennes atypiques (y compris celles causées par Mycobacterium avium).

    Infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, en particulier les espèces Klebsiella / Enterobacter et Escherichia coli. Dans le traitement des infections des voies urinaires causées par des bactéries autres que les mycobactéries, cyclosérine est habituellement efficace de la même manière que les autres antimicrobiens. Utilisation cyclosérine pour le traitement de ces infections ne devrait après épuisement de tous les moyens conventionnels de traitement et lorsque la sensibilité des micro-organismes à ce médicament a été établie.

    Contre-indications

    • Hypersensibilité à la cyclosérine;
    • Épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'histoire);
    • Dépression;
    • Des états d'excitation ou de psychose exprimés;
    • Arrêt cardiaque;
    • Insuffisance rénale sévère
    • L'abus d'alcool;
    • Enfants jusqu'à 3 ans

    Soigneusement:

    L'âge de l'enfant (voir la section "méthode d'administration et dose").

    Le traitement par la cyclosérine doit être annulé ou la dose réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes du système nerveux central, par exemple: convulsions, psychoses, somnolence, dépression, confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, étourdissements, parésie ou dysarthrie. .L'empoisonnement est habituellement observé à une concentration de médicament dans le sang de plus de 30 g / ml, qui peut être le résultat d'un surdosage ou d'une clairance rénale diminuée.

    L'indice thérapeutique de ce médicament est faible. Le risque de convulsions augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique.

    Lors de la prise du médicament doit être surveillé les indicateurs hématologiques, la fonction excrétoire des reins, le niveau de la drogue dans le sang et l'état de la fonction hépatique. Avant de commencer le traitement avec la cyclosérine, il est nécessaire d'isoler la culture de micro-organismes et de déterminer la sensibilité des souches à cette préparation. Dans le cas d'une infection tuberculeuse, il est nécessaire de déterminer la sensibilité de la souche à d'autres médicaments antituberculeux.

    Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg, qui sont suspectés de présenter des signes et des symptômes d'intoxication, le taux de médicament dans le sang doit être surveillé, au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de façon à maintenir le taux de médicament dans le sang en dessous de 30 mg / ml.

    Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des symptômes d'empoisonnement du système nerveux central, tels que les convulsions, l'excitation ou les tremblements.

    Les patients recevant plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous observation directe en raison de l'apparition possible de tels symptômes. L'importance de la pyridoxine dans la prévention de l'empoisonnement de la Cp C cyclosérine n'est pas établie. Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux a provoqué le développement d'une carence en vitamine B12 et / ou en acide folique, d'une anémie mégaloblastique et sidéroblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient.

    Grossesse et allaitement:

    Application pendant la grossesse. La concentration dans le sang foetal approche les concentrations trouvées dans le sérum. Des études sur 2 générations de rats ayant reçu des doses allant jusqu'à 100 mg / kg de poids corporel / jour n'ont montré aucun effet tératogène chez les nouveau-nés. Il n'est pas établi si cyclosérine les dommages au fœtus lorsqu'il est administré aux femmes enceintes que dans les cas d'extrême nécessité.

    Application pendant la période d'allaitement. Concentrations dans le lait maternel approche les concentrations trouvées dans le sérum.La décision sur l'abolition de l'allaitement maternel ou l'arrêt du traitement médicamenteux doit être prise en tenant compte de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tube digestif après avoir mangé), les adultes - 0,25 g toutes les 12 heures pendant les 12 premières heures, puis si nécessaire en tenant compte de la dose de tolérance 8 heures sous le contrôle de la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

    La dose quotidienne maximale est de 1 g. Les patients âgés de plus de 60 ans, et aussi avec un poids corporel de moins de 50 kg - 0,25 g 2 fois par jour. La dose quotidienne pour les enfants est de 0,01-0,02 g / kg (pas plus de 0,75 g / jour).

    Effets secondaires:

    La plupart des effets secondaires observés pendant le traitement par la cyclosérine étaient associés au système nerveux ou étaient des manifestations d'hypersensibilité au médicament.

    Du système nerveux (en raison de fortes doses du médicament (plus de 500 mg par jour): convulsions, somnolence, insomnie, cauchemars, état semi-inconscient, mal de tête, tremblements, dysarthrie, étourdissements, confusion des pensées et désorientation accompagnées de perte de mémoire , anxiété, névrite périphérique, psychose, possiblement avec tentatives de suicide, changement de caractère, euphorie, dépression, irritabilité accrue, agressivité, parésie, hyperréflexie, paresthésie, convulsions importantes et petites de convulsions cloniques et coma.

    Du système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée.

    D'autres effets secondaires établis comprennent des réactions allergiques, un prurit, une anémie mégaloblastique et une augmentation des aminotransférases dans le sérum, en particulier chez les patients âgés souffrant de maladies hépatiques préexistantes.

    Il y a eu un développement soudain de l'insuffisance cardiaque congestive chez les patients prenant de 1 à 1,5 g de cyclosérine par jour.

    Autre: fièvre, toux.

    Surdosage:En cas de surdosage, un traitement symptomatique est recommandé.
    Interaction:

    La cyclosérine augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement d'anémie et de névrite périphérique, ce qui nécessite une augmentation de la dose de pyridoxine). Alcool et cyclosérine incompatible, en particulier lorsqu'il est traité avec de fortes doses de cyclosérine. L'alcool augmente la possibilité et le danger des crises d'épilepsie. Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devraient être surveillés pour des signes d'empoisonnement du SNC, par exemple, étourdissements et somnolence, car ces médicaments ont un effet toxique combiné sur le système nerveux central. Ethionamide augmente le risque d'effets secondaires du système nerveux central, en particulier le syndrome convulsif.

    Instructions spéciales:

    Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant de l'acide glutamique 0,5 g 3-4 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement et l'administration iv quotidienne du sel de sodium de l'ATP (1 ml de 1%). solution), de la pyridoxine 200 à 300 mg / jour. Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec une tête non couverte, douche chaude).

    En relation avec le développement rapide de la résistance à la cyclosérine en monothérapie, il est recommandé de l'associer à d'autres médicaments antituberculeux.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pas installé.
    Forme de libération / dosage:

    Capsules 250 mg.

    Emballage:

    100 capsules par bouteille de polyéthylène haute densité avec un bouchon à vis (avec une image d'un dessin schématique - instructions pour l'ouverture de la bouteille), équipé de la protection de la première ouverture sous la forme d'une bague et le soudage par induction de la feuille.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.
    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007957/08
    Date d'enregistrement:08.10.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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