Cycloserin-Ferein - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydroxyphosphate de calcium dihydraté - 116,0 mg, talc - 10,0 mg. stéarate de magnésium - 2,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 1,5 mg.

La composition de la capsule.

Cas: dioxyde de titane - 0,8000%, colorants: azorubine - 0,6843%, ponso 4R - 0,0> 36%, jaune quinoline - 0,1912%, bleu breveté - 0,0088%, diamant noir PN-0, 0192%, gélatine - jusqu'à 100%.

Cap: dioxyde de titane - 0,8000%, colorants: azorubine - 0,6843%, ponso 4R - 0,0336%, jaune quinoléine - 0,1912%, bleu breveté - 0,0088%, diamant noir PN - 0,0192%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:

Capsules de gélatine dure numéro 0. Corps et cap capsule bordeaux. Le contenu des capsules est blanc ou blanc avec une poudre de teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.01 Cyclosérine

Pharmacodynamique:

La cyclosérine, un antibiotique à large spectre, perturbe la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire. Actif contre les micro-organismes gram-négatifs, à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli. Retarde la croissance de mycobacterium tuberculosis (active contre Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). La concentration minimale inhibitrice (CMI) par rapport à Mycobaelerium tuberculosis est de 3-25 mg / l sur liquide et de 10-20 mg / l et plus - sur un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle se développe dans 20 à 60% des cas).

Pharmacocinétique

Après administration orale, rapidement et presque complètement (70-90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Virtuellement ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TC_max) 3-4 heures, proportionnellement à la dose de 0,25, 0,5 et 1 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est de 6, 24 et 30 μg / ml, respectivement.Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures C_max est de 25-30 μg / ml.

Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, les expectorations, les tissus lymphatiques, les poumons, les ascites et le liquide synovial, les épanchements pleuraux, traversent le placenta. Dans les cavités abdominales et pleurales contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

Partiellement (35%) est biotransformé dans le foie à des métabolites non identifiés. La demi-vie (T1 / 2) avec fonction rénale normale est de 10 heures.

Il est excrété par filtration glomérulaire inchangée: 50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures, de petites quantités à travers le tractus gastro-intestinal. Avec l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

Les indications:

Dans la thérapie de combinaison:

Tuberculose: tuberculose pulmonaire active, tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) en cas de sensibilité des microorganismes au médicament et après traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments essentiels, formes chroniques de tuberculose et infections bactériennes atypiques (y compris celles causées par Mycobacterium avium).
La cyclosérine est efficace dans le traitement des infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier les espèces Klebsiella spp., Enterobacter spp. et Escherichia coli. Dans le traitement des infections des voies urinaires causées par des bactéries autres que les mycobactéries, cyclosérine devrait seulement après que tous les moyens habituels de traitement ont été épuisés et quand la sensibilité des micro-organismes à un médicament donné a été déterminée.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants qui composent le médicament, épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), troubles mentaux (anxiété, dépression, état d'éveil ou de psychose exprimé, y compris dans l'anamnèse), maladies organiques du système nerveux central (SNC) ), insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), insuffisance cardiaque, alcoolisme, enfants de moins de 3 ans.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans des cas exceptionnels, lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

Adultes le médicament est prescrit à 500-750 mg / jour en 2-3 doses (250 mg 2 fois par jour à 12 heures d'intervalle pour les 2 premières semaines, puis, si nécessaire, en tenant compte de la dose de tolérance est soigneusement augmenté à 250 mg tous les 6-8 h) sous le contrôle de la concentration de cycloserine dans le sang. La dose unique la plus élevée pour les adultes est de 250 mg; la dose quotidienne maximale est de 1 g.

Les patients âgés de plus de 60 ans, et aussi avec un poids corporel de moins de 50 kg, le médicament est prescrit 250 mg deux fois par jour.

Enfants de plus de 3 ans prescrire 10-20 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses (pas plus de 750 mg / jour, une forte dose est prescrite uniquement dans la phase aiguë du processus de la tuberculose ou avec une efficacité insuffisante des doses plus faibles).

Effets secondaires:

Dans le traitement avec la cyclosérine, des effets secondaires peuvent survenir, principalement en raison de l'effet toxique du médicament sur le système nerveux. Ces phénomènes se produisent généralement lorsque la dose est réduite ou que le médicament est retiré.

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence, rêves cauchemardesques, anxiété, irritabilité accrue, agressivité, perte de mémoire, paresthésie, névrite périphérique, contractions musculaires, tremblements, dysarthrie, euphorie, dépression, humeur suicidaire, confusion des pensées, altération de l'orientation, accompagnée de perte de la mémoire, de la psychose, des convulsions épileptiformes, du coma, de la confusion, de la parésie, de la sopor, du changement de caractère, de l 'hyperréflexie, de grandes et petites crises de convulsions cloniques, tentatives suicidaires.

Du système digestif: augmentation de l'activité des aminotransférases "hépatiques", carence en cyanocobalamine et en acide folique, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les patients âgés atteints de maladies hépatiques préexistantes.

Du système cardiovasculaire et du système d'hématopoïèse: l'anémie mégaloblastique ou sidéroblastique, l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique a été noté lorsqu'il est appliqué à une dose de 1000-1500 mg / jour.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Autre: fièvre, toux.

Surdosage:

Un surdosage est observé à une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 μg / ml - doses élevées, altération de la clairance rénale; Une intoxication aiguë peut survenir si ingérée plus de 1 g / jour.

Symptômes: maux de tête, étourdissements, confusion, irritabilité accrue, paresthésie, psychose, dysarthrie, parésie, convulsions, coma.

Traitement: symptomatique, Charbon actif, médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, les préparations de benzodiazépines (le diazépam).

Interaction:

Réduit la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et à l'acide paraaminosalicylique (PASK).

Augmente l'effet neurotoxique de l'éthionamide.

L'éthanol augmente le risque de crises d'épilepsie.

L'isoniazide renforce l'effet toxique du médicament sur le système nerveux central. Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devrait être sous le contrôle du médecin en ce qui concerne les signes d'effets toxiques sur le système nerveux central (par exemple: somnolence, vertiges). Augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, il est nécessaire de déterminer la sensibilité des souches de micro-organismes à la cyclosérine et à d'autres médicaments antituberculeux. Pendant la période de traitement, la concentration de cyclosérine dans le sang doit être surveillée (à des concentrations supérieures à 30 μg / ml, la toxicité est probable), les paramètres hématologiques, la fonction rénale et hépatique. Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, en prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg, il est nécessaire de surveiller l'analyse d'urine par semaine. En cas de développement sur fond de traitement de la dermatite allergique ou des symptômes du système nerveux central (convulsions, psychose, somnolence, confusion, hyperréflexie, céphalée, étourdissements, tremblements, parésie périphérique, dysarthrie), le traitement médicamenteux doit être arrêté.

Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant l'acide glutamique 500 mg 3-4 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement, et l'injection intramusculaire quotidienne de sel de sodium ATP (1 ml de solution à 1%), pyridoxine 200-300 mg / jour. Le traitement par la cyclosérine doit être administré en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des symptômes de lésions du système nerveux central.

Il est nécessaire de limiter le fardeau psycho-émotionnel des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec tête découverte, douche chaude).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:En période de traitement, il est recommandé d'abandonner la gestion des véhicules, des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Capsules 250 mg.

Emballage:

10 capsules par emballage de cellules de circuit faites de film de polychlorure de vinyle et emballage souple à base de feuille d'aluminium.

Pour 10, 20, 50, 100 capsules dans des boîtes de polymère avec des bouchons à vis.

La banque, 1, 2, 5, 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Emballage pour les hôpitaux

Pour 50, 100, 200, 300, 500 paquets de maille de contour ainsi qu'un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton ondulé.

Pour 10, 20, 50, 100 capsules sont placées dans des boîtes de polymère avec des couvercles.

Pour 150, 250, 500 canettes, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte de carton ondulé.

Pour 500, 1000 capsules sont placées dans des boîtes de polymère avec des couvercles.

Pour 4, 6, 10, 12 boîtes, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte de carton ondulé.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002859

Date d'enregistrement:13.02.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BRYNTSALOV-A, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cyclosérine-Ferein® (Cyclosérine-Ferein®)