Cycloserin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: la cyclosérine 250 mg; Excipients: hydrophosphate de calcium - 122,4 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 3,8 mg, stéarate de calcium - 3,8 mg; capsules de gélatine dure: dioxyde de titane E 171 - 2,0%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:

capsules № 0 de couleur blanche. Le contenu des capsules - poudre - couleur blanche ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.01 Cyclosérine

Pharmacodynamique:

La cyclosérine est un antibiotique bactéricide à large spectre qui casse la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, inhibant les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire. Il est actif contre les microorganismes Gram négatif, à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp.

La concentration minimale inhibitrice (MPC) par rapport à Mycobacterium tuberculosis est de 3-25 mg / L sur liquide et de 10-20 mg / L et plus - sur un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement se développe dans 20-60% des cas).

Pharmacocinétique

Après administration orale, rapidement et presque complètement (70-90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Virtuellement ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin.

Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TC_max) - 3-4 heures, proportionnelle à la dose acceptée de 0,25, 0,5 et 1 g maximum: la concentration dans le plasma sanguin (C_max) est de 6, 24 et 30 μg / ml, respectivement. Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures C_max est de 25-30 μg / ml.

Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, flegme, tissu lymphatique: lumière, liquide ascitique et synovial, épanchement pleural, traverse le placenta. Dans les cavités abdominales et pleurales contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin.

Une partie (35%) est biotransformée dans le foie en métabolites non identifiés. La demi-vie (T1 / 2) avec fonction rénale normale est de 10 heures.

Il est excrété par filtration glomérulaire inchangée: 50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures, de petites quantités à travers le tractus gastro-intestinal.

Avec l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

Les indications:

Dans la thérapie de combinaison:

Tuberculose: Tuberculose pulmonaire active, tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) en cas de sensibilité des micro-organismes au médicament et après traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments essentiels, formes chroniques de tuberculose.

La combinaison de la tuberculose avec des infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier Klebsiella spp.,. Enterobacter spp., Escherichia Coli avec l'inefficacité des médicaments essentiels.

Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles causées par Mycobacterium avium), infections des voies urinaires.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, épilepsie, dépression, effort sévère, psychose, insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), insuffisance cardiaque aiguë et chronique, alcoolisme, toxicomanie, grossesse, allaitement, enfants de moins de 12 ans ans (pour cette forme posologique).

Dosage et administration:

À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

Adultes le médicament est prescrit à 500-750 mg / jour en 2-3 doses ou 12,5 mg / kg de poids corporel (250 mg pour les 12 premières heures, puis si nécessaire en tenant compte de la dose de tolérabilité est soigneusement augmenté à 250 mg tous les 6 -8 heures) sous le contrôle du niveau de la drogue dans le sang.Le plus haut single. dose pour les adultes - 250 mg; la dose quotidienne maximale est de 1g.

Les patients âgés de plus de 60 ans, et aussi avec un poids corporel de moins de 50 kg, le médicament est prescrit 250 mg deux fois par jour.

Enfants de plus de 12 ans la dose initiale de cyclosérine est de 10-20 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses (pas plus de 750 mg / jour, une dose élevée est donnée uniquement dans la phase aiguë du processus de la tuberculose ou avec une efficacité insuffisante de plus petites doses).

La dose varie en fonction de l'effet thérapeutique et du taux de cyclosérine dans le sang.

Effets secondaires:

Dans le traitement avec la cyclosérine, des effets secondaires peuvent survenir, principalement en raison de l'effet toxique du médicament sur le système nerveux. Ces phénomènes se produisent généralement avec une dose réduite ou un retrait de médicament;

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, vertiges, insomnie ou somnolence, rêves cauchemardesques, anxiété, irritabilité accrue, agressivité, perte de mémoire, paresthésie, neuropathie périphérique, contractions musculaires, tremblements, dysarthrie, euphorie, dépression, humeur suicidaire, confusion des pensées, altération de l'orientation, accompagnée de perte de mémoire, psychose, spasme épileptiforme, coma.

Du système digestif: augmentation de l'activité des aminotransférases "hépatiques", nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les patients âgés atteints de maladies hépatiques préexistantes.

Du système cardiovasculaire et du système d'hématopoïèse: anémie mégaloblastique ou sidéroblastique.

Réactions allergiques et autres: éruption cutanée, démangeaisons, fièvre, toux accrue.

Surdosage:

Un surdosage est observé à une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 μg / ml - doses élevées, altération de la clairance rénale; Une intoxication aiguë peut survenir si ingérée plus de 1 g / jour.

Symptômes intoxication chronique avec admission de longue durée à une dose de plus de 0,5 g / jour: céphalées, étourdissements, confusion, irritabilité accrue, paresthésie, psychose, dysarthrie, parésie, convulsions, coma.

Traitement: symptomatique, Charbon actif, médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, les préparations de benzodiazépines (le diazépam), les médicaments nootropes (piracetam, acide glutamique).

Interaction:

Réduit la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et à l'acide paraaminosalicylique (PASK).

Augmente l'effet neurotoxique de l'éthionamide.

L'éthanol augmente le risque de crises.

L'isoniazide renforce l'effet toxique du médicament sur le système nerveux central.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, il est nécessaire de déterminer la sensibilité des souches de micro-organismes à la cyclosérine et à d'autres médicaments antituberculeux.

Pendant la période de traitement, le taux de cyclosérine dans le sang doit être surveillé (à des concentrations supérieures à 30 μg / ml, toxicité probable), paramètres hématologiques, fonction rénale et hépatique.Dans le traitement des patients ayant une fonction rénale réduite, prendre un dose de plus de 0,5 g, un test d'urine hebdomadaire doit être surveillé.

En cas de développement sur fond de traitement de la dermatite allergique ou des symptômes du système nerveux central: (convulsions, psychose, somnolence, confusion, hyperréflexie, céphalée, vertiges, tremblements, parésie périphérique, dysarthrie), le traitement médicamenteux doit être arrêté.

Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant l'acide glutamique 0,5 g 3-4 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement, et l'injection intramusculaire quotidienne de sel de sodium ATP (1 ml de solution à 1%), pyridoxine 200-300 mg / jour.

Anticonvulsivants ou sédatifs, les médicaments peuvent être efficaces pour prévenir les symptômes de lésions du système nerveux central.

Il est nécessaire de limiter le fardeau psycho-émotionnel des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec tête découverte, douche chaude).

Forme de libération / dosage:

Capsules 250 mg.

Emballage:

10 capsules par emballage de cellules de circuit faites de film de chlorure de polyvinyle ou de chlorure de polyvinyle / chlorure de polyvinylidène et de laque imprimée avec une feuille d'aluminium.

3 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Conditions de stockage:

En sec l'endroit sombre; à une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001664 / 01

Date d'enregistrement:14.07.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cyclosérine (Cyclosérine)