Cycloserin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition de la capsule de bouchon: colorant de fer oxyde ferrique 0,1%, oxyde de fer oxyde rouge 0,12%, oxyde de fer oxyde jaune 0,3%, dioxyde de titane 2%, gélatine 100%.

La description:

Capsules № 0: corps blanc, couvercle de couleur brun clair, opaque.Le contenu des capsules sont une poudre ou un mélange de poudre et de granulés de blanc ou presque blanc à jaune clair. Il est permis de compacter le contenu de la capsule en fonction de la forme de la capsule, en se désintégrant lors du pressage.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique.

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.01 Cyclosérine

Pharmacodynamique:

La cyclosérine est un antibiotique à large spectre qui se forme pendant le processus de la vie Streptomyces orchidaceus. Cyclosérine agit bactériostatiquement

ou bactéricide, selon la concentration dans le foyer de l'infection et la sensibilité des micro-organismes. Cyclosérine viole la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives. Retarde la croissance de mycobacterium tuberculosis (active contre Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). La concentration inhibitrice minimale par rapport à M. tuberculose est de 3-25 mg / l sur liquide et de 10-20 mg / l et plus - sur un milieu nutritif dense. Actif par rapport à Rickettsia spp., Treponema spp. à une concentration de 10-100 mg / l.

La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle se développe dans 20 à 60% des cas).

Pharmacocinétique

Après administration orale, rapidement et presque complètement (70-90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 3-4 heures Dose proportionnellement acceptée de 0,25, 0,5, 1g, la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 6,24 et 30 μg / ml, respectivement. Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures, la concentration maximale est de 25-30 μg / ml.

Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, les expectorations, les tissus lymphatiques, les poumons, les ascites et le liquide synovial, les épanchements pleuraux, traversent le placenta. Dans la cavité abdominale et pleurale contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin. La demi-vie avec fonction rénale normale est de 10 heures. Il est excrété par filtration glomérulaire sous forme inchangée: 50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures, de petites quantités dans le tractus gastro-intestinal. Avec l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

Les indications:

Dans le cadre d'une thérapie complexe:

La tuberculose pulmonaire active, la tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) en cas de sensibilité des micro-organismes à la drogue et après un traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments essentiels, des formes chroniques de tuberculose;
La combinaison de la tuberculose avec des infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier Klebsiella spp., Entrez obacter coli quand principal
Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles provoquées par Mycobacterium avium), infections des voies urinaires.

Contre-indications

Hypersensibilité à la cyclosérine et à d'autres composants du médicament, maladies organiques du système nerveux central, épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), troubles mentaux (anxiété, psychose, dépression, y compris dans l'histoire), insuffisance cardiaque chronique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), alcoolisme, lactation, enfants de moins de 3 ans.

En raison de la présence de lactose dans la composition n'est pas recommandé pour les patients présentant une carence héréditaire en lactase, l'intolérance au lactose et le syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

grossesse.

Grossesse et allaitement:

Application pendant la grossesse: pas défini si les causes cyclosérine des dommages au foetus lorsqu'il est utilisé chez les femmes enceintes. Cyclosérine ne devrait être administré aux femmes enceintes qu'en cas d'extrême nécessité.

Application pendant la période d'allaitement: les concentrations dans le lait humain sont proches des concentrations trouvées dans le sérum sanguin de la mère. La décision d'interrompre l'allaitement ou d'arrêter le traitement avec le médicament doit être prise en considération de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

Dosage et administration:

À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

Adultes: La dose habituelle est de 500 mg à 1 g par jour. La dose initiale pour les adultes est souvent de 250 mg deux fois par jour à 12 heures d'intervalle pendant les deux premières semaines, puis, si nécessaire, en tenant compte de la tolérabilité, la dose est soigneusement augmentée à 250 mg toutes les 6-8 heures sous le contrôle de la concentration de la drogue dans le sérum sanguin. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1 g.

Les patients âgés de plus de 60 ans, ainsi que d'un poids corporel de moins de 50 kg, le médicament est prescrit à une dose de 250 mg 2 fois par jour.

Chez les enfants de plus de 3 ans, la dose initiale de cyclosérine est de 10-20 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses (pas plus de 750 mg / jour, une dose élevée est donnée uniquement dans la phase aiguë de la tuberculose ou avec une efficacité inadéquate de doses plus faibles).

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires observés pendant le traitement par la cyclosérine sont associés à une altération de la fonction du système nerveux central, à l'utilisation de fortes doses du médicament (plus de 500 mg / jour) ou à une hypersensibilité au médicament.

Du système nerveux: convulsions épileptiques, somnolence, insomnie, sopor, mal de tête, tremblement, dysarthrie, vertiges, confusion et désorientation accompagnés de perte de mémoire; l'anxiété, la névrite périphérique, la psychose est possible avec les tentatives de suicide, les changements de caractère, l'euphorie, la dépression, l'irritabilité accrue, l'agressivité, la parésie, l'hyperréflexie, la paresthésie, les crises convulsives cloniques et le coma.

Du système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les personnes âgées atteintes d'une maladie hépatique préexistante.

Du système cardiovasculaire: il y avait un développement de l'insuffisance cardiaque congestive chez les patients prenant de 1 à 1,5 g de cyclosérine par jour.

D'autres effets secondaires ont été constatés: réactions allergiques, prurit, anémie mégaloblastique et sidéroblastique et augmentation de l'activité des aminotransférases hépatiques, fièvre, augmentation de la toux.

Surdosage:

Symptômes. Un surdosage aigu peut survenir lorsque la cyclosérine est administrée à une dose supérieure à 1 g. Des phénomènes de surdosage peuvent être observés avec une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 mg / ml (administration à forte dose, diminution de la clairance rénale).

Habituellement, les effets toxiques se produisent à partir du système nerveux central. Ils peuvent inclure des maux de tête, des étourdissements, de la confusion, une irritabilité accrue, une paresthésie, une dysarthrie et une psychose. Lorsque des doses élevées sont utilisées, une parésie, des convulsions et un coma peuvent survenir. Ethanol peut augmenter le risque de crises d'épilepsie.

Traitement. Il est recommandé de fournir un traitement symptomatique et de soutien. Avec des crampes - médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, les préparations de benzodiazépines (le diazépam), les médicaments nootropes (piracetam, acide glutamique). Charbon actif peut être plus efficace pour réduire l'absorption que l'induction de vomissements et le lavage gastrique. La réalisation de l'hémodialyse en déduit cyclosérine du sang, mais n'exclut pas le développement d'une intoxication potentiellement mortelle.

Interaction:

La cyclosérine favorise une diminution de la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et à l'acide paraaminosalicylique (PASC). Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devrait être contrôlée, car ces médicaments ont un effet toxique combiné sur le système nerveux central.

Augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).

L'administration simultanée d'éthionamide potentialise les effets secondaires neurotoxiques, augmente le risque d'effets secondaires du système nerveux central, en particulier le syndrome convulsif.

L'éthanol augmente le risque de crises d'épilepsie.

Instructions spéciales:

Avant de commencer le traitement avec la cyclosérine, isoler les cultures de micro-organismes et déterminer la sensibilité des souches à la cyclosérine. Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central.

Le traitement par cyclosérine doit être annulé ou la dose réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes d'intoxication du système nerveux central, par exemple: convulsions, psychose, somnolence, oppression ou confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, vertiges, parésie ou dysarthrie.

Le risque de développer un syndrome convulsif augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de sorte que l'utilisation de la cyclosérine dans cette condition est contre-indiquée. Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des réactions neurotoxiques, par exemple: convulsions, excitation ou tremblements.

Lors de la prise du médicament doit être surveillé les indicateurs hématologiques, la fonction excrétoire des reins, la concentration de la cyclosérine dans le sang et l'état de la fonction hépatique. La concentration de cyclosérine dans le sang ne doit pas dépasser 30 mg / ml.

Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, en prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg et qui sont suspectés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, le taux de médicament dans le sang doit être surveillé au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de manière àddGarder le sang dans le sang en dessous de 30 mg / l. Ces patients doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible de symptômes de toxicité.

Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en cyanocobalamine (vitamine B12) et en acide folique dans le corps, le développement d'une anémie mégaloblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient.

Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant de l'acide glutamique 0,5 à 3 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement et une administration intramusculaire quotidienne du sel de sodium de l'adénosine triphosphate (1 ml de solution à 1%) ), la pyridoxine 200-300 mg / jour.

Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec une tête non couverte, douche chaude).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 250 mg.

Emballage:

Pour 10, 30 capsules dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 capsules dans des boîtes de polymère pour médicaments.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002143

Date d'enregistrement:15.07.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cyclosérine (Cyclosérine)