Substance activeCyclosérineCyclosérine
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Une capsule contient:

    substance active: la cyclosérine 250 mg;

    Excipients: glycéryl dibéhénate 25 mg, cellulose microcristalline 70 mg, carbonate de calcium 5 mg;

    Capsule:

    Casquette: colorant rouge enchanteur (E129) 0,102%, colorant bleu diamant (E133) 0,75%, dioxyde de titane (E171) 1,0725%, gélatine 83,5%, eau 14,5%, laurylsulfate de sodium 0,08%;

    Logement: colorant rouge enchanteur (E129) 0,005%, colorant jaune de quinoléine (E104) 0,5%, dioxyde de titane (E171) 1,0999%, gélatine 83,82%, eau 14,5%, laurylsulfate de sodium 0,08%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure. Le numéro de taille capsule 1.Color: le couvercle est bleu et le corps est jaune. Le bouchon est imprimé avec le logo de la société Lupin Ltd., sur le corps il y a une inscription "LUPIN".

    Le contenu de la capsule est blanc à la poudre jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    Pharmacodynamique:

    La cyclosérine est un antibiotique à large spectre qui se forme au cours de l'activité vitale Streptomyces orchidaceus. Cyclosérine agit bactériostatiquement et bactéricide, en fonction de la concentration dans le foyer d'infection et de la sensibilité des micro-organismes. Cyclosérine viole la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives. Retarde la croissance de mycobacterium tuberculosis Mycobacterium tuberculose et Mycobacterium Avium. Actif contre les micro-organismes gram-négatifs Rickettsia spp., Treponema spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli à une concentration de 10-100 mg / l. La concentration minimale inhibitrice pour M. tuberculosis est de 3-25 mg / L sur un milieu liquide et de 10-20 mg / L et plus sur un milieu nutritif dense.

    La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle se développe dans 20 à 60% des cas).

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale cyclosérine rapidement et presque complètement (absorption 70-90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), atteignant une concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin après 3-4 heures. La concentration maximale dépend de la dose: lors de la prise de la cyclosérine à une dose de 0,25, 0,5 ou 1 g, la concentration maximale dans le plasma sanguin sera de 6, 24 et 30 μg / ml, respectivement. Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures, la concentration maximale est de 25-30 μg / ml.

    Distribution et métabolisme

    La cyclosérine pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, expectoration, tissu lymphatique, poumons, ascite et liquide synovial, épanchement pleural, et traverse également le placenta. Dans les cavités abdominale et pleurale contient 50% à 100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin. En partie (35%) est métabolisé par le foie, les métabolites ne sont pas identifiés.

    Excrétion

    La demi-vie de la cyclosérine (T1/2) avec une fonction rénale normale est de 10 heures. Dans l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours d'admission, les phénomènes de cumul peuvent se produire. Il est excrété par filtration glomérulaire inchangée: 50% dans les 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures et de petites quantités dans l'intestin.

    Les indications:

    Dans le cadre d'une thérapie complexe:

    - Tuberculose des poumons sous forme active, tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) dans des conditions de sensibilité des microorganismes à la cyclosporine et après un traitement inadéquat inadéquat avec les principaux médicaments antituberculeux (rifampicine, isoniazide, streptomycine, éthambutol);

    - Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles provoquées par Mycobacterium Avium);

    - Infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, en particulier Klebsiella spp., Enterobacter spp. et Escherichia coli. Le médicament ne doit être utilisé dans ces cas que lorsque l'inefficacité des médicaments essentiels a été démontrée et que la sensibilité des micro-organismes à la cyclosérine a été déterminée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la cyclosérine ou à d'autres composants du médicament;

    - les maladies organiques du système nerveux central;

    - l'épilepsie, les crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse);

    - les violations de la psyché (l'anxiété, l'état marqué de l'excitation ou la psychose, la dépression, y compris dans l'anamnèse);

    - insuffisance cardiaque aiguë et chronique;

    - insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min);

    - alcoolisme;

    - période de lactation;

    - les enfants de moins de 3 ans;

    - porphyrie.

    Soigneusement:

    - Enfants de 3 à 18 ans (voir rubrique "Mode d'administration et dose");

    - bVariabilité.

    Grossesse et allaitement:

    Il n'est pas établi si cyclosérine des dommages au foetus lorsqu'il est utilisé chez les femmes enceintes. Cyclosérine ne devrait être prescrit aux femmes enceintes qu'en cas d'urgence, si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Les concentrations du médicament dans le lait maternel sont proches de celles du sérum sanguin de la mère. La décision sur l'abolition de l'allaitement maternel ou l'arrêt du traitement médicamenteux devrait être prise en tenant compte de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec une irritation de la membrane muqueuse du GIT, le médicament doit être pris après les repas).

    Adultes: habituellement la dose varie de 500 mg à 1000 mg par jour. La dose initiale pour les adultes est de 250 mg deux fois par jour avec un intervalle de 12 heures pendant les deux premières semaines, puis, si nécessaire, en tenant compte de la dose de tolérabilité soigneusement augmentée à 250 mg toutes les 6-8 heures sous le contrôle de la concentration de le médicament dans le sérum sanguin. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1000 mg.

    Enfants de 3 à 18 ans: la dose initiale est de 10-20 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses (pas plus de 750 mg par jour, une dose importante est administrée uniquement dans la phase aiguë du processus de tuberculose ou avec une efficacité insuffisante de plus petite taille). doses).

    Patients de plus de 60 ans, et aussi aux patients avec un poids corporel de moins de 50 kg, le médicament est prescrit dans une dose de 250 mg deux fois par jour.

    Le cours du traitement avec la cyclosérine dans les infections des voies urinaires est de 7-10 jours, avec la tuberculose - 6 mois ou plus.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

    Du système nerveux central: convulsions, somnolence, insomnie, cauchemars, maux de tête, tremblements, dysarthrie, étourdissements, confusion et troubles de l'orientation, accompagnés de perte de mémoire, anxiété, névrite périphérique, psychose, états de santé suicidaires, euphorie, dépression, irritabilité accrue, agressivité, parésie périphérique, hyperréflexie, paresthésies, convulsions grandes et petites de convulsions cloniques, coma, sopor, changements de caractère, contractions musculaires.

    Du système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les personnes âgées atteintes d'une maladie hépatique préexistante.

    Du côté du système cardio-vasculaire: le développement de l'insuffisance cardiaque congestive chez les patients prenant de 1000 à 1500 mg de cyclosérine par jour, l'anémie sidéroblastique et l'anémie mégaloblastique.

    Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des aminotransférases foie.

    Autre: carence en cyanocobalamine et en acide folique, fièvre, augmentation de la toux.

    Surdosage:

    Symptômes. Un surdosage aigu peut être observé avec la cyclosérine à une dose supérieure à 1000 mg par jour. Des phénomènes de surdosage peuvent être observés à une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 μg / ml (administration à forte dose, diminution de la clairance rénale).

    Typiquement, les effets toxiques se produisent du système nerveux central et incluent le mal de tête, le vertige, la confusion, l'irritabilité augmentée, la paresthésie, la dysarthrie, la psychose, la parésie périphérique, les convulsions et le coma.

    Traitement. Il est recommandé de fournir un traitement symptomatique et de soutien. Avec des convulsions - prendre des médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, les préparations de benzodiazépines (le diazépam). Charbon actif peut être plus efficace pour réduire l'absorption que l'induction de vomissements et le lavage gastrique. La réalisation de l'hémodialyse en déduit cyclosérine du sang, mais n'exclut pas le développement d'une intoxication potentiellement mortelle.

    Interaction:

    - La cyclosérine augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut conduire au développement d'anémie et de névrite périphérique, ce qui nécessite une augmentation de la dose de pyridoxine).

    - La co-administration avec l'éthionamide augmente le risque d'effets secondaires du système nerveux central (SNC), en particulier le syndrome convulsif.

    - Il est nécessaire d'exclure l'administration simultanée de cyclosérine et d'éthanol, en particulier lorsqu'il est traité avec de fortes doses de cyclosérine. Ethanol augmente la possibilité et le danger des crises d'épilepsie.

    - Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devraient être surveillés pour les effets secondaires du système nerveux central, par exemple, étourdissements et somnolence, parce que ces médicaments ont un effet toxique combiné sur le système nerveux central. Un ajustement de la dose peut être nécessaire.

    - La cyclosérine favorise une diminution de la résistance à la streptomycine, à l'acide para-aminosalicylique (PASC) et à l'isoniazide.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement avec la cyclosérine, isoler les cultures de micro-organismes et déterminer la sensibilité des souches à la cyclosérine. Dans le cas d'une infection tuberculeuse, il est nécessaire de déterminer la sensibilité de la souche mycobactérienne à d'autres médicaments antituberculeux.

    Les patients prenant plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la surveillance directe d'un médecin en raison de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central. Le traitement par cyclosérine doit être annulé ou la dose réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes d'intoxication au système nerveux central (convulsions, psychose, somnolence, oppression ou confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, étourdissements, parésie périphérique ou dysarthrie).

    Le risque de développer un syndrome convulsif augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de sorte que l'utilisation de la cyclosérine par ces patients est contre-indiquée.

    Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des réactions neurotoxiques (convulsions, excitation ou tremblements).

    Lors de la nomination et la prise du médicament, il est nécessaire de contrôler les paramètres hématologiques, la fonction excrétoire des reins, la concentration du médicament dans le plasma sanguin, la fonction du foie et les paramètres de l'électroencéphalographie. La concentration de cyclosérine dans le plasma sanguin ne doit pas dépasser 30 mcg / ml.

    Dans le traitement des patients dont la fonction rénale est réduite et qui prennent une dose quotidienne de plus de 500 mg et qui sont soupçonnés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, la concentration plasmatique du médicament doit être surveillée au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de manière à maintenir le taux de médicament dans le plasma sanguin en dessous de 30 μg / ml. Le contrôle de la fonction rénale (concentration de créatinine et d'azote uréique) devrait être effectué chaque semaine. Patients ayant une fonction rénale réduite recevant cyclosérine, devrait être sous la supervision directe d'un médecin.

    Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en cyanocobalamine (vitamine B).12) et l'acide folique dans le corps, le développement de l'anémie mégaloblastique. En cas d'anémie pendant le traitement par la cyclosérine, un examen et un traitement appropriés du patient doivent être effectués.

    L'utilisation de la cyclosérine peut entraîner le développement d'une anémie sidéroblastique, une exacerbation de la porphyrie.

    Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant de l'acide glutamique à une dose de 0,5 g 3-4 fois par jour (avant les repas) pendant la période de traitement et pyridoxine à une dose de 200-300 mg par jour.

    Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil, douches chaudes).

    En rapport avec le développement rapide de la résistance avec la monothiazine avec la cyclosérine, il est nécessaire de l'associer à d'autres médicaments antituberculeux.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules, 250 mg.

    Emballage:

    6 capsules par bande de feuille d'aluminium / film de polyéthylène et feuille d'aluminium. Sur 10 bandes dans un paquet de carton avec les instructions sur l'application médicale.

    40 capsules par bouteille de polyéthylène haute densité. 1 bouteille par carton ainsi que des instructions pour un usage médical.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004168
    Date d'enregistrement:28.02.2017
    Date d'expiration:28.02.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Lupin Co., Ltd.Lupin Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspLUPINE LIMITEDLUPINE LIMITED
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp31.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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