Substance activeCyclosérineCyclosérine
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Composition:

    pour 1 capsule 125 mg

    Substance active: cyclosérine en termes de substance active - 125,00 mg.

    Excipients: lactose - 19,20 mg; stéarate de magnésium - 1,75 mg; dioxyde colloïdal de silicium - 1,05 mg.

    Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane - 2.0000%; gélatine - jusqu'à 100%.

    Composition de la capsule de cap: dioxyde de titane - 2.0000%; gélatine - jusqu'à 100%.

    Composition:

    pour 1 capsule 500 mg

    Substance active: cyclosérine en termes de substance active - 500,00 mg.

    Excipients: lactose - 76,80 mg; stéarate de magnésium - 7,00 mg; colloïde de dioxyde de silicium - 4,20 mg.

    Composition du corps de la capsule: colorant jaune de quinoléine - 0,7500%; colorant coucher de soleil coucher de soleil jaune - 0,0059%; dioxyde de titane - 2.0000%; gélatine - jusqu'à 100%.

    Composition de la capsule de cap: colorant jaune de quinoléine - 0,7500%; colorant coucher de soleil coucher de soleil jaune - 0,0059%; dioxyde de titane - 2.0000%; gélatine - jusqu'à 100%.

    La description:

    Dosage de 125 mg.

    Capsules de gélatine dure № 2. Corps et couvercle blanc, opaque.

    Dosage de 500 mg.

    Capsules de gélatine dure n ° 00. Corps et couvercle jaunes, opaques.

    Le contenu des capsules: la poudre ou le mélange de la poudre et les granules du blanc ou presque blanc à la couleur jaune clair. Il est permis de compacter le contenu de la capsule sous la forme d'une capsule, en se désintégrant lorsqu'elle est pressée avec une tige de verre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.01   Cyclosérine

    Pharmacodynamique:

    La cyclosérine est un antibiotique à large spectre qui perturbe la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif -alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire des souches sensibles de micro-organismes. Il agit de manière bactériostatique ou bactéricide, en fonction de la concentration au foyer de l'inflammation et de la sensibilité des microorganismes.

    La concentration inhibitrice minimale par rapport à Mycobacterium tuberculose est de 3-25 mg / l sur liquide et de 10-20 mg / l et plus - sur un milieu nutritif dense. Actif par rapport à Rickettsia spp., Treponema spp. à une concentration de 10-100 mg / l. Également actif par rapport à Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium Avium. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle se développe dans 20 à 60% des cas).

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, rapidement et presque complètement (70-90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmah) 3-4 heures Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures Cmah est de 25-30 μg / ml.

    Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, les expectorations, les tissus lymphatiques, les poumons, les ascites et le liquide synovial, les épanchements pleuraux, traversent le placenta. Les concentrations de cyclosérine dans le liquide céphalo-rachidien et pleural, dans le sang fœtal et dans le lait maternel atteignent cette valeur dans le plasma sanguin.

    Une partie (35%) est biotransformée dans le foie en métabolites non identifiés.

    La demi-vie (T1 / 2) avec fonction rénale normale est de 10 heures.

    Il est excrété par filtration glomérulaire sous forme inchangée: 50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 h, de petites quantités - à travers le tractus gastro-intestinal. Avec l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

    Les indications:

    Dans la thérapie de combinaison:

    - Tuberculose: Tuberculose pulmonaire active, tuberculose extrapulmonaire (y compris les lésions rénales) en cas de sensibilité des micro-organismes à la cyclosérine et après un traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments essentiels (rifampicine, isoniazide, streptomycine, éthambutol).

    - Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles provoquées par Mycobacterium Avium). Infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, en particulier Klebsiella spp., Enterobacter spp. et Escherichia coli. Utilisation cyclosérine dans ce cas, il ne suit que lorsque l'inefficacité des principaux moyens de traitement est démontrée et lorsque la sensibilité des micro-organismes à la cyclosérine est déterminée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la cyclosérine et à d'autres composants du médicament, épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), troubles mentaux (anxiété, dépression, état d'excitation ou de psychose, y compris anamnèse), maladies organiques du système nerveux central (SNC) ), insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), insuffisance cardiaque aiguë et chronique, alcoolisme, enfants de moins de 3 ans, intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose, porphyrie.

    Soigneusement:

    Les enfants ont entre 3 et 18 ans.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans des cas exceptionnels, lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant la période l'allaitement, l'allaitement devrait être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

    Adultes. La dose habituelle est de 500 mg à 1000 mg par jour. La dose initiale pour les adultes est souvent de 250 mg deux fois par jour à 12 heures d'intervalle pendant les deux premières semaines, puis, si nécessaire et compte tenu de la tolérabilité, la dose est progressivement augmentée à 250 mg toutes les 6-8 heures sous le contrôle de concentration de cyclosérine dans le plasma sanguin. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1000 mg.

    En cas d'insuffisance rénale, la dose est réduite.

    Enfants de plus de 3 ans prescrire 10-20 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses (pas plus de 750 mg / jour, une forte dose est prescrite uniquement dans la phase aiguë du processus de la tuberculose ou avec une efficacité insuffisante des doses plus faibles).

    Patients âgés

    Les patients de plus de 60 ans, ainsi que ceux dont le poids corporel est inférieur à 50 kg, reçoivent 250 mg deux fois par jour.

    Le cours du traitement des infections des voies urinaires est de 7-10 jours, les infections mycobactériennes - plus de 6 mois.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, étourdissements, insomnie ou somnolence, rêves cauchemardesques, anxiété, irritabilité, agression, perte de mémoire, paresthésie, névrite périphérique, contractions musculaires, tremblements, dysarthrie, euphorie, dépression, pensées suicidaires, confusion, désorientation, accompagnées de perte de mémoire, psychose, convulsions épileptiformes, coma, confusion, parésie, stupeur, nature changeante, hyperréflexie, attaques grandes et petites crises convulsives cloniques, tentatives suicidaires.

    Du système digestif: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», des nausées, des brûlures d'estomac, de la diarrhée, en particulier chez les patients âgés atteints d'une maladie hépatique préexistante.

    Du système cardiovasculaire et du système d'hématopoïèse: développement insuffisance cardiaque congestive (noté lorsqu'il est appliqué à une dose de 1000-1500 mg / jour).

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

    Autre: fièvre, toux, anémie mégaloblastique ou sidéroblastique, carence en cyanocobalamine et en acide folique.

    Surdosage:

    Un surdosage aigu est observé lorsque la cyclosérine est utilisée par des patients présentant une insuffisance rénale ou ingérant plus de 1000 mg / jour. Des phénomènes de surdosage peuvent être observés à une concentration plasmatique de cyclosérine de 25-30 μg / ml.

    Symptômes: maux de tête, étourdissements, confusion, irritabilité accrue, paresthésie, psychose, dysarthrie, parésie périphérique, convulsions, coma.

    Le traitement est symptomatique et favorable: Charbon actif, anticonvulsivants. Pour réduire l'absorption du médicament, il est préférable d'utiliser Charbon actif, plutôt que l'induction de vomissements et le lavage gastrique. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à une dose de 200-300 mg / jour. préparations de séries de benzodiazépines (le diazépam). Lors de l'hémodialyse cyclosérine est dérivé du sang, mais n'exclut pas le risque d'intoxication potentiellement mortelle.

    Interaction:

    Réduit la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et à l'acide aminosalicylique. Augmente l'effet neurotoxique de l'éthionamide.

    L'éthanol augmente le risque de crises d'épilepsie.

    L'isoniazide renforce l'effet toxique du médicament sur le système nerveux central. Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devrait être sous le contrôle du médecin en ce qui concerne les signes d'effets toxiques sur le système nerveux central (par exemple: somnolence, vertiges).

    Augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).

    Instructions spéciales:

    Avant le traitement, il est nécessaire de déterminer sensibilité souches de micro-organismes à la cyclosérine et autres antituberculeux drogues.

    Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central.

    En cas de développement sur fond de traitement de la dermatite allergique ou de lésions du système nerveux central (convulsions, psychose, somnolence, confusion, hyperréflexie, céphalée, étourdissements, tremblements, parésie périphérique, dysarthrie), le traitement médicamenteux doit arrêter ou réduire la dose.

    Le risque de développer un syndrome convulsif augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de sorte que l'utilisation du médicament pour cette condition est contre-indiquée. Anticonvulsivants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des réactions neurotoxiques, telles que les convulsions, l'éveil ou les tremblements.

    Lors de la prise du médicament doit surveiller les indicateurs de l'électroencéphalographie, les indicateurs hématologiques, la fonction excrétoire des reins, la concentration de la cyclosérine dans le sang et l'état de la fonction hépatique. La concentration de cyclosérine dans le sang ne doit pas dépasser 30 mcg / ml.

    Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, en prenant plus de 500 mg de médicament par jour et qui sont soupçonnés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, la concentration de cyclosérine dans le sang doit être surveillée au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de manière à maintenir une concentration de cyclosérine dans le sang inférieure à 30 μg / ml. Dans ce cas, une surveillance hebdomadaire de la fonction rénale est nécessaire (concentration de créatinine et d'azote uréique dans le sang). De tels patients devraient être sous la surveillance directe d'un docteur en raison du développement possible de tels symptômes.

    Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en vitamine B12 et en acide folique dans le corps, le développement d'une anémie mégaloblastique et sidéroblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient.

    Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant de l'acide glutamique 500 mg 3-4 fois par jour (avant les repas) et des injections intramusculaires quotidiennes de pyridoxine à une dose de 200-300 mg / jour pendant la période de traitement.

    Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'excluree facteurs de surchauffe (rester au soleil avec la tête découverte, douche chaude).

    En relation avec le développement rapide de la résistance à la monothérapie à la cyclosérine, il est recommandé de le combiner avec d'autres médicaments antituberculeux.

    L'utilisation de la cyclosérine peut provoquer une exacerbation de la maladie chez les patients porphyrie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période du traitement il est recommandé d'abandonner la gestion des véhicules, les mécanismes exigeant la concentration augmentée de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 125 mg et 500 mg.

    Emballage:

    Pour 5, 7, 10 capsules dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimé laqué.

    10, 20, 30. 40, 50 ou 100 capsules dans des bidons de polyéthylène téréphtalate pour les médicaments ou de polypropylène pour les médicaments scellés avec des couvercles en polyéthylène haute pression avec un contrôle de la première ouverture, ou des capsules en polypropylène avec un système "push-turn" ou couvercles en polyéthylène basse pression avec contrôle de la première ouverture.

    Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004416
    Date d'enregistrement:16.08.2017
    Date d'expiration:16.08.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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