Maiser - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition de la capsule de gélatine: [gélatine (coiffe de la capsule 83,432% / corps de la capsule 83,160%), eau purifiée (coiffe de la capsule 14,3% / corps de la capsule 14,3%), colorant azorubine (couvercle des capsules 0,112%), colorant cramoisi [Ponso 4R] colorant jaune soleil (gélule 0,072%), dioxyde de titane (gélule 1,400% / gélule 2,240%), povidone (gélule capsule 0,1 gélule 0,100%), bronopol (gélule 0,100% / gélule 0,100%), lauryle sodique sulfate (capsule bouchon 0,100% / corps de la capsule 0,100%)] - 76,0 mg.

La description:

Capsules de gélatine dure n ° 1 avec un couvercle rouge et un boîtier blanc. Le contenu des capsules est presque blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre de poudre granulaire.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.01 Cyclosérine

Pharmacodynamique:Cyclosérine est un antibiotique bactéricide à large spectre. Cyclosérine viole la synthèse de la paroi cellulaire, agissant comme un antagoniste compétitif de la D-alanine, supprime les enzymes responsables de la synthèse de la paroi cellulaire des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives. Retarde la croissance de mycobacterium tuberculosis (active contre Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium).Il est actif contre les micro-organismes gram-négatifs à une concentration de 10-100 mg / l - Rickettsia spp., Treponema spp., la concentration inhibitrice minimale par rapport à M. tuberculose est de 3-25 mg / l sur liquide et de 10-20 mg / l et plus - sur un milieu nutritif dense. La pharmacorésistance apparaît lentement (après 6 mois de traitement, elle se développe dans 20 à 60% des cas).

Pharmacocinétique

Après administration orale, rapidement et presque complètement (70-90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Temps pour atteindre la concentration maximale (C_max) dans le plasma sanguin - 3-4 heures Dose proportionnellement acceptée de 0,25 g, 0,5 g, 1 g de C_max dans le plasma sanguin est de 6,24 μg / ml et 30 μg / ml, respectivement. Après avoir pris 250 mg toutes les 12 heures C_max est de 25-30 μg / ml.

Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, le lait maternel, bile, les expectorations, les tissus lymphatiques, les poumons, les ascites et le liquide synovial, les épanchements pleuraux, traversent le placenta. Dans la cavité abdominale et pleurale contient 50-100% de la concentration du médicament dans le sérum sanguin. Virtuellement ne se lie pas aux protéines plasmatiques. La demi-vie avec fonction rénale normale est de 10 heures. Il est excrété par filtration glomérulaire sous forme inchangée: 50% après 12 heures, 65-70% dans les 24-72 heures, de petites quantités dans le tractus gastro-intestinal. Avec l'insuffisance rénale chronique, après 2-3 jours, des phénomènes de cumul peuvent survenir.

Les indications:

Traitement de la forme active de la tuberculose pulmonaire et de la forme extrapulmonaire de la tuberculose (y compris les lésions rénales) dans le cas de la sensibilité des micro-organismes au médicament et après un traitement inadéquat inadéquat avec des médicaments de basestreptomycine, isoniazide, rifampicine, éthambutol), uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux; formes chroniques de tuberculose.

La combinaison de la tuberculose et des infections aiguës des voies urinaires causées par des souches sensibles de bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli avec inefficacité des médicaments essentiels. Utilisation cyclosérine pour le traitement de ces infections ne devrait après épuisement tous les moyens habituels de traitement et la sensibilité des micro-organismes à lui a été déterminée.

Infections mycobactériennes atypiques (y compris celles provoquées par Mycobacterium avium), infections des voies urinaires.

Contre-indications

Hypersensibilité à la cyclosérine ou à tout autre composant du médicament, maladies organiques du système nerveux central, épilepsie, crises d'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), troubles mentaux (anxiété, psychose, dépression, y compris dans l'histoire), insuffisance cardiaque chronique, insuffisance rénale chronique échec (clairance de la créatinine inférieure à 25 ml / min), alcoolisme, grossesse, allaitement, enfants de moins de 3 ans.

Soigneusement:

L'âge de l'enfant (de 3 à 18 ans), l'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine supérieure à 25 ml / min).

Grossesse et allaitement:

Application pendant la grossesse: pas défini si les causes cyclosérine des dommages au foetus lorsqu'il est utilisé chez les femmes enceintes. Cyclosérine ne devrait être administré aux femmes enceintes qu'en cas d'extrême nécessité.

Application pendant la période d'allaitement: les concentrations dans le lait humain sont proches des concentrations trouvées dans le sérum sanguin de la mère. La décision d'interrompre l'allaitement ou d'arrêter le traitement avec le médicament doit être prise en considération de la valeur du traitement avec le médicament pour la mère.

Dosage et administration:

À l'intérieur, immédiatement avant les repas (avec irritation de la muqueuse du tractus gastro-intestinal - après avoir mangé).

Adultes: La dose habituelle est de 500 mg à 1 g par jour. La dose initiale pour les adultes est souvent de 250 mg 2 fois par jour avec des intervalles de 12 heures pour les deux premières semaines, puis, si nécessaire, en tenant compte de la dose de tolérance soigneusement augmentée à 250 mg toutes les 6-8 heures sous contrôle. le médicament.La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1 g.

Enfants (plus de 3 ans): La dose habituelle de cyclosérine est de 10 mg / kg de poids corporel par jour en 2-3 doses, après quoi elle varie en fonction de la concentration du médicament dans le sang et de l'effet thérapeutique. Une dose importante n'est administrée que dans la phase aiguë du processus de la tuberculose ou avec une efficacité insuffisante des doses plus faibles. La dose quotidienne pour les enfants ne doit pas dépasser 750 mg.

Adultes: les patients âgés de plus de 60 ans, ainsi que d'un poids corporel de moins de 50 kg, le médicament est prescrit 250 mg deux fois par jour.

Effets secondaires:

La plupart des effets secondaires observés pendant le traitement par la cyclosérine sont associés à une altération de la fonction du système nerveux central, à l'utilisation de fortes doses du médicament (plus de 500 mg / jour) ou à une hypersensibilité au médicament.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Du système nerveux central: convulsions épileptiques, somnolence, insomnie, sopor, mal de tête, tremblement, dysarthrie, vertiges, confusion et désorientation accompagnés de perte de mémoire; anxiété, névrite périphérique, psychose, possiblement avec tentatives de suicide, changements de caractère, euphorie, dépression, irritabilité accrue, agressivité, parésie, hyperréflexie, paresthésie, convulsions importantes et petites de convulsions cloniques et coma.

Du système digestif: nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, en particulier chez les personnes âgées atteintes d'une maladie hépatique préexistante.

De l'hématopoïèse: anémie mégaloblastique et sidéroblastique.

Du système cardiovasculaire: exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients (à des doses de 1000-1500 mg / jour).

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des aminotransférases hépatiques.

Autre: fièvre, toux.

Surdosage:

Symptômes. Un surdosage aigu peut survenir avec la cyclosérine à une dose supérieure à 1 g. Des phénomènes de surdosage peuvent se produire avec une concentration plasmatique de cyclosérine de 25 à 30 mg / ml (doses élevées si 500 mg de cyclosérine par jour sont injectés dans l'organisme, insuffisance rénale).

Habituellement, les effets toxiques se produisent à partir du système nerveux central. Ils peuvent inclure des maux de tête, des étourdissements, de la confusion, une irritabilité accrue, une paresthésie, une dysarthrie et une psychose. Lorsque des doses élevées sont utilisées, une parésie, des convulsions et un coma peuvent survenir. Ethanol peut augmenter le risque de crises d'épilepsie.

Traitement. Il est recommandé de fournir un traitement symptomatique et de soutien. Avec des crampes - médicaments antiépileptiques. Pour la prévention des effets neurotoxiques sont introduits pyridoxine à la dose de 200-300 mg / jour, les préparations de benzodiazépines (le diazépam), les médicaments nootropes (piracetam, acide glutamique). Charbon actif peut être plus efficace pour réduire l'absorption que l'induction de vomissements et le lavage gastrique. La réalisation de l'hémodialyse en déduit cyclosérine du sang, mais n'exclut pas le développement d'une intoxication potentiellement mortelle.

Interaction:

La cyclosérine favorise une diminution de la résistance à l'isoniazide, à la streptomycine et à l'acide paraaminosalicylique (PASC). Patients recevant cyclosérine et isoniazide, devrait être contrôlée, car ces médicaments ont un effet toxique combiné sur le système nerveux central.

Augmente le taux d'excrétion de la pyridoxine par les reins (peut provoquer le développement de l'anémie et de la névrite périphérique, une augmentation de la dose de pyridoxine est nécessaire).

L'administration simultanée d'éthionamide potentialise les effets secondaires neurotoxiques, augmente le risque d'effets secondaires du système nerveux central, en particulier le syndrome convulsif.

L'éthanol augmente le risque de crises d'épilepsie.

Instructions spéciales:

Avant de commencer le traitement avec la cyclosérine, isoler les cultures de micro-organismes et déterminer la sensibilité des souches à la cyclosérine. Les patients qui reçoivent plus de 500 mg de cyclosérine par jour doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central.

Le traitement par cyclosérine doit être annulé ou la dose réduite si le patient développe une dermatite allergique ou des symptômes d'intoxication du système nerveux central, par exemple: convulsions, psychose, somnolence, oppression ou confusion, hyperréflexie, céphalée, tremblements, vertiges, parésie ou dysarthrie.

Le risque de développer un syndrome convulsif augmente chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de sorte que l'utilisation de la cyclosérine dans cette condition est contre-indiquée.Anticonvulsants ou sédatifs peuvent être efficaces dans la prévention des réactions neurotoxiques, par exemple: convulsions, excitation ou tremblements.

Lors de la prise du médicament doit être surveillé les indicateurs hématologiques, la fonction excrétoire des reins, la concentration de la cyclosérine dans le sang et l'état de la fonction hépatique. La concentration de cyclosérine dans le sang ne doit pas dépasser 30 mg / l.

Dans le traitement des patients avec une fonction rénale réduite, en prenant une dose quotidienne de plus de 500 mg et qui sont suspectés d'avoir des signes et symptômes d'un surdosage, le taux de médicament dans le sang doit être surveillé au moins une fois par semaine. La dose doit être ajustée de manière à maintenir le taux de médicament dans le sang en dessous de 30 mg / l. Ces patients doivent être sous la supervision directe d'un médecin en raison de l'apparition possible de symptômes de toxicité.

Dans certains cas, l'utilisation de la cyclosérine et d'autres médicaments antituberculeux peut entraîner une carence en cyanocobalamine (vitamine B).₁₂) et l'acide folique dans le corps, le développement de l'anémie mégaloblastique. En cas d'anémie pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen et un traitement appropriés du patient. Il est possible de prévenir ou de réduire l'effet toxique de la cyclosérine en prescrivant 500 mg d'acide glutamique 3 à 4 fois par jour (avant les repas). période de traitement, et administration intramusculaire quotidienne de sel de sodium de l'adénosine triphosphate (1 ml de solution à 1%), pyridoxine 200-300 mg / jour.

Il est nécessaire de limiter la tension mentale des patients et d'exclure d'éventuels facteurs de surchauffe (exposition au soleil avec une tête non couverte, douche chaude).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement avec la cyclosérine, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules, 250 mg.

Emballage:

Pour 40 ou 100 capsules par bouteille de polyéthylène haute densité avec un bouchon à vis en polypropylène avec absorbeur d'humidité intégré (1 ou 2 sacs de gel de silice) et de la ouate. Le col de la bouteille est en outre serré avec une feuille d'aluminium. La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton. *

10 capsules par bande de papier d'aluminium. 10 bandes ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton. **

Spécifiez le formulaire de version:

* - pour la production sur le site situé à Malpur, Buddy, Solan Dist. (H.P.) - 173205, Inde.

** - en production sur le site situé à B-1 / E-12, Mohan Koop. Ind. Succession, Mathura Road, New Delhi, 110044, Inde.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014870 / 01

Date d'enregistrement:25.03.2009 / 05.11.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Panacea Biotech Co., Ltd.Panacea Biotech Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

PANACEA BIOTEC, Ltd. Inde

Représentation: & nbspKORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Maiser (Myser)