Amitriptylin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Zucker, Milch oder Granulat 70, Cellulose mikrokristallin oder vigapur 102, Mais vorgelatinierte Maisstärke, Copolyvidon, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil), Calciumstearat, Hydroxypropylcellulose, Polyethylenglykol 4000, Titandioxid, Talk oder filmbildendes System EasyCoat, bestehend aus Hydroxypropylmethylcellulose, Polyethylenglykol 6000, Copolyvidon (Plastizon), Talk, Titandioxid und Azorubin.

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Abdeckung von rosa Farbe, runde bikonkave Form. Eine leichte Unebenheit der Beschichtung ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.A.09 Amitriptylin

Pharmakodynamik:

Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum aus einer Gruppe wahlloser Inhibitoren der neuronalen Bindung von Monoaminen. Hat eine ausgeprägte timoanaleptische und beruhigende Wirkung.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung von Amitriptylin steht im Zusammenhang mit der Hemmung des umgekehrten neuronalen Anfalls von Katecholaminen (Noradrenalin, Dopamin) und Serotonin im zentralen Nervensystem. Amitriptylin ist ein Antagonist von muskarinischen cholinergen Rezeptoren im zentralen Nervensystem und in der Peripherie, hat periphere Antihistaminika (H1) und antiadrenergische Eigenschaften. Es verursacht auch antinewralgische (zentrale analgetische), antiulcerische und anti-bulimische Wirkung, wirksam bei Bettnässen. Antidepressive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-4 Wochen. nach dem Beginn der Anwendung.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmah) nach der Einnahme von 4-8 Stunden h. Bioverfügbarkeit von Amitriptylin von 33 bis 62%, sein aktiver Metabolit Nortriptylin - 46-70%. Das Verteilungsvolumen beträgt 5-10 l / kg. Wirksame Therapie Die Konzentration im Blut von Amitriptylin beträgt 50-250 ng / ml, für Nortriptylin (sein aktiver Metabolit) 50-150 ng / ml. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Führt durch die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke (einschließlich Nortriptylin).

Die Konzentrationen von Amitriptylin in Geweben sind höher als im Plasma. Beziehung mit Plasmaproteinen 92 - 96%. Metabolisierung in der Leber (durch Demethylierung, Hydroxylierung) unter Bildung von aktiven Metaboliten - Nortriptylin, 10-Hydroxyamitriptylin und inaktiven Metaboliten.

Die Halbwertszeit von Plasma von 10 bis 28 Stunden für Amitriptylin und 16 bis 80 Stunden für Nortriptylin. Es wird von den Nieren - 80%, teilweise mit der Galle abgeschieden. Vollständige Ausscheidung innerhalb von 7-14 Tagen.

Amitriptylin durchdringt die Plazentaschranke und wird in plasmaähnlichen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Depression jeglicher Ätiologie. Aufgrund der Schwere der sedativen Wirkung ist besonders in Angst - depressive Zustände wirksam.

Gemischte emotionale Störungen und Verhaltensstörungen; phobische Störungen.

Enuresis bei Kindern (außer bei Kindern mit hypotoner Harnblase).

Psychogene Anorexie, bulimische Neurose.

Chronisches Schmerzsyndrom (neurogene Natur), Prävention von Migräne.

Kontraindikationen:

Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation.

Akut und Erholungsphase von Myokardinfarkt.

Verletzungen der Leitung des Herzmuskels.

Schwere arterielle Hypertonie.

Akute Leber- und Nierenerkrankung mit ausgeprägter Funktionsbeeinträchtigung.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation.

Hypertrophie der Prostata.

Atonie der Blase.

Pylorosthenose, paralytische Obstruktion des Darms.

Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern (siehe Wechselwirkungen).

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Kinder unter 6 Jahren.

Überempfindlichkeit gegen Amitriptylin.

Vorsichtig:

Amitriptylin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Alkoholismus, Menschen mit Asthma, manisch-depressiver Psychose (MDP) und Epilepsie (siehe. Besondere Anweisungen), mit Hemmung der Knochenmark Hämatopoese, Hyperthyreose, Angina und Herzinsuffizienz, Winkel-Verschluss-Glaukom verwendet werden okulare Hypertension, Schizophrenie (obwohl es produktive Symptome während seiner Verabreichung gewöhnlich nicht verschärft).

Dosierung und Verabreichung:

Innen zuweisen (während oder nach dem Essen).

Die anfängliche tägliche Einnahme bei oraler Verabreichung beträgt 50-75 mg (25 mg in 2-3 Dosen), dann wird die Dosis schrittweise um 25-50 mg erhöht, bis die gewünschte antidepressive Wirkung erreicht ist. Die optimale tägliche therapeutische Dosis beträgt 150-200 mg (der maximale Teil der Dosis wird nachts eingenommen). Bei schweren therapieresistenten Depressionen wird die Dosis auf 300 mg oder mehr bis zur maximal tolerierten Dosis erhöht (die maximale Dosis für ambulante Patienten) von Patienten - 150 mg / Tag). In diesen Fällen ist eine Behandlung ratsam, um mit der intramuskulären oder intravenösen Verabreichung des Arzneimittels zu beginnen, während höhere Anfangsdosen verwendet werden, was den Aufbau von Dosierungen unter der Kontrolle des somatischen Zustands beschleunigt.

Nach Erhalt einer anhaltenden antidepressiven Wirkung nehmen die Dosen nach 2-4 Wochen allmählich und langsam ab. Bei Anzeichen einer Depression mit abnehmenden Dosen ist es notwendig, zur vorherigen Dosis zurückzukehren.

Wenn sich der Zustand des Patienten innerhalb von 3-4 Wochen nach der Behandlung nicht verbessert, ist eine weitere Therapie unpraktisch.

Bei älteren Patienten mit leichten Störungen in der ambulanten Praxis betragen die Dosen maximal 25-50-100 mg, in Teildosen oder einmal täglich.

Wenn Enuresis, Kinder älter als 6 Jahre 12,5-25 mg vor dem Schlafengehen (Dosis sollte 2,5 mg / kg Körpergewicht des Kindes nicht überschreiten).

Zur Vorbeugung von Migräne, chronischen Schmerzen neurogener Natur (einschließlich verlängerter Kopfschmerzen) von 12,5-25 mg bis 100 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Grundsätzlich sind sie mit der anticholinergen Wirkung des Medikaments assoziiert: Unterhosenparese, verschwommenes Sehen, erhöhter Augeninnendruck, trockener Mund, Verstopfung, Darmverschluss, verzögertes Wasserlassen, Fieber. Alle diese Phänomene gehen gewöhnlich nach der Anpassung an die Droge über oder verringern Dosen.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, Ataxie, Müdigkeit, Schwäche, Reizbarkeit, Schwindel, Lärm in den Ohren, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen, alptraumhafte Träume, Dysarthrie, Verwirrtheit, Halluzinationen, motorische Erregung, Orientierungslosigkeit, Tremor, Parästhesien, periphere Neuropathie, Veränderungen am EEG . Selten, extrapyramidale Störungen, Krämpfe, Angstzustände.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsTachykardie, Arrhythmie, Überleitungsstörungen, Labilität des arteriellen Drucks, Ausdehnung des Komplexes QRS auf EKG (Verletzung der intraventrikulären Leitung), Symptome der Herzinsuffizienz, Ohnmacht.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Anorexie, Stomatitis, Geschmacksstörungen, Verfinsterung der Zunge, Unwohlsein im Epigastrium, Magenschmerzen, erhöhte Aktivität der Transaminasen der Leber, selten cholestatische Gelbsucht, Durchfall.

Aus dem endokrinen System: Zunahme der Brustgröße bei Männern und Frauen, Galaktorrhoe, Veränderungen in der Sekretion von ADH, Veränderungen der Libido, Potenz. Selten - Hypo- oder Hyperglykämie, Glukosurie, gestörte Glukosetoleranz, Ödeme der Hoden.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Angioödem, Nesselsucht.

Andere: Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Purpura und andere Blutveränderungen, Haarausfall, vergrößerte Lymphknoten, Gewichtszunahme bei längerem Gebrauch, Schwitzen, Pollakisurie.

Bei Langzeitbehandlung, besonders in hohen Dosen, mit einem plötzlichen Abbruch der Behandlung, ist es möglich, Entzugssyndrom zu entwickeln: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sowie Reizbarkeit, Schlafstörungen mit hellen, ungewöhnlichen Träumen, erhöhte Erregbarkeit.

Überdosis:

Benommenheit, Orientierungslosigkeit, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörung bis zum Koma, Pupillenerweiterung, Fieber, Dyspnoe, Dysarthrie, Agitiertheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Muskelstarre, Erbrechen, Arrhythmie, arterielle Hypotonie, Herzversagen, Atemdepression.

Unterstützungsmaßnahmen: Absetzen der Amitriptylin-Therapie, Magenspülung, Flüssigkeitsinfusion, symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung des Blutdrucks und Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität (EKG) für 5 Tage ist gezeigt, da ein Rückfall nach 48 Stunden und später auftreten kann. Hämodialyse und erzwungene Diurese sind wenig wirksam.

Interaktion:

Amitriptylin verstärkt die depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem nach Medikamenten: Neuroleptika, Sedativa und Hypnotika, Antikonvulsiva, Analgetika, Mittel zur Anästhesie, Alkohol; zeigt Synergismus bei der Interaktion mit anderen Antidepressiva.

Bei der kombinierten Anwendung von Amitriptylin mit Neuroleptika und / oder Anticholinergika kann eine febrile Temperaturreaktion auftreten, paralytischer Darmverschluss.

Amitriptylin potenziert die hypertensiven Wirkungen von Katecholaminen und anderen Adrenostimulantien, was das Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, schwerer arterieller Hypertonie erhöht, aber die Wirkung von Arzneimitteln hemmt, die die Freisetzung von Noradrenalin beeinflussen.

Amitriptylin kann die antihypertensive Wirkung von Guanethidin und Arzneimitteln mit einem ähnlichen Wirkungsmechanismus verringern und die Wirkung von Antikonvulsiva schwächen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin und Antikoagulanzien - Cumarinderivaten - ist eine Erhöhung der gerinnungshemmenden Wirkung der letzteren möglich.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Amitriptylin und Cimetidin ist eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Amitriptylin mit möglicher Entwicklung von toxischen Wirkungen möglich.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Carbamazepin) reduzieren die Plasmakonzentrationen von Amitriptylin.

Amitriptylin erhöht die Wirkung von Antiparkinsonmitteln und anderen Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen verursachen.

Chinidin verlangsamt den Stoffwechsel von Amitriptylin.

Die kombinierte Anwendung von Amitriptylin mit Disulfiram und anderen Acetaldehyd-Dehydrogenase-Hemmern kann ein Delir auslösen.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva können die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin erhöhen; Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken. Amitriptylin kann die durch Glukokortikosteroide verursachte Depression verstärken; in Kombination mit Arzneimitteln zur Behandlung von Thyreotoxikosen steigt das Risiko, eine Agranulozytose zu entwickeln.

Die gleichzeitige Verabreichung von Amitriptylin mit MAO-Hemmern kann zum Tod führen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und trizyklischen Antidepressiva sollte mindestens 14 Tage betragen!

Spezielle Anweisungen:

Amitriptylin in Dosen über 150 mg / Tag reduziert die Schwelle der konvulsiven Aktivität, daher sollte man die Möglichkeit des Auftretens von Krampfanfällen bei Patienten mit Anamnese und in der Kategorie von Patienten, die aufgrund von Alter oder Trauma prädisponiert sind, berücksichtigen.

Die Behandlung mit Amitriptylin im Alter sollte sorgfältig kontrolliert werden, mit minimalen Dosen des Medikaments und allmählich erhöht werden, um die Entwicklung von Delirien, Hypomanie und anderen Komplikationen zu vermeiden.

Patienten mit einer depressiven TIR-Phase können in eine manische Phase geraten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Empfangs von Amitriptylin ist es verboten, Fahrzeuge, Wartungsmechanismen und andere Arbeiten zu fahren, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sowie Alkoholkonsum.

Formfreigabe / Dosierung:

Die beschichteten Tabletten sind 0,025 g.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. 5 Konturgeflechtpackungen in einem Kartonbündel mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort, außer Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:2 Jahre.Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum eingenommen werden!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003295 / 01

Datum der Registrierung:09.02.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amitriptylin (Amitriptylin)