Amitriptylin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 50,0 mg, Maisstärke - 9,2 mg, Povidon-K25 - 1,25 mg, mikrokristalline Cellulose - 10,25 mg, Magnesiumstearat - 1,0 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremefarbenen Farbton mit Einschlüssen von beiger Farbe, flach-zylindrisch, mit einer Facette auf beiden Seiten und Risiko von einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.A.09 Amitriptylin

Pharmakodynamik:

Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum aus einer Gruppe wahlloser Inhibitoren der neuronalen Bindung von Monoaminen. Hat eine ausgeprägte timoanaleptische und beruhigende Wirkung.

Pharmakodynamik

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung von Amitriptylin steht im Zusammenhang mit der Hemmung des umgekehrten neuronalen Anfalls von Katecholaminen (Noradrenalin, Dopamin) und Serotonin im zentralen Nervensystem. Amitriptylin ist ein Antagonist der muskarinischen cholinergen Rezeptoren im zentralen Nervensystem und in der Peripherie, hat periphere Antihistaminika (H1) und antiadrenerge Eigenschaften. Auch verursacht antinevralgische (zentrale analgetische), antiulcer und anti-bulimischen Wirkung, ist wirksam für Bettnässen. Antidepressive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-4 Wochen. nach dem Beginn der Anwendung.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmah) nach der Einnahme für 4-8 Stunden. Bioverfügbarkeit von Amitriptylin von 33 bis 62%, sein aktiver Metabolit Nortriptylin - 46-70%. Das Verteilungsvolumen beträgt 5-10 l / kg. Wirksame therapeutische Konzentrationen im Blut von Amitriptylin sind 50-250 ng / ml, für Nortriptylin (sein aktiver Metabolit) 50-150 ng / ml. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Führt durch die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke (einschließlich Nortriptylin).

Die Konzentrationen von Amitriptylin in Geweben sind höher als im Plasma. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 92% 96%. Metabolisiert in der Leber (durch Demethylierung, Hydroxylierung) mit Bildung von aktiven Metaboliten - Nortriptylin, 10-Hydroxy-Amitriptylin und inaktive Metaboliten.

Die Ausscheidungsdauer aus dem Blutplasma beträgt für Amitriptylin 10 bis 28 Stunden und für Nortriptylin 16 bis 80 Stunden. Es wird von den Nieren - 80%, teilweise mit der Galle abgeschieden. Vollständige Ausscheidung innerhalb von 7-14 Tagen.

Amitriptylin durchdringt die Plazentaschranke und wird in plasmaähnlichen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Bewerben Sie sich streng nach der Verschreibung des Arztes.

- Endogene Depression und andere depressive Störungen.

Kontraindikationen:

Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation.

Akut und Erholungsphase von Myokardinfarkt.

Verletzungen der Leitung des Herzmuskels.

Schwere arterielle Hypertonie.

Akute Leber- und Nierenerkrankung mit schweren Funktionsbeeinträchtigungen.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation.

Hypertrophie der Prostata.

Atonie der Blase.

Pylorosthenose, paralytische Obstruktion des Darms.

Gleichzeitige oder in den letzten 2 Wochen Behandlung mit MAO-Hemmern.

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

Kinder unter 6 Jahren.

Überempfindlichkeit gegen Amitriptylin.

Vorsichtig:

Amitriptylin sollte bei Menschen mit Alkoholismus, Bronchialasthma, manisch-depressiver Psychose (MDP) und Epilepsie mit Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks, Hyperthyreose, Angina pectoris und Herzinsuffizienz, Winkelverschlussglaukom, intraokulare Hypertonie, Schizophrenie (obwohl wenn es normalerweise genommen wird, gibt es keine Verschlimmerung der produktiven Symptome).

Dosierung und Verabreichung:

Innen zuweisen (während oder nach dem Essen).

Die anfängliche tägliche Aufnahme für die orale Verabreichung beträgt 50-75 mg (25 mg in 2-3 Dosen), dann wird die Dosis schrittweise um 25-50 mg erhöht, bis die gewünschte antidepressive Wirkung erreicht ist. Die optimale tägliche therapeutische Dosis ist l|50- 200 mg (der maximale Teil der Dosis wird nachts eingenommen). Bei schweren therapieresistenten Depressionen wird die Dosis auf 300 mg oder mehr bis zur maximal tolerierten Dosis erhöht (Höchstdosis für ambulante Patienten 150 mg / Tag). In diesen Fällen ist eine Behandlung ratsam, um mit der intramuskulären oder intravenösen Verabreichung des Arzneimittels zu beginnen, während höhere Anfangsdosen verwendet werden, was den Aufbau von Dosierungen unter der Kontrolle des somatischen Zustands beschleunigt. Nach Erhalt einer anhaltenden antidepressiven Wirkung in 2-4 Wochen, die Dosen allmählich und langsam reduzieren. Bei Anzeichen einer Depression mit abnehmenden Dosen ist es notwendig, zur vorherigen Dosis zurückzukehren. Wenn sich der Zustand des Patienten innerhalb von 3-4 Wochen nach der Behandlung nicht verbessert, ist eine weitere Therapie unpraktisch.

Bei älteren Patienten mit leichten Störungen in der ambulanten Praxis betragen die Dosen maximal 25-50-100 mg, in Teildosen oder einmal täglich.

Wenn Enuresis, Kinder älter als 6 Jahre 12,5-25 mg vor dem Schlafengehen (Dosis sollte 2,5 mg / kg Körpergewicht des Kindes nicht überschreiten).

Zur Vorbeugung von Migräne, chronischen Schmerzen neurogener Natur (einschließlich verlängerter Kopfschmerzen) von 12,5-25 mg bis 100 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen sind hauptsächlich mit der anticholinergen Wirkung des Arzneimittels verbunden: Unterhosenparese, verschwommenes Sehen, erhöhter Augeninnendruck, trockener Mund, Verstopfung, Darmverschluss, verzögertes Wasserlassen, Fieber. Alle diese Erscheinungen gehen gewöhnlich nach der Umstellung auf die Droge über oder verringern die Dosen.

Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Ataxie, Müdigkeit, Schwäche, Reizbarkeit, Schwindel, Tinnitus, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen, Albträume, Dysarthrie, Verwirrtheit, Halluzinationen, motorische Erregung, Orientierungslosigkeit, Tremor, Parästhesien, periphere Neuropathie, Veränderungen am EEG. Selten, extrapyramidale Störungen, Krämpfe, Angstzustände.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Arrhythmie, Verletzung Leitfähigkeit, Labilität des arteriellen Drucks, Expansion des Komplexes QRS auf EKG (Verletzung der intraventrikulären Leitung), Symptome der Herzinsuffizienz, Ohnmacht.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Anorexie, Stomatitis, Geschmacksstörungen, Verfinsterung der Zunge, Unwohlsein im Epigastrium, Magenschmerzen, erhöhte Aktivität der Transaminasen der Leber, selten cholestatische Gelbsucht, Durchfall.

Aus dem endokrinen System: Zunahme der Brustgröße bei Männern und Frauen, Galaktorrhoe, Veränderungen in der Sekretion von ADH, Veränderungen der Libido, Potenz. Selten - Hypo- oder Hyperglykämie, Glukosurie, gestörte Glukosetoleranz, Ödeme der Hoden.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Angioödem, Nesselsucht.

Andere: Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Purpura und andere Blutveränderungen, Haarausfall, vergrößerte Lymphknoten, Gewichtszunahme bei längerem Gebrauch, Schwitzen, Pollakisurie.

Bei Langzeitbehandlung, insbesondere in hohen Dosen, mit einem starken Behandlungsabbruch, ist es möglich, ein Entzugssyndrom zu entwickeln: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sowie Reizbarkeit, Schlafstörungen mit hellen, ungewöhnlichen Träumen, erhöhte Erregbarkeit .

Überdosis:

Benommenheit, Desorientierung, Verwirrtheit, erweiterte Pupillen, Fieber, Dyspnoe, Dysarthrie, Agitiertheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Muskelsteifheit, Koma, Erbrechen, Herzrhythmusstörungen, arterielle Hypotonie, Herzversagen, Atemdepression.

Unterstützungsmaßnahmen: Absetzen der Amitriptylin-Therapie, Magenspülung, Flüssigkeitsinfusion, symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung des Blutdrucks und Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität (EKG) für 5 Tage, seit einem Rückfall kann nach 48 Stunden und später auftreten. Hämodialyse und erzwungene Diurese sind wenig wirksam.

Interaktion:

Amitriptylin verstärkt die depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem nach Medikamenten: Neuroleptika, Sedativa und Hypnotika, Antikonvulsiva, Analgetika, Mittel zur Anästhesie, Alkohol; zeigt Synergismus bei der Interaktion mit anderen Antidepressiva.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Amitriptylin mit Antipsychotika und / oder Anticholinergika, febrile Temperaturreaktion, paralytischer Darmverschluss kann auftreten.

Amitriptylin potenziert die hypertensiven Wirkungen von Katecholaminen und anderen Adrenostimulantien, was das Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, schwerer arterieller Hypertonie erhöht, aber die Wirkung von Arzneimitteln hemmt, die die Freisetzung von Noradrenalin beeinflussen.

Amitriptylin kann die antihypertensive Wirkung von Guanethidin und Arzneimitteln mit einem ähnlichen Wirkungsmechanismus verringern und die Wirkung von Antikonvulsiva schwächen. Bei gleichzeitiger Verwendung von Amitriptylin und Antikoagulanzien - Derivate von Cumarin, eine Erhöhung der gerinnungshemmenden Aktivität der letzteren.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Amitriptylin und Cimetidin können die Plasmakonzentrationen von Amitriptylin mit der möglichen Entwicklung von toxischen Wirkungen zunehmen. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Carbamazepin) reduzieren die Plasmakonzentrationen von Amitriptylin.

Amitriptylin erhöht die Wirkung von Antiparkinsonmitteln und anderen Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen verursachen.

Chinidin verlangsamt den Stoffwechsel von Amitriptylin.

Die kombinierte Anwendung von Amitriptylin mit Disulfiram und anderen Acetaldehyd-Dehydrogenase-Hemmern kann ein Delir auslösen.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva können die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin erhöhen; Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken.

Amitriptylin kann die durch Glukokortikosteroide verursachte Depression verstärken; die gemeinsame Anwendung mit Medikamenten zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöht das Risiko einer Agranulozytose.

Der gleichzeitige Empfang von Amitriptylin mit MAO-Hemmern kann zum Tod führen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und trizyklischen Antidepressiva sollte mindestens 14 Tage betragen!

Spezielle Anweisungen:

Amitriptylin in Dosen über 150 mg / Tag reduziert die Schwelle der konvulsiven Aktivität, daher sollte man die Möglichkeit des Auftretens von Krampfanfällen bei Patienten mit Anamnese und in der Kategorie von Patienten, die aufgrund von Alter oder Trauma prädisponiert sind, berücksichtigen.

Die Behandlung mit Amitriptylin im Alter sollte sorgfältig kontrolliert werden, mit minimalen Dosen des Medikaments und allmählich erhöht, um die Entwicklung von Delirien, Hypomanie anderer Komplikationen zu vermeiden. Patienten mit einer depressiven TIR-Phase können in eine manische Phase geraten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Empfangs von Amitriptylin sind das Führen von Fahrzeugen, die Wartung von Mechanismen und andere Arbeiten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, sowie der Alkoholkonsum verboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 25 mg.

Verpackung:

Für 10, 20, 30, 40, 50 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und bedruckter Aluminiumfolie.

Für 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonpackung (Packung) aus Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005402/08

Datum der Registrierung:14.07.2008 / 25.12.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amitriptylin (Amitriptylin)