Amitriptylin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Dextrosemonohydrat - 40,0 mg, (in Bezug auf Dextrose), Natriumchlorid - 2,6 mg, Benzethoniumchlorid - 0,1 mg, Salzsäure oder Natriumhydroxid - auf pH 4,0-6,0, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente farblose oder leicht gefärbte Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.A.09 Amitriptylin

Pharmakodynamik:

Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum mit sedativer Wirkung.

Pharmakodynamik

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung von Amitriptylin ist mit der Hemmung des umgekehrten neuronalen Anfalls von Katecholaminen (Noradrenalin, Dopamin) und Serotonin im zentralen Nervensystem (ZNS) verbunden.

Amitriptylin ist ein Antagonist der muskarinischen cholinergen Rezeptoren im zentralen Nervensystem und an der Peripherie periphere Antihistaminika (H1) und antiadrenerge Eigenschaften. Es verursacht auch eine antinevralgische Wirkung (zentrale analgetische und anti-bulimische Wirkung).

Antidepressive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-4 Wochen nach dem Beginn der Anwendung.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin für verschiedene Verabreichungswege beträgt 30-60% des aktiven Metaboliten Nortriptylin - 46-70%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T_m_Oh) nach Einnahme von 2,0-7,7 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 5-10 l / kg. Wirksame therapeutische Konzentrationen im Blut von Amitriptylin sind 50-250 ng / ml, für Nortriptylin (sein aktiver Metabolit) 50-150 ng / ml. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Führt durch die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke (einschließlich Nortriptylin).

Die Konzentrationen von Amitriptylin in Geweben sind höher als im Plasma. Beziehung mit Plasmaproteinen 92 - 96%.

Metabolisierung in der Leber (durch Demethylierung, Hydroxylierung) unter Bildung von aktiven Metaboliten - Nortriptylin, 10-Hydroxyamitriptylin und inaktiven Metaboliten.

Die Halbwertszeit von Plasma von 10 bis 28 Stunden für Amitriptylin und 16 bis 80 Stunden für Nortriptylin. Es wird von den Nieren - 80%, teilweise mit der Galle abgeschieden. Vollständige Ausscheidung innerhalb von 7-14 Tagen.

Amitriptylin durchdringt die Plazentaschranke und wird in plasmaähnlichen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Depression ist schwerwiegend. Aufgrund der Schwere der sedativen Wirkung ist besonders in Angst-depressiven Zuständen wirksam.

Kontraindikationen:

Herzversagen im Stadium der Dekompensation;

akute und Erholungsphase von Myokardinfarkt;

Überleitungsstörungen des Herzmuskels;

schwere arterielle Hypertonie;

akute Leber- und Nierenerkrankung mit ausgeprägter Funktionsbeeinträchtigung;

Blutkrankheiten;

Ulcus pepticum des Magens und Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation;

Hypertrophie der Prostata;

Atonie der Blase;

Pylorusstenose, paralytischer Darmverschluss;

gleichzeitige Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und innerhalb von 2 Wochen nach ihrem Entzug (siehe Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln);

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

Kinder unter 12 Jahren;

Überempfindlichkeit gegen Amitriptylin.

Vorsichtig:

Bei Personen mit Alkoholismus, mit Bronchialasthma, manisch-depressiver Psychose (MDP) und Epilepsie (siehe Besondere Anweisungen), mit Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks, Hyperthyreose, Angina und Herzinsuffizienz, Winkelverschlussglaukom, intraokulare Hypertonie, Schizophrenie (obwohl bei seiner Verabreichung tritt gewöhnlich keine Verschlechterung der produktiven Symptome auf).

Dosierung und Verabreichung:

Zuweisen intramuskulär und intravenös.

Bei schwerer Depression, resistent gegen die Therapie: intramuskulär und intravenös (langsam injizieren!) Wird in einer Dosis von 10-20-30 mg bis zu 4 mal am Tag verabreicht, sollte die Dosis schrittweise erhöht werden, die maximale Tagesdosis von 150 mg; Nach 1-2 Wochen gehe zur Droge hinein.

Kinder über 12 Jahren und ältere Menschen erhalten niedrigere Dosen und erhöhen sie langsamer.

Wenn sich der Zustand des Patienten innerhalb von 3-4 Wochen nach der Behandlung nicht verbessert, ist eine weitere Therapie unpraktisch.

Nebenwirkungen:

Hauptsächlich mit der anticholinergen Wirkung des Arzneimittels assoziiert: Unterleibsaufnahme, verschwommenes Sehen, erhöhter Augeninnendruck, trockener Mund, Verstopfung, Darmverschluss, verzögertes Wasserlassen, Fieber. Alle diese Erscheinungen gehen gewöhnlich nach der Umstellung auf die Droge über oder verringern die Dosen.

Von der Seite. ZNS: Kopfschmerzen, Ataxie, Müdigkeit, Schwäche, Reizbarkeit, Schwindel, Tinnitus, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen, alptraumhafte Träume, Dysarthrie, Verwirrtheit, Halluzinationen, motorische Erregung, Orientierungslosigkeit, Tremor, Parästhesien, periphere Neuropathie, Veränderungen im EEG. Selten, extrapyramidale Störungen, Krämpfe, Angstzustände.

Aus dem kardiovaskulären System: Tachykardie, Arrhythmie, Überleitungsstörungen, Labilität des arteriellen Drucks, Ausdehnung des Komplexes QRS auf EKG (Verletzung der intraventrikulären Leitung), Symptome der Herzinsuffizienz, Ohnmacht. Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT): Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Anorexie, Stomatitis, Geschmacksstörungen, Verdunkelung der Zunge, ein Gefühl von Unbehagen in der Magengegend, Magenschmerzen, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, selten cholestatic Ikterus, Durchfall.

Auf Seiten des endokrinen Systems: eine Vergrößerung der Brustdrüse bei Männern und Frauen, Galaktorrhoe, eine Veränderung der Sekretion des ADH, eine Veränderung der Libido, Potenz. Selten - Hypo- oder Hyperglykämie, Glukosurie, gestörte Glukosetoleranz, Ödeme der Hoden.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Angioödem, Nesselsucht.

Andere: Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Purpura und andere Blutveränderungen, Haarausfall, vergrößerte Lymphknoten, Gewichtszunahme bei längerem Gebrauch, Schwitzen, Pollakisurie.

Bei Langzeitbehandlung, besonders in hohen Dosen, mit einem plötzlichen Abbruch der Behandlung, ist es möglich, Entzugssyndrom zu entwickeln: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sowie Reizbarkeit, Schlafstörungen mit hellen, ungewöhnlichen Träumen, erhöhte Erregbarkeit.

Überdosis:

Benommenheit, Desorientierung, Verwirrtheit, Pupillenerweiterung, Fieber, Dyspnoe, Dysarthrie, Agitiertheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Muskelsteifheit, Stupor, Koma, Erbrechen, Arrhythmie, arterielle Hypotonie, Herzversagen, Atemdepression.

Maßnahmen der Unterstützung: Absetzen der Amitriptylin-Therapie, Magenspülung, Flüssigkeitsinfusion, symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung des Blutdrucks und Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht. Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität (EKG) für 5 Tage ist gezeigt, da ein Rückfall nach 48 Stunden und später auftreten kann. Hämodialyse und erzwungene Diurese sind von geringer Wirkung.

Interaktion:

Amitriptylin erhöht die anticholinerge Wirkung von Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung (Phenothiazine, Antiparkinsonmittel, Amantadin, Atropin, Biperiden, Antihistaminika), die das Risiko von Nebenwirkungen (aus Zentralnervensystem, Sehkraft, Darm und Blase) erhöht.

Mit der gemeinsamen Verwendung von Amitriptylin mit Antihistaminika, Clonidin - eine Erhöhung der inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem; mit Atropin - erhöht das Risiko von paralytischem Darmverschluss; mit Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen verursachen - eine Zunahme der Schwere und Häufigkeit extrapyramidaler Wirkungen.

Reduziert die Wirksamkeit von Phenytoin und Alpha-Blockern. Fluoxetin und Fluvoxamin Erhöhung der Amitriptylin-Konzentration im Blutplasma (kann eine Reduzierung der Amitriptylin-Dosis um 50% erforderlich machen).

Bei Verwendung zusammen mit Holinoblokatorami, Phenothiazine und Benzodiazepine - gegenseitige Verstärkung der sedativen und zentralen cholinoblocking Effekte und erhöhtes Risiko von epileptischen Anfällen (Senkung der Schwelle der konvulsiven Aktivität); Phenothiazine können zusätzlich das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin mit Clonidin, Guanethidin, Betanidin, Reserpin und Methyldopa - Reduzierung der blutdrucksenkenden Wirkung der letzteren. Antiarrhythmika (wie Chinidin) erhöhen das Risiko von Herzrhythmusstörungen (möglicherweise verlangsamt sich der Stoffwechsel von Amitriptylin).

Stärkt die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System von Adrenalin, Noradrenalin, Isoprenalin, Ephedrin und Phenylephrin (auch wenn diese Medikamente Teil von Lokalanästhetika sind) und erhöht das Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, schwerer arterieller Hypertonie, hemmt aber die Wirkung von Drogen die Freisetzung von Noradrenalin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Alpha-Adrenostimulantien zur intranasalen Verabreichung oder zur Verwendung in der Ophthalmologie (mit signifikanter systemischer Absorption) kann der vasokonstriktorische Effekt der letzteren verstärkt sein.

Amitriptylin kann die Wirkung von Antikonvulsiva reduzieren.

In Kombination mit Schilddrüsenhormonen - gegenseitige Verstärkung der therapeutischen Wirkung und toxische Wirkungen (Herzrhythmusstörungen und stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem); mit Arzneimitteln zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöht das Risiko einer Agranulozytose.

M-Holinoblokatory und Neuroleptika erhöhen das Risiko von Hyperpyrexie (besonders bei heißem Wetter).

Bei gleichzeitiger Verwendung von Amitriptylin und Antikoagulanzien - Derivaten von Cumarin oder Indandion - ist eine Erhöhung der gerinnungshemmenden Aktivität der letzteren möglich.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Amitriptylin und Cimetidin ist eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Amitriptylin mit möglicher Entwicklung von toxischen Wirkungen möglich. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Carbamazepin) reduzieren die Plasmakonzentrationen von Amitriptylin.

Die kombinierte Anwendung von Amitriptylin mit Disulfiram und anderen Acetaldehydrogenase-Inhibitoren kann ein Delir auslösen.

Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva können die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin erhöhen; Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken.

Amitriptylin kann die durch Glukokortikosteroide verursachte Depression verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen hämatotoxischen Arzneimitteln ist es möglich, die Hämatotoxizität zu erhöhen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Amitriptylin mit MAO-Hemmern kann zum Tod führen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und trizyklischen Antidepressiva sollte mindestens 14 Tage betragen!

Spezielle Anweisungen:

Amitriptylin in Dosen über 150 mg / Tag reduziert die Schwelle der Krampfaktivität, daher sollte man die Möglichkeit des Auftretens von Krampfanfällen bei Patienten mit denen in der Anamnese, sowie Hirnschäden jeglicher Ätiologie, gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika, in Betracht ziehen der Zeitraum der Verweigerung von Ethanol oder Drogenentzug, antikonvulsive Eigenschaften (Benzodiazepine) besitzen.

Bei Kindern, Jugendlichen und Jugendlichen (unter 24 Jahren) mit Depressionen, anderen Störungen, Antidepressiva, im Vergleich zu Placebo, erhöht sich das Risiko von Selbstmordgedanken und suizidalem Verhalten. Daher kann mit der Ernennung von Amitriptylin oder einem anderen Antidepressivum bei Kindern, Jugendlichen und jungen Menschen (unter 24 Jahren) Jahren) sollten das Suizidrisiko und der Nutzen ihrer Verwendung miteinander korreliert werden. In Kurzzeitstudien bei Personen über 24 Jahren nahm das Suizidrisiko nicht zu, bei Personen über 65 Jahren jedoch leicht ab. Jede depressive Störung an sich erhöht das Suizidrisiko. Daher sollten während der Behandlung mit Antidepressiva alle Patienten auf Früherkennung von Anomalien oder Verhaltensänderungen sowie suizidalen Tendenzen überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 10,0 g.

Verpackung:2 ml pro Glas- harzglas HC-1 oder NS-3 nach OST 64-2-485-85 oder importierte "erste hydrolytische Klasse" nach ISO 9187-1.

Auf den Ampullen werden selbstklebende Etiketten nach TU 5457-002-34911995-97, TU 5457-005-55275020-06, TU 9572-001-95194604-2010 oder importiert.

Für 5 Ampullen werden in einer Kontur Mesh-Paket aus einer Polyvinylchlorid-Folie nach GOST 25250-88 oder importiert, für die Verwendung in der Russischen Föderation und Aluminiumfolie bedruckt lackiert nach TU 9572-005-34911995-01 oder GOST 745-2003, oder importiert, Antrag in der Russischen Föderation; oder flexible Verpackung auf der Basis von Aluminiumfolie gemäß TU 1811-002-45094918-97, oder importiert, genehmigt für die Verwendung in der Russischen Föderation; oder ohne Folie.Für 1 oder 2 Konturquadrate mit Gebrauchsanweisung, ein Messer oder eine Vertikutierampulle, die in eine Packung Karton für Verbraucherverpackungen gemäß GOST 7933-89 eingelegt oder importiert werden.

Für 20, 50 oder 100 Konturen werden Zellpackungen mit Folie mit 10, 25 oder 50 Gebrauchsanweisungen mit Messern oder Vertikutierampullen in Schachteln aus Karton nach GOST 7933-89, GOST 7376-89 oder in Schachteln eingelegt aus Wellpappe nach GOST 9142-90 (für das Krankenhaus). Beim Verpacken von Ampullen mit Einschnitten, Ringen oder Knickstellen werden die Ampullen- oder Vertikutiermesser nicht eingesetzt.

Verpackung und Transportverpackung der Gruppe gemäß GOST 17768-90.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002756 / 02

Datum der Registrierung:25.06.2008 / 19.03.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amitriptylin (Amitriptylin)