Amitriptylin Zentiva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Es hat auch etwas Analgetikum (zentrale Genese), H2-Histamin-Blockierung und Antiserotonin-Wirkung, hilft, Nacht-Inkontinenz zu beseitigen und Appetit zu reduzieren.

Hat eine starke periphere und zentrale anticholinerge Wirkung aufgrund der hohen Affinität zu m-Holinoretseptoram; ein starker sedativer Effekt, der mit der Affinität für H1-Histamin-Rezeptoren und alpha-adrenoblockierender Wirkung verbunden ist. Haben die Eigenschaften von Antiarrhythmika der Subgruppe la, wie Chinidin in therapeutischen Dosen, die ventrikuläre Leitung verlangsamt (im Falle einer Überdosierung kann es zu einer schweren intragastrischen Blockade kommen).

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung ist mit einer Erhöhung der Konzentration verbunden Noradrenalin in Synapsen und / oder Serotonin im zentralen Nervensystem (ZNS) (Verringerung ihrer Rückresorption). Die Akkumulation dieser Neurotransmitter erfolgt als Folge der Hemmung ihres inversen Einfangens durch die Membranen präsynaptischer Neuronen. Bei längerer Anwendung reduziert die funktionelle Aktivität von Beta-Adrenorezeptoren und Serotonin-Rezeptoren im Gehirn, normalisiert adrenerge und serotonerge Übertragung, stellt das Gleichgewicht dieser Systeme, in depressiven Zuständen gestört. Mit Angst-depressiven Zuständen reduziert Angst, Agitiertheit und depressive Manifestationen.

Der Mechanismus der Antiulkuswirkung beruht auf der Fähigkeit zu blockieren H2-Histamin-Rezeptoren in Parietalzellen des Magens, und haben auch sedative und m-holinoblokiruyuschee Aktion (mit Magengeschwür des Magens und 12 Zwölffingerdarmgeschwür lindert Schmerzen, hilft die Heilung von Geschwüren zu beschleunigen). Die Wirksamkeit des Bettnässens ist wahrscheinlich auf die anticholinerge Aktivität zurückzuführen, was zu einer Erhöhung der Fähigkeit der Blase zur Dehnung, zur direkten beta-adrenergen Stimulation, Aktivität führt alpha-adrenerge Agonisten, begleitet von erhöhtem Sphinktertonus und zentraler Blockade des Serotonineinfangs.

Hat eine zentrale analgetische Wirkung, von der man annimmt, dass sie mit Veränderungen in der Konzentration von Monoaminen im Zentralnervensystem, insbesondere Serotonin, und dem Einfluss auf endogene Opioidsysteme verbunden ist.

Der Wirkungsmechanismus für Bulimia nervosa ist unklar (ähnlich wie bei Depressionen). Es zeigt eine deutliche Wirkung der Droge mit Bulimie bei Patienten mit Depression und deren Anwesenheit, während eine Abnahme der Bulimie ohne die gleichzeitige Schwächung der Depression selbst festgestellt werden kann.

Wenn eine Vollnarkose den Blutdruck und die Körpertemperatur senkt. Hemmt MAO nicht. Antidepressive Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2-3 Wochen nach dem Beginn der Anwendung.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin für verschiedene Verabreichungswege beträgt 30-60%, sein aktiver Metabolit Nortriptylin 46 - 70%. Volumen der Verteilung 5-10 l / kg. Wirksame therapeutische Konzentrationen im Blut von Amitriptylin 50 - 250 ng / ml, für Nortriptylin (sein aktiver Metabolit) 50 - 150 ng / ml. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) - 0,04-0,16 μg / ml.Passiert durch die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke (einschließlich Nortriptylin). Die Konzentration von Amitriptylin in Geweben ist höher als im Plasma. Beziehung mit Plasmaproteinen 92 - 96%. Metabolisierung in der Leber (durch Demethylierung, Hydroxylierung) unter Bildung von aktiven Metaboliten - Nortriptylin, 10-Hydroxyamitriptylin und inaktiven Metaboliten.

Die Halbwertszeit von Plasma von 10 bis 28 Stunden für Amitriptylin und 16 bis 80 Stunden für Nortriptylin. Es wird von den Nieren - 80%, teilweise mit der Galle abgeschieden. Gesamtrücknahme innerhalb von 7-14 Tage.

Amitriptylin durchdringt die Plazentaschranke und wird in plasmaähnlichen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Depression (besonders bei Angst-, Erregungs- und Schlafstörungen, einschließlich im Kindesalter, endogene, involutionäre, reaktive, neurotische, Drogen, mit organischen Hirnschäden, Alkoholentzug), schizophrene Psychosen, gemischte emotionale Störungen, Verhaltensstörungen (Aktivität und Aufmerksamkeit), nächtlich Enuresis (mit Ausnahme von Patienten mit Blasenhypotonie), Bulimia nervosa, chronisches Schmerzsyndrom (chronische Schmerzen bei Krebspatienten, Migräne, rheumatische Erkrankungen, atypische Schmerzen im Gesichtsbereich, postzosterische Neuralgie, posttraumatische Neuropathie, diabetische oder andere periphere Neuropathie), Kopfschmerzen , Migräne (Prophylaxe), Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

Verwenden Sie zusammen mit MAO-Hemmern und 14 Tage vor Beginn der Behandlung;

Myokardinfarkt (akute und Erholungsphasen);

Akute Alkoholintoxikation;

Akute Intoxikation mit Schlaftabletten, Analgetika und Psychopharmaka;

Geschlossenes Glaukom;

Schwere Erkrankungen des atrioventrikulären (EIN V) und intraventrikuläre Leitung (EIN V Blockade II Grad, Blockade der Beine des Bündels His);

Stillzeit (Stillen);

Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:

Vorsichtig sollte angewendet werden Amitriptylin bei Menschen mit Alkoholismus, mit Bronchialasthma, manisch-depressiver Psychose (MDP) und Epilepsie (siehe Besondere Anweisungen), mit Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks, Hyperthyreose, Angina pectoris und Herzinsuffizienz, intraokulare Hypertonie, Schizophrenie (obwohl es normalerweise nicht auftritt Exazerbationen produktive Symptome), Schwangerschaft (vor allem ich Trimenon).

Dosierung und Verabreichung:

Zuordnen intramuskulär.

Bei schwerer Depression, resistent gegen die Therapie: intramuskulär (langsam injizieren!) Wird in einer Dosis von 10 - 20 - 30 mg bis 4 mal am Tag verabreicht, sollte die Dosis schrittweise erhöht werden, die maximale Tagesdosis von 150 mg; Nach 1 - 2 Wochen wechseln sie zur Einnahme der Droge. Kinder über 12 Jahren und ältere Menschen erhalten niedrigere Dosen und erhöhen sie langsamer. Wenn sich der Zustand des Patienten innerhalb von 3-4 Wochen nach der Behandlung nicht verbessert, ist eine weitere Therapie unpraktisch.

Nebenwirkungen:

Grundsätzlich sind sie mit der anticholinergen Wirkung des Medikaments assoziiert: Unterhosenparese, verschwommenes Sehen, erhöhter Augeninnendruck, trockener Mund, Verstopfung, Darmverschluss, verzögertes Wasserlassen, Fieber. Alle diese Erscheinungen gehen gewöhnlich nach der Umstellung auf die Droge über oder verringern die Dosen.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Ataxie, Müdigkeit, Schwäche, Reizbarkeit, Schwindel, Tinnitus, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen, alptraumhafte Träume, Dysarthrie, Verwirrtheit, Halluzinationen, motorische Unruhe, Verwirrtheit, Tremor, Parästhesien, periphere Neuropathie, Veränderungen im EEG. Selten, extrapyramidale Störungen, Krämpfe, Angstzustände.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Arrhythmie, Überleitungsstörungen, Labilität des arteriellen Drucks, Ausdehnung des Komplexes QRS auf EKG (Verletzung der intraventrikulären Leitung), Symptome der Herzinsuffizienz, Ohnmacht.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Anorexie, Stomatitis, Geschmacksstörung, Verdunkelung der Zunge, Magenbeschwerden, Magenschmerzen, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, selten cholestatische Gelbsucht, Durchfall.

Aus dem endokrinen System: eine Vergrößerung der Brustdrüse bei Männern und Frauen, Galaktorrhoe, Veränderungen der Sekretion des ADH, Veränderungen der Libido, Potenz. Selten - Hypo- oder Hyperglykämie, Glukosurie, gestörte Glukosetoleranz, Ödeme der Hoden.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Angioödem, Urtikaria.

Andere: Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Purpura und andere Blutveränderungen, Haarausfall, vergrößerte Lymphknoten, Gewichtszunahme bei längerem Gebrauch, Schwitzen, Pollakisurie.

Bei längerer Behandlung, insbesondere in hohen Dosen, mit einem plötzlichen Abbruch der Behandlung kann sich das Syndrom des "Entzugs" entwickeln: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sowie Reizbarkeit, Schlafstörungen mit hellen, ungewöhnlichen Träumen, erhöhte Erregbarkeit.

Überdosis:

Benommenheit, Orientierungslosigkeit, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörung bis zum Koma, Pupillenerweiterung, Fieber, Dyspnoe, Dysarthrie, Agitiertheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, Muskelstarre, Erbrechen, Arrhythmie, arterielle Hypotonie, Herzversagen, Atemdepression.

Maßnahmen der Hilfe: Beendigung der Therapie mit Amitriptylin, Infusion, symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung des Blutdrucks und Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht.Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität (UE) wurde für 5 Tage nachgewiesen, da ein Rückfall nach 48 Stunden und später auftreten kann. Die Hämodialyse und die forcierte Diurese sind von geringer Wirkung.

Interaktion:

Amitriptylin verstärkt die depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem nach Medikamenten: Neuroleptika, Sedativa und Hypnotika, Antikonvulsiva, Analgetika, Mittel zur Anästhesie, Alkohol; zeigt Synergismus bei der Interaktion mit anderen Antidepressiva.

Bei der kombinierten Anwendung von Amitriptylin mit Neuroleptika und / oder Anticholinergika kann eine febrile Temperaturreaktion auftreten, paralytischer Darmverschluss.

Amitriptylin potenziert die hypertensiven Wirkungen von Katecholaminen und anderen Adrenostimulantien, was das Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, schwerer arterieller Hypertonie erhöht, aber die Wirkung von Arzneimitteln hemmt, die die Freisetzung von Noradrenalin beeinflussen.

Amitriptylin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin, einem Arzneimittel mit ähnlichem Wirkungsmechanismus, verringern und die Wirkung von Antikonvulsiva schwächen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin und Antikoagulanzien können Cumarinderivate die gerinnungshemmende Aktivität der letzteren erhöhen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Amitriptylin und Tsemethidin, eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Amitriptylin mit möglicher Entwicklung von toxischen Wirkungen. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Barbiturate, Carbamazepin) reduzieren die Plasmakonzentrationen von Amitriptylin.

Amitriptylin erhöht die Wirkung von Antiparkinsonmitteln und anderen Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen verursachen.

Chinidin verlangsamt den Stoffwechsel von Amitriptylin. Amitriptylin mit Disulfiram und anderen Acetaldehyd-Dehydrogenase-Hemmern können Delirien auslösen. Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva können die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin erhöhen; Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken.

Amitriptylin kann die durch Glukokortikosteroide verursachte Depression verstärken; die gemeinsame Anwendung mit Medikamenten zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöht das Risiko einer Agranulozytose.

Die gleichzeitige Verabreichung von Amitriptylin mit MAO-Hemmern kann zum Tod führen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und trizyklischen Antidepressiva sollte mindestens 14 Tage betragen!

Spezielle Anweisungen:

Amitriptylin in Dosen über 150 mg / Tag reduziert die Schwelle der konvulsiven Aktivität, daher sollte man die Möglichkeit des Auftretens von Krampfanfällen bei Patienten mit denen in der Geschichte und in der Kategorie der Patienten, die aufgrund des Alters oder prädisponiert sind, berücksichtigen Trauma.

Die Behandlung mit Amitriptylin im Alter sollte sorgfältig kontrolliert werden, mit minimalen Dosen des Medikaments und allmählich erhöht werden, um die Entwicklung von Delirien, Hypomanie und anderen Komplikationen zu vermeiden.

Patienten mit einer depressiven TIR-Phase können in eine manische Phase geraten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Empfangs von Amitriptylin sind das Führen von Fahrzeugen, die Wartung von Mechanismen und andere Arbeiten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, sowie der Alkoholkonsum verboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 10 mg / ml.

Verpackung:2 ml pro Ampulle farbloses Glas. 5 Ampullen pro Behälter aus PVC. Zwei Behälter (10 Ampullen) werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gegeben.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 10 bis 25 ° C.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015860 / 01

Datum der Registrierung:26.06.2009 / 01.11.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2014-12-23

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Zentiva c.s.Zentiva c.s. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

ZENTIVA, k.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;ZENTIVA ZENTIVA Tschechien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amitriptylin Zentiva (Amitriptylin Zentiva)