Apaurin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Das Medikament gehört zur Liste der Potenzmittel Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation.

Diazepam ist ein Benzodiazepin-Derivat mit einem breiten Wirkungsspektrum. Hat anxiolytische, beruhigende, hypnotische, zentrale Muskelrelaxans und antikonvulsive Wirkung durch spezifische Benzodiazepin-Rezeptoren, von denen die meisten im limbischen System, dem Hypothalamus, dem Kleinhirn und dem Striatum sind (Korpus Striatum). Diese Rezeptoren und GABA (Gamma-Aminobuttersäure) bilden einen anatomischen und funktionellen Komplex. Wenn Diazepam an den Rezeptor gebunden wird, nimmt die Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure zu und es kommt zum Abbremsen des Zentralnervensystems. Das Ergebnis ist antikonvulsiv und zentral miorelaksiruyuschee Aktion. Aufgrund der erhöhten Aktivität von Gamma-Aminobuttersäure nimmt die Aktivität der Neurotransmitteranregungen ab: Serotonin, Norepinephrin und Acetylcholin und folglich die anxiolytische, hypnotische und sedative Wirkung des Arzneimittels wird bereitgestellt.

Pharmakokinetik:

Mit der / m-Einführung kann die Absorption langsam und instabil sein (abhängig vom Verabreichungsort); wenn es in den Deltoidmuskel eingeführt wird - ist die Adsorption schnell und vollständig. Die maximale therapeutische Konzentration wird mit einer / m Injektion nach 0,5-1,5 Stunden und mit / in der Einleitung innerhalb von 0,25 Stunden erreicht. Gleichgewichtskonzentration wird mit konstanter Aufnahme nach 1-2 Wochen erreicht. Diazepam und seine Metaboliten durchdringen die Blut-Hirn-Schranke und Plazentaschranken, sind in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Plasmakonzentrationen entsprechen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%. Metabolisiert in der Leber zu 98-99% zu pharmakologisch sehr aktiven Derivaten (Desmethyldiazepam) und weniger aktiv (Temazepam und Oxazepam). Es wird von den Nieren - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert, 1-2% und weniger als 10% - mit Schimmel ausgeschieden. Die Ausscheidung hat einen zweiphasigen Charakter: hinter der Anfangsphase der schnellen und extensiven Verbreitung (Zeitraum Halbwertszeit (T_1/2) - 3 Stunden) folgt einer verlängerten Phase (T_1/2-20-70 h). T_1/2Desmethyldiazepam - 30-100 h, Temazepam - 9,5 - 12,4 h und Oxazepam - 5-15 h.

T_1/2kann bei Neugeborenen (bis zu 30 Stunden) und bei Patienten mit Leber-Niereninsuffizienz (bis zu 4 Tagen) verlängert sein.

Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit einer langen Halbwertszeit, ist die Elimination nach Beendigung der Behandlung langsam, da Metaboliten für mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut verbleiben.

Indikationen:

- Angststörungen.

- Spasmus der Skelettmuskulatur mit lokalem Trauma; spastische Zustände, die mit der Zerstörung des Gehirns oder des Rückenmarks einhergehen (Zerebralparese, Athetose, Tetanus); Myositis, Bursitis, Arthritis, rheumatische Becken-Band-Arthritis, progressive chronische Polyarthritis; Arthrose, begleitet von der Spannung der Skelettmuskulatur; Wirbelsäulensyndrom, Angina, Spannungskopfschmerz.

- Ein abstinentes alkoholisches Syndrom: Angstzustände, Anspannung, Erregung, Tremor, vorübergehende reaktive Zustände.

- Im Rahmen der komplexen Therapie: Hypertonie, psychosomatische Störungen in der Geburtshilfe und Gynäkologie: Wechsel- und Menstruationsbeschwerden, Linderung der Wehen, vorzeitige Plazentalösung, Gestose (Präeklampsie und Eklampsie); Status epilepticus, Tetanus.

- Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen und endoskopischer Manipulation, Vollnarkose, als Bestandteil einer kombinierten Vollnarkose.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Diazepam und Derivate von Benzodiazepin und anderen Komponenten des Arzneimittels; Koma, Schock, Myasthenia gravis; Suizidale Tendenzen; Alkoholabhängigkeit, akute Alkoholvergiftung, mit der Schwächung der Vitalfunktionen (in der Geschichte, außer akuter Entzug), akute Intoxikation mit Drogen, die das zentrale Nervensystem (einschließlich narkotische Analgetika, Schlaftabletten, Psychopharmaka), Drogenabhängigkeit; Hyperkapnie; Laktationszeit, akuter Glaukombeginn, Engwinkelglaukom, zerebrale und spinale Ataxie, Hepatitis, nächtliche Apnoe, Schwangerschaft (I Trimenon), schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung (Risiko der Progression des respiratorischen Insuffizienz), akutes Lungenversagen, Kinder bis 30 Tage inklusive.

Vorsichtig:Chronische Lungenerkrankungen aufgrund eines möglichen Anstiegs der respiratorischen Insuffizienz, schwere Nieren- und Leberinsuffizienz, schwere Herzinsuffizienz, Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Beginn der Behandlung mit Diazepam oder seine abrupte Umkehr kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Status beschleunigen), Abwesenheit von Symptomen oder Lennox-Gastaut-Syndrom (mit iv-Einführung trägt zur Entwicklung des tonischen epileptischen Status), Hyperkinese, Drogenabhängigkeit in der Geschichte, Sucht nach Missbrauch von psychoaktiven Drogen, organische Gehirnerkrankungen, Hypoproteinämie, Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Apaurin wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Es kann nur bei vitalen Indikationen verordnet werden, wenn die zu erwartende günstige Wirkung das Risiko für den Fetus rechtfertigt. Apaurin wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher wird es während der Stillzeit nicht empfohlen, außer bei vitalen Indikationen, in diesem Fall sollte das Stillen unterbrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung. Die Dosis des Arzneimittels wird individuell ausgewählt, abhängig von der Schwere der Symptome, dem Alter und dem Zustand des Patienten.

Bei akuten Zuständen kann das Medikament jede Stunde verabreicht werden, in anderen Fällen beträgt das Intervall zwischen der Aufnahme normalerweise 4 Stunden. Bei älteren und geschwächten Patienten wird empfohlen, dass minimale Dosen (2 bis 5 mg) verschrieben werden, wenn nötig mit anschließendem allmählicher Anstieg, und auch in Kombination mit anderen Beruhigungsmitteln.

Art der Anwendung:

Intramuskuläre Verabreichung:

Das Medikament sollte tief in den Muskel injiziert werden.

Intravenöse Verabreichung:

Das Medikament sollte streng intravenös (in eine große Vene) verabreicht werden, sehr langsam, mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 5 mg (1 ml) pro Minute.

Tropf intravenöse Infusion:

Infusionslösung (5 oder 10% Glucose oder 0,9% ige Lösung NaCl) muss unmittelbar vor dem Gebrauch zubereitet werden. Der Inhalt der Ampulle (nicht mehr als 2 Ampullen gleichzeitig) wird der Infusionslösung (mindestens 250 ml) zugegeben, die gründlich gemischt und sofort verwendet werden muss.

Die Lösung von Apaurin sollte nicht mit Lösungen anderer Medikamente in einer Spritze oder anderen Injektionstanks gemischt werden. In einer Spritze mit anderen Arzneimitteln pharmazeutisch inkompatibel.

Alarmzustände: von 5 bis 10 mg intravenös oder intramuskulär. Falls erforderlich, kann die Verabreichung nach 4 Stunden wiederholt werden.

Alkohol Entzugssyndrom: von 10 bis 20 mg intravenös oder intramuskulär. Bei Bedarf kann die Dosis alle 4 Stunden wiederholt werden.

Epileptischer Status:

Erwachsene: von 0,15 bis 0,25 mg / kg Körpergewicht des Patienten intravenös langsam oder intramuskulär. Wenn nötig, wiederholen Sie die Dosis alle _1/2 - 1 Stunde oder intravenöse Verabreichung von Tropfen (maximale Dosis von 3 mg / kg Körpergewicht pro Tag).

Kinder von 30 Tagen bis 5 Jahren: 0,2 bis 0,5 mg intravenös langsam alle 2-5 Minuten, jedoch nicht mehr als 5 mg.

Kinder ab 5 Jahren: 1 mg alle 2-5 Minuten intravenös langsam bis zu einer maximalen Dosis von 10 mg. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Dosis nach 4-6 Stunden.

Tetanus:

Erwachsene: von 0,1 bis 0,3 mg / kg Körpergewicht intravenös langsam in 1 - 4 Stunden Intervallen oder von 3 bis 4 mg / kg Körpergewicht pro Tag intravenös tropfen.

Kinder von 6 Monaten bis 5 Jahren: 1 bis 2 mg intravenös oder intramuskulär, falls erforderlich, die Dosis alle 4 Stunden wiederholen.

Kinder ab 5 Jahren: von 5 bis 10 mg intravenös oder intramuskulär, falls erforderlich, die Dosis alle 4 Stunden wiederholen.

Muskelkrämpfe: von 10 bis 20 mg intravenös oder intramuskulär, 1 oder 2 mal am Tag (Kinder von 2 bis 10 mg).

Psychosomatische Störungen in der Geburtshilfe und Gynäkologie:

Präeklampsie: Zunächst verschreiben Sie 10 bis 20 mg intravenös langsam, dann wechseln Sie zur Einnahme des Medikaments innerhalb von 5 bis 10 mg 3-mal täglich.

Eklampsie: Anfangs verschreiben Sie 10 mg intravenös langsam und tropfen dann intravenös (bis zu 100 mg pro Tag).

Vorzeitige Ablösung der Plazenta: von 10 bis 20 mg intravenös langsam oder intramuskulär. Bei Bedarf kann die Dosis wiederholt werden.

Geburt: von 10 bis 20 mg iv oder in / m mit der Öffnung des Gebärmutterhalses für 2 - 3 Finger.

Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen und endoskopischer Manipulation, Vollnarkose, als Bestandteil einer kombinierten Vollnarkose: von 10 bis 20 mg (Kinder von 2 bis 10 mg) 1 Stunde vor dem vorgeschlagenen Eingriff.

Einleitende Anästhesie: von 0,2 bis 0,5 mg / kg Körpergewicht intravenös langsam.

Kardioversion, Endoskopie, radiologische Untersuchungen und kleine chirurgische Eingriffe: von 10 bis 30 mg intravenös langsam (Kinder von 0,1 bis 0,2 mg / kg Körpergewicht).Ein scharfes Absetzen des Medikaments kann Entzugserscheinungen verursachen, daher sollte das Medikament schrittweise abgesetzt werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: erhöhte Müdigkeit, Desorientierung, Verlangsamung der mentalen und motorischen Reaktionen, anterograde Amnesie, Lethargie, Schläfrigkeit, Muskelschwäche; Dämpfung von Emotionen, Verlust der Aufmerksamkeit, Ataxie; Verwirrung, selten - Euphorie, Katalepsie, dystonische extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen, einschließlich der Augen), Hyporeflexie; akute Unruhe, Angst, Schlafstörungen - paradoxe Reaktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Gedächtnisstörungen, Schwindel, Ganginstabilität und schlechte Koordination der Bewegungen, Dysarthrie.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (Schüttelfrost, Hyperthermie, Halsschmerzen, übermäßige Müdigkeit oder Schwäche), Anämie, Thrombozytopenie.

Aus dem Verdauungssystem: Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, Erbrechen, verminderter Appetit; Leberfunktionsstörung, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase (APF), Gelbsucht, Verstopfung, trockener Mund oder Hypersalivation, Übelkeit.

Von der CAS-Seite: Ohnmacht, Bradykardie, Herzklopfen, Tachykardie, kardiovaskulärer Kollaps, Senkung des Blutdrucks (BP), Reizleitungsstörungen.

Aus dem Urogenitalsystem: Harninkontinenz, Harnverhalt, eingeschränkte Nierenfunktion, erhöhte oder verminderte Libido, Dysmenorrhoe, Menstruationsstörungen.

Von den Sinnesorganen: verschwommenes Sehen, Diplopie, Nystagmus.

Einfluss auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere I Trimenon), Depression des zentralen Nervensystems (ZNS), respiratorische Insuffizienz und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Arzneimittel verwendeten.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, juckende Haut.

Lokale Reaktionen: Phlebitis oder Venenthrombose (Rötung, Schwellung oder Schmerzen an der Injektionsstelle).

Andere: Sucht, Drogenabhängigkeit, selten - Atmungszentrum Depression, Störung der Funktion der äußeren Atmung, Apnoe, Bulimie, Gewichtsverlust, Muskelschwäche, allgemeine Schwäche.

Mit einer starken Dosisreduktion oder Absetzen - Entzugserscheinungen (Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Angst, Erregung, Erregung, Angstgefühl, Nervosität, Schlafstörungen, Dysphorie, Verkrampfung der glatten Muskulatur der inneren Organe und der Skelettmuskulatur, Depersonalisation, vermehrtes Schwitzen, Depression, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Wahrnehmungsstörungen, H. Hyperakkuziya, Parestezii, Photophobie, Tachykardie, Krämpfe, Halluzinationen, selten - akute Psychose). Bei der Anwendung von IV oder IM in der Geburtshilfe - bei Term und Frühgeborenen - Muskelhypotonie, Hypothermie, Dyspnoe.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Verwirrtheit, paradoxe Erregung, Taubheit, verminderte Reaktion auf schmerzhafte Irritationen, Areflexie, Tiefschlaf, Dysarthrie, Ataxie, Sehstörungen (Nystagmus), Tremor, Bradykardie, Kurzatmigkeit oder Kurzatmigkeit, Apnoe, schwere Schwäche, Blutdruckabfall Zusammenbruch, Unterdrückung der Herz- und Atemtätigkeit, Apnoe, Koma.

Behandlung: künstliche Lungenventilation, Magenspülung, erzwungene Diurese. Symptomatische Therapie. Ein spezifisches Antidot, ein Benzodiazepinantagonist - Flumazenil, intravenös. Seine Wirkung ist jedoch viel kürzer als die Wirkung von Diazepam, so dass der Patient nach dem Aufwachen mehrere Stunden lang beobachtet werden sollte. Die Anwendung von Flumazenil ist bei Patienten mit Epilepsie, die mit Benzodiazepinen behandelt wurden, nicht angezeigt, da deren antagonistische Wirkung provozieren könnte die Entwicklung von epileptischen Anfällen. Kontrolle der Funktionen von Atmung und Herz-Kreislauf-System. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Gleichzeitige Verabreichung von Apaurin und Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (einschließlich Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Erythromycin, Disulfiram, Fluoxetin, Isoniazid, Itraconazol, Fluconazol, Ketoconazol, Metoprolol, Propranolol, Valproinsäure) verlängert die Halbwertszeit von Diazepam und verstärkt seine Wirkung. Induktoren mikrosomaler Leberenzyme verringern die Wirksamkeit von Diazepam. Erhöht die hemmende Wirkung auf das ZNS-Ethanol. Antazida reduzieren die Resorptionsrate von Diazepam aus dem Gastrointestinaltrakt (GI-Trakt), nicht aber seine Vollständigkeit.

Diazepam reduziert die Wirkung von Levodopa bei Parkinson-Patienten.

Hypotensive Medikamente erhöhen die Schwere der Blutdrucksenkung bei gleichzeitiger Verabredung mit Diazepam.

Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Clozapin ist eine Zunahme der Atemdepression möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden ist es möglich, deren Konzentration im Blutserum und die Entwicklung einer Digitalisintoxikation zu erhöhen (als Ergebnis der Konkurrenz um die Verbindung mit Plasmaproteinen).

Omeprazol verlängert die Diazepam-Clearance-Zeit.

Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO), Analeptika, Psychostimulanzien - reduzieren die Aktivität.

Diazepam kann die Toxizität von Zidovudin erhöhen.

Rifampicin kann die Ausscheidung von Diazepam erhöhen und seine Konzentration im Plasma senken. Theophyllin (in niedrigen Dosen verwendet) kann die sedative Wirkung reduzieren oder sogar pervertieren.

Pharmazeutisch unverträglich in einer Spritze mit anderen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Mit der Entwicklung von paradoxen Reaktionen (akute Agitiertheit, Angst, Schlafstörungen, Halluzinationen) sollte das Medikament verworfen werden.Apaurin kann die psychomotorischen Fähigkeiten des Patienten beeinflussen, insbesondere wenn es zusammen mit Alkohol oder Drogen eingenommen wird, die das zentrale Nervensystem schädigen. Während der Behandlung ist es Patienten strengstens verboten, Ethanol zu trinken. Das Risiko, Drogenabhängigkeit zu entwickeln, steigt mit der Verwendung hoher Dosen, der Dauer der Behandlung, bei Patienten, die zuvor Alkohol und Drogen missbrauchten. Im Falle einer Beziehung wird die abrupte Abschaffung von Apaurin begleitet von Entzugserscheinungen (Kopfschmerzen und Muskelschmerzen, Angst, Verwirrung, Reizbarkeit, in schweren Fällen - Hyperakusie, Parästhesien in den Extremitäten, leichte und taktile Überempfindlichkeit, Halluzinationen und epileptische Anfälle).

Eine strikte Überwachung von Patienten mit schweren Nieren- und Lebererkrankungen, Herzinsuffizienz, psychischen Störungen sowie Patienten mit Drogen-, Alkohol- und Drogenabhängigkeit ist erforderlich.

Kinder, besonders in jungen Jahren, sind sehr empfindlich gegenüber der CNS-deprimierenden Wirkung von Benzodiazepinen. 1 Ampulle (2 ml) enthält 31,4 mg Benzylalkohol, der bei Neugeborenen eine toxische Reaktion auslösen kann, die sich in metabolischer Azidose, ZNS-Depression, Atembeschwerden, Nierenversagen, Blutdruckabfall und möglicherweise epileptischen Anfällen sowie intrakraniellen Blutungen äußert.

Wie bei der intramuskulären Verabreichung anderer Arzneimittel kann die intramuskuläre Verabreichung von Diazepam (jedoch nicht oral oder intravenös) zu einer Erhöhung der Serumkreatininphosphokinase führen, deren Menge 12-24 Stunden nach der Verabreichung einen Höchstwert erreicht. Dies muss für eine Differentialdiagnose mit Myokardinfarkt in Erinnerung bleiben.

Diazepam sollte aufgrund des Risikos nekrotischer Komplikationen im arteriellen Bett vermieden werden. Die intravenöse Verabreichung kann von längerer Sedierung oder Entwicklung und anterograder Verabreichung begleitet sein. Daher sollten ambulante Patienten, denen die parenterale (insbesondere intravenöse) Verabreichung von Apaurin verschrieben wird, mindestens 1 Stunde lang überwacht werden und die Einrichtung zusammen mit der zuständigen Begleitperson verlassen.

Gebrauch (besonders in / m oder / in) in den Dosen über 30 mg und für 15 Stunden vor Anlieferung oder während der Arbeit kann eine Atemdepression im neugeborenen (bis zu Apnoe) verursachen, eine Abnahme im Muskeltonus, eine Abnahme des Blutdruckes, Hypothermie, ein schwacher Akt des Saugens (Syndrom des "schlaffen Kindes") und Stoffwechselstörungen als Reaktion auf Kältestress.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der medikamentösen Behandlung wird empfohlen, keine Kraftfahrzeuge, Sonderausrüstung oder potenziell gefährliche Aktivitäten zu betreiben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 5 mg / ml.

Verpackung:

2 ml der Zubereitung in einer Ampulle aus Glas Bernstein (Glas Typ I). Die Ampulle enthält einen farbigen Punkt, der die Linie der zerbrochenen Ampulle anzeigt, und einen Farbcodierring.

5 Ampullen pro Blister.2 Blisterpackungen in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Das Medikament gehört in die Liste der 1 potenten Substanzen des Ständigen Ausschusses für die Kontrolle der Drogenkontrolle M3 RF.

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014583 / 01

Datum der Registrierung:02.06.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2018-04-28

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Apaurin (Apaurin)